Где содержится пенициллин
Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.
Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.
Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги
В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.
Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.
Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.
Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.
Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.
Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.
Пенициллины: определение и свойства
Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.
В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.
Классификация
Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.
На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.
Биосинтетические
Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.
Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).
Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.
Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.
Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.
Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.
Читайте также: Инструкция по применению пенициллина в уколах и таблетках
Полусинтетические антистафилококковые
Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).
Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин. Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.
Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра
Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).
Аминопенициллины
По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.
Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.
Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.
Основными показаниями к употреблению являются:
- менингит,
- синуситы,
- отиты,
- инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей,
- энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка).
Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.
Антисинегнойные
Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.
По степени эффективности подразделяются на:
- Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
- Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.
На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.
Читайте далее: О пользе и вреде антибиотиков для организма
Ингибиторзащищённые комбинированные
Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.
В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.
Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.
Читайте также: О современной классификации антибиотиков по группе параметров
Пенициллины в медицинской практике
Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.
Пульмонология и отоларингология
Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.
Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.
Читайте далее: Досконально изучаем пневмонию
Венерология
Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.
Гастроэнтерология
Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.
Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.
Основная статья: Победа над хеликобактер пилори или схемы лечения антибиотиками
Гинекология
В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.
Офтальмология
Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными каплями, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.
Урология
Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.
Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.
Читайте далее: Эксклюзив об антибиотиках при цистите у женщин и мужчин со списками и сравнением
Особенности терапии
Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.
Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.
Показания
Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:
- Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
- Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
- Актиномицетам и спирохетам.
Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.
Противопоказания
К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.
В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.
Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.
Побочное действие
Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.
К нежелательным последствиям употребления относятся:
- Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
- Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
- Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.
Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).
Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже
Антибиотики пенициллинового ряда для детей: особенности применения
Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.
В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.
Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.
Немного теории:
lifetab.ru
Аллергическая реакция на пенициллин, что это такое?
Аллергия на пенициллин — это реакция иммунитета человека аллергического характера, которая происходит при попадании в организм данного лекарственного средства. То есть, иммунная система определила пенициллин как нечто чужеродное и опасное и пытается от него избавиться. Одной из наиболее часто встречающихся лекарственных аллергий является как раз аллергия на пенициллин.
Симптомы аллергии на пенициллин?
Данная аллергия никогда не проявит себя при первом введении пациенту, но при последующих попаданиях в организм вызовет аллергические реакции различной тяжести. Со стороны кожных покровов мы наблюдаем их покраснение, сыпь на теле, может присутствовать зуд, такая реакция встречается чаще всего, и появляется спустя несколько часов после приёма препарата. Не менее быстро может развиться и анафилактический шок. Его будет характеризовать отёк верхних дыхательных путей и слизистых оболочек любого органа (губы, язык, кишечник), как следствие затруднённость дыхания, нарушение сердечной деятельности, потеря сознания.
Особенности назначения лекарственных препаратов, антибиотиков при аллергии на пенициллин
Когда выявляют, что на данное лекарственное средство наблюдается аллергия, его положено исключать из применения. Применять антибиотики при аллергии на пенициллин все же приходится, так как лечения многих инфекционных заболеваний без них невозможно. Существуют природные пенициллины, а также разработанные много позднее полусинтетические, это ампициллин, амоксициллин. Объединяющим признаком является наличие бета-лактамного кольца, поэтому на все эти препараты возможно возникновение аллергии. Ещё одна группа современных и достаточно эффективных антибиотиков – цефалоспорины, тоже содержит бета-лактамное кольцо, но количество случаев, когда у человека с аллергией на пенициллин отмечается, и аллергия на цефалоспорин не превышает 20 процентов.
Можно ли использовать популярный в педиатрической практике и эффективный препарат амоксиклав при аллергии на пенициллин?
Конечно, точку в этом вопросе может поставить только врач, так как этот препарат содержит полусинтетический пенициллин. Можно предварительно сделать кожную пробу, так как аллергия на пенициллин не гарантирует такую же на амоксиклав, и наоборот, у человека нормально переносившего пенициллин, реакция может возникнуть. Если кожную пробу сделать невозможно, то препарат стоит дать в минимальной дозе, постепенно увеличивая её до количества препарата назначенной врачом.
Чем заменить пенициллин при аллергии?
Итак, чем заменить этот антибиотик? Если отмечалась аллергия на пенициллин, кожная проба положительная, но по тем, или иным причинам врач решает продолжать терапию антибиотиками этой группы, то в условиях клиники начинают вводить в минимальных дозах, и уже затем, подготовив организм, вводят терапевтическую дозу. Спустя некоторое время после лечения, в случае если снова потребуется терапия пенициллином, придётся повторять все сначала. Сегодня есть и другие антибиотики, не менее, если не более эффективные, и их можно применять при невозможности, использования пенициллина.
Это аминогликозиды: каномицин, гентамицин и другие, сульфаниламиды (бисептол), тетрациклины, и макролиды, очень эффективные антибиотики: эритромицин, сумамед .
Поддаётся ли лечению аллергия на пенициллин?
Если вы проходите терапию, и после принятия препарата наблюдается аллергия, лечение будет зависеть от ее выраженности. Специфического лечения данной аллергии не существует. Если, после принятия пенициллина вы заметили кожные высыпания, то следует принять антигистаминный препарат, фенистил, супрастин, и отменить дальнейший приём до консультации с врачом. Если же вы чувствуете ухудшение состояния, появились отеки, затруднилось дыхание – срочно вызывайте скорую помощь. Если у вас уже была тяжёлая аллергическая реакция, то перед началом курса лечения стоит предупредить об этом врача и запастись эпинефрином, вместе с рекомендациями по применению.
Аллергия на пенициллин у ребенка
Всем нам хочется, чтобы дети росли здоровыми. К сожалению, без болезней обычно не обходится ни один ребёнок. Часто врач при различных инфекциях назначает антибиотики. Ребёнок может перенести заболевание и без них, но болеть будет дольше и тяжелее, повысится вероятность осложнений. Наиболее безопасными считаются пенициллины – амоксициллин, его обычно назначают при первых в жизни заболеваниях.
Конечно же, необходимо пристальное внимание за поведением ребёнка после введения препарата. Если вы заметили, что у ребёнка аллергия на пенициллин прекращайте приём, давайте антигистаминный препарат и обращайтесь к врачу. Обычно для продолжения лечения назначается или цефалоспориновый антибиотик, или макролиды.
Фитотерапия и альтернативное лечение данной аллергии.
Народное лечение аллергии на пенициллин сводится к снижению аллергической реакции после отмены приёма антибиотика. Назначаемые травы регулируют (обычно снижают) иммунный ответ, что уменьшает аллергическую реакцию.
В качестве противоаллергического средства предлагают мумиё, четыре грамма разводят половиной литра воды, и пьют по 1 столовой ложке два раза в день. Кожные высыпания можно смазывать таким же раствором, только в пять — десять раз крепче.
Можно применять настой тысячелистника, столовую ложку залить стаканом кипятка, пить по одной ложке восемь раз в день.
«>
Если вы нашли ошибку в тексте, обязательно дайте нам знать об этом. Для этого просто выделите текст с ошибкой и нажмите Shift + Enter или просто нажмите здесь. Большое спасибо!
pro-allergiyu.ru
Естественный пенициллин является антибиотиком, продуцируемым различными видами плесневого грибка Penicillium notatum. Впервые пенициллин в чистом виде и в небольшом количестве был получен в 1929 году А. Флемингом. Он же провел первые успешные опыты по лечению инфицированных ран примочками ис фильтрата питательной среды, на которую накладыва-
лась плесень. А.Флеминг не смог по достоинству оценить собственное открытие. В 1940 году Н.Florey и Б.Chain и их ассистенты смогли выделить значительные количества первого пенициллина и назвали его пенициллином G (бензилпенициллином G). В СССР разработку и внедрение пенициллина как лекарственного препарата связывают с работами З.В. Ермольевой и Т.И.Балезиной (1942—1944). Уже к 1949 году нели- митированные количества пенициллина были доступны для клинического применения.
Однако имеются литературные указания на то, что ацтеки еще в глубокой древности с большим успехом использовали лекарство универсального действия под названием «кузкум» при лечении самых опасных заболеваний у женщин и ранений у воинов. Изготавливали это лекарство из синей плесени, выращиваемой на размоченных лепешках из кукурузной муки. Это был, условно говоря, пенициллин.
Кроме приведенной выше классификации пеницил- линов существуют и другие, основанные на спектре антимикробной активности пенициллинов и на их генерациях.
По спектру антимикробной активности пеницил- лины делят на следующие группы:
1. Бензилпенициллин и его аналог бициллин V высокоактивны против чувствительных штаммов грам- положительных кокков, но они разрушаются пеницил- линазой. Неэффективны против большинства штаммов золотистого стафилококка.
2. Пенициллиназорезистентные пенициллины (ме- тициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин) — обладают менее сильной антибактериальной активностью против микроорганизмов, которые чувствительны к бензилпенициллину, но они эффективны против пенициллиназопродуцирующих стафилококков.
3. Ампициллин, амоксициллин, бакампинициллин и другие антибиотики группы пенициллинов, обладающие широкой активностью против микроорганизмов, которые чувствительны к бензилпенициллину, но не эффективны против пенициллиназопродуцирующего золотистого стафилококка.
4. Карбенициллин, его инданильный аналог (кар- бенициллин индалил) и тикарциллин: высокоактивны против Pseudomonas, Klebsiella и некоторых других штаммов грамотрицательных микроорганизмов.
5. Другие пенициллины широкого спектра действия, включая мезлоциллин, пиперациллин, высокоактивные против Pseudomonas, Klebsiella и против определенных грамотрицательных микроорганизмов
По генерациям пенициллины делятся на:
— природные (бензилпенициллин, бициллины)-,
— полусинтетические, действующие преимущественно на грамположительные бактерии и некоторые грамотрицательные дикокки (оксациллин, клоксациллин и др.);
— активные в отношении большинства грамполо- жительных и грамотрицательных бактерий (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин и др.);
— влияющие, главным образом, на грамотрица- тельную флору (уреидопенициллины — азлоцил- лин, мезлоциллин).
По химическому строению все пенициллины сходны между собой. Их основу составляет 6-аминопени- циллановая кислота, сложное гетероциклическое соединение, состоящее из бета-лактамного и тиазолино- вого кольца. Друг от друга пенициллины отличаются характером радикала, который определяет фармакологическую и антибактериальную активность.
Клиническое применение
Анализ более чем 50-летного опыта клинического применения бензилпенициллина и фундаментальные исследования по механизму и особенностям антимикробного эффекта, фармакокинетическим характеристикам, данные о частоте побочных реакций позволяют и в настоящее время считать его лучшим антибиотиком. Бензилпенициллин является наименее токсичным из химиотерапевтических препаратов, обладает высокой активностью, хорошо переносится больными при различных методах введения и в условиях длительной терапии. К нему медленно развивается привыкание, поэтому он один из наиболее широко применяемых антибиотиков. Следует отметить, что бензилпенициллин в условиях чувствительной к нему микрофлоры превосходит полусинтетические пенициллины по активности и надежности, к тому же он значительно дешевле. Однако у пенициллина имеется и ряд недостатков. К их числу относят: относительно узкий спектр антимикробной активности, направленный преимущественно против грамположительных микроорганизмов, быстрое выведение антибиотика из организма, разрушение под действием соляной кислоты, распространение устойчивых штаммов стафилококков и его разрушение под влиянием бактериальных ферментов: бета- лактамаз (пенициллиназ) и пенициламиноамидаз.
Бензилпенициллин оказывает бактерицидное действие. Механизм его действия связывают с блокадой образования клеточной стенки, что превращает микробы в протопласты. Пенициллин специфически ингибирует фермент транспептидазу, принимающий участие в образовании пептидогликана муреина — основного полимера клеточной стенки. Пептидогликан состоит из основной гликановой цепочки, которая в своей структуре содержит 2-аминосахара. В биосинтезе пептидогликана принимает участие около 30-ти бак-
термальных ферментов. Весь синтез бактериальной стенки проходит в три стадии. Бензилпенициллин тормозит последнюю стадию биосинтеза пептидогликана, нарушая образование пептидных поперечных связей между цепями муреина, и в результате происходит лизис бактериальной стенки под влиянием аутолитических гидролаз бактерии. В связи с этим пеницилли- ны активны лишь в период роста бактерий.
Бензилпенициллин является средством выбора при инфекциях, вызванных пневмококками, стрептококками, менингококками, стафилококками, гонококками и спирохетами. Применяется бензилпенициллин при сепсисе, карбункулезе, флегмонах, абсцессах, перитонитах, пневмониях, при разных формах ангин, менингите, рожистом воспалении, газовой гангрене, цистите, пиелонефрите, гонорее, сифилисе. Наиболее распространенным способом введения пенициллина является внутримышечный. При введении внутримышечно хорошо растворимых в воде солей бензилпени- циллина — натриевой или калиевой максимальная концентрация антибиотика в крови обнаруживается через 15—30 минут, а эффективная удерживается в течение 3—4 часов. Увеличение вводимой дозы в несколько раз мало сказывается на времени сохранения химиотерапевтической концентрации в крови и тканях.
Препарат хорошо накапливается в печени, почках, легких, тонком кишечнике, желчи. Быстрее пенициллин проникает в ткани при воспалительном процессе. Пенициллин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость этого барьера для пенициллина резко повышается. Плацентарный барьер для пенициллина становится непреодолимым во второй половине беременности. Выводится пенициллин преимущественно почками с мочой и частично печенью с желчью.
Вводят пенициллин 5—6 раз в сутки. Для эндолюм- бального введения используют только натриевую соль бензилпенициллина. Пенициллины, применяемые эн- терально, вводятся за 1 час или через 1—2 часа после приема пищи, что снижает их инактивацию. Для повышения уровня пенициллинов и снижения их инактивации назначается пробеницид в дозе 0,5 г. Этот препарат дает возможность сохранять нужную концентрацию антибиотика до 6-ти часов.
Пероральное введение феноксиметилпенициллина возможно при нетяжелых инфекциях дыхательного тракта или фарингитах, отитах, синуситах у детей в дозе 1—4 г.
Бензатина-пенициллин вводится внутривенно в дозе 1,2 млн. ЕД при лечении гемолитических стрептококковых фарингитов. Единственная инъекция внутримышечно в дозе 1,2 млн. ЕД каждые 3—4 недели обладает профилактическим действием против реинфекции бета- гемолитическим стрептококком. Доза 2,4 млн. ЕД внутримышечно весьма эффективно применяется при лечении раннего и латентного сифилиса.
Бензилпенициллин прокаин действуют от 10-ти до 12-ти часов, используется при лечении неосложненной пневмококковой пневмонии.
Бициллин-1 является дибензилэтилендиаминовой солью бензилпенициллина, оказывает противомикробное действие в течение 7—14 дней. Из-за медленного всасывания его действие начинается только через 1-2 дня после введения.
Бициллин-5 состоит из бензилпенициллин прокаина и бициллина-1 в соотношении 1:4. Препарат эффективен в течение четырех недель.
Полусинтетические пенициллины
Эти препараты, в отличие от биосинтетических пенициллинов, обладают следующими свойствами:
устойчивы к действию бета-лактамазы;
— кислотоустойчивы, что позволят применять их перорально;
— имеют более широкий спектр действия.
Полусинтетические пенициллины получают химическим путем при ацетилировании 6-аминопеницил- лановой кислоты (ядра молекулы бензилпеницилли- на), что обеспечивает пространственную защиту молекулы антибиотика от действия бета-лактамазы (пени- циллиназы), разрушающей бета-лактамное кольцо молекулы бензилпенициллина с образованием фрагментов, лишенных антимикробной активности.
Препараты оксациллин, клоксациллин, диклокса- циллин и нафциллин назначаются через рот по 0,25— 0,5 г каждые 4-6 часов для лечения стафилококковых инфекций средней тяжести. Все эти препараты сравнительно кислотоустойчивы и хорошо всасываются из кишечника. Попадая в кровь, на 95-98% связываются с белками. Прием пищи не влияет на всасывание полусинтетических антибиотиков, но все же их рекомендуется применять за 1 час до или через час после приема пищи.
При серьезных системных инфекциях, вызываемых стафилококками, нафциллин вводится прерывисто, внутривенно в дозе 1—2 г каждые 2—4 часа.
Ампициллин, амоксициллин, пивампициллин, ба- кампициллин, тикарциллин, талампициллин отличаются от бензилпенициллина значительно более высокой активностью против грамотрицательных микроорганизмов и кислотоустойчивостью, но большим их недостатком является то, что они инактивируются бета-лактамазой. Ампициллин и амоксициллин имеют одинаковый спектр действия, но амоксициллин лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому амоксициллин, вводимый в дозе 250—500 мг 3 раза в день, дает тот же самый эффект, что и ампицил-
лин, вводимый 4 раза. Эти препараты вводятся через рот для лечения урологических инфекций, вызванных грамотрицательными бактериями, или при смешанных вторичных бактериальных инфекциях дыхательного тракта (бронхитах и синуситах), , а также — отитах.
Мециллинамы — мециллинам, пивмециллинам — весьма эффективны против грамотрицательных микроорганизмов и по спектру действия близки к ампициллину. В то же время они совершенно не оказывают действие на синегнойную палочку.
Полусинтетические пенициллины, активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий
Карбенициллин, карфециллин, азлоциллин, мезло- циллин, тикарциллин эффективны при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, включая синегнойную палочку и индолположительных штаммов протея. Поэтому они применяются для лечения тяжелых инфекционных заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями. Учитывая, что у таких пациентов, как правило, имеются серьезные нарушения иммунных реакций в организме, то рекомендуется их применять в условиях стационара. При тяжелых инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, эти антибиотики целесообразно применять совместно с аминогликозидами.
Для повышения устойчивости к действию бета-лак- тамаз карбенициллин, карфециллин, мезлоциллин, тикарциллин применяют совместно с ингибиторами бета-лактамаз, такими, как клавулановая кислота (клавулан), сулъбактам, тазобактам.
Азлоциллин, пиперациллин получены в результате модификации боковой цепочки молекулы ампициллина и введения мочевины, поэтому их относят к уреи- допенициллинам. Оба антибиотика эффективны про-
тив большинства грамотрицательных, некоторых грам- положительных микроорганизмов, облигатных анаэробов, бактероидов и клостридий. В отличие от кар- боксипенициллинов они проявляют более высокую активность против синегнойной палочки.
Азлоциллин проявляет очень высокую активность против синегнойной палочки. Препарат кислотостабилен и разрушается бета-лактамазами. При введении внутримышечно или внутривенно хорошо проникает в ткани и биологические жидкости, за исключением ликвора. Применяется при лечении заболеваний легких (пневмония, абсцесс легкого), инфекции костей и суставов, кожи и мягкий тканей, остеомиелите, менингите, перитоните.
Механизм действия пиперациллина такой же, как у всех бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальная активность пиперациллина против синегнойной палочки несколько ниже, чем у азлоциллина, но препарат более эффективен в отношении всех грамотрицательных организмов. При приеме внутрь он не всасывается, при парентеральном введении легко проходит через гистогематические барьеры, включая и гематоэнцефалический барьер, проникает во все ткани и жидкости организма (в том числе и в предстательную железу, кости, сердце, желчь). Пиперациллин разрушается бета-лактамазами стафилококков и некоторых грамотрицательных бактерий, но активен в отношении гонококков, продуцирующих бета-лактамазу.
Основными показаниями к назначению пиперациллина являются тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых путей, малого таза, брюшной полости, внутрибрюшинные абсцессы и послеоперационные осложнения, поражения кожи и мягких тканей, костей и суставов, инфекции на фоне иммунодефицита. Препарат можно применять для про-
филактики послеоперационных инфекционных осложнений.
Препараты вводятся внутримышечно или внутривенно. Обычная доза пиперациллина — 6,0 — 18,0 г в день и назначается от 3-х до 6-ти раз. Азлоциллин назначается в дозе по 2,0—4,0 г в день до 4-х раз.
Побочное действие
Из всех используемых в медицинской практике антибиотиков пенициллины являются наименее токсичными. Большинство побочных эффектов, вызываемых группой пенициллинов, связано с реакцией гиперчувствительности и чаще всего проявляется в аллергических реакциях. Характерной особенностью пенициллинов является то, что все они обладают перекрестной чувствительностью и перекрестной резистентностью. Любые лекарственные препараты, предметы быта, косметические средства и пищевые продукты, содержащие в своем составе пенициллины, способны вызывать сенсибилизацию организма. Как показывает мировая статистика, 10-15% людей, имевших в анамнезе реакцию на пенициллины, возникает аллергическая реакция на пенициллины при последующих введениях. Более чем у 1 % больных, которым в прошлом вводились пенициллины без побочных эффектов, могут возникать аллергические реакции при последующих их введениях.
Аллергические реакциипри введении пенициллинов чаще всего проявляются в виде анафилактических и анафилактоидных реакций, а также в виде анафилактического шока. Аллергические реакции при введении пенициллинов перорально реже встречаются, чем при парентеральном введении. Большинство пациентов с аллергией на пенициллины должны лечиться другими антибиотиками.
Уже было отмечено, что среди всех известных антибиотиков, применяемых в медицинской практике, пе- нициллины обладают прямым минимальным токсическим действием. Проявление токсических эффектов пенициллинов связано с прямым влиянием на клеточные мембраны бактериальных клеток. Однако они почти не оказывают негативного действия на большинство клеточных мембран человека, за исключением клеток костного мозга и печеночных клеток. Тем не менее при введении пенициллинов может отмечаться гранулоцитопения, гепатит, раздражающее действие на ЦНС, повышение чувствительности нейронов, особенно в детском возрасте.
При внутримышечном введении отмечается ирра- диирующая боль и воспалительные реакции на месте ведения пенициллинов. При приеме пенициллинов через рот отмечаются нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся в рвоте, тошноте и диарее. Это обычно возникает при приеме пенициллинов широкого спектра действия. При приеме пенициллинов внутрь может развиться стафилококковый, псевдомембранозный или протейный колит. Наф- циллин вызывает гранулоцитопению, особенно у детей. Карбенициллин иногда вызывает гипокалиемичес- кий алкалоз и снижение активности трансаминаз в сыворотке крови.
medinfo.social
Пенициллин является одним из известнейших антибиотиков в истории человечества. Согласно данным опроса Лондонского Музея науки, открытие пенициллина находится на втором месте по значимости в рейтинге величайших открытий человечества. Его открытие произошло в начале XX века, а активное использование пенициллина в качестве лекарства было начато во время Второй мировой войны.
Пенициллин является продуктом жизнедеятельности грибка плесени Penicillium. Его лечебное воздействие распространяется практически на все грамположительные и некоторые грамотрицательные бактерии (стафилококки, гонококки, спирохет и т.д.).
Применение пенициллина
Хорошая переносимость пенициллина делает возможным его применение при большом количестве заболеваний:
- сепсисы;
- газовая гангрена;
- менингококковая инфекция;
- обширные поражения кожных покровов в результате ранений;
- рожа;
- абсцесс мозга;
- заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, сифилис);
- ожоги высокой степени (3 и 4);
- холецистит;
- крупозная и очаговая пневмонии;
- фурункулезы;
- офтальмологические воспаления;
- заболевания ушей;
- инфекции верхних дыхательных путей.
В детской педиатрии лечение пенициллином может быть назначено при:
- септикопиемии (разновидность сепсиса с образованием взаимосвязанных абсцессов в разных органах);
- сепсис пупочной области у новорожденных;
- отитах, пневмониях у новорожденных и у детей раннего возраста;
- гнойных плевритах и менингитах.
Формы выпуска пенициллина
Пенициллин выпускает в виде порошка, который перед инъекцией разводится специальным раствором. Уколы могут производиться внутримышечно, подкожно, внутривенно. Также раствор пенициллина может использоваться в качестве ингаляции и капель (для ушей и глаз).
Препараты пенициллиновой группы
Из-за своего воздействия на клетки бактерий (подавление химических реакций, необходимых для жизни и размножения бактериальных клеток) препараты на основе пенициллина выделены в отдельную классификационную группу. К препаратам природной группы пенициллина относятся:
- Прокаин;
- Бициллин;
- Ретарпен;
- Оспен;
- бензилпенициллина натриевая соль;
- бензилпенициллина калиевая соль.
Природным пенициллинам присуще наиболее щадящее воздействие на организм. Со временем бактерии стали устойчивы к природным пенициллинам и фармацевтическая промышленность начала разрабатывать полусинтетические пенициллины:
- Ампициллин;
- Оксицеллин;
- Ампиокс.
Побочные действия полусинтетических препаратов выражены более ярко:
- расстройства со стороны ЖКТ;
- дисбактериоз;
- кожные аллергические реакции;
- анафилактический шок.
В настоящее время разработано уже четвертое поколение препаратов, содержащих пенициллин.
Препараты пенициллина, практически все разрушаются желудочной кислотой и не дают должного лечебного эффекта. Но существуют препараты, с содержанием пенициллина, выпускаемые в таблетках. В состав этих лекарственных средств добавлены антацидные вещества, уменьшающих воздействие желудочных соков. В основном эти препараты относятся к полусинтетическим веществам:
- Амоксициллин в таблетках;
- Амоксил – КМП;
- Оспамокс;
- Флемоксин.
Как правило, прием препаратов пенициллина в таблетках осуществляют независимо от приемов пищи на протяжении 5-10 дней.
womanadvice.ru
Антибиотики не только зло
На сегодняшний день пищевая промышленность широко использует антибиотики. Так, мясо, в которое добавлены лекарственные препараты, дольше сохраняет приятный запах и цвет. Для получения таких же результатов раствором этих медикаментов обрабатывают птицу и рыбу.
К сожалению, даже «долгоиграющее» молоко имеет в своем составе антибиотики. Именно благодаря им молоко не теряет свежесть при транспортировке без охлаждения сроком до четырех суток.
Фитонциды также относятся к группе антибиотиков, только их источником являются растения. Свое применение фитонциды нашли в производстве овощных консервов. Пенициллин популярен в виноделии: благодаря его действию подавляется рост бактерий.
Ученые определили, что 200 граммов консервированного мяса содержат 0,001 суточной дозы антибиотика, используемого в лечебных целях. Единичное употребление такого количества безобидно и не нанесет вред организму. Однако стоит задуматься, сколько таких доз употребляется через молоко, яйца и мясо в течение месяца, года?
К примеру, американскими учеными подсчитано, что только на территории США животные в год съедают до 1 миллиарда тонн антибактериальных препаратов. Если учесть, что помимо этого врачи назначают прием антибиотиков для лечения, становится очевидно, насколько велика вероятность передозировки.
Аллергия на лекарственные препараты есть?
«>Этот вопрос всегда задает врач, назначая те или иные препараты для лечения. Зачастую, не припомнив ни одного случая внезапного затруднения дыхания или сыпи из-за приема таблетки, пациент дает отрицательный ответ. Однако следует знать, что аллергию могут спровоцировать антибиотики, попавшие в меню вместе с продуктами питания.
По мнению Людмилы Лусс, заведующей научно-консультативным отделением ГНЦ Института иммунологии при Федеральном медико-биологическом агентстве, продукты, насыщенные антибиотиками, способствуют развитию аллергии.
В частности, опасность особенно велика для людей, склонных к аллергическим реакциям, например, астматиков и больных поллинозом. Как считает Людмила Лусс, организм таких людей может выработать и аллергию на антибиотики, что впоследствии приведет к серьезным осложнениям или даже анафилактическому шоку.
Сложность заключается в том, что распознать и выявить аллерген в такой ситуации очень трудно. К примеру, после употребления молока у человека проявилась аллергическая реакция. Согласно логике в этом виновно молоко, однако нет гарантии, что это не является проявлением аллергии на антибактериальные препараты.
К слову, мясо может содержать не только антибиотики, но и успокаивающие средства, которые вводят скоту перед забоем. Успокоительные препараты – тоже потенциальный аллерген.
Укрепляем иммунитет микробам
Известно, что при назначении антибиотиков следует строго соблюдать курс лечения, в противном случае микробы могут не только не погибнуть, но и приобрести устойчивость к медикаменту. Аналогичная ситуация происходит и с антибиотиками, попавшими в организм вместе с продуктами: как в малых дозах, так и на протяжении длительного времени.
Микробы нового поколения могут развивать сверхустойчивость к медикаментам, еще будучи в организме курицы, которой регулярно вводили антибиотики. Приготовив такое мясо, можно заболеть новой инфекцией, не подвластной распространенным лекарственным препаратам.
К примеру, в XX веке, в середине 90-х годов, фермерами большинства стран при разведении скота использовался популярный вид антибиотика. По истечении нескольких лет эффективность лекарственных препаратов, содержащих это вещество, снизилась на 80%!
В настоящее время обнародованы исследования, согласно которым существует прямая связь между свининой, регулярно употребляемой в пищу, и случаями заражения людей бактерией, резистентной к используемому в свиноводстве антибиотику.
Данные Associated Press свидетельствуют о том, что только в 2008 году около 65 тысяч американцев скончались по причине отсутствия антибиотика, пригодного для их лечения от новых видов инфекций.
Как обезопасить себя и близких?
«>Существует несколько мер, благодаря которым можно снизить вероятность негативных последствий от употребления антибиотиков в продуктах питания. В первую очередь, по возможности, следует отдать предпочтение фермерским продуктам животноводства от проверенных производителей.
Так, исследования Международной конфедерации обществ потребителей показали, что наименьшее количество антибиотиков содержит мясо говядины, на втором месте – свинина. К сожалению, доступное по цене мясо курицы содержит самую высокую концентрацию этих препаратов.
Следует знать, что продукты длительного срока хранения обильно «приправлены» антибиотиками и прочими химическими веществами. Поэтому рекомендуется приобретать скоропортящиеся продукты.
Кипячение мяса и слив первого бульона не решит проблему присутствия антибиотиков. Для того чтобы выварить их из мяса птицы, цыпленок должен вариться не менее часа, а мясо говядины или свинины – еще дольше.
Как известно, антиоксиданты обладают уникальной способностью выведения свободных радикалов, шлаков и токсинов из организма. Поэтому рекомендуется ввести в рацион продукты, богатые этим великолепным элементом, например, брокколи, пряности, чернику и др. Также следует принимать витаминные комплексы.
Контролировать концентрацию антибиотиков в продуктах питания невозможно, однако во время заболевания – можно и нужно. Рекомендуется проводить лечение антибактериальными препаратами в случае абсолютной необходимости и только по назначению врача.
Подробнее о вреде антибиотиков читайте здесь.
Будьте здоровы!
zdravstvyite.ru