Дезлоратадин или эриус что лучше

Содержание страницы:

Таблица аналогов и цен

Эриус (оригинальный Дезлоратадин) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — NeoClarityn, Claramax, Clarinex, Larinex, Dazit, Azomyr, Deselex, Delot.

Все антигистаминные препараты и стабилизаторы мембран тучных клеток здесь .

Задать вопрос или опубликовать отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Дезлоратадин (Desloratadine, код АТХ (ATC) R06AX27):

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие

Антигистаминный препарат длительного действия, блокатор периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие Эриуса начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а Cmax — приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2% с мочой и менее 7% с калом) в неизмененном виде.

T1/2 составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Показания к применению препарата ЭРИУС®

• аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
• крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Режим дозирования

Таблетки, покрытые оболочкой:

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают по 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Сироп:

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет назначают по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз в сутки; детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки; взрослым и подросткам старше 12 лет — по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Сироп принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

Таблетки, покрытые оболочкой:

При применении препарата отмечались повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина.

Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, сыпь.

Сироп:

У детей в возрасте до 2 лет при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея, повышение температуры тела, бессонница.

У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении Эриуса частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.

У взрослых и подростков (12 лет и старше) при применении Эриуса отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

Очень редко отмечались следующие побочные эффекты.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению препарата ЭРИУС®

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 1 года (для сиропа);
• возраст до 12 лет (для таблеток, покрытых оболочкой);
• наследственно передаваемые заболевания (непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы в организме) в связи с наличием сахарозы и сорбита в составе сиропа;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности тяжелой степени.

Применение препарата ЭРИУС® при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение Эриуса в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Эриуса в форме сиропа у детей в возрасте до 1 года не установлена.

В большинстве случаев ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционную природу. Исследований эффективности Эриуса при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

В рекомендованной дозе Эриус® не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.

В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата — промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Эриус не усиливает действия этанола на ЦНС.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

аналоги-лекарств.рф

Состав

Лекарство считается блокатором гистаминовых Н1 рецепторов. Относится к группе антигистаминных средств. Выпускается в форме таблеток голубого цвета. Главным веществом в составе лекарства является дезлоратадин. В одной таблетке находится 5 мг действующего компонента. Средство оказывает длительное действие, предупреждает возникновение у пациента аллергии, облегчает симптомы заболевания. Лекарство уменьшает отек, зуд, боль, оказывает выраженное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.

Медикамент не влияет на деятельность ЦНС, не вызывает сонливости. Действие таблеток начинается через 30 минут после приема. Терапевтический эффект сохраняется в течение суток при приеме средства «Дезлоратадин». Инструкция, цена в аптеках, особенности применения – всю эту информацию можно узнать у лечащего врача.

Препарат относится к низкой ценовой категории. За одну упаковку таблеток придется заплатить около 200 рублей.

Показания и противопоказания

Препарат назначают при выраженных симптомах аллергического ринита, который сопровождается отеком слизистой, чиханием, покраснением и общим недомоганием. Также широко используется средство при симптомах крапивницы, когда присутствуют высыпания на коже, зуд.

Противопоказанием к лечению лекарством является повышенная чувствительность к отдельным компонентам средства, период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Не рекомендуется принимать детям до 12 лет, а также пациентам с выраженной почечной недостаточностью. Не стоит без рекомендации специалиста использовать таблетки «Дезлоратадин». Аналоги (цена их может быть несколько выше) также можно применять после консультации с врачом.

Дозировка

Таблетку нужно принимать, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 5 мг один раз в сутки. Желательно принимать лекарство в одинаковое время. Курс лечения зависит от состояния пациента. В период цветения, когда появляется аллергический ринит, стоит принимать таблетки не меньше одной недели.

«Эриус»

Препарат относится к группе антигистаминных средств. Блокирует выработку гистаминовых Н1 рецепторов. В состав лекарства входит дезлоратадин. Выпускается в форме голубых таблеток или сиропа. Препарат предупреждает развитие и устраняет симптомы аллергической реакции. Не обладает седативными действиями и не влияет на работу нервной системы. Применяется для лечения симптомов аллергического ринита и крапивницы. Противопоказаниями к лечению считаются беременность и лактация. Также нельзя принимать таблетки в возрасте до 12 лет. Противопоказан медикамент при повышенной чувствительности к компонентам лекарства.

С осторожностью назначается средство «Эриус» при патологиях почек и печени. В большинстве случаев принимают по одной таблетке в сутки. Сироп для взрослых дозируется по 10 мл на один прием. Маленьким детям в зависимости от возраста дают пить от 2,5 мл до 5 мл лекарства в сутки. Медикамент имеет те же показатели, что и средство «Дезлоратадин». Инструкция по применению, цена, аналоги лекарства – все это должен знать каждый аллергик.

Таблетки «Элизей»

Медикамент обладает противоаллергическим свойством. Не вызывает сонливости и не оказывает влияния на работу ЦНС. Уменьшает проницаемость капилляров, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает отек. Лекарство облегчает симптомы боли, зуда, покраснения. Назначается препарат для лечения аллергического ринита, крапивницы и других видов аллергии. Терапевтический эффект наступает через 30 минут после приема лекарства и сохраняется в течение суток.

Нельзя использовать средство при повышенной чувствительности к компонентам, а также во время беременности и лактации. Доза на один прием составляет 5 мг. Таблетки принимают один раз в сутки. Препарат обладает таким же действием, что и таблетки «Дезлоратадин». Аналоги схожи и по составу.

Отзывы о препарате «Дезлоратадин» и аналогах

Многие пациенты смогли избавиться за короткий период от аллергического ринита и других реакций, что проявлялись сильным зудом, отеком. Перечисленные медикаменты не вызывают сонливости и других изменений со стороны ЦНС. Побочные эффекты не развиваются, если принимать в соответствии с инструкцией средство «Дезлоратадин». Аналоги также безопасны, если пациент предварительно прошел консультацию у врача.

Таблетки удобны в использовании. Достаточно всего один раз в день принять препарат, и удастся забыть про симптомы аллергии. Антигистаминные средства всегда доступны в аптеках. Даже если не удалось найти средство «Дезлоратадин», аналоги обязательно будут в наличии. Однако стоит помнить, что использовать медикаменты этой группы стоит только по рекомендации врача.

fb.ru

Состав и формы выпуска

Препарат можно приобрести в виде таблеток и сиропа. В качестве основного активного компонента в обоих случаях выступает дезлоратадин.

Принципиальным отличием сиропа от таблеток является количество действующего вещества. Это влияет и на возраст, с которого можно принимать лекарство.

Форма выпуска	Состав	Фото
Таблетки	Действующее вещество: дезлоратадин — 5 мг/табл. Таблетки Эриус от аллергии имеют голубой цвет и выпуклую круглую форму. Они выпускаются в блистерах по 7 или 10 штук, помещенных в фирменную коробку. На каждой таблетке нанесен знак производителя.
Сироп	Действующее вещество: дезлоратадин микронизированный 0.5 мг/мл Сироп Эриус имеет оранжевый оттенок. Он выпускается в стеклянных флаконах, к которым прилагается мерная ложка. Сироп представлен в дозировках 60 и 120 мл. Его очень удобно принимать, поскольку ложка имеет объем в 2,5 мл.

Показания к применению

Прямым показанием к применению Эриуса является:

• аллергический ринит и конъюнктивит (заложенность носа, чихание, слезоточивость и зуд неба и носа, зуд в глазах);
• сезонный поллиноз (например, во время цветения амброзии);
• крапивница (избавляет от зуда и сыпи);

Частные случаи применения препарата

Пациентов часто интересует возможность использования средства в других случаях.

Аллергия

По результатам исследований и использования препарата Эриус во врачебной практике установлено, что он хорошо справляется с проявлениями аллергии на коже таких как дерматозы, зуд и высыпания, поэтому будет эффективен при:

• нейродермите,
• аллергии на солнце,
• пищевой аллергии,
• атопическом дерматите,
• холодовой аллергии.

Инфекционные заболевания

Прямых показаний для применения при инфекционных заболеваниях у препарата нет. Но в силу некоторых его свойств (например, противовоспалительного и противозудного) оно может быть включено в комплекс лечения при:

• ангине,
• ветрянке,
• розовом лишае,
• чесотке,
• псевдочесотке,
• ларингите,
• аденоидах.

Эриус: инструкция по применению

И таблетки, и сироп принимаются 1 р./сутки, в одно и тоже время. Пища и напитки не оказывают влияния на эффективность препарата, поэтому его можно принимать как до, так и после еды.

Таблетки глотают целиком, не разжевывая, и запивают чистой водой. Сироп — просто запивают водой.

Таблетку для рассасывания, не разламывая, отправляют в рот, где она растворяется. Запивать не требуется.

Принимать данное средство нужно в соответствие с представленной дозировкой. Данная схема лечения разработана с учетом возрастных особенностей.

Прием пищи, даже если это жирная пища, не влияет на скорость действия препарата.

Инструкция по применению Эриуса для взрослых

Не стоит самостоятельно изменять дозировку (например, выпивать две таблетки) препарата. В случае отсутствия эффекта — обратитесь к врачу для выбора другого средства или корректировки дозы.

Инструкция по применению Эриуса для детей

Очень часто аллергия сопровождает малышей. Именно поэтому важно знать, с какого возраста можно детям. Специально для них есть Эриус в форме сиропа, который разрешен с 6 мес. Рекомендуется посоветоваться с педиатром перед началом лечения.

Ребенку любого возраста препарат дается 1 раз в день.

Фото инструкция по применению (аннотация) к таблеткам

Фото инструкция к сиропу

Видео-инструкция по применению

Побочные эффекты, передозировка, противопоказания

Таблетки Эриус имеют определенные побочные действия. Они проявляются в виде:

• утомляемости,
• тахикардии,
• головной боли,
• сухости во рту,
• сыпи.

Сироп также может вызвать определенные негативные реакции:

• чаще всего возникает головокружение и повышенная сонливость;
• может появиться тахикардия, тошнота, диспепсия, боль в животе и диарея;
• не исключена аллергия на сироп, признаками которой выступают отеки, зуд, крапивница и сыпь.

Превышение указанной в инструкции дозировки в 9 раз не является опасным для здоровья, что было доказано исследованиями. Кроме того Эриус не усиливает действие алкоголя.

Противопоказания

Данный препарат противопоказан женщинам во время кормления грудью. Решение о приеме во время беременности принимается лишь совместно с лечащим врачом.

Эриус в форме сиропа можно принимать детям от 6 мес., а таблетки — только после 12 лет.

Препарат нельзя принимать людям с непереносимостью каких-либо веществ, вошедших в состав. При почечной недостаточности Эриус нужно принимать с особой осторожностью.

Срок годности и правила хранения

Таблетки можно хранить при температуре до 30 градусов в течение 2 лет со дня изготовления.

Сироп при соблюдении условий хранения возможно использовать в течении 9 месяцев после вскрытия.

Лекарственное взаимодействие

Сравнение Эриуса с другими антигистаминными средствами

Эриус является действенным противоаллергическим препаратом. Он хорошо помогает при рините, при кашле, атопическом дерматите. Также эффективен при поллинозе.

Эриус самостоятельно способен справиться с основными признаками аллергии в течение нескольких часов. Также его назначают в комплексной терапии, например при аденоидах. Препарат имеет достаточно высокую стоимость, поэтому некоторых людей интересуют более дешевые аналоги при этом не уступающие в терапевтическом эффекте. Понять это поможет сравнение его с другими препаратами.

Стоимость препарата

Данное средство можно приобрести во многих аптеках России и Украины. Там препарат представлен, как в таблетках, так и в виде сиропа.

Для сравнения стоимости и выбора наиболее выгодного варианта можно воспользоваться специальным сервисом в интернете.

Российские аналоги Эриуса — в большинстве своем дешевле:

Кроме российских препаратом, к недорогим аналогам можно отнести и:

Аналоги

К аналогам Эриуса относятся все препараты с дезлоратадином в качестве действующего вещества.

Наиболее распространенные дженерики Эриуса:

• Дезлоратадин;
• Дезлоратадин-Канон;
• Дезлоратадин-Тева.

Они отличаются составом вспомогательных компонентов, страной-производителем и ценой.

Отзывы о препарате

Эриус является современным антигистаминным средством. О нем можно найти достаточно много отзывов в интернете. Специалисты отдают ему предпочтение, указывая на быстрое действие и продолжительное сохранение результата. Кроме того врачи подтверждают, что Эриус хорошо переносится и крайне редко дает побочные действия. Это средство в виде сиропа хорошо подходит для детей, педиатры часто его назначают не только для лечения, но и для предотвращения возможной аллергии.

Большинство аллергиков также остались довольны препаратом. Многие дают его детям, ведь специально для малышей он выпускается в форме сиропа. Также, по отзывам можно сделать вывод, что Эриус быстро справляется с сезонной аллергией.

Реклама Эриуса

Средств, направленных на борьбу с аллергией достаточно много. Они имеют различные формы выпуска и состав. Для того чтобы быстро и надолго забыть об этой проблеме, нужно консультироваться с врачом, который с профессиональной точки зрения подберет подходящее лечение.

allergy-center.ru

РМАПО, Москва

На протяжении 60 лет антигистаминные препараты (АГП) используются в терапии следующих аллергических заболеваний:

• аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)

• аллергический конъюнктивит

• кожные аллергические заболевания (атопический дерматит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др.)

• аллергические реакции на укусы и ужаления насекомых

• профилактика осложнений при СИТ и др.

Попытки использовать вновь получаемые антигистаминные препараты шире, чем это логически обосновано, дискредитируют даже те лекарственные средства, эффективность которых для лечения гистаминергических симптомов чрезвычайно высока.

Аллергические заболевания, в частности, аллергический ринит, атопическая астма, хроническая идиопатическая крапивница, атопический дерматит, относятся к числу наиболее распространенных патологических состояний у человека. Хотя эти заболевания обычно не создают угрозы для жизни, тем не менее они могут значительно ухудшить качество жизни больных. Аллергические заболевания имеют сходный патогенез и по сути дела могут рассматриваться, как местные проявления системного аллергического воспаления. Одним из главных медиаторов аллергических реакций является гистамин, поэтому средствами выбора в лечении аллергических заболеваний, прежде всего ринита и хронической крапивницы, остаются блокаторы Н₁–гистаминовых рецепторов.

АГП I поколения

• антигистаминное действие (блокада рецепторов гистамина)
• антихолинергическое действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов)
• центральная холинолитическая активность (седативное и снотворное действие)
• усиление действия депрессантов ЦНС
• потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД)
• местное анестезирующее действие.

Фармакологические особенности действия антигистаминных препаратов I поколения дают большой спектр побочных эффектов.

Побочные действия АГП I поколения

• Седативный и снотворный эффекты: сонливость, чувство усталости или возбуждения, дрожь, нарушение сна
• Нарушение координации движений, концентрации внимания и атаксия (эффекты потенцируются алкоголем)
• Головокружение, головные боли, понижение давления
• Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
• Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи (атропиноподобные эффекты)
• Кожные высыпания
• Бронхоспазм
• Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия
• При парентеральном введении – транзиторное падение артериального давления, периферическая вазодилатация.

Противопоказания к применению АГП I поколения

• Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания
• Заболевания: бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки с пилородуоденальным стенозом, гиперплазия предстательной железы, задержка мочеиспускания, сердечно–сосудистые заболевания
• Фармакологическая несовместимость со следующими препаратами: холинолитиками, противосудорожными препаратами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, средствами для лечения паркинсонизма и диабета.

Показания к применению АГП I поколения

Широкий спектр фармакологической активности расширяет возможности их использования не только при аллергических заболеваниях:

• Аллергические реакции немедленного типа (ринит, конъюнктивит, зуд, сенная лихорадка, атопический и контактный дерматит, сывороточная болезнь)
• Профилактическое применение при введении либераторов гистамина (тубокурарин)
• Бессонница
• Паркинсонизм
• Рвота беременных
• Вестибулярные расстройства
• Простудные заболевания.

Антигистаминные препараты I поколения используют и будут использовать, главное – делать это разумно, учитывая все характеристики этих препаратов. Они существуют в виде раствора, поэтому в тех ситуациях, когда требуется применение растворов, нужно использовать антигистаминные препараты I поколения.

Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более показано использование антигистаминных препаратов II поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин и др.) и их метаболитов, которые в литературе нередко называют препаратами III поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.).

АГП II поколения

Начиная с 1986 г., в ряде публикаций дано описание удлинения интервала QT и трепетания–мерцания желудочков сердца, связанных с применением астемизола. Пациенты отрицали факт превышения дозы препарата, однако уровни его в плазме и кинетика выведения четко указывали на передозировку.

Воздействие на деятельность сердца также описывалось у терфенадина, примененного в комбинации с кетоконазолом или эритромицином. Это обусловлено повышением концентрации терфенадина в плазме под действием вышеперечисленных препаратов, ингибирующих цитохром Р450.

Использование этих препаратов в терапевтических дозах вызывало нарушения сердечного ритма (кардиотоксический эффект), что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Антигистаминное действие осуществляется за счет активных метаболитов, которые образуются в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Макролиды и противогрибковые препараты обладают способностью ингибировать активность этого фермента, следствием чего является накопление исходного препарата в крови и ткани сердца, что приводит к нарушениям сердечного ритма. Не исключена возможность этих осложнений и при применении эбастина.

Кроме того, к факторам риска развития аритмий при приеме АГП относят: нарушение функций печени, злоупотребление алкоголем, электролитные нарушения, заболевания сердца, одновременное использование противоаритмических и психотропных средств.

Лоратадин, метаболизирующийся двумя изоферментами системы цитохрома Р450, подобных осложнений лишен. Лоратадин не имеет отрицательного влияния на деятельность сердца, что является бесспорным преимуществом этого препарата.

Метаболиты антигистаминных препаратов II поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.) при отсутствии седативного, кардиотоксического и других нежелательных эффектов имеют значительно лучший профиль безопасности.

Однако АГП подавляют не все симптомы аллергии, например, они оказывают небольшое влияние на заложенность носа у больных сезонным аллергическим ринитом и малоэффективны при атопической астме. Это не удивительно, так как препараты этой группы действуют лишь на один компонент аллергического каскада, что определяет необходимость разработки новых, более эффективных противоаллергических средств. Ниже обсуждаются механизмы действия и результаты клинических исследований дезлоратадина (Эриус), который не только селективно блокирует Н₁–гистаминовые рецепторы, но и обладает выраженной противоаллергической и противовоспалительной активностью за счет подавления различных элементов раннего и позднего аллергического ответа.

Дезлоратадин

Доклинические исследования показали, что дезлоратадин ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии. Например, дезлоратадин снижал выброс гистамина, триптазы, лейкотриена С₄ и простагландина D₂ тучными клетками и базофилами in vitro [8,11,14], стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли a и гранулоцитарно–макрофагального колониестимулирующего фактора [19], секрецию интерлейкина–8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками [20,23], и высвобождение RANTES в препаратах эпителия полипов носа [18], активность молекул адгезии, в том числе Р–селектина и ICAM–1, in vitro [23,25]. Недавно опубликованы данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала [1]. Таким образом, дезлоратадин обладает широким спектром противоаллергической и противовоспалительной активности, что должно способствовать повышению его эффективности при лечении аллергических заболеваний.

У здоровых людей дезлоратадин метаболизируется главным образом, путем глюкуронирования с образованием 3–ОН формы. Фармакокинетика дезлоратадина линейная и пропорциональна дозе. Период его полувыведения составляет 21–24 ч, что позволяет назначать этот препарат один раз в сутки. У больных с нарушением функции печени C_max и AUC дезлоратадина были значительно выше, чем у здоровых людей, хотя концентрация препарата не превышала таковую при применении дезлоратадина в высокой дозе (45 мг/сут) в течение 10 дней. В более низкой терапевтической дозе 5 мг/сут дезлоратадин, вероятно, безопасен для больных с нарушенной функцией печени.

Прием пищи может оказать нежелательное влияние на скорость и степень всасывания лекарственных веществ. Фармакокинетика и биодоступность дезлоратадина были сходными при приеме препарата натощак или после стандартизированной пищи у здоровых людей (C_max натощак и после еды составила 3,3 и 3,53 нг/мл соответственно, р=0,17) [9]. Таким образом, дезлоратадин можно принимать как после еды, так и натощак.

Клиническая эффективность

Во всех исследованиях дезлоратадин по эффективности достоверно превосходил плацебо и уменьшал все симптомы ринита (ринорею, зуд, чихание и т.д.). Особый интерес представляют результаты изучения деконгестивного действия дезлоратадина при аллергическом рините. АГП, как правило, слабо влияют на заложенность носа, поэтому в клинических исследованиях этот симптом обычно даже не учитывается при расчете суммарного индекса симптомов. Лечение дезлоратадином привело к значительному уменьшению индекса заложенности носа (по сравнению с плацебо) в течение нескольких часов после приема первой дозы, и деконгестивный эффект сохранялся на протяжении всего исследования (15–28 дней). F.Horak и соавт. [12] использовали специальную камеру, позволяющую провести контролируемую провокацию аллергеном, для оценки эффектов дезлоратадина на симптомы сезонного аллергического ринита. Медиана времени до уменьшения симптомов составила 48,5 мин, что указывало на быстрый эффект первой дозы. У всех 28 пациентов, подвергавшихся действию аллергена в течение 4 ч на 1–й и 4–й дни применения дезлоратадина, отмечено уменьшение суммарных индексов симптомов по крайней мере на 25% в течение 160 мин, а у 19 (68%) – в течение 60 мин. У больных, у которых суммарный индекс симптомов уменьшился, по крайней мере, на 2 балла, средний индекс заложенности носа уменьшился почти на 10% через 10 мин, на 22% через 20–30 мин, на 40% через 60 мин и почти на 50% через 90–120 мин (рис.1).

Рис. 1. Снижение индекса заложенности носа при применении дезлоратадина

Таким образом, дезлоратадин оказался единственным блокатором Н₁–гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях давал постоянный деконгестивный эффект. Этот эффект проявлялся в течение нескольких минут или часов после приема первой дозы и сохранялся до 4 недель. Напротив, в сходных двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях других антигистаминных препаратов, таких как цетиризин (5–10 мг 1 раз в сутки), признаков деконгестивного действия не выявлено [13,28] или оно было непостоянным. Деконгестивный эффект дезлоратадина имеет важное клиническое значение. Обструкцией носа страдают 47–64% больных сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом [34], почти в два раза повышен риск нарушений дыхания во время сна [37]. Кроме того, отечность и воспаление слизистой оболочки носа могут ограничить всасывание других лекарственных средств [21]. Больные, страдающие заложенностью носа, чаще дышат через рот, что может способствовать ингаляции аллергенов и прогрессированию ринита [5]. Следует отметить, что обструкция носа связана с воспалительными изменениями слизистой оболочки носовой полости, которые возникают в результате повышения секреции различных провоспалительных медиаторов. Соответственно, деконгестивное действие дезлоратадина подтверждает тот факт, что его эффект нельзя объяснить только блокадой Н₁–гистаминовых рецепторов.

В нескольких многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебо–контролируемых исследованиях изучалась эффективность дезлоратадина у больных сезонным аллергическим ринитом, сочетавшимся с бронхиальной астмой [4,26]. Критериями включения в эти исследования были наличие сезонного аллергического ринита и астмы в течение по крайней мере 2 лет, применение только агонистов b₂–адренорецепторов по потребности, объем форсированного выдоха за 1 с (ОФВ₁) і 70% от должного и положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение года до начала исследования. Из исследований исключали больных, получавших кортикостероиды, антигистаминные средства или деконгестанты в любых формах, пользовавшихся сальбутамолом более 12 раз в сутки, а также пациентов, страдавших другими серьезными заболеваниями. Все 4–недельные исследования предполагали 3–4–дневный вводный период, во время которого больные оценивали исходную выраженность симптомов по 4–балльной шкале (0 – нет, 3 – выраженный). Симптомы оценивали в конце интервала дозирования перед приемом утренней дозы (т.е. в конце действия препарата). Кроме того, утром и вечером оценивали выраженность симптомов за предыдущие 12 ч и определяли среднее значение двух индексов. Исследования проводили во время сезона аллергии.

У 311 больных сезонным аллергическим ринитом/ астмой терапия дезлоратадином 1 раз в сутки привела к значительному уменьшению симптомов ринита. В группе дезлоратадина суммарный индекс симптомов ринита за предыдущие 12 ч снизился по сравнению с исходным на 31–35% на 1–2 неделе и 1–4 неделе соответственно, а в группе плацебо – на 20–25% (р<0,001 для каждого сравнения между группами). Уже на 1–й день (в течение 12 ч после приема первой дозы) дезлоратадин снижал суммарный индекс симптомов на 21% по сравнению с исходным, а плацебо – на 7% (р<0,001) [33]. Сходные данные получили Nathan и соавт. [24], которые оценивали эффект дезлоратадина на заложенность носа у 613 больных, страдавших сезонным аллергическим ринитом и астмой в течение, по крайней мере, 2 лет. Динамика заложенности носа, как и суммарного индекса симптомов, в группе дезлоратадина была значительно более выраженной, чем в группе плацебо. Деконгестивный эффект проявлялся уже на 1–й день приема дезлоратадина.

В перечисленных клинических исследованиях продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость дезлоратадина. Частота нежелательных явлений в основной и контрольной группах была сходной. Головная боль была единственным нежелательным явлением (его частота превышала 5%), однако она была одинаковой в группах сравнения [33]. Клинически значимых изменений электрокардиографических (например, интервала QT) или лабораторных параметров не выявили.

Таким образом, результаты клинических исследований демонстрируют эффективность дезлоратадина у больных астмой и сопутствующим аллергическим ринитом, что позволяет включать препарат в схему лечения таких пациентов. Эти данные еще раз подтверждают тот факт, что эффекты дезлоратадина не ограничиваются блокадой Н₁–рецепторов. Однако следует отметить, что эффективность дезлоратадина у больных астмой без аллергического ринита еще предстоит изучить в клинических исследованиях.

Хроническая идиопатическая крапивница

Недавно завершено двойное слепое плацебо–контролируемое многоцентровое исследование дезлоратадина у 190 больных среднетяжелой и тяжелой хронической идиопатической крапивницей [32]. При обострении заболевания пациентам назначали дезлоратадин 5 мг/сут или плацебо. Длительность лечения могла достигать 6 недель. Первичным критерием эффективности была средняя динамика индекса зуда в течение первых 7 дней лечения по сравнению с исходным показателем. В группе дезлоратадина индекс зуда уменьшился на 56%, а в группе плацебо – на 22% (р<0,001). При лечении дезлоратадином была отмечена также большая динамика вторичных показателей эффективности по сравнению с плацебо: числа высыпаний (–48% и –16%, р<0,001), размера самых крупных волдырей (–49% и –17%, р<0,001) и суммарного индекса симптомов (–51,6% и 19,3%, р<0,001). Терапия дезлоратадином по сравнению с плацебо привела также к значительному улучшению сна и повседневной активности. В течение первой недели лечения степень нарушения сна при применении дезлоратадина и плацебо уменьшилась на 53% и 18% соответственно (р<0,001). Сходную динамику претерпела степень нарушения повседневной активности, которая уменьшилась на 50% и 20% (р<0,001) в двух группах соответственно. Через 6 недель в группе дезлоратадина сохранялось статистически значимое уменьшение зуда по сравнению с группой плацебо (р<0,001), что указывало на стойкость эффекта препарата. По всем другим показателям эффективности (включая нарушения сна и повседневной активности) дезлоратадин также значительно превосходил плацебо.

Одной из главных целей лечения ХИК является быстрое купирование симптомов. После приема первой дозы препарата зуд уменьшился на 45% в группе дезлоратадина и только на 20% в группе плацебо (р<0,001). Динамика суммарного индекса симптомов, степени нарушения сна, повседневной активности, числа и размера высыпаний отражала быстрое начало действия и длительность эффекта дезлоратадина.

Как больные, так и исследователи высоко оценивали общую положительную динамику симптомов ХИК и ответ на лечение дезлоратадином. Переносимость дезлоратадина была хорошей. С лечением связывали лишь один случай нежелательных явлений (головная боль), однако этот пациент продолжил участие в исследовании.

Таким образом, дезлоратадин по сравнению с плацебо давал быстрый, выраженный и стойкий эффект у больных хронической идиопатической крапивницей и уменьшал нарушения сна и повседневной активности, что могло способствовать улучшению качества жизни обследованных больных.

Заключение

В двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях доказана эффективность дезлоратадина в дозе 5 мг один раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей, которые являются основными показаниями к назначению Н₁-блокаторов. В отличие от других АГП II поколения, у больных сезонным аллергическим ринитом дезлоратадин уменьшал не только чихание, ринорею и зуд, но и заложенность носа. Продемонстрирована также эффективность дезлоратадина у больных с сочетанием аллергического ринита и атопической астмы.

Дезлоратадин хорошо переносится, не вызывает сонливости и удлинения интервала QT на ЭКГ. Безопасность дезлоратадина подтверждает многолетний опыт применения лоратадина, активным метаболитом которого он является.

Дезлоратадин –

Эриус (торговое название)

(Shering Plough)

 

Лоратадин –

Веро-лоратадин (торговое название)

(Верофарм)

---

Поделитесь статьей в социальных сетях

www.rmj.ru

Related posts:

Эриус лекарство от аллергии Капли от аллергического ринита Преднизолон ребенку Лечить аллергию народными средствами Кларитин таблетки от аллергии инструкция Спирограмма при бронхиальной астме Лекарство от аллергии уколы Очищение организма при аллергии в домашних условиях