Зиртек препарат

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.

При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).

Выведение

T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.


Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

health.mail.ru

Фармакологическая группа

  • Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H04.9 Болезнь слезного аппарата неуточненная

  • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
  • H11.4 Другие конъюнктивальные васкулярные болезни и кисты
  • J00 Острый назофарингит [насморк]
  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
  • J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
  • J30.3 Другие аллергические риниты
  • L20 Атопический дерматит
  • L29 Зуд
  • L29.9 Зуд неуточненный
  • L50 Крапивница
  • R06.7 Чихание
  • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия.


тиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 СЃСѓС‚.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из Р–РљРў. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.


Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания препарата Зиртек®


лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница;

аллергические дерматозы, РІ С‚.С‡. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:

наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:

детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).

С осторожностью: детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью


Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (РІ С‚.С‡. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.


Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, РІ С‚.С‡. амнезия.

Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны РЎРЎРЎ: редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.

Взаимодействие


При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/СЃСѓС‚) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).

При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на Р­РљР“.

При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Способ применения и дозы


Внутрь.

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).

Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин


Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Для всех лекарственных форм

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для капель для приема внутрь дополнительно:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):

— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

— молодой возраст матери (19 лет и моложе);

— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;

— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, РІ С‚.С‡. замедленного типа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из РџР’РҐ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных РџР­-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого РџР­РќРџ. 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Зиртек®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зиртек®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Особенности препарата

Изучаемый мед препарат входит в группу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Пользуются им люди, надеясь на его эффективное противоаллергическое действие. Это лекарство имеет такое непатентованное название — «Цетиризин».

Состав Зиртека

zirtek-kapli-tsenaУ таблеток действующим веществом выступает цетиризина дигидрохлорид. Среди дополнительных компонентов отметим:

  • кремния диоксид коллоидный;
  • магния стеарат;
  • лактозы моногидрат.

В состав оболочки включены:

  • гипромеллоза;
  • титана диоксид;
  • макрогол.

В каплях также активным веществом выступает цетризина гидрохлорид. А среди дополнительных составляющих отметим:

  • метилпарабензол;
  • глицерол;
  • пропилпарабензол;
  • натрия ацетат;
  • натрия сахаринат;
  • вода очищенная;
  • пропиленгликоль;
  • уксусная кислота (ледяная).

Лекарственные формы

Мед препарат, для удобства в употреблении, создают в разных формах.

  1. Таблетки. Эта форма лекарства отличается белым окрасом, поверхности его двоякоопуклые, есть риска на одной стороне, выгравировано «Y». Оболочка прочная. Выпускают медикамент по 7, 10 таблеток, включенных в блистер, который помещают в пачку из картона. Также «Зиртек» выпускают в пачке, вмещающей 2 блистераХ10 таблеток.
  2. Капли. Эта форма представлена бесцветной жидкостью, наделенной специфическим запахом, подобным уксусной кислоте. Выпускают жидкость, поместив в флаконы-капельницы, объем которых может быть 10, 20 мл.

Стоимость мед средства меняется в зависимости от формы, объема. Упаковка такого препарата в виде таблеток (20 шт.) стоит 440 – 490 руб. Если же лекарство выпущено в виде капель (10 мл.), его стоимость будет в пределах 330 – 370 рублей.

Фармакологическое действие

Изучаемый медикамент проявляет следующие эффекты:

  • антигистаминный;
  • противоаллергический.

Фармакодинамика

Это средство используют с целью предотвращения развития аллергии, облегчения течения имеющейся аллергии. Компоненты «Зиртека» способствуют:

  • уменьшению проницаемости стенок капилляров;
  • снижению миграции таких компонентов, как: эозинофилы, базофилы, нейтрофилы;
  • стабилизации мембраны на тучных клетках;
  • ограничению высвобождения медиаторов воспаления;
  • предотвращению отека;
  • снижению гистаминоиндуцированной бронхоконстрикции;
  • снижению спазмов гладкой мускулатуры.

Данный препарат не провоцирует такие действия, как: антихолинергическое, антисеротониновое. При использовании в назначенных аллергологом дозах, седативного проявления обычно не отмечается. Эффект от использования мед средства длится больше 24 часов. Если принять Зиртек однократно в дозировке 10 мг, действие будет заметно спустя 20 мин. (в 50% случаев) – 60 мин. (в 95% случаев).

После окончания применения средства, его воздействие будет держаться около 3 суток.

Фармакокинетика

zirtek-kapli-tseny

  1. Всасывание медикамента происходит из ЖКТ. Такой процесс немного замедляется при употреблении пищи.
  2. Связываемость с белками крови выполняется на 93%.
  3. Метаболизация рассматриваемого мед препарата происходит посредством О-деалкилирования.
  4. Выводится (наполовину) лекарство буквально за 10 часов (взрослые пациенты). У маленьких пациентов период ведения изменяется в зависимости от возраста:
    • 6 – 12 лет – 6 часов;
    • 2 – 6 лет – 5 часов;
    • 6 мес. – 2 года – 3 часа.

Показания

Указанный медикамент специалисты выписывают при проявлении у больного:

  • симптомов ринита, конъюнктивита. Эти признаки проявляются в форме зуда, чихании, ринореи, заложенности носа, гиперемии конъюнктивы, слезотечении;
  • признаков крапивницы (в т.ч. контактной, дермографической, отек Квинке);
  • признаков сенной лихорадки;
  • дерматозов аллергической природы, при которых беспокоят сыпь, зуд.

В том числе не обходится без зиртека терапия герпетиформного дерматита Дюринга, генерализованного пустулёзного псориаза фон Цумбуша, обморожения, потери слуха и некоторых других состояний. Давайте узнаем, как принимать зиртек.

Инструкция по применению

Рассматриваемый противоаллергическое мед средство используют для приема внутрь. Расчет дозы выполняется с учетом возраста:

  • 6 – 12 месяцев. Однократное употребление за день (дозировка 2, 5 мг = 5 капель);
  • 1 – 2 года. Принимать нужно дважды в день (доза 2,5 мг = 5 капель);
  • 2 – 6 лет. Принимать желательно раз/день (доза должна составлять 5 мг – 10 капель), 2 раза/день (доза 2,5 мг – 5 капель);
  • дети старше 6 лет. Употреблять мед препарат следует раз в день (доза должна быть 10 мг), 2 раза в день (доза 5 мг);
  • взрослые. Допускается раз в сутки (доза — 10 мг).

Пациентам, имеющим проблемы с почками, дозу врач должен снизить, учитывая при этом клиренс (скорость выведения из организма) креатинина:

  • если скорость выведения 30 – 49 мл/мин, доза приема пациентом составляет 5 мг, принимают раз/день;
  • если скорость выведения 10 – 29 мл/мин, доза равна 5 мг, принимают через день.

Противопоказания

Обе формы мед средства имеют нижеуказанные противопоказания:

  • болезни почек;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту этого мед препарата;
  • кормление грудью.

«Зиртек» специалисты с осмотрением выписывают больным, у которых имеются такие показания:

  • преклонный возраст;
  • усиленные судорожные рефлексы;
  • болезни почек;
  • возраст до года;
  • предрасполагающие факторы к задержке урины;
  • эпилепсия.

Еще есть отдельно противопоказания, которые относятся к одной з форм лекарства. Таблетки не выписывают:

  • детям до 6 лет;
  • людям, имеющим наследственную непереносимость лактозы;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • люди с недостатком лактазы.

Побочные действия

Зиртек 10мг/мл 10 мл каплиПосле употребления этого противоаллергического мед средства возникают побочные эффекты со стороны:

  • иммунной системы (они проявляются в повышенной чувствительности, иногда в появлении анафилактического шока);
  • нервной системы (тик, головные боли, вялость, усиленная утомляемость, дистония, головокружение, парестезии, судороги, тремор, обморочные состояния, дискинезия, нарушение памяти);
  • психики (агрессивность, сильное возбуждение, ухудшение процесса сна, депрессивное состояние, спутанность в сознании, галлюцинации);
  • органов зрения (ухудшение зрения, нистагм, сбои в аккомодации);
  • органов слуха (вертиго);
  • ССС (тахикардия);
  • ЖКТ (тошнота, сухость во рту, боли внутри живота, диарея);
  • обмена веществ (может повышаться вес);
  • системы мочевыделения (задержка урины, энурез, дизурия);
  • дыхательной системы (они проявляются в фарингите, рините).

Со стороны дермы могут проявляться зуд, ангионевротический отек, стойкая эритема, крапивница. Из общих нарушений возможны: астения, повышение аппетита, периферические отеки.

Особые указания

  • Пациентам, у которых имеются предрасполагающие факторы к задержке мочи следует очень аккуратно использовать этот медикамент, ведь цетиризин может спровоцировать задержку урины.
  • Вождение авто не запрещается после использования лекарства.
  • Если использовать медикамент вместе с теофиллином, будет отмечаться понижение общего клиренса цетиризина на 16%.

Отзывы

После использования «Зиртека» пациенты обычно остаются довольны, но не во всех случаях. Он помогает устранить проявления сезонной аллергии, а также признаки аллергии, которые проявляются после укуса некоторых насекомых.

  • Алина. Вот уже пару лет меня изводит сезонная аллергия. Только выйду на улицу и тут же становится хуже, глаза режут, слезятся, постоянно чихаю, а из носа чуть-ли не рекой течет. Особенно плохо при сильном ветре. Перепробовала я уже много лекарственных средств из тех, которые мне посоветовали знакомые с подобными проблемами. Им рекомендованные лекарства помогали, а мне почему-то нет. Попробовала «Зиртек», теперь дышу свободно даже в период активного цветения растений. Советую попробовать тем, кто уже сдался в борьбе с сезонной аллергией.
  • Светлана. Не рекомендую на авось пить такие таблетки. У меня, после того, как я выпила этот препарат, проявления аллергии значительно усилились. Кроме насморка и слезоточивости у меня появилась сильная отечность, зуд.

О том, что лучше, зиртек, зодак или другие препараты, расскажем ниже.

gidmed.com

Таблетки Зиртек состав

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 37,00 мг, лактозы моногидрат 66,40 мг, кремния диоксид коллоидный 0,60 мг, магния стеарат 1,25 мг, опадрай® Y-1-7000 3,45 мг (гипромеллоза (Е464) 2,156 мг, титана диоксид (Е171) 1,078 мг, макрогол 400 0,216 мг).

Описание Белые продолговатые таблетки покрытые пленочной оболочкой е двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски/

Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство — Н-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код ATX: R06AE07

Фармакодинамика. Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н,- гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает теченйё аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, Ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека Тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гисгамийоийдуцированную бронхоконСтрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 минут у 95% пациентов,и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

  • ВсасываниеПосле приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается,через 1 ± 0,5 часа и составляет ЗОО нг/мл.
  • РаспределеЦетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
  • МетаболизмВ небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н,-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
  • ВыведениУ взрослых период полувыведения (Тш) составляет примерно 10 часов;Т1/2 у детей От б до 12 лет составляете часов, от 2 до б лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде,

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогична таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Тт удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Зиртек показания к применению

  • лечение симптомов круглогодичного (першетирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
  • поллиноз (сенная лихорадка);
  • крапивница;
  • другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Зиртек противопоказания

  • повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
  • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин); ’’
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции
  • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
  • беременность, период лактации..,

С осторожностью

  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
  • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
  • эпилепсия и’пациенты с повышенной судорожной Готовностью;
  • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);’ Применение при лактации и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цётиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, по этому Зиртек® не следует применять при беременности. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Зиртек дозировка и способ применения

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза -10 мг.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

формула расчета кк

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность КК (мл/ мин) Режимдозирования
Норма а 80 Юмг/сут
Легкая 50-79 Щ10 мг/сут
Средняя 30-49 5мг/сут
Тяжелая 10-29 5 мг через день
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе <10 прием препарата противопоказан

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

Пациентам снарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Зиртек побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (£1/10), часто (£1/100, <1/10), нечасто (£1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (из-за недостаточнрсти данных).

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности Очень редко: анафилактический шок Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги.

Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония^ обморок, тремор, тик.

Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия  

Психиатрические расстройства

Нечасто: возбуждение

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.

Частота неизвестна: суицидальные идеи

Со стороны органа зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго

Со стороны пищеварительной системы

Часто: сухость во рту, тошнота.

Нечасто: диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия.

Со стороны дыхательной системы

Часто: ринит, фарингит. ‘

Со стороны обмена веществ

Редко: повышение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи

Со стороны лабораторных показателей

Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны кожи

Нечасто: сыпь, зуд

Редко: крапивница

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.

Обилие расстройства Нечасто: астения, недомогание , Редко: периферические отеки щ Частота неизвестна: повышение аппетита

Особые указания

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прйем активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном применении стеофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40 %, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).

При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлений) механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1 (7 или 10 таблеток) или, по 2 (10 таблеток) блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

5 лет

Не принимать после истечения срока годности.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель и владелец РУ

ЮСБ Фаршим С.А., Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10,

СН-1630Булле-Швейцария.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:

Москва, 105082, Переведеновский пер., дл з, стр. 21.

Тел.: (495) 644-3322;

Факс: (495) 644-3329.

Зиртек инструкция по применению (аннотация) таблетки в фотографиях

 

 

 

pro-tabletki.ru

Таблетки Зиртек относятся к фармакологической группе лекарственных средств антигистаминные препараты. Они используются для патогенетической терапии (лечение, направленное на механизм развития патологического процесса) аллергических реакций.

Таблетки Зиртек имеют продолговатую форму, двояковыпуклую поверхность, посредине с одной стороны нанесена разделительная риска. Таблетки покрыты пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Основным действующим веществом препарата является цетиризин, его содержание в 1 таблетке составляет 10 мг. Также в ее составе содержатся вспомогательные соединения, к которым относятся:

  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Моногидрат лактозы.
  • Стеарат магния.
  • Макрогол 4000.
  • Гипромеллоза.
  • Диоксид титана.

Таблетки Зиртек расфасованы в блистере по 7 и 10 штук. Картонная пачка содержит 1 или 2 блистера и инструкцию по применению препарата.

Действующее вещество таблеток Зиртек цетиризин относится к группе соединений – антигистаминные средства. Он блокирует специфические Н1-рецепторы клеток, которые реагируют на воздействие соединений медиаторов аллергической реакции, в частности гистамин. Поэтому при повышении уровня гистамина в организме вследствие развития аллергической реакции, цетиризин оказывает антигистаминное фармакологическое действие, которое заключается в таких терапевтических эффектах:

  • Снижение выраженности зуда, обусловленного непосредственным раздражением гистамином чувствительных окончаний.
  • Уменьшение отеков мягких тканей – блокирование рецепторов к гистамину снижение проницаемости сосудистой стенки и выхода плазмы в межклеточное вещество.
  • Уменьшение спазма гладкой мускулатуры полых органов – выраженное повышение тонуса мышечных волокон, вызванное гистамином.
  • Уменьшение высыпаний на коже, которые являются результатом специфической воспалительной реакции, которая развивается вследствие миграции клеток иммунной системы (нейтрофилы, эозинофилы).

Также цетиризин стабилизирует цитоплазматическую мембрану тучных клеток (тканевые иммунные клетки, которые при развитии аллергической реакции синтезируют гистамин), за счет чего снижается уровень гистамина и других медиаторов воспалительной аллергической реакции. Действующее вещество таблеток Зиртек не вызывает седативный (успокаивающий) и снотворный эффект.

После приема таблетки Зиртек внутрь, цетиризин быстро и полностью всасывается из верхних отделов пищеварительного тракта в кровь. Он равномерно распределяется в тканях организма с последующим метаболизированием в клетках организма до неактивных продуктов распада. Они большей частью выводятся из организма с мочой почками. Период полувыведения (выведение половины всей дозы препарата) составляет около 10 часов.

Основным показанием к приему таблеток Зиртек является развитие различных клинических форм аллергии, к которым относятся:

  • Аллергический ринит – воспаление слизистой оболочки полости носа, которое имеет сезонный характер (часто его провоцирует пыльца растений, в период их активного цветения).
  • Аллергический конъюнктивит – воспалительная реакция конъюнктив глаз.
  • Сенная лихорадка (поллиноз) – системная аллергическая реакция на пыльцу растений.
  • Крапивница – характерная сыпь на фоне небольшой припухлости кожи, которая внешним видом напоминает ожог крапивой.
  • Аллергический дерматоз, включая атопический дерматит – местная реакция, сопровождающаяся развитием сыпи на коже и ее зудом.

Также таблетки Зиртек могут применяться в составе комплексного лечения тяжелых аллергических реакций (атопический бронхит, ангионевротический отек Квинке).

Абсолютными противопоказаниями к приему таблеток Зиртек являются такие патологические и физиологические состояния организма:

  • Индивидуальная непереносимость цетиризина или любого из вспомогательных веществ препарата.
  • Тяжелая форма почечной недостаточности.
  • Беременность на любом сроке ее течения.
  • Период лактации (грудное вскармливание).
  • Детский возраст до 6 лет.
  • Непереносимость лактозы (лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция), сопровождающаяся нарушением расщепления или всасывания углевода в желудочно-кишечном тракте.

С осторожностью таблетки Зиртек применяют при почечной недостаточности средней степени тяжести, в пожилом возрасте, у лиц с наличием сопутствующей эпилепсии (поражение центральной нервной системы, которое сопровождается периодическими приступами судорог). Перед началом приема препарата важно убедиться, что нет противопоказаний к его применению.

Таблетки Зиртек принимаются внутрь. Их принимают целиком, не разжевывают и запивают для лучшего прохождения через пищевод достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таблетки). В дальнейшем при необходимости возможно ее увеличение до 10 мг (1 таблетка). Режим приема – 1 раз в сутки. Курс лечения является индивидуальным, он определяется исчезновением клинических симптомов аллергической реакции.

Прием таблеток Зиртек может сопровождаться развитием нежелательных реакций со стороны различных органов и систем, которые включают:

  • Система пищеварения – сухость во рту, тошнота, реже может быть диарея (понос) и боль в области живота.
  • Сердечно-сосудистая система – тахикардия (учащение сокращений сердца свыше нормы).
  • Нервная система – головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, появление сонливости, реже развивается парестезия (нарушение чувствительности кожи), потеря сознания в виде обморока, тремор (дрожание) рук, нервный тик различной локализации, чаще затрагивает мимическую мускулатуру.
  • Высшая нервная деятельность – возбуждение, достаточно редко появляется агрессивное поведение, выраженное и длительное снижение настроения (депрессия), суицидальные мысли, галлюцинации и нарушение сна.
  • Органы чувств – спазм аккомодации, нечеткость зрительного восприятия предметов, вертиго (нарушение функциональной активности внутреннего уха с развитием выраженного головокружения).
  • Кожа и подкожная клетчатка – появление сыпи, реже развитие крапивницы или ангионевротического отека.
  • Аллергические реакции – очень редко отмечается развитие анафилактического шока (тяжелая системная аллергическая реакция с выраженным снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью).
  • Лабораторные показатели – повышение активности в крови ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ).
  • Общие изменения – редко бывает повышение аппетита и массы тела, общее недомогание (астения).

В зависимости от вида и выраженности побочных эффектов, дозу препарата снижают или его отменяют.

Перед началом приема таблеток Зиртек важно внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату и обратить внимание на такие особые указания:

  • Цетиризин способствует задержке мочи при некоторых сопутствующих заболеваниях – доброкачественная гиперплазия (аденома) простаты, повреждения спинного мозга, влияющие на функциональную активность органов малого таза.
  • Исключается прием алкоголя во время применения препарата, так как таблетки Зиртек усиливают его активность в отношении структур центральной нервной системы.
  • Препарат не оказывает прямого воздействия на высшую нервную деятельность, тем не менее ввиду потенциального риска развития седативного эффекта стоит воздержаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Аптеки отпускают таблетки Зиртек без рецепта. Появление вопросов или сомнений в отношении их приема является основанием для консультации с врачом.

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Зиртек (однократный прием свыше 50 мг) развивается симптоматика передозировки, которая включает спутанность сознания, мидриаз (расширение зрачков), головокружение, головную боль, тремор рук, задержку мочи, общую слабость, зуд кожи. Лечение заключается в промывании желудка, кишечника, приеме кишечных сорбентов (активированный уголь). Также используется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота на сегодняшний день нет, гемодиализ (аппаратное очищение крови) не снижает уровень цетиризина в крови.

По составу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Зиртек являются препараты Зетринал, Зодак, Летизен, Цетиризин.

Срок годности таблеток Зиртек составляет 5 лет с момента их изготовления. Хранить препарат нужно в сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30° С.

Средняя стоимость таблеток Зиртек (10 мг 7 таблеток) в аптеках Москвы варьирует в пределах 197-208 рублей.

bezboleznej.ru