Зиртек инструкция по применению 10 мг


Фармакологическое действие

Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.


Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).


Выведение

T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Аллергия – это острая реакция иммунной системы организма на обычно безобидные вещества. Симптомы аллергии могут возникать в разных частях организма, наблюдаться от нескольких минут до нескольких дней и быть очень разными по степени тяжести.


Дозировка

Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.


Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ≥80 10 мг/сут
Легкая 50-79 10 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут
Тяжелая <30 5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе <10 Прием препарата противопоказан
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие


При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны системы к.


сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата — 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.


Показания

— лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— сенная лихорадка (поллиноз);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

— терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);
— детский возраст до 6 мес (для капель);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).


Особые указания

Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).


Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

www.zdravzona.ru

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЗИРТЕК® (ZYRTEC®)


Регистрационный номер: П N011930/01-180313
Торговое название: Зиртек®
Международное непатентованное название: цетиризин
Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Состав
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл.
Вспомогательные вещества: глицерол 250,00 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, сахаринат натрия 10,00 мг, метилпарабензол 1,35 мг, пропилпарабензол 0,15 мг, ацетат натрия 10,00 мг, ледяная уксусная кислота 0,53 мг, вода очищенная до 1,00 мл.

Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07
Фармакодинамика. Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница;
— другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина — детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
— беременность, период лактации.

С осторожностью

— хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
— детский возраст до 1 года.

Применение при лактации и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зиртек® не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1-гo года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.
Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (20 капель).
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ≥ 80 10 мг/сут
Легкая 50-79 10 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут
Тяжелая 10-29 5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе <10 прием препарата противопоказан

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Редко: реакции гиперчувствительности
Очень редко: анафилактический шок

Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.
Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия

Нечасто: возбуждение
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.
Частота неизвестна: суицидальные идеи

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Частота неизвестна: вертиго

Часто: сухость во рту, тошнота.
Нечасто: диарея, боль в животе.

Редко: тахикардия.

Часто: ринит, фарингит.

Редко: повышение массы тела.

Очень редко: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи

Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).
Очень редко: тромбоцитопения.

Нечасто: сыпь, зуд
Редко: крапивница
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Нечасто: астения, недомогание
Редко: периферические отеки
Частота неизвестна: повышение аппетита

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут.) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40 %, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли для приема внутрь 10 мг/мл: 10 мл или 20 мл раствора во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных полиэтиленовой крышкой, снабженной системой защиты от детей. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
5 лет.
Не принимать после истечения срока годности.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Владелец РУ
ЮСБ Фаршим С.А., Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле — Швейцария.

Производитель
Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.,
Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин) — Италия.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:
Москва, 105082, Переведеновский пер., д.13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-3322;
Факс: (495) 644-3329.

инструкция-от-таблетки.рф

Таблетки Зиртек состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай® Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е464) 2,156 мг, титана диоксид (Е171) 1,078 мг, макрогол 400 0,216 мг).

Описание Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой е двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски/

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство — Н-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AE07

Фармакодинамика. Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н,- гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает теченйё аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, Ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека Тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гисгамийоийдуцированную бронхоконСтрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 минут у 95% пациентов,и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

  • ВсасываниеПосле приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается,через 1 ± 0,5 часа и составляет ЗОО нг/мл.
  • РаспределеЦетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
  • МетаболизмВ небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н,-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
  • ВыведениУ взрослых период полувыведения (Тш) составляет примерно 10 часов;Т1/2 у детей От б до 12 лет составляете часов, от 2 до б лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде,

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогична таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Тт удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Зиртек показания к применению

  • лечение симптомов круглогодичного (першетирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница;
  • другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Зиртек противопоказания

  • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин); ’’
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
  • беременность, период лактации..,

С осторожностью

  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
  • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
  • эпилепсия и’пациенты с повышенной судорожной Готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);’ Применение при лактации и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цётиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, по этому Зиртек® не следует применять при беременности. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Зиртек дозировка и способ применения

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза -10 мг.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

формула расчета кк

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность КК (мл/ мин) Режимдозирования
Норма а 80 Юмг/сут
Легкая 50-79 Щ10 мг/сут
Средняя 30-49 5мг/сут
Тяжелая 10-29 5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе <10 прием препарата противопоказан

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Пациентам снарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Зиртек побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (£1/10), часто (£1/100, <1/10), нечасто (£1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (из-за недостаточнрсти данных).

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности Очень редко: анафилактический шок Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония^ обморок, тремор, тик.

Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия  

Психиатрические расстройства

Нечасто: возбуждение

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.

Частота неизвестна: суицидальные идеи

Со стороны органа зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго

Со стороны пищеварительной системы

Часто: сухость во рту, тошнота.

Нечасто: диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы

Часто: ринит, фарингит. ‘

Со стороны обмена веществ

Редко: повышение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи

Со стороны лабораторных показателей

Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны кожи

Нечасто: сыпь, зуд

Редко: крапивница

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Обилие расстройства Нечасто: астения, недомогание , Редко: периферические отеки щ Частота неизвестна: повышение аппетита

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прйем активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении стеофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40 %, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).

При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлений) механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1 (7 или 10 таблеток) или, по 2 (10 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет

Не принимать после истечения срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель и владелец РУ

ЮСБ Фаршим С.А., Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10,

СН-1630Булле-Швейцария.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:

Москва, 105082, Переведеновский пер., дл з, стр. 21.

Тел.: (495) 644-3322;

Факс: (495) 644-3329.

Зиртек инструкция по применению (аннотация) таблетки в фотографиях

 

 

 

pro-tabletki.ru

На странице представлена инструкция по применению Зиртека. Он выпускается в различных лекарственных формах препарата (таблетки 10 мг, капли или сироп), а также имеет ряд аналогов. Данная аннотация проверена специалистами. Оставляйте ваши отзывы по поводу использования Зиртека, которые помогут другим посетителям сайта. Препарат применяется при различных заболеваниях (аллергия, крапивница, дерматит и другие высыпания на коже). Средство имеет ряд побочных эффектов и особенностей взаимодействия с другими веществами. Дозы препарата различаются для взрослых и у детей (в том числе грудничков и новорожденных). Имеются ограничения по применению лекарства при беременности и в период кормления грудью. Лечение Зиртеком может быть назначено только квалифицированным врачом. Длительность терапии может различаться и зависит от конкретного заболевания.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Препарат назначают внутрь.

 

Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таблетка или 20 капель) в сутки. Взрослым — по 10 мг 1 раз в сутки; детям — по 5 мг 2 раза в сутки или по 10 мг 1 раз в сутки. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

 

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза в сутки или по 5 мг (10 капель) 1 раз в сутки.

 

Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз в сутки.

 

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз в сутки.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

 

Капли для приема внутрь (удобная детская форма препарата, иногда ошибочно называют сироп).

 

Зиртек — противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

 

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

 

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

 

После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

 

Показания

  • лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • сенная лихорадка (поллиноз);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • отек Квинке;
  • другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

 

Противопоказания

  • терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • детский возраст до 6 лет (для таблеток);
  • детский возраст до 6 месяцев (для капель) (у новорожденных использование противопоказано);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к гидроксизину.

 

Особые указания

 

Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Побочное действие

  • тромбоцитопения;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • агрессия;
  • возбуждение;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • бессонница;
  • тик;
  • судороги;
  • обморок;
  • тремор;
  • нарушение аккомодации;
  • нечеткое зрение;
  • нистагм;
  • тахикардия;
  • ринит;
  • фарингит;
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • расстройство мочеиспускания;
  • энурез;
  • зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока;
  • увеличение массы тела;
  • усталость;
  • астения;
  • отек.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

 

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг в сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

 

При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.

 

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.

 

Аналоги лекарственного препарата Зиртек

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алерза;
  • Аллертек;
  • Зинцет;
  • Зодак;
  • Летизен;
  • Парлазин;
  • Цетиризин;
  • Цетиризина дигидрохлорид;
  • Цетиринакс;
  • Цетрин.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

preparatnik.ru