Эбастин инструкция по применению

Структурная формула

Русское название

Эбастин

Латинское название вещества Эбастин

Ebastinum (род. Ebastini)

Химическое название

1-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон

Брутто-формула

C₃₂H₃₉NO₂

Фармакологическая группа вещества Эбастин

• H₁-антигистаминные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч.

Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — каребастина.

Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 ч, печеночной — до 27 ч.

Применение вещества Эбастин

Аллергич.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена).

Побочные действия вещества Эбастин

Головная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

mkb-10.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кестин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кестина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кестина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Кестин — противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Состав

Эбастин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками — 60-70%, в виде конъюгатов.

Показания

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
• крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
• аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

Таблетки лиофилизированные 20 мг.

Сироп (иногда ошибочно называют капли).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Таблетки лиофилизированные

Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.

Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз в сутки. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.

Специальные предосторожности при обращении с препаратом:

1. Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
2. Снять защитную пленку.
3. Осторожно выдавить препарат, не трогая его.

Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.

Сироп

• Дети от 6-ти до 12 лет: 5 мг (5 мл) 1 раз в сутки.
• Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (10 мл) 1 раз в сутки.
• Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (10-20 мл) 1 раз в сутки.

Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.

Кестин принимают независимо от приема пищи.

Побочное действие

• головная боль;
• сонливость;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• диспепсия;
• тошнота;
• бессонница;
• абдоминальные боли;
• астенический синдром;
• синусит;
• ринит.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность, период лактации;
• детский возраст до 12 лет (таблетки), до 15 лет (таблетки лиофилизированные);
• дефицит лактазы
• непереносимость лактозы
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кестин противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение у детей

Таблетки противопоказаны детям до 12 лет. Таблетки лиофилизированные противопоказаны детям в возрасте до 15 лет. Сироп применяют с осторожностью у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять препарат Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения QT-интервала).

Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом (алкоголем) и этанолсодержащими препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Кестин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Кестин не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество Эбастин.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения крапивницы):

• Аллерфекс;
• Артромакс;
• Асмовал;
• Астемизол;
• Берликорт;
• Гидрокортизон;
• Гистаглобин;
• Гисталонг;
• Гистафен;
• Декортин;
• Дексаметазон;
• Диазолин;
• Диацин;
• Димебон;
• Задитен;
• Зиртек;
• Зодак;
• Кальция хлорид;
• Кенакорт;
• Кларготил;
• Кларидол;
• Кларитин;
• Кларифер;
• Клемастин;
• Ксизал;
• Ломилан;
• Лоратадин;
• Лордестин;
• Лоринден;
• Лотарен;
• Нобрассит;
• НовоПассит;
• Оксикорт;
• Парлазин;
• Пипольфен;
• Преднизолон;
• Прималан;
• Ривтагил;
• Супрастин;
• Супрастинекс;
• Тавегил;
• Телфаст;
• Транексам;
• Фенистил;
• Фенкарол;
• Фортекортин;
• Целестон;
• Цетиризин;
• Цетрин;
• Эролин.

instrukciya-otzyvy.ru

lekmed.ru

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор;

Форма выпуска:

• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
• Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию, предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

• при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
• при крапивнице и отеке Квинке, вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
• при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

• при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
• во время беременности и кормления ребенка грудью;
• детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
• при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией. Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

• со стороны центральной нервной системы это — головная боль, сонливость или бессонница, вялость, слабость, снижение работоспособности;
• со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения, тошнота, боли в животе, сухость во рту;
• со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит, фронтит;
• аллергические реакции – чаще всего в виде крапивницы.

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическим препаратом теофиллином;
• непрямыми антикоагулянтами;
• противоязвенным средством Циметидином;
• транквилизатором Диазепамом;
• любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия продажи

Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Аналоги Кестина

Аналоги — это препараты разных лекарственных групп, которые используются для лечения одних и тех же заболеваний. Аналогами Кестина являются лекарственные препараты из группы:

• блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, но имеющие в своем составе другое действующее вещество; это диметинден (Фенистил), дифенгидрамин (Димедрол), мебгидролин (Диазолин, Диалин), прометазин (Дипразин, Пипольфен), Хлоропирамин (Супрастин, Супрадин), Клемастин (Тавегил,Бравегил), акривастин (Семпрекс), астемизол (Астелонг, Астемизол, Гисманал, Мибирон, Стемиз) лоратадин Зодак, Цетрин, Аллертек(Кларитин, Кларготил, Клавористин, Кларифер, Лорадин, Лоратадин, Тирло и др.), цетиризин (Зодак, Цетрин, Аллертек) и другие;
• стабилизаторов мембран тучных клеток; это кромоглициевая кислота (Интал, Кромогексал, Лекролин и др.), недокромил натрия (Тайлед Минт ); они препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других посредников, провоцирующих аллергические реакции.

Отзывы о Кестине

Кестин широко применяется для профилактики и лечения аллергических заболеваний и состояний. Большинство отзывов на этот препарат положительные: Кестин многим помогает справляться с сезонными и круглогодичными аллергическими заболеваниями.

Тем не менее, есть и такие больные, которым Кестин не подошел: он не предупреждает у них развитие аллергических реакций и не уменьшает их появления. Эта особенность противоаллергических препаратов хорошо известна врачам: они должны подбираться индивидуально каждому больному.

Есть отзывы о том, что Кестин оказывает побочные эффекты в виде вялости, сонливости и сухости во рту. Но такие отзывы редки, так как большинство больных не испытывают побочных эффектов от приема рекомендованных доз Кестина.

Цена Кестина

Таблетки Кестин цена в Москве:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки по 20 мг № 10 – от 390 до 479 рублей;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 10 – от 332 до 389 рублей;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 5 – от 183 до 213 рублей;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания) по 20 мг № 10 – от 436 до 519 рублей.

Кестин.ру (kestine.ru)

Производитель Кестина японская фармацевтическая компания Такеда на своем сайте, посвященном данному препарату, кроме подробной инструкции и ответов на вопросы по Кестину, проводит пыльцевой мониторинг всех регионов России (проект разработан российскими учеными совместно со специалистами фармацевтической компании Такеда).

Кестин и пыльцевой мониторинг тесно связаны между собой, так как последний позволяет узнать все о цветении растений в любых уголках нашей страны. Точные сведения о цветении в том или ином регионе растения, вызывающего сезонную аллергию (поллиноз), позволят аллергикам своевременно уехать в более безопасное место или отказаться от поездки в опасные регионы. Если же избежать контакта с аллергенами невозможно, то на помощь придут противоаллергические лекарственные препараты, в том числе Кестин.

medside.ru

-Торговое (патентованное) название препарата
Кестин

-Непатентованное название препарата
Эбастин

-Химическое рациональное название препарата
4-дифенилметокси-1-[3-(4-терт-бутилбензоил)-пропил] пиперидин

-Состав
эбастин 10 мг
Вспомогательные вещества:
Микрокристаллическая целлюлоза — 20,00 мг
Гелеобразный маисовый крахмал- 5,20 мг
Моногидрат лактозы — 88,50 мг
Структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5,00 мг
Стеарат магния — 1,30 мг

-Описание
Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «Е 10&#;.

-Фармакологические свойства
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаоолитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.

-Фармокологическая группа: Н1-гистаминовых рецепторов антагонист АТС: К06АХ22
-Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

-Показания к применению
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др. аллергенами);
крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

-Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности.
детский возраст (до 6 лет)

-Способ применения и дозы

-Дозировка
Дети от 6-ти до 11 лет: 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача. Кестин принимают независимо от приема пищи.

-Побочное действие
Головная боль, сухость во рту. В редких случаях — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.

-Передозировка
Специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

-Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

-Особые указания.
Кестин не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация. Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется. Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QТ-интервалом, гипокалиемией.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут.

-Форма выпуска
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

-Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

-Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

-Условия отпуска
Без рецепта врача.

Производитель:
«Никомед Дания А/С (Дания), произведено: Индастриас Фармасьютикас Алмирал Продесфарма С.Л.», Испания.

www.zdorovih.net

Related posts:

Как лечить сыпь Как снять зуд у ребенка Зиртек таблетки инструкция по применению для детей Гомеопатические препараты при аллергии Антигистаминные препараты 5 поколения список Аллергический дерматит лечение Кларитин побочные действия Антигистаминные четвертого поколения