Как колоть преднизолон внутримышечно
Описание лекарственной формы
Описание лекарственной формы
Бесцветный или слегка зеленоватый, чистый прозрачный раствор без механических включений.
Характеристика
Водорастворимое синтетическое производное преднизолона.
Состав и форма выпуска
Состав и форма выпуска
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| мазипредона гидрохлорид | 30 мг |
| вспомогательные вещества: спирт бензиловый; спирт (96%); пропиленгликоль; вода для инъекций |
в ампулах по 1 мл; в коробке 3 ампулы.
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Как и другие глюкокортикоиды, повышает синтез пептидных ингибиторов фосфолипазы А2, уменьшает уровень ПГ, снижает выделение макрофагального хемотаксического фактора, тормозит миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом (предотвращая выделение лизосомальных ферментов), препятствует высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ.
Показания
Показания
Шок, тяжелые аллергические реакции, астматический статус, острая недостаточность надпочечников, печеночная кома.
Противопоказания
Противопоказания
При применении по жизненным показаниям противопоказаний нет. При продолжительном лечении: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, психозы.
Способ применения и дозы
Способ применения и дозы
В/в или в/м (глубоко в ягодичную мышцу); рекомендованная разовая доза — 30–45 мг (1–1,5 ампулы); при необходимости возможно повторное введение в дозе 30–60 мг в/в или в/м.
При шоке — 150–300 мг (5–10 ампул) в/в медленно или в виде капельной инфузии (при кардиогенном шоке возможно введение в дозе 1 г и более).
При наличии психических заболеваний введение больших доз требует особой осторожности. По мере улучшения состояния целесообразен переход на таблетированную форму.
Разовая доза для детей зависит от возраста: 2–12 мес — 2–3 мг/кг массы тела в/в или в/м глубоко в ягодичную мышцу, 1–14 лет — 1–2 мг/кг массы тела в/в медленно (в течение 3 мин) или в/м глубоко в ягодичную мышцу. В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20–30 мин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в период беременности; при кормлении грудью следует прекратить грудное вскармливание в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.
Взаимодействие
Барбитураты, ускоряя метаболизм, ослабляют эффект. Снижает действенность пероральных гипогликемизирующих препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме НПВС и антикоагулянтов.
Побочные действия
Побочные действия
Язвообразование в ЖКТ, гипергликемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, остеопороз, гипокалиемия, недостаточность функции коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс, понижение сопротивляемости к инфекциям; местные реакции: преходящая боль, инфильтраты в месте в/м введения препарата.
www.medkrug.ru
Состав и форма выпуска
Производят следующие разновидности медикамента:
- Раствор для в/в и в/м введения 30 мг/мл — 1 мл; 15 мг/мл — 2 мл.
- Таблетки 1 и 5 мг.
- Мазь для наружной терапии 0,5%.
- Капли глазные 0,5%.
Состав Преднизолона в ампулах включает активную субстанцию в концентрации 30 мг/мл, а также натрий пиросернистокислый (добавка Е223), динатрия эдетат, никотинамид, гидроксид натрия, вода д/и.
Таблетки Преднизолон, от чего помогает лекарство по многим показаниям, включают: 1 или 5 мг активной субстанции и вспомогательные вещества.
Преднизолон мазь содержит 0,05 г активной субстанции, мягкий белый парафин, глицерин, стеариновую кислоту, метил- и пропилпарагидроксибензоат, Cremophor A25 и А6, очищенную воду.
Фармакологические свойства
Препарат (мазь, капли, уколы, таблетки) Преднизолон, от чего помогает при сложных патологиях, оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие. Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов.
Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана.
Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема.
Преднизолон — гормональный или нет?
Преднизолон — это гормональный препарат для местного и системного применения средней продолжительности действия. Препарат в 4—5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3—4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Лекарство Преднизолон: от чего помогает
Показания к применению таблеток и раствора для инъекций
Системное применение целесообразно при:
- гепатите;
- эозинофильной и аспирационной пневмония, туберкулезном менингите, туберкулезе легких (в качестве дополнения к специфической терапии);
- аутоиммунных и прочих болезнях кожи (включая болезнь Дюринга, псориаз, экзему, пузырчатку, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит);
- рассеянном склерозе;
- гранулематозном тиреоидите;
- раке легких (с цитостатиками);
- острых и хронических заболеваниях, которые сопровождаются воспалением в суставах и околосуставной ткани;
- аллергических заболеваниях;
- отеке мозга;
- воспалительных заболеваниях ЖКТ;
- астматическом статусе и БА;
- малой хорее, ревматической лихорадке, ревмокардите;
- развивающейся на фоне онкологических заболеваний гиперкальциемии.
- болезнях кроветворных органов и крови (лейкозы, анемии и связанные с поражением системы гемостаза заболевания);
- врожденной гиперплазии надпочечников (ВГН) или дисфункции их коры;
- диффузных заболеваниях соединительной ткани;
- гипогликемических состояниях;
- нефротическом синдроме;
- аутоиммунных заболеваниях;
- интерстициальных заболеваниях легочной ткани (фиброз, острый альвеолит, саркоидоз и т.д.);
- первичном и вторичном гипокортицизме (в том числе после адреналэктомии);
- болезнях глаз (включая аутоиммунные и аллергические; в том числе увеиты, аллергический язвенный кератит, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, хориоидит, иридоциклит, негнойный кератит и т.д.).
Показания к применению уколов — это неотложные состояния, например, острый приступ пищевой аллергии или анафилактический шок. После нескольких дней парентерального применения больного, как правило, переводят на таблетированную форму Преднизолона.
Показанием к применению таблеток являются носящие хронический характер и протекающие в тяжелой форме патологии (например, бронхиальная астма).
Также раствор и таблетки Преднизолон применяют для предупреждения отторжения трансплантата и купирования тошноты/рвоты у получающих цитостатики пациентов.
Для чего назначают глазные капли?
Капли в глаза назначают для купирования поражающих передний сегмент глаза воспалений неинфекционной природы, а также воспалений, которые развиваются после травмы глаза или офтальмологической операции.
Местное применение Преднизолона обоснованно при следующих заболеваниях глаз:
- ирит;
- склерит;
- блефарит;
- кератит;
- эписклерит;
- симпатическая офтальмия;
- иридоциклит;
- блефароконъюнктивит;
- аллергический конъюнктивит;
- увеит.
Мазь Преднизолон: для чего назначают?
В качестве наружного средства преднизолон применяют от аллергии и для лечения воспалительных кожных заболеваниях немикробной этиологии. Показания к применению мази следующие:
- дерматит (контактный, аллергический и атопический);
- дискоидная красная волчанка;
- псориаз;
- экзема;
- ограниченный нейродермит;
- крапивница;
- эритродермия;
- токсикодермия.
Противопоказания
Инструкция запрещает применение Преднизолона в следующих случаях:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- активная форма туберкулеза;
- нефрит (воспаление почек);
- острый эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца);
- тяжелые формы гипертонической болезни (стойкий подъем артериального давления);
- сахарного диабета и болезни Иценко-Кушинга;
- остебпороз;
- недавно перенесенные операции;
- психозы;
- старческий возраст;
- сифилис,
- недостаточность кровообращения III стадии,
- беременность.
Препарат Преднизолон: инструкция по применению
Уколы
Раствор вводят внутривенно, внутримышечно и внутрисуставно. Способ введения и дозировка Преднизолона (Преднизолона Никомед, Преднизолона гемисукцината) подбираются индивидуально лечащим врачом с учетом вида патологии, тяжести состояния больного, локализации пораженного органа.
При тяжелых и угрожающих жизни состояниях больному назначают пульс-терапию с применением в течение короткого периода времени сверхвысоких доз. В течение 3-5 дней ему методом внутривенной капельной инфузии ежедневно вводят 1-2 г преднизолона. Продолжительность процедуры от 30 минут до 1 часа.
В ходе лечения дозировку корректируют в зависимости от ответа организма больного на терапию. Оптимальным считается вводить Преднизолон в/в. Для внутрисуставного введения ампулы с Преднизолоном используют только в тех случаях, когда патологическим процессом поражены ткани внутри сустава.
Положительная динамика является поводом для перевода пациента на таблетки или свечи с преднизолоном. Лечение таблетками продолжают до развития стойкой ремиссии. При невозможности введения Преднизолона в/в, лекарство следует вводить глубоко в мышцу. Однако следует учитывать, что при таком способе оно всасывается медленнее.
В зависимости от патологии доза может колебаться в пределах 30-1200 мг/сут. (с последующим ее снижением).
Детям в возрасте от двух месяцев до 1 года вводят от 2 до 3 мг/кг. Дозировка детям от года до 14 лет — 1-2 мг/кг (в виде медленной, продолжительностью 3 минуты, внутримышечной инъекции). При необходимости через 20-30 минут лекарство вводят повторно в той же дозе.
При поражении крупного сустава в него вводят от 25 до 50 мг преднизолона. В суставы средней величины вводят от 10 до 25 мг, в мелкие — от 5 до 10 мг.
Инструкция по применению таблеток Преднизолон
На прием таблеток больного переводят, следуя принципу постепенной отмены ГКС.
В случае применения ЗГТ больному назначают от 20 до 30 мг преднизолона в сутки. Поддерживающая доза — от 5 до 10 мг/сут. При некоторых патологиях — например, при нефротическом синдроме — целесообразно назначать более высокие дозы.
Для детей стартовая доза составляет 1-2 мг/кг/сут. (делить ее следует на 4-6 приемов), поддерживающая — от 0,3 до 0,6 мг/кг/сут. При назначении учитывают суточный секреторный ритм эндогенных стероидных гормонов.
Рекомендации относительно применения препаратов разных производителей одинаковые. То есть инструкция на таблетки Никомед не отличается от инструкции на таблетки, производимые компанией “Биосинтез”.
Применение глазных капель
Инстилляции препаратом проводят 3 р./сут., закапывая в конъюнктивальную полость пораженного глаза 1-2 капли раствора. В острой фазе заболевания процедуру закапывания допускается повторять через каждые 2-4 часа.
Пациентам, перенесшим офтальмологическую операцию, капли назначают на 3-5 сутки после хирургического вмешательства.
Мазь Преднизолон: инструкция по применению
Мазь является средством наружной терапии. Наносить на пораженные участки кожи ее следует тонким слоем от 1 до 3 р./сут. На ограниченные патологические очаги можно наложить окклюзионную повязку для усиления эффекта.
В случае применения у детей старше годовалого возраста препарат следует применять как можно более коротким курсом. Также следует исключить мероприятия, способствующие усилению всасывания и резорбции преднизолона (окклюзионные, фиксирующие, согревающие повязки).
Как долго можно принимать Преднизолон?
Терапия глюкокортикостероидами направлена на достижение максимального эффекта минимально возможными дозами.
Продолжительность лечения зависит от диагноза больного и индивидуальной реакции на лечение. В отдельных случаях курс длится до 6 дней, при ЗГТ он растягивается на месяцы. Длительность наружной терапии с применением мази Преднизолон обычно от 6 до 14 дней.
Побочное действие
Использование препарата может вызывать следующие негативные реакции организма:
- угри;
- судороги;
- остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
- трофические изменения роговицы;
- дезориентация;
- задержка полового развития у детей;
- повышение внутричерепного давления;
- кожная сыпь;
- гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость);
- бессонница;
- угнетение функции надпочечников;
- стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
- задержка жидкости и натрия в организме (периферические отеки);
- галлюцинации;
- повышенное выведение кальция;
- тошнота, рвота;
- повышение массы тела;
- снижение толерантности к глюкозе;
- повышение АД;
- желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ;
- ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии;
- повышение или снижение аппетита;
- повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
- разрыв сухожилий мышц;
- эйфория;
- зуд;
- стрии;
- метеоризм;
- синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
- повышенная потливость;
- головокружение;
- нервозность или беспокойство;
- маниакально-депрессивный психоз;
- стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
- аритмии;
- эрозивный эзофагит;
- развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация);
- анафилактический шок;
- склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или, вирусных инфекций глаз;
- икота;
- паранойя;
- синдром отмены;
- депрессия;
- головная боль;
- брадикардия (вплоть до остановки сердца);
- нарушение пищеварения;
- снижение мышечной массы (атрофия);
- замедленное заживление ран.
Признаки синдрома отмены
Одним из последствий применения ГКС может стать “синдром отмены”. Его тяжесть зависит от функционального состояния коры надпочечников. В легких случаях после прекращения лечения Преднизолоном возможны недомогание, слабость, быстрая утомляемость, мышечные боли, потеря аппетита, гипертермия, обострение основного заболевания.
В тяжелых случаях у больного может развиться гипоадреналовый криз, который сопровождается рвотой, судорогами, коллапсом. Без введения ГКС в короткие сроки наступает смерть от острой кардиоваскулярной недостаточности.
Как "слезть" с Преднизолона?
Лечение Преднизолоном следует завершать постепенно. Снижение дозы проводят, еженедельно снижая используемую дозу на 1/8 или принимая последнюю дозу через день и снижая ее при этом на 1/5 (этот способ более быстрый).
При быстром способе в день без Преднизолона больному показана стимуляция надпочечников с применением УВЧ ил ДКВ на их проекцию, прием аскорбиновой кислоты (500 мг/сут.), введение инсулина в нарастающих дозах (стартовая — 4 ЕД, в дальнейшем на каждый прием ее повышают на 2 ЕД; высшая доза — 16 ЕД).
Инсулин колоть следует перед завтраком, в течение 6 часов после инъекции человек должен оставаться под наблюдением.
Если Преднизолон назначен при бронхиальной астме, рекомендуется перейти на ингаляционные стероиды. Если же показанием к применению является аутоиммунное заболевание — на мягкие цитостатики.
При беременности и кормлении грудью
Назначение ГКС при беременности и женщинам детородного возраста допустимо только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске терапии ГК для плода.
Преднизолон выделяется с грудным молоком и может вызвать у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, нежелательные эффекты (задержка роста или угнетение выработки эндогенных гормонов коры надпочечников). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
При беременности, особенно в первом триместре, преднизолон следует назначать с особой осторожностью.
Особые указания
Лечение Преднизолоном необходимо прекращать медленно, плавно снижая дозу. Пациентам, имеющим в анамнезе психозы, высокие дозы разрешается назначать только под строгим контролем врача.
Аналоги лекарства Преднизолон
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Солю-Декортин H25.
- Солю-Декортин Н50.
- Преднизолон 5 мг Йенафарм.
- Преднизолон Никомед.
- Преднизолон буфус.
- Декортин Н20.
- Декортин Н5.
- Солю-Декортин Н250.
- Преднизолона натрия фосфат.
- Преднизолон-Ферейн.
- Преднизол.
- Декортин Н50.
- Медопред.
- Преднизолон гемисукцинат.
Аналогичные препараты с близким механизмом действия:
- Бетаметазон.
- Триамцинолон.
- Кеналог.
- Флостерон.
- Дексамед.
- Гидрокортизон.
- Дексазон.
- Дексаметазон.
- Ректодельт.
- Лемод.
- Делтасон.
- Медрол.
- Метипред.
Цена
В Москве, СПб препарат Преднизолон купить можно за 26-110 рублей. Его цена в Киеве достигает 30-50 гривен. Приобрести таблетки в Минске аптеки предлагают за 1-3 бел. рублей. Цена в Казахстане составляет 1200 тенге.
Мнения пациентов и врачей
Отзывы о Преднизолоне в таблетках и уколах довольно противоречивы: с одной стороны лекарство очень эффективное, с другой — имеет широкий спектр побочных действий и при длительном применении вызывает синдром отмены. Также некоторые люди, препарата, отмечают, что укол болезненный.
Тем не менее, именно уколы детям и взрослым нередко позволяют очень быстро купировать патологический процесс и даже спасти жизнь.
"Во время приема преднизолона очень хочется есть. Даже ночью".
"Помог внучке справиться с аллергией. Но у Преднизолона много побочных действий, которые негативно влияют на организм в целом. Как говорится: одно лечим, другое калечим".
"После курса лечения снизился иммунитет, аппетит был просто неуёмный. Постепенно негативные последствия приема Преднизолона конечно прошли.
При длительном приеме Преднизолона нельзя резко прекращать курс лечения. Суточную дозу препарата надо снижать постепенно. Препарат серьезный, так что можно и нужно его применять только, если это жизненно необходимо".
"Пьем в комплексе с аспаркамом и кальция гликонатом. Есть побочные эффекты. У нас было расстройство желудка и агрессивность. Бешеный аппетит."
remedy.ucoz.ru
Особенности внутреннего применения
Нужно отметить, что «Преднизолон» никогда не используют для профилактики. Не назначается он и в том случае, если есть возможность заменить этот сильнодействующий препарат нестероидным лекарством. Выпускается средство в виде мазей, таблеток, капель, растворов для внутримышечного введения. Дозировка и форма подбирается в зависимости от тяжести, течения и возраста больного.
Показания к применению «Преднизолона»
Как уже говорилось, синтетический гормон используется при срочной помощи. В этом случае назначается внутримышечное введение. Особенно помогает при острых аллергических реакциях, приступе бронхиальной астмы, при анафилактическом шоке, который не удается снять стандартной схемой лечения. Также эффективно действует при острой почечной или печеночной недостаточности и при других критических состояниях. В этих случаях быстрый эффект, который отказывают уколы гормона, часто спасают жизнь.
Также внутримышечно «Преднизолон» назначается при ревматических недугах, к которым относится ревматоидный артрит, красная волчанка и ряд других. Препарат позволяет уменьшить воспалительные процессы в организме и предупредить появление рубцовых сужений тканей или сосудов.
Исследованиями было доказано, что все кортикостероиды, также, как и описываемый препарат, оказывают влияние на углеводный, белковый, солевой и водный обмен. Они повышают уровень сахара в крови,повышают всасывания натрия воды, усиливают выделение калия и азота с мочой.
Уколы «Преднизолона» назначают и при дерматологических заболеваниях, к которым относятся разные виды дерматита, экзема, пузырчатка, псориаз, синдром Стивенса-Джонсона, пемфигоиде. Доказана эффективности препарата и при пересадке органов и тканей. Он уменьшает возможность отторжения трансплантата, особенно в совокупности с другими иммунодепрессивными лекарствами.
Однако нужно отметить, что «Преднизолон» противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями. Это связано с тем, что существует риск усиления болезни. В этом случае лекарство заменяют другими аналогами. Внезапная отмена препарата может вызвать развитие острой недостаточностью надпочечников, поэтому доза снижается постепенно.
www.kakprosto.ru
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
ПРЕДНИЗОЛОН
Торговое название
Преднизолон
Международное непатентованное название
Преднизолон
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – преднизолон натрия фосфат, эквивалентный преднизолона фосфату — 30 мг,
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат дигидрат, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор, бесцветный или с зеленовато-желтым оттенком
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного использования.
Глюкокортикостероиды.
Преднизолон
Код ATХ H02AB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
До 90% препарата связывается с белками плазмы крови: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами. Преднизолон метаболизируется в печени, частично в почках и других тканях, в основном путём конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами. Метаболиты неактивны. Выводится с желчью и мочой путём клубочковой фильтрации и на 80-90% реабсорбируется почечными канальцами. 20% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения из плазмы крови после внутривенного введения 2-3 часа.
Фармакодинамика
Преднизолон — синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме крови, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-элетролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са2+ из желудочно-кишечного тракта, вызывает "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Показания к применению
Ургентные состояния, требующие быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:
— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии
— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции
— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы)
— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус
— системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит)
— острая надпочечниковая недостаточность
— тиреотоксический криз
— острый гепатит, печеночная кома
— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении кислотами и щелочами).
Способ применения и дозы
Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно.
При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100 — 200 мг, суточная 300-400 мг.
При тяжелых аллергических реакциях Преднизолон вводят в суточной дозе 100-200 мг в течение 3-16 дней.
При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжелых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.
При астматическом статусе Преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.
При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200-300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность применения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10-20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата.
Разовая доза составляет 50-150 мг (в тяжелых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3-4 часа. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При острой печеночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.), Преднизолон вводят по 25-75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Преднизолон вводят дополнительно к системному приему препарата в дозе 75 -125 мг в сутки не более 7-10 дней.
При остром гепатите Преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7-10 дней.
При отравлениях кислотами и щелочами с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей Преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней.
При невозможности внутривенного введения, Преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!
Детям от 2 до 12 мес. — 2-3 мг/кг/сут, от 1 до 14 лет -1-2мг/кг/сут, в/м, в/в вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости, данную дозу можно повторить через 20-30 мин.
Побочные действия
Очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000.
В общем, частота развития прогнозируемых нежелательных эффектов, включая супрессию системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники, зависит от дозы, времени назначения и длительности лечения. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму применением самой низкой эффективной дозы в течение, насколько возможно, минимального периода.
Очень часто
— повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона
— снижение количества эозинофилов и лимфоцитов
— иммуносупрессорный и противовоспалительный эффект, приводящий к маскированию или усугублению существующего заболевания
— недостаточность надпочечников (начинающаяся с ингибирования гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при длительном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, изменения эмоционального состояния, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации, «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%). Задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к гормону роста
— повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты у 30% пациентов при длительном лечении препаратом перорально.
— абсцесс легкого у пациентов, страдающих раком легкого (12%).
— остеопороз с такими симптомами, как боль в спине, снижение подвижности, острая боль, компрессионные переломы позвонков и снижение высоты позвонков, переломы длинных костей (25% при длительном лечении препаратом для приема внутрь, см. раздел 4.4). Миопатия (10%) при лечении высокими дозами.
Часто
- повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов
- Синдром Кушинга, включая изменение отложения жира (лунообразное лицо, центральное ожирение, «бычий горб») при длительном назначении пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в сутки), гипокалиемия вследствие удержания натрия вместо калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь
— эйфория, депрессия, индуцированный кортикостероидами психоз
— гипертензия (вследствие удержания натрия, что приводит к удержанию жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате удержания натрия)
— повышенный риск развития туберкулеза
— кандидоз ротовой полости, усиление симптомов при колите, илеите, дивертикулите
— грибковая инфекция слизистых оболочек, растяжки, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи.
— ночная полиурия
Нечасто
— аллергические реакции
— сахарный диабет (<1%) при лечении малыми дозами перорально, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими дозами перорально
— бессонница, колебания настроения, изменения личности, маниакальный синдром и галлюцинации
— миопатия дыхательной мускулатуры
— язвы желудка или язвы ободочной кишки, желудочно-кишечные кровоизлияния (0,5%), перфорации желудка, кишечника
— асептический некроз костной ткани
— мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата, нарушения секреции половых гормонов (нарушение менструации, гирсутизм, импотенция), васкулит
Редко
— риск тромбоза вследствие свертывания крови
— изменения функции щитовидной железы
— при церебральной малярии состояние комы может продлиться, слабоумие.
— высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной герпесной инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (длительное лечение препаратом перорально).
Очень редко
— кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, ускорение развития порфирии
— синдром лизиса опухоли
— проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)
— экзофтальм (после длительного перорального лечения препаратом)
— кардиомиопатия с повышением риска снижения минутного объема сердца, аритмия вследствие гипокалиемии
— панкреатит после длительного лечения высокими дозами
-эпидермальный некролиз, синдром Стивен-Джонсона
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Преднизолону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит, хронический гепатит с HbsAg положительной реакцией
— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (протекающие в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование)
— недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия
— сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IVст)
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению
— системный остеопороз, миастения gravis
— острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)
— открыто- и закрытоугольная глаукома
— беременность
— лимфаденит после прививки БЦЖ
Лекарственные взаимодействия
Возможна фармацевтическая несовместимость Преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение Преднизолона с:
— индукторами "печеночных" микросомалъных ферментов (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации.
— диуретиками (особенно "тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В может привести к усилению выведения из организма К+; с натрийсодержащими препаратами — отеков и повышения артериального давления.
— амфотерицином В увеличивается риск развития сердечной недостаточности.
— сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии).
— непрямыми антикоагулянтами ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекции дозы).
— антикоагулянтами и фибринолитиками повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта).
— парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола).
— ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
— инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность.
— витамином D снижается его влияние на всасывание Са2+ в кишечнике. — соматотропным гормоном, снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию.
— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления.
— изониазидом и мекселитином увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
— индометацин, вытесняя Преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
— АКТГ усиливает действие Преднизолона.
— эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой Преднизолоном.
— циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм Преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
— одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с Преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
— эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс Преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
— митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы Преднизолона.
— при одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
— антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении Преднизолона.
— при одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс Преднизолона.
Особые указания
Перед началом лечения (при невозможности из-за ургентности состояния — в процессе лечения) больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.
Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений следует увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Преднизолон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Применение в педиатрии
У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.
Беременность и период лактации
При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность водить автомобиль и работать с техникой.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Лечение: необходимо уменьшить дозу Преднизолона.
Симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулу из темного стекла.
По 3 ампулы помещают в пластиковый лоток или в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и прозрачной пленки из ПВХ.
Пластиковый лоток или контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 250 С.
Не замораживать!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечении срока годности.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Производитель
Аджио Фармацевтикалз Лтд
A—38, Нандижиот Индастриал Эстайт, Сафедпул, Курла-Андхери Роад, Мумбай- 400 072
Тел: +91-22-28518206/ 42319000
Факс: +91-22-28518204
regulatory@agio-pharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Аджио Фармацевтикалз Лтд
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Аджио Фармацевтикалз Лимитед
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 118, офис 228
тел: +7(727)2240402 regulatory@agio-pharma.com
pharmprice.kz
