Кларитин какого поколения препарат

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения — это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

антигистаминные препараты 4 поколения

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

расширение зрачка;
сухость в ротовой полости;
нечеткость зрения;
сонливость;
снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

«Димедрол»;
«Диазолин»;
«Тавегил»;
«Супрастин»;
«Перитол»;
«Пипольфен»;
«Фенкарол».

лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

«Кларитин»;
«Трексил»;
«Зодак»;
«Фенистил»;
«Гисталонг»;
«Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

«Зиртек»;
«Цетрин»;
«Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

«Левоцетиризин»;
«Эриус»;
«Дезлоратадин»;
«Эбастин»;
«Фексофенадин»;
«Бамипин»;
«Фенспирид»;
«Цетиризин»;
«Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

fb.ru

Формы выпуска, состав и дозировки Кларитина

На сегодняшний день лекарственный препарат Кларитин выпускается фармацевтической корпорацией SCHERING-PLOUGH LABO N.V. в двух лекарственных формах – сироп и таблетки.

Сироп также называют детский Кларитин, поскольку препарат предназначен для лечения аллергии у ребенка.

Сироп Кларитин представляет собой прозрачный раствор, неокрашенный или обладающий легким желтоватым оттенком, гомогенный, не содержащий примесей или осадка.

Препарат выпускается в стеклянных флаконах темного цвета объемом 60 мл и 120 мл, с мерной ложкой в упаковке.

Таблетки Кларитин имеют овальную форму, окрашены в белый цвет, снабжены риской на одной стороне, а на второй отпечатан значок в виде чашки или колбы с цифрой 10. Препарат выпускается в упаковках по 7, 10, 20 и 30 таблеток.

Как таблетки, так и сироп Кларитин в качестве действующего вещества содержат лоратадин. При этом одна таблетка содержит 10 мг лоратадина, а 1 мл сиропа – 1 мг.

Кларитин от аллергии – терапевтические эффекты и действие

Лекарственное средство Кларитин обладает антиаллергическим, антигистаминным и противозудным эффектами. Данные терапевтические эффекты связаны с тем, что Кларитин блокирует гистаминовые рецепторы. Эффекты развиваются очень быстро (в течение получаса) после приема препарата, а их длительность составляет до 24 часов.

Препарат Кларитин не способен проходить через гемато-энцефалический барьер и связываться с гистаминовыми рецепторами, расположенными в ЦНС, поэтому он не оказывает седативного действия, выражающегося в сонливости.

Показания к применению Кларитина

Поскольку Кларитин является противоаллергическим препаратом, сфера его применения обусловлена борьбой с симптомами данной патологии.

Показаниями к применению препарата являются следующие состояния:

сезонный аллергический насморк (поллиноз);
круглогодичный аллергический насморк;
сезонный или круглогодичный аллергический конъюнктивит;
хроническая крапивница;
заболевания кожи аллергической природы (например, дерматит, экзема и т.д.);
отек Квинке;
аллергическая реакция на укусы различных биологических объектов;
псевдоаллергическая реакция, связанная с употреблением продуктов-гистаминолибераторов (например, томатов, клубники, шоколада, кофе, какао и т.д.).

Кларитин снимает симптомы указанных патологий аллергического характера, такие как:

чихание;
зуд;
отек слизистой;
ощущение заложенности носа;
насморк;
слезотечение;
бронхоспазм;
жжение и зуд в глазах, носу и на коже;
высыпания.

Кларитин – инструкция по применению: как принимать сироп и таблетки

И сироп, и таблетки Кларитин принимают внутрь в любое время, независимо от приема пищи. Таблетку или сироп следует запивать простой чистой водой.

Дозировка определяется возрастом человека и сопутствующими патологиями. Детям до 3 лет следует давать Кларитин в форме сиропа, а старше 3 лет – в таблетках или сиропе, по собственному усмотрению.

Взрослые люди и подростки, начиная с 12 лет, принимают Кларитин в форме таблеток в дозировке 10 мг, по одному разу в сутки. Доза 10 мл соответствует одной таблетке или двум мерным ложкам сиропа.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет должны получать Кларитин в индивидуальной дозировке, которая зависит от массы тела. Если вес ребенка менее 30 кг, то дозировка Кларитина составляет 5 мг (половина таблетки) или 5 мл (1 ложка сиропа), один раз в день. В данном случае лучше применять сироп, поскольку дозирование препарата будет точнее, чем при отламывании половинки таблетки.

Если же масса тела ребенка превышает 30 кг, то дозировка составляет 10 мг (1 таблетка) или 10 мл (2 ложки сиропа) один раз в день.

Если необходимо проводить кожные аллергопробы, следует прекратить использование Кларитина минимум за 2 суток до процедуры, чтобы не получить ложноотрицательные результаты.

Передозировка препаратом возможна при превышении дозы более 40 мг в сутки. В этом случае развиваются следующие симптомы: головная боль, сонливость, учащенное сердцебиение.

Дети с весом менее 30 кг реагируют на передозировку Кларитином учащенным сердцебиением и экстрапирамидными симптомами (нарушение мышечного тонуса, медленные червеобразные движения пальцев, перекошенный рот, подергивание губ, кривошея, тики, дрожание, размашистые движения конечностями и т.д.).

Лечение направлено на устранение симптомов и скорейшее выведение препарата из организма. Выведение препарата проводится путем промывания желудка физиологическим раствором и применением адсорбентов (например, измельченный в порошок активированный уголь с водой).

Взаимодействие Кларитина с другими лекарственными препаратами

Кетоконазол, эритромицин и циметидин повышают концентрацию Кларитина в крови, однако это никак не проявляется клинически. Но данное обстоятельство следует иметь ввиду, чтобы не получить случайной передозировки.

Кларитин для детей (сироп) – инструкция по применению

Детям можно давать препарат с возраста 2 лет. Ребенок в возрастном промежутке от 2 до 3 лет должен получать Кларитин только в виде сиропа.

По достижении 3 лет ребенок может принимать лекарство и в сиропе, и в таблетках. Именно поэтому сироп называют детским Кларитином.

Основной определяющий фактор в дозировке Кларитина у детей – это масса тела. Важно помнить, что Кларитин принимают в соответствующей дозировке по одному разу в сутки, лучше всего в одно и то же время дня.

Для детей существует две дозы, зависящие от веса ребенка:

1. Масса тела ребенка более 30 кг – Кларитин принимать по 10 мг (2 мерные или чайные ложки сиропа или 1 таблетка);

2. Масса тела ребенка менее 30 кг – Кларитин принимать по 5 мг (1 мерную или чайную ложку или полтаблетки).

Иногда схему применения меняют, и дают ребенку по 10 мг Кларитина через день.

Длительность курса лечения зависит от скорости устранения симптомов при остром состоянии, и может составлять от нескольких дней до 2 недель.

При применении Кларитина в качестве профилактического средства можно принимать препарат в течение длительного срока. В некоторых случаях педиатры назначают сироп Кларитин грудным детям до 2 лет, поскольку препарат хорошо снимает аллергические симптомы и практически не обладает побочным эффектом в виде сонливости и торможения деятельности ЦНС.

Только дозировку берут меньшую – детям до 1 года назначают по 1,5 мл сиропа, а детям от 1 года до 2 лет – по 3 мл один раз в день.

Кларитин – применение при беременности

Беременные женщины могут принимать Кларитин тогда, когда польза от его использования однозначно выше возможных отрицательных эффектов.

В экспериментах на животных не было выявлено негативное влияние препарата на плод. Однако подобные исследования в отношении беременных женщин по понятным причинам не проводились, поэтому невозможно написать с научной обоснованностью на основании доказательств, что Кларитин однозначно безвреден для плода человека.

Поэтому предпочтительнее воздерживаться от использования данного средства при беременности.

Кларитин проникает в грудное молоко, где его концентрация оказывается такой же, как и в крови женщины. Поэтому при необходимости применения лекарства в период кормления грудью, следует отказаться от естественного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси.

Побочные эффекты Кларитина

Кларитин имеет небольшое количество побочных эффектов, которые различаются у взрослых и детей. К побочным эффектам Кларитина у детей относятся следующие симптомы: головная боль; нервозность; заторможенность.

У взрослых Кларитин может спровоцировать развитие следующих симптомов в качестве побочных эффектов: головная боль; утомляемость; сонливость; сухость во рту; тошнота; гастрит; сыпь; облысение; учащенное сердцебиение; тахикардия; функциональные расстройства печени.

Аналоги Кларитина и синонимы

Синонимами являются лекарственные препараты, которые также содержат лоратадин в качестве действующего вещества.

А аналогами являются препараты, которые обладают такими же, как и Кларитин, терапевтическими эффектами, но в качестве действующего компонента содержат другое вещество.

Итак, синонимами Кларитина являются следующие препараты:

Таблетки Алерприв; Клаллергин; Кларифер; ЛораГексал; Лоратадин Штада; Лоратадин-Верте; Лоратадин-Тева; Лоратадин-OBL;
Таблетки, таблетки для рассасывания и суспензия Ломилан;
Сироп и таблетки Кларготил; Кларидол; Кларисенс; Кларотадин; Лоратадин; Лоратадин-Хемофарм; Эролин;
Суппозитории ректальные Лотарен.

К аналогам Кларитина относятся следующие лекарственные препараты:

Таблетки Аллерфекс; Гистафен; Гифаст; Диацин; Димебон; Димедрохин; Динокс; Драмина; Зодак, Кетотифен-Рос; Лордестин; Сиэль; Телфаст; Фексадин; Фексо; Фексофаст; Дезлоратадин-Тева; Бексист-сановель; Рупафин; Фексофенадин; Дезлоратадин Канон; Диазолин с сульфатом цинка; Диазолин;

Раствор Димедрохин, вводится подкожно и внутримышечно;

Сироп и таблетки Кестин; Кетотифен; Кетотифен Софарма; Перитол; Эриус;

Капсулы Рапидо; Семпрекс.

Супрастин, Тавегил или Кларитин?

Кларитин обладает избирательным действием на гистаминовые рецепторы, поэтому не вызывает многочисленных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

А Супрастин, Тавегил действует не избирательно, поэтому обладает большим количеством побочных эффектов, в том числе на слизистые оболочки и центральную нервную систему.

Так, Кларитин не вызывает сонливости, а Супрастин, Тавегил — напротив, приводит к появлению заторможенности. Кроме того, Супрастин и Тавегил сильно сушат слизистые оболочки, что может стать причиной избыточного слизеобразования и появления насморка, обусловленного побочным действием препарата.

Также на сухие слизистые легко прикрепляются бактерии, внедряются в клетки, что приводит к развитию инфекционной патологии. Кларитин не сушит слизистые оболочки, поэтому риск развития бактериальной инфекции на фоне применения препарата — минимальный.

В силу указанных причин, несомненно, Кларитин является лучшим препаратом, который необходимо выбрать при сравнении его с Супрастином, Тавегилом.

Супрастин, Тавегил являются старым препаратом, который обладает большим количеством побочных эффектов, а мощность его противоаллергического действия совершенно одинакова по сравнению с Кларитином.

Кларитин или Зиртек?

Кларитин и Зиртек являются антигистаминными препаратами разных поколений.

Чтобы понимать суть проблемы, рассмотрим поколения противоаллергических антигистаминных средств: 1-е поколение – препараты Тавегил, Супрастин, Фенистил и Димедрол; 2-е поколение – препарат Зиртек; 3-е поколение – препараты Кларитин, Телфаст, Эриус.

Первое поколение препаратов имеет отличный противоаллергический эффект, который сочетается с сильным побочным эффектом в виде сонливости.

Второе поколение антигистаминных средств (Зиртек) обладает значительно меньшим эффектом сонливости, но и противоаллергическое действие оказывает более слабое, по сравнению с препаратами первого поколения.

А вот третье поколение (Кларитин, Телфаст, Эриус) имеет выраженный противоаллергический эффект, как у первого поколения, в сочетании с практически полным отсутствием побочного действия в виде сонливости.

Исходя из вышесказанного, эффективность Кларитина выше, а побочные эффекты меньше, чем у Зиртека. В силу данного обстоятельства следует предпочесть Кларитин Зиртеку.

Однако препараты содержат разные активные вещества, поэтому эффективность их воздействия зависит также от индивидуальных качеств организма. Часто на практике встречаются ситуации, когда одному человеку прекрасно помогает Зиртек, и совершенно бесполезен Кларитин, или с точностью до наоборот.

Ввиду такого положения вещей, если вы не имеете опыта использования противоаллергических препаратов, то сначала выбирайте Кларитин и пробуйте принимать его, но если он окажется неэффективным — переходите на Зиртек.

Эриус или Кларитин?

И Кларитин, и Эриус являются противоаллергическими антигистаминными препаратами последнего (третьего) поколения. Они обладают примерно одинаковой силой терапевтического воздействия и минимальным побочным эффектом в виде сонливости.

Поэтому чисто теоретически никакой разницы между Кларитином и Эриусом нет, можно выбирать любой препарат, который больше подходит по каким-либо субъективным причинам (например, цена или отзывы знакомых, друзей, родственников и т.д.).

Но в практической медицине невозможно все усреднить, поскольку организмы людей индивидуальны, реакции на медикаменты — соответственно, тоже. Поэтому одному человеку может прекрасно помогать Эриус, а у другого не оказывать значимого эффекта. То же самое и с Кларитином.

Именно поэтому выбор антигистаминного препарата является индивидуальным делом, при котором возможно придется испытать несколько лекарств, и остановиться на оптимальном варианте именно для вас.

Однако Эриус, по мнению аллергологов, обладает несколько более широким спектром действия, поскольку активен и в отношении аллергического кашля. Поэтому при покупке антигистаминного средства в первый раз лучше предпочесть его, чем Кларитин.

Если же Эриус окажется неэффективным, тогда можно переходит на Кларитин, и оценивать его терапевтическое действие. Если Кларитин хорошо помогает, то можно остановиться на этом препарате, и принимать именно его.

Отзывы Кларитин

По мнению подавляющего большинства людей, является прекрасным препаратом, поэтому и отзывы о нем положительные. Это связано с тем, что препарат отлично устраняет симптомы аллергии, причем делает это очень быстро.

Кларитин эффективен и при развитии немедленных аллергических реакций, таких как отек Квинке, укус насекомого и других, что позволяет использовать его в качестве средства экстренной помощи.

Многие люди, страдающие аллергией, высоко оценивают свойства Кларитина, успешно применяют его и оставляют положительные отзывы.

Однако лекарство достаточно дорогое, что является недостатком.

Среди огромного количества положительных отзывов о Кларитине имеется и небольшое число отрицательных. Негативное мнение о препарате связано с тем, что он оказался неэффективен для устранения имевшихся симптомов.

К сожалению, часто люди принимают препарат без назначения врача, считая некоторую совокупность симптомов аллергической реакцией. Зачастую симптомы не являются аллергическими, и Кларитин не помогает, а человек считает средство дорогим и неэффективным.

Следует справедливо отметить, что небольшому числу людей с аллергическими реакциями Кларитин действительно не помогает, что обусловлено индивидуальными особенностями организма, и в данной ситуации необходимо сменить препарат.

Кларитин для детей – отзывы

Родители оставляют о Кларитине в большинстве случаев положительные отзывы, поскольку препарат помогает быстро устранить симптомы аллергии у ребенка, и не вызывает сильной сонливости, не сушит слизистые и не провоцирует бактериальную инфекцию.

Многие родители применяли Кларитин даже у грудных детей, уменьшая дозу в 4 раза, согласно указаниям педиатра. Препарат прекрасно снимал аллергические высыпания, насморки и другие симптомы у малышей, не нарушая работу ЖКТ и дыхательной системы.

Часто педиатры назначают данный препарат для купирования бронхоспазма у часто болеющих детей, что позволяет нормализовать дыхание ребенка. Именно поэтому, в большинстве случаев, отзывы о Кларитине для детей — положительные.

Отрицательные отзывы оставили родители, детям которых препарат не помог устранить тягостные симптомы. В данной ситуации дополнительным фактором раздражения выступает довольно высокая цена лекарства, что обуславливает сильную эмоциональную окраску негативного отзыва о Кларитине, оставляемого родителями.

Цена Кларитина

Стоимость Кларитина в таблетках и сиропе в аптеках России.

Таблетки 7 штук 165 – 210 рублей.
Таблетки 10 штук 230 – 245 рублей.
Таблетки 30 штук 595 – 665 рублей .
Сироп 60 мл 260 – 290 рублей.
Сироп 120 мл 365 – 425 рублей.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

allergozona.ru

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation H1 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217