Что за лекарство цетрин

Наименование: Цетрин

Наименование: Цетрин (Cetrine)

Показания к применению:
• Круглогодичные, сезонные аллергические конъюнктивиты и риниты;
• аллергические дерматозы (в комплексной терапии);
• хроническая рецидивирующая крапивница;
• ангионевротический отек;
• атопический дерматит (в комплексной терапии).

Фармакологическое действие:
Действующим веществом Цетрина является метаболит гидроксизина — цетиризин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина). Цетиризин снижает выраженность и профилактирует развитие аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием, снижает высвобождение провоспалительных медиаторов на поздней стадии аллергической реакции, ингибирует возникновение гистамин-обусловленной ранней фазы аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, сокращает миграцию нейтрофилов, базофилов и эозинофилов, купирует гладкомышечный спазм. Так же способен устранить кожные реакции на: охлаждение (в случае аллергической крапивницы на холод), введение гистамина, специфических аллергенов. При бронхиальной астме легкой степени снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию.


Антисеротониновое и антихолинергическое действие незначительны. Не вызывает седатации при приеме терапевтических доз. Действие Цетрина в последствии приема единоразово 10 мг продукта развивается у 50% заболевших через 20 минут, у 95% — через 1 час. Действие продукта продолжается 1 сутки. Толерантность к антигистаминному эффекту вещества при курсовой терапии не развивается. После отмены продукта действие сберегается на протяжении 3 суток.

Цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 60 минут в плазме крови наблюдается наибольшая его концентрация. Прием продукта во время еды не изменяет способности к всасыванию, но развивается снижение максимальной концентрации на 23%.
Максимальная концентрация цетиризина при приеме 10 мг продукта единоразово в день на протяжении 10 дней составляет 310 нг/мл (через 30-75 мин. опосля приема). С белками крови связывается 93% от введенной дозы, что является неизменной величиной в случае концентрации вещества в пределах 25–1000 нг/мл. Наблюдаются линейные изменения фармакокинетических параметров при приеме цетиризина в дозе 5–60 мг. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Системный клиренс — 53 мл/мин.


Небольшое количество вещества метаболизируется в печени путем 0-дезалкилирования, при всем этом образуется неактивный фармакологически метаболит. Другие блокаторы H1-гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. В организме не кумулируется. Проникает в грудное молоко.
Выводится в неизменном виде (2/3 от введенной дозы) почками, с калом – 10%. У взрослых период полувыведения— 7–10 ч. У больных детского возраста (от 6 до 12 лет) период полувыведения – 6 ч. Период полувыведения удлиняется на 50% при использовании у больных пожилого возраста, при всем этом системный клиренс продукта составляет 40% за счет снижения функции почек.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин наблюдается снижение клиренса цетиризина с увеличением периода полувыведения. Общий клиренс цетиризина у больных, которые находятся на хроническом гемодиализе, сокращается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения повышается в 3 раза, поэтому требуется изменение режима приема продукта. Путем гемодиализа практически не выводится. Наблюдается увеличение периода полувыведения продукта на 50% и уменьшение общего клиренса на 40% у больных с печеночной недостаточностью (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). Таким пациентам необходима коррекция дозы только в случае одновременного снижения скорости клубочковой фильтрации.

Цетрин способ применения и дозы:
Таблетки Цетрин предназначены для приема внутрь, запивать небольшим количеством воды.
Для малышей старше 12 лет и взрослых – по 1 таблетке (10 мг) единоразово в день.
Для малышей старше 6 лет – по ½ таблетки (5 мг) 2 раза каждый день.
При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в день (5 мг).
Курс лечения – 1-4 недели. В случае хронических состояний терапия может быть продолжена до 6 месяцев.


Цетрин противопоказания:
• Период беременности и кормления грудью;
• высокая восприимчивость к компонентам Цетрина, к гидроксизину;
• возраст до 6 лет (в этом случае реокмендуется назначение Цетрина в сиропе).

Цетрин побочные действия:
Центральная нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, изменение вкусового восприятия, бессонница, гипер- и гипостезия, мигрень, тремор, высокая возбужденность, депрессия.
Желудочно-кишечный тракт: ощущение сухости во рту, диспептические явления, стоматит, изменение цвета и отек языка, гастрит, нарушение функции печени, анорексия.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
Другие: фарингит, задержка мочи, артралгия, миалгия.
Возможны аллергические реакции.

Беременность:
Противопоказан при беременности и питании грудью. Проникает в грудное молоко.

Передозировка:
Симптомом передозировки в случае умышленного или неумышленного превышения дозы является сонливость. Так же возможны тремор, учащение сердцебиения, крапивница, задержка мочи, зуд. На фоне лечения проводят исследование функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. После приема высокой дозы Цетрина вызывают рвоту, проводят промывание желудка, назначают энтеросорбенты, слабительные. В случае выраженных симптомов со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.


Использование с другими лекарственными препаратами:
С осторожностью назначается в комбинации с седативными препаратами. Может наблюдаться передозировка за счет кумуляции цетиризина при комбинации с теофиллином (из-за снижения клиренса цетиризина).
Других клинически значимых взаимодействий не обнаружено.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 мг цетиризина в 1 таблетке. В блистере 20 таблеток.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре 25°С.

Цетрин состав:
Активное вещество: цетиризин.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, гипромеллоза, макрогол 6000, повидон, вода очищенная, магния стеарат, полисорбат 80, диоксид титана, очищенный тальк, сорбиновая кислота, диметикон.

Дополнительно:
Не требуется коррекция дозы пациентам с нарушением печеночных функций, если не наблюдается параллельного нарушения функции почек. При почечной недостаточности дозу уменьшают до ½ таблетки в день (5 мг).
Не рекомендуется принимать с алкоголем. Лицам, которые управляют сложными механизмами и автотранспортными препаратами, принимать с осторожностью.


Внимание!
Перед применением медикамента «Цетрин» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Цетрин».

medprep.info

Фармакологическое действие и фармакокинетика Цетрина

Цетрин – является антагонистом гистамина, блокирующим H1 – гистаминовые рецепторы. Действующее вещество – цетиризин. Цетрин показан в качестве профилактического средства против аллергических реакций, а также для облегчения их протекания. Оказывает противозудный и противоэкссудативный эффект. Оказывает влияние на аллергические реакции на ранней стадии. В стадии начавшейся аллергической реакции препарат ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Цетрин предупреждает отек тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры, снижает проницаемость капилляров. Устраняет кожные реакции на специфические аллергены. Не оказывает антисеротонинового и антихолинергического действия. При соблюдении терапевтических доз, практически не оказывает седативного действия. После разового приема препарата, начало эффекта, примерно у половины пациентов, наблюдается через 20 минут, через 1 час у 95% пациентов. Эффект препарата длится более 24 часов. При терапевтическом лечении не развивается толерантность к антигистаминному действию препарата. После окончания лечения эффект препарата сохраняется до 3 суток.


Цетрин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Прием препарата с пищей не оказывает влияния на абсорбцию. Максимальная концентрация цетиризина в крови наступает через 1 час после приема препарата и равняется 0,3 мкг/мл. В незначительной степени метаболизация препарата происходит в печени. Период полувыведения составляет приблизительно 10 часов, у пожилых пациентов до 12 часов, у детей около 6 часов. Препарат выделяется, в основном, с мочой.

Показания

Рекомендовано применение Цетрина при:

  • круглогодичном и сезонном рините и конъюнктивите аллергического происхождения;
  • крапивнице, включая хроническую крапивницу;
  • сенной лихорадке;
  • аллергическом дерматите;
  • кожном зуде;
  • ангионевротическом отеке;
  • атопической бронхиальной астме (в комплексной терапии).

Противопоказания Цетрина

  • повышенная чувствительность к цетиризину;
  • беременность;
  • лактация.

Цетрин в виде сиропаПри применении Цетрина лицами с хронической почечной недостаточностью, а также пациентами пожилого возраста и детьми, следует проявлять осторожность. О лечении детей младше одного года Цетрином отзывов получено не было.

Беременность и лактация


Как и его аналоги Цетрин не рекомендован к применению беременным и при грудном вскармливании.

Побочные действия

Побочные эффекты Цетрина могут выражаться в виде сонливости, сухости во рту, реже в виде головной боли, головокружения, мигрени, расстройств желудочно-кишечного тракта, аллергических реакций.

Передозировка Цетрином

Симптомы передозировки могут возникать при однократном приеме доз 50 мг. Передозировка проявляется сухостью во рту, сонливостью, задержкой мочеиспускания, запорами, беспокойством, повышенной раздражительностью. Лечится промыванием желудка, симптоматическим лечением. Антидота не существует. Эффективность гемодиализа не подтверждена.

Дозировка Цетрина и инструкция по применению

Цетрин принимается перорально, в виде таблетки запивается водой, в виде капель растворяется в воде.

Дозировка для детей старше 6 лет и взрослых – 1 раз в день 10 мг препарата, или 2 раза в день по 5 мг. Детям, начиная с 2 до 6 лет, половина взрослой дозы. Детям от года до двух, 2 раза в день по 2,5 мг (5 капель). Пациентам с пониженной функцией почек 5 мг – один раз в сутки. При тяжелых формах хронической почечной недостаточности, Цетрин показан по 5 мг один раз в 48 часов.

Особые указания


Согласно полученным отзывам Цетрин, в дозах свыше 10 мг в сутки, может оказывать влияние на снижение быстроты реакции. В связи с этим инструкцией Цетрин рекомендуется проявлять особую осторожность, в период проведения терапии, лицам управляющим автомобилем. В пределах рекомендованных доз препарат не усиливает эффект этанола. Однако не рекомендуется употребление этанола в период терапии аналогами Цетрина.

Взаимодействие Цетрина

Не было установлено сколь-нибудь существенного фармакокинетического взаимодействия Цетрина с циметидином, псевдоэфедрином, азитромицином, глипизидом, кетоконазолом, диазепамом, эритромицином.

Одновременное применение с теофиллином приводит к уменьшению клиренса цетиризина, не изменяя кинетику теофиллина.

Условия хранения

Цетрин хранится в сухом, темном месте, недоступном для детей. Хранить препарат следует при комнатной температуре, не превышающей 25° С.

www.neboleem.net

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении препарата в дозе 5-60 мг.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается и величина Cmax снижается на 23%. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Сmax в плазме крови достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл.


Распределение

Связывание с белками плазмы крови составялет 93±0.3% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd составляет 0.5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Цетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома Р450), с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение

У взрослых Т1/2 составляет примерно 10 ч. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

Т1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 месяцев до 2 лет — 3.1 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% (составляет 0.3 мл/мин/кг), относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.


У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении СКФ).

health.mail.ru

Форма выпуска

Выпускается сироп Цетрин в затемненных флаконах объемом 30 и 60 мл. В комплекте к флакону с сиропом прилагается мерная ложка для удобства определения требуемой дозировки препарата. Сам сироп по внешним характеристикам представляет собой неокрашенную, прозрачную, однородную суспензию, которая не содержит взвешенных частиц. Сироп обладает фруктовым приятным запахом.

Таблетки выпускаются в блистерах по 10, 20 и 30 штук. По внешним характеристикам – это круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнообразной оболочкой.

Состав

Основным действующим компонентом таблеток и сиропа Цетрин является активное вещество цетиризин. Одна таблетка содержит 10 мг цетиризина, а 1 мл сиропа вмещает всего 1 мг активного вещества. Поэтому намного удобнее определять небольшие дозировки препарата при использовании сиропа, этим и объясняется тот факт, что для лечения детей крайне редко применяют данный препарат в форме таблеток.

Кроме активного компонента в состав сиропа входят различные дополнительные компоненты: сахароза, глицерин, бензойная кислота, сорбит, эдетат натрия, цитрат натрия, ароматизатор фруктовый. А в состав таблеток входят следующие вспомогательные компоненты: стеарат магния, крахмал кукурузный, лактоза, повидон.

Фармакологические свойства

Лечебные свойства Цетрина обусловлены действующим веществом цетиризином, которое купирует гистаминовые рецепторы. Благодаря лечебному воздействию препарата, выделяющийся гистамин не в состоянии связаться с рецепторами и не может оказывать раздражающего воздействия. Гистамин отвечает за развитие аллергических реакций (сыпь, зуд, краснота кожи, отеки и др.). Благодаря воздействию препарата Цетрин блокируется развитие аллергических реакций в клетках организма, что в свою очередь способствует сокращению внешних проявлений аллергии – боль, зуд, отек, покраснение кожи и пр.

Цетрин способен уменьшать выделение гистамина и снижать концентрацию эозинофилов в очагах аллергических реакций, что в свою очередь приводит к уменьшению количества эозинофилов и значительно снижает развитие поздних стадий аллергических реакций.

Лекарственный препарат Цетрин также рекомендуется применять как общее противовоспалительное средство, которое отрицательно воздействует на выработку цитокинов, поддерживаюих воспалительный процесс в организме.

При лечебно-профилактическом приеме препарата отмечена его способность уменьшать развитие аллергических реакций в клетках бронхов, что в свою очередь снижает количество приступов астмы.

Цетрин способен активно подавлять аллергическую реакцию у людей, болеющих дермографизмом и крапивницей.

Через 20 минут после приема препарата он начинает оказывать лекарственное воздействие на организм, которое длится в течение 24 часов. Благодаря такому свойству его рекомендуется принимать из расчета: 1 таблетка на 24 часа. Однако уже через трое суток после прекращения применения Цетрина восстанавливается готовность к новым проявлениям аллергических реакций.

При применении Цетрин оказывает основные лекарственные воздействия на организм:

  • устранение зуда;
  • снятие и предотвращение отеков;
  • уменьшение проницаемости капилляров и сосудов;
  • уменьшение выхода жидкости в ткани;
  • снятие спазма гладких мышц.

В некоторых случаях для лечения аллергии могут назначаться аналоги Цетрина. К структурным аналогам относятся: Цетиринакс, Аллертек, Летизен. К не структурным аналогам относzтся: Динокс, Фексо и Алерприв. Все аналоги Цетрина имеют сходные показания к применению.

Показания

Таблетки ЦетринВ инструкции к Цетрину сообщается, что данный препарат (в виде сиропа или таблеток) следует использовать для снятия симптомов аллергии при следующих болезненных состояниях:

  • при сезонных или постоянных насморках;
  • при аллергических конъюктивитах;
  • при проявлении любых типов крапивниц;
  • при поллинозах;
  • при сильно-выраженных зудящих дерматозах (нейродермит, анатомический дерматит и др.);
  • при отеке Квинке;
  • при кожном зуде (кроме экзем).

Инструкция по применению (способ и дозировка)

Лекарственное средство Цетрин применяется перорально вне зависимости от приема пищи. Сироп или таблетки препарата следует запивать небольшим количеством чистой воды.

Препарат в виде сиропа разрешено применять для лечения детей от 2-х лет, прием таблеток Цетрин показан только для лечения детей старше 6-ти лет. Так как препарат имеет продолжительность воздействия 24 часа, принимать его следует один раз в сутки. Цетрин принимают перед сном, так как он обладает легким седативным свойством и может вызывать сонливость.

В инструкции к Цетрину рекомендуется принимать препарат в следующих дозировках:

  • детям от 1 года до 2-х лет Цетрин показан в дозировке 2,5 мг2 раза в сутки (5 капель);
  • детям от 2-х до 6-ти лет Цетрин показан в дозе 5 мг1 раз в сутки или 2,5 мг2 раза в сутки;
  • детям от 6-ти лет и взрослым Цетрин показан в дозе 10 мг1 раз в сутки или 5 мг 2 раза в сутки;
  • пациенты с пониженной функцией почек принимают Цетрин по 5 мг1 раз в сутки;
  • при хронической почечной недостаточности принимают по 5 мг1 раз в двое суток.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • беременности и лактации;
  • повышенной чувствительности к цетиризину (назначают не структурные аналоги Цетрина).

dolgojit.net

Фармакологическое действие

Действующим веществом Цетрина является метаболит гидроксизина — цетиризин (блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, конкурентный антагонист гистамина). Цетиризин снижает выраженность и профилактирует развитие аллергических реакций. Обладает антиэкссудативным и противозудным действием, снижает высвобождение провоспалительных медиаторов на поздней стадии аллергической реакции, ингибирует возникновение гистамин-обусловленной ранней фазы аллергической реакции, снижает проницаемость капилляров, уменьшает миграцию нейтрофилов, базофилов и эозинофилов, купирует гладкомышечный спазм. Так же способен устранить кожные реакции на: охлаждение (в случае аллергической крапивницы на холод), введение гистамина, специфических аллергенов. При бронхиальной астме легкой степени снижает гистамининдуцированную бронхоконстрикцию.

Антисеротониновое и антихолинергическое действие незначительны. Не вызывает седатации при приеме терапевтических доз. Действие Цетрина после приема однократно 10 мг препарата развивается у 50% больных через 20 минут, у 95% — через 1 час. Действие препарата продолжается 1 сутки. Толерантность к антигистаминному эффекту вещества при курсовой терапии не развивается. После отмены препарата действие сохраняется в течение 3 суток.

Цетиризин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная его концентрация. Прием препарата во время еды не изменяет способности к всасыванию, но развивается снижение максимальной концентрации на 23%.
Максимальная концентрация цетиризина при приеме 10 мг препарата однократно в сутки в течение 10 дней составляет 310 нг/мл (через 30-75 минут после приема). С белками крови связывается 93% от введенной дозы, что является неизменной величиной в случае концентрации вещества в пределах 25–1000 нг/мл. Наблюдаются линейные изменения фармакокинетических параметров при приеме цетиризина в дозе 5–60 мг. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Небольшое количество вещества метаболизируется в печени путем 0-дезалкилирования, при этом образуется неактивный фармакологически метаболит. Другие блокаторы H1-гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени с участием цитохрома P450. В организме не кумулируется. Проникает в грудное молоко.
Выводится в неизменном виде (2/3 от введенной дозы) почками, с калом – 10%. У взрослых период полувыведения— 7–10 ч. У пациентов детского возраста (от 6 до 12 лет) период полувыведения – 6 ч. Период полувыведения удлиняется на 50% при применении у пациентов пожилого возраста, при этом системный клиренс препарата составляет 40% за счет снижения функции почек.

При нарушениях функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин наблюдается снижение клиренса цетиризина с повышением периода полувыведения. Общий клиренс цетиризина у пациентов, которые находятся на хроническом гемодиализе, уменьшается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения повышается в 3 раза, поэтому требуется изменение режима приема препарата. Путем гемодиализа практически не выводится. Наблюдается повышение периода полувыведения препарата на 50% и уменьшение общего клиренса на 40% у пациентов с печеночной недостаточностью (холестатический, гепатоцеллюлярный или билиарный цирроз печени). Таким пациентам необходима коррекция дозы только в случае одновременного снижения скорости клубочковой фильтрации.

www.piluli.kharkov.ua