Кестин 10 мг инструкция по применению


Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кестина:

  • Таблетки лиофилизированные – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер;
  • Таблетки, покрытые оболочкой (п/о) – по 5 или 10 шт. в блистерах, в картонном коробке 1 блистер (10 мг); по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера (20 мг);
  • Сироп для приема внутрь – во флаконах из темного стекла объемом 60 и 120 мл, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерным устройством в виде шприца.

Действующее вещество препарата – эбастин. Его содержание:

  • 1 таблетка лиофилизированная – 20 мг,
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 или 20 мг;
  • 1 мл сиропа – 1 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки лиофилизированные – аспартам, маннитол, желатин, мятный ароматизатор;
  • Таблетки п/о – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000;
  • Сироп — глицерола оксистеарат, молочная кислота 85%, неогесперидин дигидрохалкон, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, глицерол, анетол, раствор сорбитола 70%, натрия гидроксид, диметилполисилоксан, вода дистиллированная.

Показания к применению

  • Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, вызванный пыльцевыми, бытовыми, эпидермальными, лекарственными или пищевыми аллергенами;
  • Крапивница, вызванная воздействием холода и/или солнца, а также пыльцевыми, бытовыми, эпидермальными, инсектными, лекарственными, пищевыми аллергенами;
  • Аллергические состояния и заболевания, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Противопоказания

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность;
  • Фенилкетонурия (для таблеток лиофилизированных);
  • Детский возраст до 15 лет – для таблеток лиофилизированных, до 12 лет – для таблеток, покрытых оболочкой.

С осторожностью назначают:

  • Таблетки – пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, гипокалиемией, увеличенным интервалом QT;
  • Сироп – детям до 6 лет, пациентам с почечной/печеночной недостаточностью.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Кестина предназначены для приема внутрь. Препарат принимают 1 раз в сутки в любое удобное время, без привязки к приемам пищи.

Таблетки п/о следует глотать целиком, запивая водой. Рекомендуемые дозы:

  • Дети 12-15 лет и взрослые пациенты с нарушением функции печени – 10 мг;
  • Дети старше 15 лет и взрослые – 10-20 мг.

Лиофилизированные таблетки следует рассасывать в полости рта. Запивать жидкостью нет необходимости. Детям старше 15 лет и взрослым назначают по 1 таблетке в сутки.

Рекомендуемые дозы Кестина в виде сиропа:

  • Дети 6-12 лет – 5 мл;
  • Дети 12-15 лет – 10 мл;
  • Дети старше 15 лет и взрослые – 10-20 мл.

Суточная доза 20 мг может быть назначена только врачом.

Длительность приема определяется исчезновением симптомов заболевания.

Побочные действия

В основном препарат переносится хорошо. В редких случаях отмечаются:

  • Нервная система: головная боль, сонливость или бессонница;
  • Пищеварительная система: сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия;
  • Дыхательная система: ринит, синусит:
  • Прочие: аллергические реакции, астенический синдром.

В случае приема чрезмерной дозы Кестина (300-500 мг) отмечаются утомление и сухость слизистой оболочки полости рта. Специального антидота эбастина не существует. В случае передозировки рекомендуется сделать промывание желудка. Дальнейшее лечение симптоматическое под контролем жизненно важных функций организма.

Особые указания


Во избежание повреждения лиофилизированных таблеток не следует доставать их из блистера посредством нажатия. Чтобы достать таблетку из упаковки, нужно осторожно поднять свободный край защитной пленки.

Эбастин может влиять на результаты кожных аллергических проб. По этой причине проводить исследование рекомендуется не ранее чем спустя 5-7 дней после отмены Кестина.

В большинстве случае препарат не влияет на скорость психофизических реакций и концентрацию внимания. Однако в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы возможно незначительное снижение способности человека к управлению автомобилем и занятию потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Кестин не следует принимать одновременно с эритромицином или кетоконазолом, т.к. возрастает риск удлинения интервала QT.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре: таблетки п/о – до 25 ºС, таблетки лиофилизированные – до 30 ºС, сироп – 15-25 ºС.

Срок годности сиропа – 2 года, таблеток – 3 года.

spravka03.net

Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин® на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.

Фармакокинетика


После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Не проникает через гемато-энцефалический барьер.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.

Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.

Показания

— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный, как сопровождающийся, так и не сопровождающийся аллергическим конъюнктивитом);

— крапивница различной этиологии, в том числе хроническая идиопатическая.

Режим дозирования


Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочное действие

С частотой более 1%: головная боль (7,9%), сонливость (3,0%), сухость слизистой оболочки полости рта (2,1%).

С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 12 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка


Признаки умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300 мг-500 мг, что в 30-50 раз выше, чем терапевтическая доза).

Специального антидота для эбастина нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения QT-интервала).

Препарат Кестин® не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

glavzdorov.ru

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

  • таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;

  • таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
  • таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор;

Форма выпуска:

  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
  • Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
  • Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию, предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций.


ханизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

  • при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
  • при крапивнице и отеке Квинке, вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
  • при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

  • при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
  • во время беременности и кормления ребенка грудью;
  • детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
  • при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией. Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

  • со стороны центральной нервной системы это — головная боль, сонливость или бессонница, вялость, слабость, снижение работоспособности;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения, тошнота, боли в животе, сухость во рту;
  • со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит, фронтит;
  • аллергические реакциичаще всего в виде крапивницы.

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

  • с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
  • с антиастматическим препаратом теофиллином;
  • непрямыми антикоагулянтами;
  • противоязвенным средством Циметидином;
  • транквилизатором Диазепамом;
  • любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия продажи

Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Аналоги Кестина

Аналоги — это препараты разных лекарственных групп, которые используются для лечения одних и тех же заболеваний. Аналогами Кестина являются лекарственные препараты из группы:

  • блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, но имеющие в своем составе другое действующее вещество; это диметинден (Фенистил), дифенгидрамин (Димедрол), мебгидролин (Диазолин, Диалин), прометазин (Дипразин, Пипольфен), Хлоропирамин (Супрастин, Супрадин), Клемастин (Тавегил,Бравегил), акривастин (Семпрекс), астемизол (Астелонг, Астемизол, Гисманал, Мибирон, Стемиз) лоратадин Зодак, Цетрин, Аллертек(Кларитин, Кларготил, Клавористин, Кларифер, Лорадин, Лоратадин, Тирло и др.), цетиризин (Зодак, Цетрин, Аллертек) и другие;
  • стабилизаторов мембран тучных клеток; это кромоглициевая кислота (Интал, Кромогексал, Лекролин и др.), недокромил натрия (Тайлед Минт ); они препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других посредников, провоцирующих аллергические реакции.

Отзывы о Кестине

Кестин широко применяется для профилактики и лечения аллергических заболеваний и состояний. Большинство отзывов на этот препарат положительные: Кестин многим помогает справляться с сезонными и круглогодичными аллергическими заболеваниями.

Тем не менее, есть и такие больные, которым Кестин не подошел: он не предупреждает у них развитие аллергических реакций и не уменьшает их появления. Эта особенность противоаллергических препаратов хорошо известна врачам: они должны подбираться индивидуально каждому больному.

Есть отзывы о том, что Кестин оказывает побочные эффекты в виде вялости, сонливости и сухости во рту. Но такие отзывы редки, так как большинство больных не испытывают побочных эффектов от приема рекомендованных доз Кестина.

Цена Кестина

Таблетки Кестин цена в Москве:

  • таблетки Кестин в оболочке из пленки по 20 мг № 10 – от 390 до 479 рублей;
  • таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 10 – от 332 до 389 рублей;
  • таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 5 – от 183 до 213 рублей;
  • таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания) по 20 мг № 10 – от 436 до 519 рублей.

Кестин.ру (kestine.ru)

Производитель Кестина японская фармацевтическая компания Такеда на своем сайте, посвященном данному препарату, кроме подробной инструкции и ответов на вопросы по Кестину, проводит пыльцевой мониторинг всех регионов России (проект разработан российскими учеными совместно со специалистами фармацевтической компании Такеда).

Кестин и пыльцевой мониторинг тесно связаны между собой, так как последний позволяет узнать все о цветении растений в любых уголках нашей страны. Точные сведения о цветении в том или ином регионе растения, вызывающего сезонную аллергию (поллиноз), позволят аллергикам своевременно уехать в более безопасное место или отказаться от поездки в опасные регионы. Если же избежать контакта с аллергенами невозможно, то на помощь придут противоаллергические лекарственные препараты, в том числе Кестин.

medside.ru

КЕСТИН ТАБЛЕТКИ 10 МГ Препарат Кестин 10 мг является противоаллергическим препаратом в виде таблеток.Активным веществом препарата является Эбастин. 
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч.После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счёт действия активных метаболитов.Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин.После однократного приема 10 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл.Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%).Не проникает через гемато-энцефалический барьер.
При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.Период полувыведения карэбастина составляет от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.
При назначении препарата одновременно с приёмом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его максимальной концентрации и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.При почечной недостаточности период полувыведения возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч., однако концентрация препарата при приёме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и др.аллергенами); крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.

Способ применения:
Препарат Кестин 10 мг следует принимать по такой схеме:
Дети от 6-ти до 11 лет: 5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки.
Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин принимают независимо от приема пищи.

Побочные действия:
При применении таблеток Кестин 10 мг может вызвать такие побочные действия: головная боль, сухость во рту.В редких случаях — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Кестин 10 мг являются: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
С осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности, детский возраст (до 6 лет).

Беременность:
Принимать таблетки Кестин 10 мг во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не рекомендуется назначать Кестин 10 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка:
Специального антидота для препарата Кестин 10 мг не существует.В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Форма выпуска:
Кестин 10 мг — таблетки.
По 5 или 10 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
1 блистер с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Состав:
1 таблетка Кестин 10 мг содержит: эбастин микроионизированный 10 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг, кукурузный крахмал — 5,20 мг, лактозы моногидрат — 88,50 мг, структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5,00 мг, магния стеарат — 1,30 мг.
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг, титана диоксид — 0,575 мг.

Дополнительно:
Кестин 10 мг не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Беременность и лактация.Безопасность применения Кестина у беременных женщин не исследована, поэтому принимать Кестин во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать Кестин, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
С осторожностью применять у пациентов, с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин в дозе 5 мг/сут.


www.medcentre.com.ua

Фармакологическая группа

  • Противоаллергические средства — H1-гистаминовых рецепторов блокаторы [H1-антигистаминные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • L50 Крапивница
  • L50.1 Идиопатическая крапивница
  • T78.4 Аллергия неуточненная

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое.

Фармакодинамика

Препарат Кестин® — блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ, не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на Р­РљР“.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ.

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его Cmax и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин®.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/СЃСѓС‚ не превышает терапевтических значений.

Показания препарата Кестин®

аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);

крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

при почечной и/или печеночной недостаточности;

у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать препарат Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на Р­РљР“.

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин® в дозе 5 мг/СЃСѓС‚ или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения препарата Кестин®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кестин®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru