Антигистаминные 3 поколения список

Несколько десятков лет назад о такой болезни, как аллергия, знали лишь единицы.

Сегодня, ввиду резкого ухудшения экологии, качества воды и продуктов питания, постоянных стрессов и других негативных факторов от аллергии страдает каждый пятый человек на земном шаре.

У некоторых симптомы проявляются лишь периодически:

  • в весенне-летний период цветения растений;
  • при злоупотреблении определенными продуктами питания;
  • контакте с вредными химическими веществами;
  • или после приема антибиотиков.

Другие же постоянно страдают от:

  • мучительных приступов слезотечения;
  • кашля;
  • насморка;
  • отеков и сыпи.

Для разных случаев и степеней аллергии современные фармацевты разработали различные линии лекарств.

Все они одинаково эффективны, но отличаются природой воздействия на организм и побочными эффектами.

Виды препаратов

Выделяют антигистаминные препараты 1-го, 2-го и 3-го поколений.

Препараты первого поколения – это достаточно эффективные таблетки, порошки и мази, которые быстро снимают все аллергические проявления, но практически не назначаются при длительном системном лечении, так как имеют целый ряд побочных эффектов даже при точном соблюдении дозировки.


Один из главных недостатков этих препаратов – сильное воздействие на центральную нервную систему, сердце и сосуды.

Они противопоказаны пожилым людям, беременным и детям, потому эту группу так и называют — седативная.

Их применяют только в экстренных случаях, когда необходима быстрая помощь:

  • при отеке Квинке;
  • при сезонной сенной лихорадке;
  • при обширных кожных высыпаниях;
  • при острой пищевой или лекарственной аллергии.

Как только острая стадия миновала, эти средства заменяют другими, более щадящими.

Средства от аллергии, относящиеся именно к первому поколению:

  1. Супрастин;
  2. Диазолин;
  3. Димедрол.

Препараты от аллергии второго поколения относятся к неседативной группе, они более широкого спектра действия в сравнении с препаратами первого.

Их назначают при:

  1. различных поллинозах;
  2. атопическом дерматите;
  3. бронхиальной астме.

Они действуют мягче, но тоже имеют свои недостатки.


Яркий пример подобных лекарств – средство «Кетатифен» в любой форме, точное воздействие которого на организм до сих пор не установлено, несмотря на многочисленные исследования.

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются лучшим из того, что было создано до сегодняшнего дня, их относят к группе активных метаболитов с неседативным действием.

Главная их особенность в том, что они воздействуют направленно на периферические рецепторы клеток, не затрагивая центральную нервную систему.

А значит, побочные эффекты практически отсутствуют.

Такие лекарства можно использовать длительное время даже детям, они имеют пролонгированное действие до 48 часов – то есть, в сутки достаточно 1-2 приемов.

Когда назначают антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты в зависимости от поколения назначают при хронических или острых аллергиях любого характера:

  • бронхиальной астме;
  • отеке Квинке;
  • крапивнице;
  • различных дерматитах;
  • поллинозах;
  • конъюнктивитах;
  • аллергическом рините;
  • сенной лихорадке и других заболеваниях.

Лекарственные средства именно третьего поколения хороши тем, что не вызывают сонливости, а значит, их можно назначать людям, род занятий которых требует повышенной концентрации внимания – водителям, настройщиками станков и других серьезных механизмов и т.д.

Они не усиливают алкогольного опьянения, их разрешено назначать детям с двухлетнего возраста, поскольку они не воздействуют на центральную нервную систему, почки и печень.

Это идеальное средство для лечения хронической аллергии, когда препарат нужно принимать ежедневно продолжительное время.

Механизм действия


Аллергические раздражения слизистой глаз, носоглотки и кожи вызывает особое вещество гистамин. Оно начинает вырабатываться в организме при контакте с аллергеном.

Все антигистаминные средства третьего поколения направлены на подавление гистаминных рецепторов групп Н1 и Н2, они не только останавливают проявления аллергии, но и предотвращают их.

Лекарства оказывают:

  • противоотечное;
  • противозудное;
  • анестезирующее действие, но только местно.

Поэтому для максимальной эффективности одно и то же лекарство может выпускаться в разных формах, которые будут иметь разный механизм действия.

Механизм действия:

  • Таблеток. Таблетки принимаются перорально, и каким бы быстродействующим не было лекарство, мгновенно работать они не начнут. Сначала таблетка должна раствориться, после чего активное вещество всасывается через слизистую желудка в кровь, а затем уже начинает действовать. Быстрее начинают работть средства в желатиновых капсулах, внутри которых находится порошок.

  • Мазей и кремов. Эта форма в основном используется при лечении дерматитов, крапивницы и других кожных проявлений аллергии, хотя используется и в офтальмологии. Препараты действуют местно, потому зуд и болевые ощущения снижаются практически сразу после нанесения. Через некоторое время, по мере действия активного компонента, уходит отек и покраснение.
  • Капель. Капли применяются при ринитах и конъюнктивитах – там, где необходимо местное действие и точная дозировка. Преимущество данной формы в том, что лекарство не попадает в кровь, а действует только локально, где это нужно. А это значительно снижает вероятность возникновения побочных действий.
  • Спреев. Очень эффективная форма антигистаминных средств, позволяющая быстро распределить вещество по большой площади. Также спреи очень удобны для астматиков, так как действуют они почти мгновенно, флакон легко помещается в кармане или сумочке, прием лекарств не требует никаких условий и дополнительных приспособлений – просто нажал кнопку и все. Недостаток: эффект непродолжительный, основным лечебным средством спрей быть не должен.

Показания

Препараты этой группы назначаются при:

  1. аллергических ринитах сезонных или круглогодичных;
  2. разных формах конъюнктивита;
  3. крапивнице;
  4. аллергическом контактном и атопическом дерматите.

Противопоказания

У данного поколения есть существенный недостаток: некоторые из них могут вызвать серьезные сбои в работе сердечнососудистой системы.

Их с осторожностью прописывают пациентам, страдающим гиперкалиемией и нарушениями функции печени.

Пр отсутствии индивидуальной непереносимости активного вещества или любого другого из компонентов лекарственного препарата никаких противопоказаний нет.

Побочное действие


За последние десятилетия аллергология далеко ушла вперед, если говорить об антигистаминных средствах разных поколений.

Препараты из третьего поколения вобрали все лучшее, что было достигнуто за годы исследований и опытов. Но, тем не менее, полностью избавиться от побочных действий не удалось.

Седативный эффект — главное из них. В рекомендованных дозах его не возникает, но при злоупотреблении воздействие на нервную систему неизбежно.

Человек может испытывать сонливость, или напротив, бессонницу, раздражительность, нервозность, беспокойство.

Также в самом начале приема симптомы аллергии – кашель, чихание, покраснение слизистой, отечность – могут усиливаться.

Обычно это временное явление, не требующее отдельной терапии.

Но если симптомы не проходят, а усиливаются (что бывает крайне редко), целесообразно прервать прием и как можно быстрее обратиться за помощью к специалисту.

Иногда проявляются такие симптомы, как:

  • усталость и сонливость;
  • сухость во рту;
  • головная боль;
  • судороги, тахикардия, одышка;
  • тошнота, рвота, боли в животе;
  • галлюцинации.

В этом случае рекомендуется попробовать заменить препарат любым другим из этой же группы.

Видео: Что делать при сезонном насморке

Список популярных средств от аллергии третьего поколения

  1. Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Алтива). Выпускается в таблетках разной дозировки, быстро всасывается, максимальная концентрация в крови – через 2-3 часа. Выводится через 12-14 часов с желчью, не воздействует на нервную систему. Снимает симптомы аллергии спустя один час, действие продолжается до суток. Взрослым и детям от 12 лет назначают по одной таблетке в день независмо от приема пищи. Таблетку запивать водой, не разжевывая
  2. Цетиризин. (Цетрин, Зодак, Аметрил). Выпускается в форме таблеток, сиропа, капель. Эффект проявляется через два часа после приема и сохраняется более суток. Принимать по одной дозе (1 таблетка или 20 мг) один раз в сутки, дозировка корректируется для детей младше 12 лет и пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Несовместим с алкоголем. Может вызвать сухость во рту, тошноту, головную боль.
  3. Левоцетиризин. (Алерон, Гленцет). Выпускается в таблетках, каплях и сиропе. Быстро всасывается, начинает действовать уже через 15-30 минут после приема. Эффект сохраняется до двух суток. В сутки принимают по одной таблетке, не разжевывая и запивая водой, или по 20 мг капель. Пациентам с почечной недостаточностью следует корректировать дозу. Лечение может длиться в зависимости от степени и формы заболевания от 6 месяцев до одного года. Несовместим с алкоголем.

  4. Деслоратадин. (Эдем, Эриус, Лордес). Выпускается в форме раствора, таблеток или спрея. Начинает действовать в среднем через два часа, эффект сохраняется до 30 часов. Принимают также по одной таблетке раз в сутки.

Как и когда применяют

Поскольку почти каждый из препаратов против аллергии 3-го поколения действует в среднем 24 часа, когда именно его принимать, значения большого не имеет.

Главное, помнить хотя бы приблизительное время, чтобы не пропустить прием – ведь приступ аллергии легче предупредить, чем потом купировать.

В то же время нельзя и злоупотреблять антигистаминами, принимая их чаще, чем нужно.

Лекарство в таблетках можно принимать независимо от приема пищи, запивая обычной водой.

Спрей для астматиков можно использовать несколько раз в день согласно инструкции.

Капли также закапываются в зависимости от назначения врача.

Хотя антигистаминные препараты широкого спектра действия обычно хорошо сочетаются с другими лекарствами, некоторые из их не выписывают в сочетании с антигрибковыми средствами, с антидепрессантами и антиаритмиками.

Нужна ли консультация врача


Ни в коем случае нельзя начинать лечение антигистаминными препаратами самостоятельно, так как никто не застрахован от индивидуальной непереносимости и побочных эффектов.

Когда следует принимать лекарства любой группы, и как долго, может решать только лечащий врач, которому хороша известна история болезни пациента, его общее состояние и результаты последних анализов.

Ценовая политика

Если вам назначены средства от аллергии третьего поколения, цена будет выше, чем у препаратов 1-го и 2-го поколения, к этому нужно быть готовым.

Также на стоимость влияет форма – таблетки всегда будут дешевле, чем аналоги в сиропе или суспензии для детей. Играет роль, конечно же, и производитель.

В любом случае, экономить не стоит, особенно если речь идет о детях – помните, что это очень эффективные лекарства, принимать которые достаточно один-два раза в сутки, то есть, одной упаковки вам хватит надолго.

В зависимости от действующего вещества, формы выпуска и объема упаковки цены варьируются от 120 до 799 рублей.

Применение у детей

К сожалению, от аллергии стали часто страдать дети, даже груднички в возрасте до 1,5 лет.

Детская косметика, стиральные порошки, новые продукты в рационе, прием серьезных лекарств – вот какие факторы могут вызвать сильнейшую аллергию у малыша.

Раньше родители с опаской относились к любым антигистаминным средствам, считая их крайне вредными для здоровья ребенка.

С препаратами 1-го поколения действительно так и было.

Один лишь супрастин мог стать причиной:


  • рвоты;
  • мигрени;
  • головокружения у ребенка;
  • продолжительного сна (более 12 часов) или, напротив бессонницы.

Лекарства 3-го поколения никаких особенных побочных действий не оказывают – если соблюдать дозировку.

Для детей они выпускаются в форме сиропов с фруктовыми вкусами.

Какие бывают капли в нос от аллергии, для детей? Ответ тут.

Можно ли делать глюконат кальция при аллергии внутримышечно? Подробности в статье.

allergycentr.ru

Краткое описание антигистаминных препаратов:
* Антигистаминные средства 1-го поколения
* Антигистаминные средства 2-го поколения
* Антигистаминные средства 3-го поколения
* Классификация антигистаминных средств.
Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения:
* применение у детей и женщин в период беременности и лактации
* действие препарата
* нежелательные явления
* применениеу специфических популяций больных
Критерии выбора антигистаминных препаратов:
* Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием
* Показаные к приминению женщинам в период беременности и лактации, и детям
* Наличие у пациента специфических проблем


В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

  • острая аллергическая крапивница;
  • анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
  • лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
  • сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы);
  • острые аллергические реакции на пищевые продукты;
  • сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

  1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки):
    • Фенирамин (Avil);
      + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex).
    • Прометазин (Pipolphen, Diprazin);
      + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite).
    • Хлоропирамин (Suprastin).
    • Хлорфенамин;
      + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin);
      + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu);
      + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine);
      + фенилпропаноламин (CONTAC 400);
      + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold).
    • Дифенгидрамин (Dimedrol).
  2. Для подавления кашля:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  3. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):
      Дифенгидрамин(Dimedrol);
      + парацетамол (Efferalgan Nightcare).
  4. Для стимуляции аппетита:
      Ципрогептадин (Peritol);
      Астемизол (Hismanal).
  5. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  6. Для лечения рвоты беременных:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
  7. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  8. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия):
      Бамипин (Soventol).

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

  • круглогодичный аллергический ринит;
  • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
  • хроническая крапивница;
  • атопический дерматит;
  • аллергический контактный дерматит;
  • ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп.

Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) — базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Классификация антигистаминных средств.
1-е поколение — действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

  • бамипин (Soventol, мазь)
  • диметинден (Fenistil)
  • дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
  • клемастин (Tavegyl)
  • мебгидролин (Diazolin, Omeril)
  • оксатомид (Tinset)
  • прометазин (Pipolphen, Diprazin)
  • фенирамин (Avil)
  • хифенадин (Phencarol)
  • хлоропирамин (Suprastin)
  • с антисеротониновым действием

  • димебон (Dimebone)
  • сетастин (Loderix)
  • ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение — действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

  • кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение — действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

  • акривастин (Semprex)
  • астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • фексофенадин (Telfast)
  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • дезлоратадин (Эриус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эслотин, Эзлор)
  • эбастин (Kestine)
  • ацеластин (Allergodil)
  • левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов.

астемизол
HISMANAL
терфенадин
TREXYL
фексофенадин
TELFAST
лоратадин
CLARITINE
цетиризин
ZYRTEC
эбастин
KESTINE
применение у детей и женщин в период беременности и лактации
Возможность применения у детей от 1года от 3 лет от 12 лет от 2 лет от 2 лет от 12 лет
Применение у беременных возможно противопоказано возможно возможно нежелательно противопоказано
Применение при лактации противопоказано противопоказано противопоказано противопоказано противопоказано противопоказано
действие препарата
Длительность действия 24 часа 18 — 24часа 24 часа 24 часа 24 часа 48 час.
Время наступления эффекта 1 час 1 час 1 час 0,5 часа 1 час 1 час
Частота дозирования 1 р/д 1-2 р/д 1 р/д 1 р/д 1 р/д 1 р/д
нежелательные явления
Удлинение интервала QT ДА ДА нет нет нет нет
Седативное действие нет нет нет нет РЕДКО нет
Усиление действия алкоголя нет нет нет нет ДА нет
Побочные эффекты при совместном применении с кетоконазолом и эритромицином ДА ДА нет нет нет ДА
Увеличение веса ДА нет нет нет нет нет
применениеу специфических популяций больных
Необходимость снижения дозы при почечной недостаточности нет нет ДА нет ДА ДА
Необходимость снижения дозы при нарушении функции печени противопоказано противопоказано нет нет нет противопоказано

Критерии выбора антигистаминных препаратов

Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием:

  • круглогодичный аллергический ринит;
  • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений до 2 недель;
  • хроническая крапивница;
  • атопический дерматит;
  • аллергический контактный дерматит;
  • ранний атопический синдром у детей.

Показаные к применению детям:

    дети до 12 лет:

  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • терфенадин (Trexyl)
  • астемизол (Hismanal)
  • диметинден (Fenistil)
  • дети 1-4 лет с ранним атопическим синдромом:

  • цетиризин (Zyrtec)
  • лоратадин (Claritine)
  • дезлоратадин (Эриус)

Показаные к применению женщинам в период беременности и лактации:

  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • дезлоратадин (Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор)
  • фексофенадин (Telfast, Allegra)
  • фенирамин (Avil)

При выборе ангигистаминных препаратов ( или любых других медикаментов ) в период лактации лучше руководствоваться данными на сайте http://www.e-lactancia.org/en/ , где достаточно задать в поиске англоязычное или латинское название препарата или основного вещества. На сайте можно найти информацию и степени риска приема препарата для женщины и ребенка в период лактации ( грудного вскармилвания). Поскольку производители часто перестраховываются и не рекомендуют применять препарат при берменности и лактации ( кто ж им позволит проводить исследование действия препарата на беременных и кормящих, а нет исследований — нет разрешения).

Наличие у пациента специфических проблем:

    больные с почечной недостаточностью:

  • лоратадин (Claritine)
  • астемизол (Hismanal)
  • терфенадин (Trexyl)
  • пациенты с нарушением функции печени:

  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zytrec)
  • фексофенадин (Telfast)

Авторы: И.В. Смоленов, Н.А. Смирнов
Кафедра клинической фармакологии Волгоградской медицинской академии

www.e-mama.ru

Антигистаминные препараты нового (третьего) поколения: механизм действия и эффекты

Лекарственные средства этой группы воздействуют исключительно на Н1-гистаминовые рецепторы, то есть обладают селективностью действия. Противоаллергическое действие их обеспечивается также за счет следующих механизмов действия. Итак, данные препараты:

  • тормозят синтез медиаторов системного аллергического воспаления, в том числе хемокинов и цитокинов;
  • уменьшают количество и нарушают функции молекул адгезии;
  • угнетают хемотаксис (процесс выхода лейкоцитов из сосудистого русла в поврежденную ткань);
  • угнетают активацию клеток аллергии, эозинофилов;
  • угнетают образование супероксидного радикала;
  • снижают повышенную реактивность (гиперреактивность) бронхов.

Все вышеописанные механизмы действия обеспечивают мощный противоаллергический и в определенной степени противовоспалительный эффекты: устраняют зуд, уменьшают проницаемость стенки капилляров, отек и гиперемию тканей. Не вызывают сонливость, не оказывают токсического воздействия на сердце. Не связываются с холинорецепторами, следовательно, не вызывают таких побочных эффектов, как нечеткость зрения и сухость во рту. Обладают высоким профилем безопасности. Именно благодаря этим свойствам антигистаминные препараты нового поколения могут быть рекомендованы для продолжительного лечения ряда аллергических заболеваний.


Побочные эффекты

Как правило, эти лекарственные средства переносятся больными хорошо. Однако изредка на фоне их приема могут развиться следующие нежелательные эффекты:

  • утомляемость;
  • головная боль;
  • сухость во рту (крайне редко);
  • галлюцинации;
  • сонливость, головокружение, бессонница, судороги, возбужденность;
  • повышение частоты сокращений сердца, сердцебиение;
  • тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль в области живота, в единичных случаях – гепатит;
  • боли в мышцах;
  • аллергические реакции: высыпания на коже, сопровождающаяся зудом или без него, одышка, отек Квинке, анафилактические реакции.

Показания и противопоказания к применению антигистаминных препаратов третьего поколения

Продукты питания могут стать причиной пищевой аллергии и вызвать болезнь.

Показаниями к применению препаратов этой группы являются:

  • аллергический ринит (как круглогодичный, так и сезонный);
  • аллергический конъюнктивит (также, и сезонный, и круглогодичный);
  • хроническая крапивница;
  • аллергический контактный дерматит;
  • атопический дерматит.

Противопоказаны антигистаминные средства нового поколения только в случае индивидуальной повышенной чувствительности организма больного к ним.

Представители антигистаминных средств нового поколения

К этой группе лекарственных средств относятся:

  • Фексофенадин;
  • Цетиризин;
  • Левоцетиризин;
  • Деслоратадин.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Фексофенадин (Алтива, Телфаст, Тигофаст, Фексофаст, Фексофен-Сановель)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 120 и 180 мг.

Фармакологически активный метаболит препарата второго поколения, терфенадина.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном тракте, достигая максимума концентрации в крови через 1-3 ч. Почти не связывается с белками крови, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 11-15 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Противоаллергический эффект препарата развивается уже через 60 минут после однократного его приема, в течение 6 ч эффект нарастает и сохраняется в течение суток.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет рекомендовано принимать по 120-180 мг (1 таблетке) однократно в сутки, перед едой. Таблетку следует глотать, не разжевывая, запивая 200 мл воды. Курс лечения определяется индивидуально в зависимости от особенностей течения заболевания. Даже после регулярного применения фексофенадина в течение 28 дней признаков непереносимости его не возникало.

Для пациентов, страдающих тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, применять препарат следует с осторожностью.

В период беременности применять не следует, поскольку клинические исследования на этой категории больных не проводились.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, поэтому кормящим мамам принимать его также не следует.

Цетиризин (Аллертек, Ролиноз, Цетрин, Амертил, Зодак, Цетринал)

На время приема антигистаминных препаратов следует отказаться от алкоголя.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор и капли для перорального применения, сироп.

Метаболит гидроксизина. Сильнейший антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Применение этого препарата в средних терапевтических дозах существенно улучшает качество жизни пациентов, страдающих сезонным и хроническим аллергическим ринитом.

После приема внутрь эффект появляется через 2 часа и продолжается в течение суток и более.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендовано принимать препарат в суточной дозе 10 мг (это 1 таблетка или 20 капель) в 1 прием. Дозировки для детей младше 12 лет назначают в зависимости от возраста.

У пациентов с нарушенной функцией почек следует корректировать дозу цетиризина в зависимости от величины клиренса креатинина: при  почечной недостаточности легкой степени тяжести назначают 10 мг антигистаминного препарата 1 раз в день, что является полной дозой;  умеренной степени – 5 мг 1 раз в день (половинная доза); если показатель клиренса креатинина соответствует тяжелой степени недостаточности функции почек, рекомендовано принимать 5 мг цетиризина через день, а пациентам, находящимся на гемодиализе, с терминальной почечной недостаточностью, прием препарата вовсе противопоказан.

Противопоказаниями к применению цетиризина также являются индивидуальная гиперчувствительность к нему и врожденная патология углеводного обмена (синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы и другие).

Цетиризин, принимаемый в обычных дозах, может стать причиной таких временных нежелательных реакций, как усталость, сонливость, возбуждение центральной нервной системы, головокружение и головная боль. В отдельных случаях на фоне его приема отмечаются сухость во рту, нарушение аккомодации глаза, затрудненное мочеиспускание и повышение активности печеночных ферментов. Как правило, после отмены препарата эти симптомы исчезают самостоятельно.

В период лечения следует отказаться от приема алкоголя.

Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог.

В период беременности применять в случае крайней необходимости. В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком.

Левоцетиризин (L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп (лекарственная форма для детей).

Производное цетиризина. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у данного препарата в несколько раз выше, чем у его предшественника.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, причем степень всасывания не зависит от приема пищи, однако скорость его при наличии пищи в желудке снижается. У части больных действие препарата начинается уже через 12-15 минут после приема, но у большинства развивается все же позже, через 30-60 минут. Максимальная концентрация в крови определяется через 50 минут и сохраняется в течение 48 ч. Период полувыведения составляет от 6 до 10 часов. Выводится почками.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется.

Выделяется с грудным молоком.

Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. 1 таблетку (5 мг) принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Кратность приема – 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка.

Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина. Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то  рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня.

Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях – до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном – 1 неделю.

Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов (непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие), а также беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы.

Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки.


Дезлоратадин (Алерсис, Лордес, Трексил нео, Эриус, Эдем, Алергомакс, Аллергостоп, ДС-Лор, Фрибрис, Эридез)

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг и раствор для перорального приема, содержащий 0.5 мг действующего вещества на мл (лекарственная форма для детей). Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.

Первичный активный метаболит лоратадина. Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций.

После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем – 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Подвергается изменениям в печени. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов.

Взрослым и детям 12 лет и старше рекомендовано принимать внутрь, независимо от еды, по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дозировки детям до 12 лет зависят от возраста ребенка.

При тяжелой почечной недостаточности принимают с осторожностью.

Ряд авторов относят к антигистаминным препаратам третьего поколения еще 3 вещества: норастемизол (продукт обмена астемизола), дескарбоэтоксилоратадин (метаболит лоратадина) и каребастин (продукт обмена эбастина). Однако в широкую медицинскую практику они пока не внедрены и на рынке фармпрепаратов России отсутствуют.

Препараты, описанные выше, являются высокоэффективными и перспективными в отношении лечения заболеваний аллергической природы, однако они не являются абсолютно безопасными. Поэтому, в случае появления у вас симптомов аллергии, не следует пытаться лечить ее самостоятельно, а стоит сразу же обратиться к врачу.

К какому врачу обратиться

При появлении симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или аллергологу. Дополнительно проконсультировать пациента могут профильные специалисты — ЛОР-врач, офтальмолог, дерматолог. При атопическом рините важно посетить пульмонолога и пройти обследование для исключения бронхиальной астмы, в частности, исследовать функцию внешнего дыхания. Поможет и совет диетолога по правильному питанию с исключением высокоаллергенных продуктов, поскольку нередко возникает перекрестная аллергия, например, на пыльцу злаков и мучные изделия.

 

myfamilydoctor.ru

Антигистаминные препараты — что это такое простыми словами

Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека. Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам. Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д. Антигистаминные препараты действуют на Н1-гистаминовые рецепторы и блокируют их. Таким образом, гистамин не может влиять на рецепторы, вследствие чего уменьшаются проявления аллергии: уменьшается зуд, слезоточивость, отек слизистых и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений. Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции. Какие из них лучше?  Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.

Лечение медикаментозными средствами – это лечение, направленное на то, чтобы снизить риск развития аллергической реакции, а также устранить симптомы, вызванные аллергией
Лечение медикаментозными средствами – это лечение, направленное на то, чтобы снизить риск развития аллергической реакции, а также устранить симптомы, вызванные аллергией

Антигистаминные препараты 1 поколения

Это наиболее распространенная группа средств против аллергии, которые имеют ярко выраженное седативное действие: вызывают сонливость, успокаивают. Они достаточно мощные и действуют недолго, обычно 4-5 часов, встречаются в любой аптеке, их цена достаточно низкая, а качество и эффективность проверены временем. Применение антигистаминных препаратов первого поколения длится не более 7-10 дней, после этого периода начинается привыкание, и эффективность лекарств заметно снижается. Назначаются данные средства после некоторых вакцин, при лечении кожных заболеваний, а также при острой аллергической реакции на временный внешний раздражитель.

К побочным явлениям данной группы можно отнести:

  • снижение давления;
  • усиление аппетита;
  • учащенное сердцебиение;
  • неприятные ощущения в желудке, рвота и тошнота;
  • жажда, пересыхание слизистых оболочек;
  • ослабление внимания и мышечного тонуса.

Препараты данной категории нельзя принимать людям, чья работа требует высокой концентрации. Ниже приведен список наиболее распространенных и действенных лекарств первого поколения.

  • Супрастин. Выпускается в ампулах и таблетках, активное вещество – хлоропирамин. Используется для лечения отека Квинке, экземы, крапивницы, аллергического насморка, отека слизистых. Также используется для устранения кожного зуда, в т.ч. после укуса насекомого. Супрастин можно давать детям, начиная с одного месяца, но при этом важно рассчитать дозировку. Это средство можно использовать при высокой температуре, которую сложно сбить, а также в качестве успокоительного при простудных и вирусных заболеваниях.

Супрастин нельзя использоваться в период беременности и лактации.

  • Диазолин. Это достаточно мягкое средство, которое не вызывает сонливости и подходит для длительного применения. Диазолин можно использовать во время беременности, за исключением первого триместра, также он подходит для детей от двух лет. Выпускается данное средство в виде таблеток, ампул, суспензий с различной дозировкой.
  • Фенистил. Очень эффективное универсальное средство, которое используется при любых видах аллергии. Вызывает сонливость только в первые несколько суток лечения, затем седативный эффект исчезает. Может использоваться наружно (гель) при укусах насекомых. Подходит для детей от 1 месяца (наружно), его могут принимать беременные со второго триместра, если их состояние из-за аллергии вызывает серьезные опасения. Выпускается в виде капсул, суспензий, таблеток, геля.
  • Фенкарол. Эффективное средство, часто используемое в борьбе с сезонной аллергией, а также при переливании крови. Назначается детям от 1 года и беременным со 2 триместра (под наблюдением врача).
  • Тавегил. Один из наиболее мощных препаратов с длительным периодом действия (12 часов). Вызывает сонливость. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, разрешен детям с 1года. Беременным это средство принимать нельзя.
Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы
Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы

Антигистаминные препараты 2 поколения

Это усовершенствованные противогистаминные средства, которые лишены седативного эффекта и имеют пролонгированное действие. Принимать их нужно 1 раз в день, прием может быть длительным, так как привыкания данные лекарства не вызывают. Цена их обычно невелика. Они достаточно эффективны при лечении кожных заболеваний, устранения отека Квинке, используются для облегчения состояния при ветряной оспе. Не рекомендован прием этих лекарств пожилым людям и тем, кто имеет больное сердце. Ниже приведен перечень наиболее эффективных средств второго поколения.

  • Лоратадин. Эффективное средство, выпускающееся в форме сиропа и таблеток. Помогает бороться аллергией и ее последствиями – тревожностью, нарушением сна, увеличением массы тела. Лекарство можно давать детям от трех лет, прием препарата беременными возможен во втором и третьем триместрах. В критических ситуациях врач может назначить Лоратадин до 12 недель беременности.
  • Рупафин. Достаточно сильный препарат, который используют при лечении кожных аллергических реакций. Средство безопасное, быстро действует, эффект сохраняется в течение суток. Во время беременности его применять нельзя, прием детьми до 12 лет также запрещен. Во время лактации Рупафин можно принимать только по назначению врача.
  • Кестин. Наиболее мощный препарат в данной группе, действие которого сохраняется на протяжении двух суток. Используется в наиболее сложных случаях, быстро убирает отек Квинке, избавляет от удушья, уменьшает кожные высыпания. При этом Кестин токсичен для печени, поэтому принимать его систематически нельзя. Беременным женщинам и детям до 1 лет он противопоказан.

Также к действенным средствам второго поколения относятся Кларитин, Зодак, Цетрин, Парлазин, Ломиран, Цетризин, Терфанадин, Семпрекс.

Важно! Длительный прием (более месяца) данных препаратов опасен без разрешения врача, особенно это касается мощных препаратов. Поэтому не забывайте о консультации у специалиста.

При индивидуальной реакции на препарат с появлением сонливости стоит отказаться от управления автомобилем, отложить занятие опасными видами деятельности
При индивидуальной реакции на препарат с появлением сонливости стоит отказаться от управления автомобилем, отложить занятие опасными видами деятельности

Антигистаминные препараты 3 поколения

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются новейшими, но, по сути, они являются усовершенствованным вариантом средств второго поколения. Они имеют такое же продолжительное действие, лишены седативного эффекта, но при этом совершенно безвредны для сердца и не токсичны для печени. Благодаря таким свойствам их можно принимать длительное время (например, при сезонной аллергии, псориазе, бронхиальной астме). Это наиболее безопасные антигистаминные препараты для беременных, но перед приемом все равно необходимо проконсультироваться с врачом.

Важно: Антигистаминные препараты при беременности могут быть опасны в первом триместре, поэтому необходимо проконсультироваться с гинекологом. Если есть угроза выкидыша, то от таких средств нужно по возможности воздержаться. Антигистаминные препараты при грудном вскармливании также необходимо согласовывать с педиатром. Если назначаются мощные препараты, имеет смысл на время прекратить ГВ.

Антигистаминные препараты 3 поколения считаются наиболее сильными и быстродействующими. Список названий наилучших из них приведен ниже.

  • Телфаст (Аллегра). Новейший препарат, который не только снижает реакцию рецепторов на гистамин, но и подавляет выработку этого вещества. В результате симптомы аллергии исчезают очень быстро. Действует в течение суток и при длительном приеме не вызывает привыкания. Детям до 12 лет и будущим мамам Телфаст использовать нельзя, противопоказан он также в период лактации.
  • Цетризин. Данное средство часто причислят к четвертому поколению, в данном случае деление на категории очень условно. Это препарат последнего поколения, который начинает действовать практически мгновенно (через 20 минут после приема), а принимать таблетки можно раз в трое суток. В виде сиропа Цетризин можно давать детям с полугода, а беременным женщинам он противопоказан. Если лекарство было назначено врачом во время лактации, то кормление нужно прекратить на период лечения от аллергии. Этот препарат можно принимать длительное время.
  • Дезлоратадин. Сильное антигистаминное и противовоспалительное средство. В терапевтических дозах переносится хорошо, но при превышении дозировки может привести к головной боли, сухости во рту, учащенному сердечному ритму, бессоннице. Во время беременности его принимать нельзя, но в критических случаях (удушье от бронхоспазма, отек Квинке) им можно лечиться под контролем врача.
  • Ксизал. Ксизал и его аналоги – эффективные антигистаминные препараты при кожной аллергии и зуде, сезонных аллергических проявлениях, крапивнице и хронической круглогодичной аллергии. Имеют пролонгированное действие и снимают симптомы аллергии через 40 минут после приема. Ксизал выпускается в форме капель и таблеток, безопасен для детей от 2 лет.

Также к хорошим средствам третьего поколения можно отнести Дезал, Лордестин, Эриус, Супрастинекс.

Когда в человеческий организм попадает аллерген, то тучные клетки, которые находятся почти во всех тканях, выделяют биологически активные вещества, в том числе и гистамин
Когда в человеческий организм попадает аллерген, то тучные клетки, которые находятся почти во всех тканях, выделяют биологически активные вещества, в том числе и гистамин

Антигистаминные препараты 4 поколения

Такие препараты – новое слово в борьбе с аллергией, так как они практически лишены побочных эффектов, несмотря на свою высокую эффективность. Они не вредны для сердца, как большинство более ранних противогистаминных лекарств, не вызывают сонливости и привыкания, просты в применении (прием раз в 1-3 дня). Единственным противопоказанием является беременность и ранний возраст ребенка.  Что касается недостатков антигистаминов четвертого поколения, то это высокая цена лекарства.

Наиболее популярные и действенные средства этого поколения:

  • Фексофенадин. Эффективное средство в борьбе со всеми типами аллергии, максимально безопасное и практически не имеющее побочных эффектов. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, можно давать детям от 6 лет.
  • Левоцетризин. Сильное средство, которое используется для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, уменьшает проявления конъюнктивита. Не токсичен для печени и сердца, поэтому его можно принимать месяцами.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Лучшие антигистаминные препараты не всегда наиболее дорогие и современные, важно понимать, насколько конкретный препарат актуален в определенной ситуации. Например, во время болезни, сопровождающейся бессонницей или беспокойным сном, предпочтительными будут препараты первого поколения. Они устранят симптомы аллергии, а их седативное действие будет весьма кстати. Если аллергия настигла человека, которые не хочет выбиваться из привычного ритма жизни, то ему стоит обратить внимание на новейшие препараты-метаболиты. В любом случае перед длительным приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно, если необходимо лечить ребенка или беременную женщину.

simptom-lechenie.ru