Лечение пенициллином

Перед покупкой антибиотика Пенициллин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Пенициллин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Пенициллин (Penicillinum) — это продукт жизнедеятельности различных видов плесневого грибка Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum и др.

В культуральную жидкость этих грибков переходят несколько видов соединений пенициллина, которые получены в кристаллическом виде.

Пенициллин – Фармакологические свойства

Пенициллин — это антибиотик, в основе химической структуры которого лежит дипептид, образованный из диметилцистеина и ацетилсерина.

Механизм действия пенициллина связан с подавлением аминокислотного и витаминного обмена микроорганизмов и нарушением развития у них клеточной стенки.

Пенициллин выделяется почками (около 50%); в моче создаются его значительные концентрации, превосходящие концентрации в крови в 5–10 раз. Некоторая часть пенициллина выделяется также с желчью.

Пенициллин — Лечебные свойства

Пенициллин является одним из главных представителей группы антибиотиков, препарат обладает широким спектром бактериостатического и бактерицидного действия (из препаратов пенициллина наиболее активен бензилпенициллин).

Особенно чувствительны к пенициллину стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, возбудители столбняка, газовой гангрены, сибирской язвы, дифтерии, отдельные штаммы патогенных стафилококков и протея.

Пенициллин неэффективен в отношении бактерий кишечно-тифозно-дизентерийной группы, туберкулёзных, коклюшных, синегнойных и фридлендеровских палочек, возбудителей бруцеллёза, туляремии, холеры, чумы, а также риккетсий, вирусов, грибков и простейших.

Наиболее эффективно внутримышечное введения препаратов пенициллина. При внутримышечном методе введения пенициллин быстро всасывается в кровь (максимальная концентрация его в крови создается через 30–60 минут) и быстро переходит в мышцы, легкие, раневой экссудат, полости суставов.

Проникновение пенициллина из крови в спинномозговую жидкость незначительно, поэтому при менингитах и энцефалитах рекомендуется комбинированное применение пенициллина — внутримышечно и эндолюмбально.

Внутримышечно введенный пенициллин мало проникает в брюшную и плевральные полости, что требует непосредственного местного воздействия пенициллина.

Пенициллин хорошо проникает через плаценту к плоду.

Пенициллин — Показания к применению

Применение пенициллина показано:

— при сепсисе (особенно стрептококковом);

— во всех сульфаниламидорезистентных случаях соответствующих инфекций (пневмококковой, гонококковой, менингококковой инфекции и др.);

— при обширных и глубоко локализованных инфекционных процессах (остеомиелит, тяжёлые флегмоны, газовая гангрена);

— после ранений с вовлечением в процесс и инфицированием больших костно-мышечных массивов;

— в послеоперационном периоде для профилактики гнойных осложнений;

— при инфицированных ожогах третьей и четвертой степени;

— при ранениях мягких тканей, ранениях грудной клетки;

— гнойном менингите, абсцессах мозга, рожистом воспалении, гонорее и её сульфаниламидоустойчивых формах, сифилисе, тяжёлом фурункулёзе, сикозе, при различных воспалениях глаза и уха.

В клинике внутренних болезней Пенициллин применяется для лечения крупозной пневмонии (вместе с сульфаниламидными препаратами), очаговой пневмонии, острого сепсиса, холецистита и холангита, затяжного септического эндокардита, а также для профилактики и лечения ревматизма.

Пенициллин у детей применяется: при пупочных сепсисах, септикопиемиях и септико-токсических заболеваниях новорожденных, пневмониях у новорожденных и детей грудного и раннего возраста, отитах детей грудного и раннего возраста, септической форме скарлатины, септико-токсической форме дифтерии (обязательно в сочетании со специальной сывороткой), плевролегочных процессах, не поддающихся действию сульфаниламидных препаратов, гнойных плевритах и гнойных менингитах, при гонорее.

Пенициллин – Правила применения

Антимикробный эффект Пенициллина достигается как при резорбтивном, так и при местном его действии.

Препараты пенициллина можно вводить внутримышечно, подкожно и внутривенно, внутрь полостей, в спинномозговой канал, путём ингаляций, сублингвально (под язык), внутрь; местно — в виде глазных и носовых капель, полосканий, промываний.

При внутримышечном введении пенициллин быстро всасывается в кровь, но спустя 3–4 часа пенициллин почти полностью из исчезает из неё. Для эффективности терапии в 1 мл крови должно быть 0,1–0,3 ЕД пенициллина, поэтому для поддержания терапевтической концентрации препарата в крови его следует вводить каждые 3–4 часа.

Применение Пенициллина для лечения гонореи, сифилиса, пневмонии, цереброспинального менингита проводится по специальной инструкции.

Пенициллин — Побочные явления

Лечение бензилпенициллинами, бициллинами и другими пенициллинсодержащими препаратами может сопровождаться побочными явлениями, чаще всего носящими аллергический характер.

Возникновение аллергических реакций на препараты пенициллина обычно связано с сенсибилизацией к ним организма в результате предшествующего применения этих препаратов, а также в результате длительного воздействия их: профессиональная сенсибилизация медсестёр, лиц, работающих на производстве антибиотиков.

Реже наблюдаются аллергические реакции при первом контакте с пенициллином. Они возникают преимущественно у лиц, страдающих аллергическими заболеваниями (крапивница, бронхиальная астма).

Аллергические реакции на пенициллин со стороны кожи выражаются в эритеме, ограниченных или распространённых высыпаниях, крапивнице и уртикароподобных сыпях, макулёзных, везикулёзных, пустулёзных высыпаниях, иногда угрожающем жизни эксфолиативном дерматите.

Зарегистрированы многочисленные случаи контактных дерматитов (медицинский персонал лечебных учреждений). Контактные дерматиты и реакции со стороны кожи и слизистых оболочек наблюдаются как при общем воздействии, так и при местном применении Пенициллина в виде мазей, примочек, капель для носа и глаз.

Со стороны органов дыхания отмечаются ринит, фарингит, ларингофарингит, астматический бронхит, бронхиальная астма.

Со стороны желудочно-кишечного тракта аллергические реакции выражаются в стоматите, тошноте, рвоте, поносе.

В ряде случаев разграничение токсического и аллергического генеза побочных явлений затруднительно. На аллергическое происхождение этих явлений указывает сочетание их с кожными высыпаниями, под влиянием пенициллина возможно также развитие агранулоцитоза.

При возникновении аллергических реакций со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта следует прекратить лечение пенициллином или уменьшить его дозу, назначить больному Димедрол, Пипольфен, Супрастин, хлорид кальция, витамин B1.

Следует помнить о возможности сенсибилизации организма еще во внутриутробном периоде при лечении беременных препаратами пенициллина.

Анафилактический шок при применении пенициллина

Возникновение анафилактического шока при применении Пенициллина является очень серьёзным осложнением, который может развиваться независимо от дозы и путей введения пенициллина и в тяжёлых случаях в течение короткого времени (5–30–60 минут) заканчиваться смертью, поэтому перед инъекцией пенициллина и его препаратов следует собрать анамнестические данные о применении препаратов пенициллина в прошлом и реакциях на него.

В случае возникновения явлений анафилактического шока следует незамедлительно (!) ввести внутривенно 0,2–0,3 мл 0,1% Адреналина (смешав с кровью больного). Инъекции производят повторно до выведения больного из тяжёлого состояния.

Одновременно в место инъекции пенициллина вводят 0,2–0,3 мл 0,1% раствора адреналина. Эффективно капельное введение норадреналина (1,0 мл 0,1% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы) в течение 3 часов.

Преднизолон — 0,02 г внутримышечно или внутривенно, атропина сульфат 0,1% раствор — 0,5–0,8 мл подкожно, лобелина гидрохлорид 1% раствор — 0,5–1,0 мл внутривенно или подкожно.

Вместо адреналина можно вводить 1 мл 5% Эфедрина, а также Эуфиллин — по 5–10 мл 2,4% раствора с 20–40 мл 40% раствора глюкозы внутривенно, Димедрол — 5% раствор внутримышечно по 1 мл (либо Пипольфен), хлорид кальция — 10% раствор по 10 мл внутривенно.

Кислород — под давлением.

Гидрокортизон — во время шока и главным образом для предупреждения поздних осложнений в разовой дозе 0,05–0,07 г.

Применяется также внутримышечное введение нейролитической смеси: 2 мл 2,5% раствора Аминазина, по 2 мл 2% растворов Промедола и Димедрола и 5% раствора витамина B1 (с применением противошокового раствора и вазопрессорных веществ).

При выходе из шокового состояния больные нуждаются в госпитализации и клиническом наблюдении, так как возможны поздние осложнения.

Дисбактериоз и грибковые заболевания при применении Пенициллина

При лечении Пенициллином, как и другими антибиотиками, возникновение патологических состояний может быть связано с развитием дисбактериоза.

В основе дисбактериоза лежит то, что пенициллин, как и другие антибиотики, оказывает в организме противомикробное действие не только на патогенные микроорганизмы, но и на условнопатогенные и непатогенные микробы, в результате чего нарушается естественный для организма антагонизм микробных ассоциаций, непатогенные микроорганизмы могут приобретать патогенный характер — возникают так называемые суперинфекции.

На организм оказывают влияние устойчивые к пенициллину микробы (протей, энтерококк, синегнойная палочка, резистентные к пенициллину штаммы стафилококков).

Отмечаются осложнения, связанные с активацией и размножением дрожжеподобных (особенно у ослабленных больных) грибков-сапрофитов, присутствующих в микробной флоре слизистых оболочек полости рта и гениталий, трахеи, кишечника.

Пенициллин, подавляя бактерии-антагонисты грибков, может создавать благоприятные условия для развития дрожжеподобной флоры. Клинически кандидозы могут протекать в острой и хронической форме с патологическими проявлениями со стороны кожи и слизистых оболочек (молочница рта, гениталий и др.); со стороны внутренних органов (висцеральные кандидозы) в форме поражения лёгких и верхних дыхательных путей; в виде септического синдрома.

Появление кандидозов может быть предупреждено рациональным выбором антибиотика, правильной его дозировкой, режимом применения, применением соответственных вакцин и сывороток, установлением чувствительности организма больного к антибиотику (путём проведения специальных проб).

Для лечения кандидозов в подобных случаях назначают препараты йода (1–3–5% растворы йодида калия) в сочетании с внутривенным введением 40% раствора гексаметилентетрамина, генцианвиолета по 0,05–0,10 г 2–3 раза в день, никотинамида и других препаратов витаминов группы B.

Для профилактики и лечения кандидозов используют специальные противогрибковые антибиотики, принимаемые внутрь – Нистатин в таблетках по 500 000 ЕД, по 6–10 таблеток в день и Леворин по 500 000 ЕД 2–3 раза в день в таблетках или капсулах, а также мази c нистатином натрия и леворином.

Пенициллин — Противопоказания

Применение пенициллина противопоказано при наличии повышенной чувствительности к пенициллину, бронхиальной астме, крапивнице, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях, при повышенной чувствительности больных к антибиотикам, сульфаниламидам и другим лекарственным препаратам.

Пенициллин при беременности и лактации

Возможна сенсибилизация организма к пенициллину в период внутриутробного развития при лечении беременных его антибиотиками-препаратами пенициллина.

Взаимодействие с алкоголем

Употреблять алкоголь во время лечения препаратами пенициллина категорически противопоказано.

Особые указания

Перед применением пенициллина и его препаратов обязательно проведение проб на чувствительность к ним.

Препараты пенициллинового ряда

V-Пенициллин Словакофарма

Амоксисар

Амоксициллин

Амоксициллин в капсулах 0,25 г

Амоксициллин ДС

Амоксициллин натрия стерильный

Амоксициллин Сандоз

Амоксициллин-ратиофарм

Амоксициллин-ратиофарм 250 ТС)

Амоксициллина тригидрат

Амоксициллина тригидрат (Пуримокс)

Амосин

Ампициллин

Ампициллин АМП-КИД

Ампициллин АМП-Форте

Ампициллин Иннотек

Ампициллин натрия

Ампициллин натрия стерильный

Ампициллин-АКОС

Ампициллин-Ферейн

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевая соль стерильная

Ампициллина натриевая соль-Виал

Ампициллина тригидрат

Ампициллина тригидрат в капсулах 0,25 г

Ампициллина тригидрата таблетки 0,25 г

Бензатин бензилпенициллин стерильный

Бензатинбензилпенициллин стерильный

Бензилпенициллин

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая

Бензилпенициллина натриевая соль стерильная

Бензилпенициллина натриевая соль-Виал

Бензилпенициллина новокаиновая соль

Бициллин

Вепикомбин

Гоноформ

Грюнамокс

Данемокс

Зетсил

Карбенициллина динатриевая соль 1 г

Клиацил

Клоксациллин

Клоксациллин натрия

Марипен

Мегациллин орал

Оксациллин

Оксациллина натриевая соль

Оксациллина натриевая соль стерильная

Оксациллина натриевой соли таблетки

Оспамокс

Оспен

Оспен 750

Пенициллин G натриевая соль

Пенициллина G натриевая соль стерильная

Пенодил

Пентрексил

Пипракс

Пипрацил

Пициллин

Прокаин пенициллин G 3 мега

Прокаин-Бензилпенициллин

Прокаинбензилпенициллин стерильный

Простафлин

Пурициллин

Ретарпен 1,2

Ретарпен 2,4

Стандациллин

Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин (для суспензии)

Феноксиметилпенициллина таблетки

Флемоксин Солютаб

Флуклоксациллин

Хиконцил

Экобол

Экстенциллин

I. Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины):

I.1. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка):

— непродолжительного действия:

бензилпенициллин (натриевая соль),

бензилпенициллин (калиевая соль);

— продолжительного действия:

бензилпенициллин (новокаиновая соль),

Бициллин-1,

Бициллин-5.

I.2. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

феноксиметилпенициллин (пенициллин V).

II. Полусинтетические пенициллины

II.1. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы):

— устойчивые к действию пенициллиназы:

оксациллин (натриевая соль),

нафциллин;

— широкого спектра действия:

ампициллин,

амоксициллин.

II.2. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)

— широкого спектра действия, включая синегнойную палочку:

карбенициллин (динатриевая соль),

тикарциллин,

азлоциллин.

II.3. Для энтерального введения (кислотоустойчивы):

карбенициллин (инданил натрий),

карфециллин.

Согласно классификации пенициллинов, приведенной И.Б. Михайловым (2001 г.), пенициллины можно разделить на 6 групп:

1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин).

2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин).

3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин).

4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин).

5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин, кариндациллин, тикарциллин).

6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин).

Источник получения, спектр действия, а также комбинирование с бета-лактамазами учитывали при создании классификации, приведенной в Федеральном руководстве (формулярная система), выпуск VIII.

1. Природные:

бензилпенициллин (пенициллин G),

феноксиметилпенициллин (пенициллин V),

бензатина бензилпенициллин,

бензилпенициллин прокаин,

бензатина феноксиметилпенициллин.

2. Антистафилококковые:

оксациллин.

3. Расширенного спектра (аминопенициллины):

ампициллин,

амоксициллин.

4. Активные в отношении Pseudomonas aeruginosa:

— карбоксипенициллины:

тикарциллин.

— уреидопенициллины:

азлоциллин,

пиперациллин.

5. Комбинированные с ингибиторами бета-лактамаз (ингибиторозащищенные):

амоксициллин/клавуланат,

ампициллин/сульбактам,

тикарциллин/клавуланат.

Естественные (природные) пенициллины — это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Биосинтетические пенициллины получают из культуральной среды, на которой выращивают определенные штаммы плесневых грибов (Penicillium). Существует несколько разновидностей природных пенициллинов, одним из наиболее активных и стойких из них является бензилпенициллин. В медицинской практике используется бензилпенициллин в виде различных солей — натриевой, калиевой и новокаиновой.

Все природные пенициллины имеют сходную противомикробную активность. Естественные пенициллины разрушаются бета-лактамазами, поэтому неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов (в т.ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробов (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Грамотрицательные микроорганизмы обычно устойчивы, за исключением Haemophilus ducreyi и Pasteurella multocida. В отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов пенициллины — неэффективны.

Бензилпенициллин активен главным образом в отношении грамположительных кокков. Спектры антибактериального действия бензилпенициллина и феноксиметилпенициллина практически идентичны. Однако бензилпенициллин в 5–10 раз более активен, чем феноксиметилпенициллин в отношении чувствительных Neisseria spp. и некоторых анаэробов. Феноксиметилпенициллин назначают при инфекциях средней степени тяжести. Активность препаратов пенициллина определяют биологическим путем по антибактериальному действию на определенный штамм золотистого стафилококка. За единицу действия (1 ЕД) принимают активность 0,5988 мкг химически чистой кристаллической натриевой соли бензилпенициллина.

Значимыми недостатками бензилпенициллина являются его неустойчивость к бета-лактамазам (при ферментативном расщеплении бета-лактамного кольца бета-лактамазами (пенициллиназами) с образованием пенициллановой кислоты антибиотик теряет свою противомикробную активность), незначительная абсорбция в желудке (обусловливает необходимость инъекционных путей введения) и относительно низкая активность в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов.

В обычных условиях препараты бензилпенициллина плохо проникают в ликвор, однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость через ГЭБ возрастает.

Бензилпенициллин, применяемый в виде хорошо растворимых натриевой и калиевой солей, действует кратковременно — 3–4 ч, т.к. быстро выводится из организма, и это требует частых инъекций. В связи с этим для применения в медицинской практике были предложены плохо растворимые соли бензилпенициллина (в т.ч. новокаиновая соль) и бензатина бензилпенициллин.

Пролонгированные формы бензилпенициллина, или депо-пенициллины: Бициллин-1 (бензатина бензилпенициллин), а также комбинированные ЛС на их основе — Бициллин-3 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллин натрия + бензилпенициллина новокаиновая соль), Бициллин-5 (бензатина бензилпенициллин + бензилпенициллина новокаиновая соль), представляют собой суспензии, которые можно вводить только внутримышечно. Они медленно всасываются из места введения, создавая депо в мышечной ткани. Это позволяет поддерживать концентрацию антибиотика в крови значительное время и сократить, таким образом, частоту введения препарата.

Все соли бензилпенициллина используются парентерально, т.к. они разрушаются в кислой среде желудка. Из природных пенициллинов кислотостабильными свойствами, хотя и в слабой степени, обладает только феноксиметилпенициллин (пенициллин V). Феноксиметилпенициллин по химическому строению отличается от бензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной.

Бензилпенициллин применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококковый тонзиллит, импетиго, рожа, скарлатина, эндокардит), при менингококковых инфекциях. Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма.

Бициллины показаны, в первую очередь, при необходимости длительного поддержания эффективных концентраций в организме. Они применяются при сифилисе и других заболеваниях, вызываемых бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекциях (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) — острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм, лейшманиоз.

В 1957 г. из природных пенициллинов была выделена 6-аминопенициллановая кислота и на ее основе начаты разработки полусинтетических препаратов.

6-Аминопенициллановая кислота — основа молекулы всех пенициллинов («пенициллиновое ядро») — сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного. С бета-лактамным кольцом связан боковой радикал, определяющий существенные фармакологические свойства образующейся при этом молекулы препарата. У природных пенициллинов строение радикала зависит от состава среды, на которой растут Penicillium spp.

Полусинтетические пенициллины получают путем химической модификации, присоединяя различные радикалы к молекуле 6-аминопенициллановой кислоты. Таким образом были получены пенициллины, обладающие определенными свойствами:

— устойчивые к действию пенициллиназ (бета-лактамаз);

— кислотоустойчивые, эффективные при назначении внутрь;

— обладающие широким спектром действия.

Изоксазолпенициллины (изоксазолиловые пенициллины, пенициллиназостабильные, антистафилококковые пенициллины). Большинство стафилококков вырабатывают специфический фермент бета-лактамазу (пенициллиназу) и резистентны к бензилпенициллину (пенициллиназообразующими являются 80–90% штаммов Staphylococcus aureus).

Основным антистафилококковым ЛС является оксациллин. Группа пенициллиназоустойчивых ЛС включает также клоксациллин, флуклоксациллин, метициллин, нафциллин и диклоксациллин, которые вследствие высокой токсичности и/или малой эффективности не нашли клинического применения.

Спектр антибактериального действия оксациллина подобен спектру действия бензилпенициллина, но благодаря устойчивости оксациллина к пенициллиназе он активен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину, а также резистентных к другим антибиотикам.

По активности в отношении грамположительных кокков (в т.ч. стафилококков, не вырабатывающих бета-лактамазу) изоксазолпенициллины, в т.ч. оксациллин, значительно уступают природным пенициллинам, поэтому при заболеваниях, возбудителями которых являются чувствительные к бензилпенициллину микроорганизмы, они менее эффективны по сравнению с последним. Оксациллин не проявляет активности в отношении грамотрицательных бактерий (кроме Neisseria spp.), анаэробов. В связи с этим ЛС этой группы показаны только в тех случаях, когда известно, что инфекция вызвана пенициллиназообразующими штаммами стафилококков.

Основные фармакокинетические отличия изоксазолпенициллинов от бензилпенициллина:

— быстрое, но не полное (30–50%) всасывание из ЖКТ. Можно применять эти антибиотики как парентерально (в/м, в/в), так и внутрь, но за 1–1,5 ч до еды, т.к. у них низкая устойчивость к соляной кислоте;

— высокая степень связывания с альбумином плазмы (90–95%) и невозможность удаления изоксазолпенициллинов из организма при гемодиализе;

— не только почечная, но и печеночная экскреция, отсутствие необходимости коррекции режима дозирования при легкой почечной недостаточности.

Основное клиническое значение оксациллина — лечение стафилококковых инфекций, вызванных пенициллинорезистентными штаммами Staphylococcus aureus (кроме инфекций, вызванных methicillin-resistant Staphylococcus aureus, MRSA). Следует учитывать, что в стационарах распространены штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину и метициллину (метициллин — первый пенициллиназоустойчивый пенициллин, снят с производства). Нозокомиальные и внебольничные штаммы Staphylococcus aureus, резистентные к оксациллину/метициллину, обычно являются полирезистентными — они резистентны ко всем другим бета-лактамам, а также часто к макролидам, аминогликозидам, фторхинолонам. Препараты выбора при инфекциях, вызванных MRSA, — ванкомицин или линезолид.

Нафциллин немного активнее оксациллина и других устойчивых к пенициллиназе пенициллинов (но менее активен, чем бензилпенициллин). Нафциллин проникает через ГЭБ (его концентрация в спинно-мозговой жидкости достаточна для лечения стафилококкового менингита), выводится преимущественно с желчью (максимальная концентрация в желчи намного превышает сывороточную), в меньшей степени — почками. Возможно применение внутрь и парентерально.

Амидинопенициллины — это пенициллины узкого спектра действия, но с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных энтеробактерий. Препараты амидинопенициллинов (амдиноциллин, пивамдиноциллин, бакамдиноциллин, ацидоциллин) не зарегистрированы в России.

Пенициллины с расширенным спектром активности

В соответствии с классификацией, представленной Д.А. Харкевичем, полусинтетические антибиотики широкого спектра действия подразделяются на следующие группы:

I. Препараты, не влияющие на синегнойную палочку:

— Аминопенициллины: ампициллин, амоксициллин.

II. Препараты, активные в отношении синегнойной палочки:

— Карбоксипенициллины: карбенициллин, тикарциллин, карфециллин;

— Уреидопенициллины: пиперациллин, азлоциллин, мезлоциллин.

Аминопенициллины — антибиотики широкого спектра действия. Все они разрушаются бета-лактамазами как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

В медицинской практике широко применяются амоксициллин, ампициллин. Ампициллин — родоначальник группы аминопенициллинов. В отношении грамположительных бактерий ампициллин, как и все полусинтетические пенициллины, уступает по активности бензилпенициллину, но превосходит оксациллин.

Ампициллин и амоксициллин имеют близкие спектры действия. По сравнению с природными пенициллинами антимикробный спектр ампициллина и амоксициллина распространяется на чувствительные штаммы энтеробактерий, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; лучше природных пенициллинов действуют на Listeria monocytogenes и чувствительные энтерококки.

Из всех пероральных бета-лактамов амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам.

Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

Выпускаются комбинированные препараты, например Ампиокс (ампициллин + оксациллин). Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, т.к. спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Отличием амоксициллина (являющегося одним из ведущих пероральных антибиотиков) от ампициллина является его фармакокинетический профиль: при приеме внутрь амоксициллин более быстро и хорошо всасывается в кишечнике (75–90%), чем ампициллин (35–50%), биодоступность не зависит от приема пищи. Амоксициллин лучше проникает в некоторые ткани, в т.ч. в бронхолегочную систему, где его концентрации в 2 раза превышают концентрации в крови.

Наиболее существенные отличия фармакокинетических параметров аминопенициллинов от бензилпенициллина:

— возможность назначения внутрь;

— незначительное связывание с белками плазмы — 80% аминопенициллинов остаются в крови в свободной форме — и хорошее проникновение в ткани и жидкости организма (при менингите концентрации в спинно-мозговой жидкости могут составлять 70–95% концентраций в крови);

— кратность назначения комбинированных препаратов — 2–3 раза в сутки.

Основные показания для назначения аминопенициллинов — инфекции верхних дыхательных путей и лор-органов, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции ЖКТ, эрадикация Helicobacter pylori (амоксициллин), менингит.

Особенностью нежелательного действия аминопенициллинов является развитие «ампициллиновой» сыпи, представляющей собой макулопапулезную сыпь неаллергической природы, которая быстро проходит при отмене препарата.

Одним из противопоказаний к назначению аминопенициллинов является инфекционный мононуклеоз.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом прохладном, защищённом от света месте. Срок годности индивидуален и указан в инструкции каждого препарата пенициллиновой группы.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Пенициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Пенициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

vlanamed.com

Как выбирают форму препарата?

Для лечения сифилиса используют антибиотики (вещества, которые убивают бактерии), но не любые, а те, что действуют именно на бледную трепонему. Основными антибиотиками для лечения сифилиса являются пенициллин и его производные. Разберемся подробнее, как подбирают антибиотики для борьбы с бледной трепонемой.

Антибиотики пенициллина различают по длительности воздействия: они бывают длительного, среднего и короткого действия. Все виды — не хуже и не лучше друг друга, но применяются для разных целей. Используют их в форме уколов.

Антибиотики длительного и среднего действия (например, бензатинпенициллин G, Ретарпен, бициллин-1) «умеют» создавать запас лекарственного препарата в мышечной ткани — из этого запаса постоянно выделяется новая порция лекарства. За счет этого увеличивается время между уколами. Такие лекарства применяют для всех видов лечения, кроме лечения позднего сифилиса.

Антибиотики короткого действия не создают запас лекарства в организме. Зато они быстро распространяются по всем органам человека и проникают через все естественные барьеры. Поэтому «короткие» антибиотики применяются для лечения позднего сифилиса — когда бактерии прячутся в труднодоступных органах и тканях. Введение препарата при позднем сифилисе — внутривенное (для нейросифилиса) или внутримышечное (для других проявлений болезни).

Антибиотики пенициллина в виде таблеток тоже пытались назначать, но оказалось, что они слабо всасываются в кровь, поэтому сегодня для лечения сифилиса пенициллином применяют только уколы.
Бывает и так, что организм больного не переносит лекарства пенициллиновой группы и их аналоги. Тогда пациенту назначают другие антибиотики — в основном, в таблетках. Подробнее об этом — в следующем разделе.

Непереносимость пенициллина, ограничения и аналоги

У некоторых пациентов препараты пенициллина вызывают тяжелые аллергические реакции, вплоть до смертельного исхода. Конечно же, пенициллин и его аналоги таким людям не вводят — применяют другие антибиотики.

Еще одна группа антибиотиков, опасная для людей с непереносимостью пенициллина — цефалоспориновые антибиотики (например, цефтриаксон). Они имеют схожую химическую структуру с препаратами пенициллина. Больным, у которых обнаружили аллергию на пенициллин, цефалоспориновые антибиотики также противопоказаны.

Эти препараты применяют в таблетках (они, в отличие от пенициллиновых, действуют эффективно). Конкретные лекарства подбирают в зависимости от стадии заболевания (смотрите таблицу ниже).
При беременности для приема внутрь используют только макролиды: эритромицин или сумамед.

Наверх

Виды лечения сифилиса

Чтобы полностью избавить больного от сифилиса, недостаточно просто назначить ему подходящие антибиотики. Необходимо правильно продумать схему приема лекарств — когда, в каких дозах и в какой форме пациент будет принимать антибактериальные препараты. Эти расчеты зависят от стадии сифилиса и особенностей зараженного — его состояния здоровья и условий жизни.

Специалисты выделяют не только разные антибиотики для борьбы с сифилисом, но и разные виды лечения, в зависимости от исходной ситуации каждого больного.

Виды лечения сифилиса в зависимости от условий заражения:

• Специфическое лечение — полное и системное лечение, которое проводится больным с точным диагнозом «сифилис».
• Превентивное (предупреждающее) лечение

Его назначают для лиц, имевших ранее или имеющих сейчас тесный контакт с больными сифилисом. Контакт может быть и бытовой, и половой. Превентивное лечение сифилиса также проводится больным гонореей и людям, ведущим асоциальный образ жизни.

Превентивное лечение будет эффективно, если контакт с больным произошел не более 2 месяцев назад. Если же контакт был раньше 2 месяцев назад, то превентивное лечение уже не сработает. Еще одно важное правило для этого вида лечения: человек, который контактировал с носителем сифилиса, обязан сдавать контрольные анализы крови на сифилис еще в течение полугода.

• Профилактическое лечение сифилиса при беременности

Оно проводится не только для безопасности матери, но и чтобы пресечь развитие болезни у ребенка. Этот вид лечения назначают всем беременным, которые в прошлом переболели сифилисом и получили полный курс лечения — независимо от того, сколько лет назад это было. Если беременная не успевает пройти полный курс профилактического лечения до родов, то оно назначается после родов — новорожденному.

• Пробный курс лечения

Проводится людям, у которых есть признаки поздней (третичной) стадии заболевания — поражения нервной системы, внутренних органов, кожных покровов, костей и суставов. Лечение в таких случаях назначают независимо от того, подтверждают ли сифилис анализы крови. Это связано с тем, что поздний сифилис сложно установить по анализам, а время при этом упускать нельзя.

Лечение называется пробным, потому что по анализам возбудитель точно неизвестен, но имеются все внешние признаки сифилиса. Задача пробного лечения — наблюдать за изменениями в организме пациента. Если лечение помогает, значит, у человека именно сифилис и тогда его переводят на специфическое лечение.

• Эпидемиологическое лечение

Оно бывает необходимо при 3 условиях: если у пациента есть видимые проявления заболевания, до этого были случайные половые контакты, а нетрепонемные анализы крови на сифилис (RW, РМП) — положительные. Подробнее об анализах на сифилис читайте в отдельной статье.

Разница между эпидемиологическим и превентивным лечением — в том, что превентивное лечение назначают без анализов и не дожидаясь симптомов, — лишь на основании «подозрительного» полового акта. А эпидемиологическое назначают, если видят симптомы и при положительных нетрепонемных анализах.

Наверх

Схемы лечения сифилиса

Именно потому, что формы и стадии сифилиса разнообразны, невозможно лечить его всегда одинаковыми способами. Наоборот — эффект лечения напрямую зависит от того, какой препарат и какую схему выбрал врач для конкретного больного.

Для эффективной борьбы с сифилисом были разработаны типовые схемы лечения, которые зависят от стадии и формы заболевания. Однако даже их врач не копирует «от и до» — он просто опирается на эти рекомендации, при этом учитывая и многие другие обстоятельства.

Международные стандарты лечения сифилиса в зависимости от стадии и формы болезни представлены в таблице:

Каждому пациенту доктор подбирает индивидуальную схему лечения, которая зависит от следующих условий:

• стадия и форма заболевания;
• возраст пациента;
• физическое состояние больного;
• наличие других заболеваний на момент обследования;
• переносимость лекарственных средств;
• особенности и условия жизни пациента.

Теперь расскажем о схемах лечения сифилиса подробнее.

Ультракороткая схема

Для лечения сифилиса в первые же дни после заражения разработана так называемая ультракороткая схема лечения. Она эффективна в первые два дня после попадания бледной трепонемы в организм. Поэтому ее используют, не дожидаясь положительных анализов на сифилис — просто на основании рассказа о «сомнительном» половом акте.

Для лечения по ультракороткой схеме применяют бензатинпенициллин G (Франция) или ретарпен (Австрия). Препарат вводят внутримышечно только один раз в количестве 2 млн 400 тыс. ЕД. Надо сказать, что это дорогие и малодоступные преператы.

Схема для превентивного лечения

Ее применяют, если не было возможности вылечить пациента по ультракороткой схеме с применением импортных лекарств.

Для этой схемы, как правило, назначают два укола бициллина-1 в количестве 2 млн 400 тыс. ЕД.

Схема для специфического лечения

Ее используют, если сифилис уже «обосновался» в организме всерьез: при раннем проявленном, раннем скрытом, вторичном и вторичном рецидивном сифилисе.

• Курсы лечения вторичного рецидивного и раннего скрытого сифилиса: назначают бициллин-1 или бензатинпенициллин G или Ретарпен в дозе 2 млн 400 тыс ЕД в количестве 6 инъекций.
• Лечение первичного и вторичного свежего сифилиса: проводится при помощи тех же препаратов — внутримышечно по 2 млн 400 тыс.  один раз в 5 дней.
• Курсы лечения вторичного рецидивного и раннего скрытого сифилиса: назначают один из тех же препаратов — в той же дозе, в количестве 6 инъекций.

Схема для профилактического лечения при беременности

В этом случае лечение проводят бициллином-1: внутримышечно, по 1 млн 200 тыс. ЕД 2 раза в неделю. На курс — 7 инъекций.

Схемы для пробного курса лечения

Для пробного лечения применяется натриевая или калиевая соль пенициллина — по 400 000 ЕД внутримышечно, 8 раз в сутки (через каждые 3 ч), на протяжении 14 дней. Если врачи видят, что лечение помогает, это говорит о том, что у пациента действительно сифилис. Тогда проводят дополнительные анализы и по их результатам переходят на схему лечения в зависимости от стадии заболевания.

Об особенностях препарата бициллин-1

Наиболее востребованный отечественный препарат из группы пенициллина — бициллин-1 — применяют от сифилиса на разных стадиях болезни, однако у него есть свои особенности, о которых полезно знать.

Бициллин-1 не назначают по короткой методике, потому что он быстро рассасывается и не создает запас внутри организма.

Противопоказания для лечения бициллином-1:

• поздний сифилис (протекающий более 1 года);
• очаговая алопеция (выпадение волос) и лейкодерма (появление на коже участков белого цвета);
• нейросифилис с нарушением зрения и слуха;
• вторая половина беременности (с 19-20 недель).

Бициллин-1 также не используют для профилактики врожденного сифилиса, потому что он не может пройти через плацентарный барьер и попасть в кровоток плода.

Наверх

Как лечат застарелый сифилис?

Для лечения позднего сифилиса применяют препараты пенициллина кратковременного действия. Они хорошо проникают даже в труднодоступные очаги сифилитического поражения. Например, в спинномозговую жидкость — что очень важно, если трепонемы добрались до центральной нервной системы.

Схемы лечения позднего сифилиса предусматривают внутривенное введение пенициллина по 24 млн ЕД/сутки в течение 2-3 недель или его внутримышечное введение в сочетании с пробенецидом (препарат останавливает быстрый распад пенициллина) по 1-2 млн ЕД 4 раза/сутки в течение 2-3 недель.

Если пенициллин помогает не очень хорошо, то применяют цефтриаксон, в количестве 1 грамма в сутки — внутримышечно, в течение 2 недель.

При поражении зрительного нерва лечение начинают с курса витаминов:

• ретинол (капли, драже, масляный раствор витамина А) — улучшает кровоснабжение сетчатки глаз;
• аскорбиновая и никотиновая кислота — оказывают противовоспалительное действие;
• внутримышечное введение витамина В6 (улучшает кровоснабжение), В12 (усиливает насыщение крови кислородом).

Когда условия для лечения глаз созданы, начинается терапия пенициллином по схеме для позднего сифилиса.

Подробнее о позднем сифилисе можно прочитать в материале «Третичный сифилис».

polovye-infekcii.ru

Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика

Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий. Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.

Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны.

Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.

В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.

В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – «Бензилпенициллина натриевая соль», «Новоцин», Пенициллин G);
• Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина калиевая соль»);
• Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – «Бензилпенициллина новокаиновая соль»);
• Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – «Прокаин Пенициллин»);
• Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – «Ретарпен», Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).

Все указанные разновидности Бензилпенициллина содержат в качестве активного вещества именно бензилпенициллин в форме различных солей. Дозировка любой разновидности лекарственного препарата указывается в МЕ (международная единица) или ЕД – единицах действия чистого бензилпенициллина. Поскольку дозировка для всех разновидностей препарата универсальна, их можно легко сравнивать между собой и при необходимости производить замену одной на другую.

Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют «пенициллиновыми».

Бензилпенициллин – препараты

В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:

• Бензилпенициллина калиевая соль;
• Бензилпенициллина натриевая соль;
• Бензилпенициллина новокаиновая соль;
• Бензатинбензилпенициллин;
• Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
• Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
• Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
• Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
• Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
• Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
• Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
• Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).

Действие

Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.

Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.

Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:

• Гонококки (Neisseria gonorrheae);
• Менингококки (Neisseria meningitidis);
• Пневмококки;
• Стафилококки, не вырабатывающие пенициллиназу;
• Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
• Энтерококки;
• Alcaligenes faecalis;
• Actinomycetes;
• Bacillus anthracis;
• Clostridiae;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Erysipelothrix insidosa;
• Escherichia coli;
• Fusobacterium fusiforme;
• Leptospirae;
• Listeia monocytogenes;
• Pasteurella multocida;
• Spirilllim minus;
• Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
• Streptobacillus moniliformis;
• Treponema pallidum.

Показания к применению

www.tiensmed.ru

Related posts:

Аллергия на туберкулин Аллергия на пластырь Аллергия на антибиотики лечение Как проявляется аллергия на пенициллин Аллергия на амоксиклав Аллергия на аспирин симптомы Аллергия на аскорбиновую кислоту Проба на новокаин