Антигистаминная терапия

Антигистаминные средства первого поколения

Эффективность антигистаминных средств первого поколения при наличии уже развитых ярко выраженных проявлениях аллергии невысока. Однако даже это обстоятельство ничуть не влияет на популярность их использования. Антигистаминные препараты первого поколения являются обязательными компонентами множества комплексных препаратов, направленных на лечение простудных заболеваний и на усиление эффективности местных обезболивающих препаратов.

Существенным недостатком антигистаминных средств первого поколения является наличие у них такого побочного действия как сонливость.

В качестве самостоятельного лекарственного средства они используются чаще всего для устранения неприятных ощущений и боли при ожогах, укусах насекомых, незначительных травмах и порезах. Их активно применяют для облегчения состояния людей, подверженных укачиванию в транспорте и морской болезни. Использование антигистаминных средств первого поколения позволяет предотвратить появление эпизодических сезонных аллергических реакций, исключить развитие пищевой и лекарственной аллергии, а также устранить симптомы крапивницы, отека Квинке и анафилактического шока.

Самыми популярными и эффективными антигистаминными средствами первого поколения считаются: «Супрастин», «Тавегил», «Диазолин», «Фенистил» и «Димедрол».

Антигистаминные средства второго поколения

Врачи рекомендуют!

Иммунологи бьют ТРЕВОГУ! Согласно официальным данным, безобидная, на первый взгляд, аллергия ежегодно уносит МИЛЛИОНЫ жизней. Причина такой ужасной статистики - ПАРАЗИТЫ, кишащие внутри организма! В первую очередь в зоне риска находятся люди, страдающие...

Читать далее »

 

Антигистаминные средства второго поколения, такие как «Кетотифен» и его аналоги, назначаются врачами крайне редко и используются чаще всего для лечения таких заболеваний как бронхиальная астма и атопический дерматит. Большинство врачей старается заменять препараты этой группы антигистаминными средствами третьего поколения.

Антигистаминные средства третьего поколения

Согласно утверждениям специалистов и отзывам пациентов, антигистаминные средства третьего поколения лишены многих недостатков, имеющихся у препаратов первого и второго поколения, поэтому применять их можно как для профилактики возникновения аллергических реакций, так и для длительного лечения аллергии.

Самым главным преимуществом антигистаминных средств третьего поколения считается отсутствие у них побочных эффектов со стороны нервной системы.

Чаще всего антигистаминные средства третьего поколения используются для лечения бронхиальной астмы, хронических и контактных дерматитах, крапивницы, поллинозов и аутоиммунных заболеваний. Также специалисты рекомендуют использовать антигистаминные препараты третьего поколения людям, важную роль в профессиональной деятельности которых играют концентрация внимания, ясность мышления и быстрота реакции.


Наиболее популярными антигистаминными средствами этой группы считаются: «Кларитин», «Кестин», «Зиртек», «Аллергодил», «Телфаст» и «Левобастин».

www.kakprosto.ru

Комментарии Опубликовано в журнале:
«ФАРМАТЕКА»; № 11; 2011; стр. 46-50.

Н.С. Татаурщикова
ГНЦ «Институт иммунологии» ФМБА РФ, Москва Российский университет дружбы народов, Москва

Рассматриваются применяемые сегодня в медицинской практике антигистаминные препараты (АГП) I и II поколений. Подчеркиваются преимущества неседативных АГП II поколения, особенно т. н. активных метаболитов (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин). Наиболее перспективным АГП в настоящее время заслуженно считается цетиризин. Это один из наиболее эффективных Н1-АГП, с использованием которого проведено наибольшее число клинических испытаний в сравнении с другими представителями этой группы лекарств; для пациентов, плохо отвечающих на терапевтическое действие других АГП, предпочтителен именно цетиризин. Из генерических препаратов цетиризина выделяется Цетрин, который можно считать оптимальным антигистаминным препаратом терапевтической практики, сочетающим высокую эффективность, безопасность и фармакоэкономические преимущества. Это препарат первого выбора как среди пациентов с аллергическими заболеваниями, так и при лечении ОРВИ у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, цетиризин, Цетрин, аллергические заболевания


The article considers I and II generation antihistamines (AGs) used today in medical practice. The advantages of nonsedative II generation AGs, especially so-called active metabolites (cetirizine, levocetirizine, desloratadine, fexofenadine), are emphasized. Currently, the most promising AG is cetirizine as deservedly regarded. This is one of the most effective H1-AG, which efficacy have been compared with other members of this group of drugs in greatest number of clinical trials; cetirizine is preferable in patients who respond poorly to the therapeutic effects of other AGs. Among generics of cetirizine, Cetrine distinguish oneself as best antihistamine for therapeutic practice that combines high efficacy, safety and pharmacoeconomic benefits. This is a drug of first choice among patients with allergic diseases and in the treatment of ARVI in patients with burdened allergic background.
Key words: antihistamines, cetirizine, Cetrine, allergic diseases

Введение
Антигистаминные препараты (АГП) — одна из наиболее часто используемых в терапевтической практике группа лекарственных средств. Они применяются как при аллергических заболеваниях (аллергический ринит, конъюнктивит, крапивница, отек Квинке, атопический дерматит и др.), так и в составе комплексной терапии при ОРВИ и воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.


АГП — это средства, действие которых реализуется посредством связывания с рецепторами гистамина на клетках разных тканей [1]. Имея структурную схожесть с гистамином, они конкурентно блокируют Н1-рецепторы и таким образом нивелируют эффект основного медиатора аллергии на клетки-мишени.

На сегодняшний день зарегистрировано более 150 АГП. С учетом такого многообразия крайне важно ориентироваться в различиях между ними для максимально эффективного и рационального использования в тех или иных клинических случаях.

Поколения АГП: преимущества и недостатки
Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологии и клинической иммунологии (EAACI, 2003), выделяют два поколения АГП: первое поколение, или седативные АГП, и второе — неседативные АГП.

К препаратам I поколения относятся хлоропирамин (Супрастин), клемастин (Тавегил), дифенгидрамин (Димедрол), ципрогептадин (Перитол), мебгидролин (Диазолин), хифенадин (Фенкарол) и др. Большинство из них было синтезировано в середине прошлого века, но с успехом применяется до настоящего времени, составляя значительную долю продаж среди АГП на фармацевтическом рынке России.


К особенностям этой группы препаратов можно отнести короткую продолжительность терапевтического действия (1,5—6,0 часов) и неполное связывание с Н1-рецепторами (30 %), что обусловливает необходимость применения высоких терапевтических доз и высокую кратность приема этих препаратов, а также быстрое развитие тахифилаксии к ним.

Препараты I поколения обладают высокой липофильностью и поэтому легко проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение, головную боль, нарушение координации движений, снижение внимания и памяти. Все эти эффекты усиливаются при совместном применении АГП с алкоголем или седативными средствами [3].

Некоторые врачи считают, что в ряде случаев наличие у АГП побочного седативного эффекта является позитивным фактором, например, при лечении зудящих дерматозов, сопровождающихся нарушением сна, или при лечении пожилых пациентов, страдающих бессонницей и т. д. Однако следует отметить, что качество сна при терапии седативными АГП ухудшается. Седативные АГП (за исключением доксиламина) угнетают REM-(rapid eye movement)-фазу сна, после чего вызывают выраженный синдром отмены. В результате сон становится прерывистым (фрагментация сна), нарушается сердечный ритм, развиваются тканевая гипоксия и нарушение дыхания во сне (апноэ). Это приводит к дневной сонливости, снижению дневной активности и нарушению когнитивной функции. При синдроме ночного апноэ повышается риск внезапной смерти [10]. Поэтому при нарушении сна пациента лучше направлять на консультацию к невропатологу или психоневрологу с целью назначения соответствующей терапии, а при выборе АГП отдавать предпочтение препаратам II поколения.


Еще одним недостатком АГП I поколения является низкая избирательность действия: помимо Н1-гистаминовых рецепторов они блокируют М-холинорецепторы, а-адренорецепторы, серотониновые и брадикининовые рецепторы. За счет блокады М-холинорецепторов они способствуют увеличению вязкости мокроты и усиливают бронхоспазм, поэтому противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой.

Кроме того, АГП I поколения могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, повышать частоту сердечных сокращений, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела [1, 2]. Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты I поколения имеют одно неоспоримое преимущество: наличие инъекционных форм, незаменимых в случае оказания экстренной помощи. Кроме того, ряд АГП I поколения обладает противорвотным, противотревожным действиями, эффективен при укачивании, что расширяет область их применения.

Большинство врачей считают АГП I поколения очень хорошо изученными лекарственными средствами, однако, несмотря на длительный опыт их применения, доказательная база по эффективности и безопасности у препаратов II поколения представлена значительно лучше. Это можно объяснить тем, что большинство АГП I поколения зарегистрировано за десятилетия до того, как контрольные органы стали требовать документацию по эффективности и безопасности.


Недостатки АГП I поколения стали основанием для создания новых блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов II поколения, для которых характерны высокое сродство к Н1-рецепторам и высокая специфичность действия.

К этой группе относятся цетиризин, левоцетиризин, фексофенадин, лоратадин, эбастин, дезлоратадин и др.

Согласно рекомендациями ВОЗ и требованиям, сформулированным EAACI в рамках согласительного документа ARIA, «идеальное» антигистаминное средство должно отвечать следующим требованиям:

  • селективность блокирования Н1-рецепторов;
  • дополнительная противоаллергическая активность;
  • отсутствие взаимодействия с другими лекарственными веществами и продуктами питания;
  • отсутствие взаимодействия с системой цитохрома Р450;
  • отсутствие седативного эффекта и токсических реакций, возможность назначения при наличии сопутствующих заболеваний;
  • быстрота развития клинического эффекта и длительное действие (на протяжении 24 часов);
  • низкая вероятность развития толерантности к препарату (тахифилаксия).
  • Эти препараты не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому практически не вызывают сонливости.


    оме того, современные АГП обладают некоторыми значимыми дополнительными противоаллергическими эффектами: они стабилизируют мембраны тучных клеток, уменьшают экспрессию молекул адгезии (ICAM-1), подавляют индуцированное эозинофилами высвобождение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора и sICAM-1 из эпителиальных клеток, снижают выраженность аллерген-индуцированного бронхоспазма, уменьшают явления бронхиальной гиперреактивности, поэтому они более эффективны, чем препараты I поколения при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления.

    АГП II поколения также являются неоднородной группой, прежде всего в силу особенностей их метаболизма.

    Среди них выделяют две подгруппы:

  • «метаболизируемые» препараты, которые оказывают терапевтический эффект только после трансформации в печень под воздействием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений. К ним относятся: лоратадин, эбастин, терфенадин, астемизол;
  • «активные метаболиты» — препараты, поступающие в организм в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин).
  • В человеческой популяции существует значительная вариабельность экспрессии фермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450, поэтому метаболизм соответствующих АГП у разных людей может значительно различаться. Это может быть связано как с генетическими факторами, так и с патологией печени или одновременным приемом некоторых препаратов (макролиды — эритромицин, кларитромицин; противогрибковые препараты группы имидазола и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450.


    Индивидуальной вариабельностью метаболизма может быть объяснена различная эффективность «метаболизируемых» АГП у разных лиц. При недостаточном метаболизме возрастает также риск побочных токсических эффектов со стороны сердечнососудистой системы (удлинение интервала QT и нарушение желудочкового ритма), что было отмечено в отношении терфенадина и астемизола.

    «Активные метаболиты» обладают более благоприятным профилем безопасности, эффект этих препаратов более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450, поэтому их применение является более предпочтительным.

    Цетиризин -«золотой стандарт» терапии
    Наиболее перспективным АГП («золотой стандарт» терапии) в настоящее время заслуженно считается цетиризин.

    Он был создан в 1987 г. и стал первым высокоселективным блокатором Н1 -рецепторов, активным метаболитом гидроксизина. До самого последнего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств. Это один из наиболее эффективных Н1 -АГП, с использованием которого проведено наибольшее число клинических испытаний, по сравнению с другими представителями этой группы лекарств и для пациентов, плохо отвечающих на терапевтическое действие других АГП, предпочтителен именно цетиризин [1, 2].


    После приема внутрь цетиризин быстро абсорбируется из желудочнокишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 1-го часа. Прием пищи не влияет на степень абсорбции препарата, но может снизить ее скорость.

    Цетиризин характеризуется высокой селективностью по отношению к периферическим Н1 -рецепторам. Аффинность цетиризина к Н1-рецепторам выше, чем у лоратадина, и такая же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина. При этом специфичность связывания Н1 -рецепторов оказывается очень высокой: даже в высоких концентрациях цетиризин не блокирует серотониновые (5-НТ2), допаминовые (D2), М-холинорецепторы и а1-адренорецепторы [1, 2].

    Для цетиризина характерны более низкий объем распределения (0,56 л/кг массы тела) по сравнению с другими Н1 -антагонистами и высокая способность проникновения в кожу. Малая величина объема распределения цетиризина имеет большое значение для понимания особенностей его фармакологического действия и преимуществ. К числу последних можно отнести минимальную зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность нежелательных взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, что определяет хорошую переносимость и высокую безопасность препарата [2].

    Противогистаминное действие цетиризина развивается быстро. Однократный прием препарата в дозе 10 мг тормозит волдырную реакцию в пределах первых 20—90 минут. Тормозящее действие однократного приема цетиризина сохраняется в течение 24 часов. Противогистаминный эффект цетиризина продемонстрирован и на других тканях, вовлеченных в аллергические реакции. Прием цетиризина в дозе 10 мг 2 раза в день подавляет вызванную гистамином реакцию слизистой оболочки носа в виде чихания и заложенности как у практически здоровых людей, так и у больных аллергией.

    Как однократное, так и курсовое применение цетиризина угнетает вызванную аллергеном раннюю фазу кожной волдырно-гиперемической реакции, реакции со стороны слизистой оболочки носа и бронхов при проведении интраназальных и бронхиальных ингаляционных провокационных аллерген-специфических проб.

    Противоаллергическое действие препарата превышает его противогистаминное действие. Это проявляется, в частности, в том, что цетиризин в большей степени тормозит кожную реакцию, вызванную аллергеном, чем гистамином. Такой эффект вряд ли связан с угнетением секреции медиаторов аллергии из тучных клеток, т. к. цетиризин не обладает прямым действием на тучные клетки, но он может подавлять сосудистую реакцию, вызванную такими провоспалительными посредниками, как фактор активации тромбоцитов (ФАТ) и калликреин.

    Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазы аллергической реакции. Цетиризин тормозит in vitro активацию эозинофилов, вызванную интерлейкином-8, лейкотриеном В4 и С5а-компонентом комплемента, хемотаксис этих клеток, вызванный ФАТ или хемотаксическим агентом, — формилметиониллейцилфенилаланином. В тех же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов.

    В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в «кожную камеру», вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей чувствительного к нему пациента. В тех же дозах он заметно подавляет вызванную ФАТ или специфическим аллергеном миграцию эозинофилов в кожу, а также уменьшает их содержание в бронхоальвеолярной лаважной жидкости. В последнее время получены сведения, иллюстрирующие выраженное тормозящее действие цетиризина на персистирующее воспаление в ткани и перестройку профиля продуцируемых цитокинов. Продолжительное лечение цетиризином пациентов с тяжелым персистиру-ющим аллергическим ринитом наряду с ослаблением симптомов заболевания сопровождается уменьшением признаков персистирующего воспаления: значительным снижением экспрессии ICAM-1 на эпителиальных клетках и количества эозинофилов, что совпадало с уменьшением слущивания эпителия [2].

    Таким образом, противоаллергическое действие цетиризина является комплексным и включает блокирующий эффект препарата по отношению к периферическим Н1-рецепторам, возможно, уменьшение чувствительности ткани к другим посредникам немедленной фазы аллергической реакции и торможение вовлечения в процесс эозинофилов и других клеток, что распространяет фармакологическое действие цетиризина как на раннюю, так и на позднюю фазы аллергического ответа. Причем все описанные эффекты воспроизводятся, во-первых, в терапевтических концентрациях, во-вторых, в условиях не только in vitro, но и in vivo.

    Цетрин — оптимальный антигистаминный препарат для терапевтической практики
    Отличные противоаллергические свойства цетиризина и благоприятный профиль безопасности, естественно, побудили многие фармацевтические компании к выпуску собственных лекарственных форм на основе цетиризина. При этом, разумеется, возникает вопрос: насколько данные, полученные при исследовании оригинального цетиризина, могут быть перенесены на препараты цетиризина, выпускаемые под тем или иным торговым названием?

    Следует подчеркнуть, что из числа препаратов цетиризина, зарегистрированных в нашей стране, Цетрин (компания Dr. Reddy’s Laboratories LTD) отличают большая доказательная база и длительный опыт широкого медицинского применения.

    Цетрин имеет доказанную биоэквивалентность с оригинальным препаратом [12]. Его высокая терапевтическая эффективность подтверждена в клинических испытаниях при различных нозологических формах: круглогодичном и сезонном аллергическом рините, крапивнице, атопическом дерматите [2, 7-11].

    При круглогодичном аллергическом рините, сочетающемся с бронхиальной астмой, Цетрин не только купирует назальные симптомы (ринорея, чихание, зуд, отечность слизистой оболочки), но и увеличивает бронхиальную проходимость [9].

    В сравнительном исследовании клинической эффективности и фармакоэкономических параметров препаратов цетиризина (оригинальных и генерическых форм) среди пациентов с хронической крапивницей показано наличие наилучшей эффективности оригинального препарата и Цетрина, при этом по фармакоэкономическим характеристикам Цетрин был несомненным лидером [11].

    Анализ использования Цетрина в комплексном лечении ОРВИ у пациентов с аллергическим ринитом и неблагоприятным аллергоанамнезом [7, 8] показал, что этот препарат облегчает ринорею, ослабляет заложенность носа, чихание, головную боль, ускоряет выздоровление при ОРВИ, предупреждает развитие осложнений.

    Выводы
    Таким образом, Цетрин можно считать оптимальным антигистаминным препаратом для терапевтической практики, сочетающим высокую эффективность, безопасность и фармакоэкономические преимущества. Это препарат первого выбора как для пациентов с аллергическими заболеваниями, так и при лечении ОРВИ у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом.

    СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

    1. Гущин И.С. Антигистаминные препараты: пособие для врачей. М., 2000. С. 64.
    2. Гущин И.С. Цетиризин — эталон Н1-антигистаминного средства. М., 2000. С. 25.
    3. Викторов А.П. Побочные действия современных противогистаминных лекарственных средств// Doctor, 2006. № 2. С. 22-24.
    4. Татаурщикова Н.С., Дегтярева Е.А., Краснов В.В., Романцов М.Г. Иммунокомпрометированный больной. СПб., 2009. С. 48.
    5. Таtaourshikova NS, Sepiashvili YR. Clinic-immunological characteristics of immunocompromised allergic patient. Allergy, Asthma and Immunology: From Genes to Clinical Application, Medimond (Italy). 2011:135-39.
    6. Church MK, Maurer M, Simons FER, et al. Risk of first-generation Н1-antihistamines: a GA2LEN position paper. Allergy 2010;65(4):459-66.
    7. Герасимов С.В., Васюта В.В., Шайдич В.Д., Банашук Н. Эффективность Цетрина при ОРВИ // Современная педиатрия 2006. Т. 13. № 4. С. 69-71.
    8. Федоскова Т.Г Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал, 2010. № 5. С. 100-105.
    9. Федоскова Т.Г. Цетиризин в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал, 2007. № 6. С. 32-35.
    10. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал, 2007. № 5. С. 59-62.
    11. Некрасова Е.Е. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина (оригинальной и генерической форм) у пациентов с хронической крапивницей. Дисс. канд. мед. наук. Волгоград, 2011. C. 21.
    12. Открытое, рандомизированное, перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 г и Зиртек 0,01 г. СПб., 2008.

    medi.ru

    Как действуют антигистаминные средства?

    Большая упаковка антигистаминовЭти препараты связываются с Н1-гистаминовыми рецепторами и блокируют их. Таким образом гистамин не может связаться с рецепторами. Стихают явления аллергии: бледнеет сыпь, снижается отечность и зуд кожи, облегчается носовое дыхание и уменьшается явления конъюнктивита.

    Первые антигистаминные лекарства появились в 1930-х гг. По мере развития науки и медицины было создано второе, а затем третье поколение антигистаминных средств. В медицине применяют все три поколения. Список антигистаминных препаратов постоянно пополняется. Выпускаются аналоги, появляются новые формы выпуска.

    Рассмотрим самые популярные препараты, начиная с последнего поколения.

    Иногда эти препараты относят и к третьему и к четвертому поколениям одновременно. Мы не будем запутывать Вас еще сильнее и назовем все это проще:

     

    Последнее поколение – метаболиты

    Наиболее современные лекаСупер-таблеткарства. Отличительная особенность этого поколения в том, что препараты являются пролекарством. При попадании в организм они метаболизируются – активируются в печени. У лекарств отсутствует седативное действие, также они не влияют на работу сердца.

    Антигистаминные препараты нового поколения успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также эти средства назначают людям, чья профессия связана с повышенным вниманием (водители, хирурги, пилоты).

    Аллегра (Телфаст)

    Инструкция и цена

    Синоним: Фексадин

    Телфаст теперь АллеграДействующее вещество – фексофенадин. Лекарство не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и уменьшает его выработку. Применяется при хронической крапивнице и сезонной аллергии. Противоаллергическое действие сохраняется до 24 часов после окончания курса лечения. Не вызывает привыкания.

    Выпускается только в виде таблеток. Раньше таблетки назывались Телфаст, сейчас — Аллегра. Они противопоказаны детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

    Цетиризин

    Инструкция и цена

    Синонимы: Цетрин, Зодак, Зиртек

    cetrin-77625Эффект после приема развивается через 20 минут и сохраняется в течение 3 суток после отмены препарата. Применяется для лечения и профилактики аллергии. Цетиризин не вызывает сонливости и снижения внимания. Возможно длительное его применение. Препарат выпускается в виде капель (торговое название «Зиртек», «Зодак»), сиропа («Цетрин», «Зодак») и таблеток.

    В детской практике используется с 6 месяцев в виде капель, с 1 года в виде сиропа. С 6 лет допускается прием таблеток. Дозировка подирается врачом индивидуально.

    Беременным Цетиризин строго противопоказан. На период применения желательно прекратить грудное вскармливание.

    Ксизал

    Инструкция и цена

    Синонимы: Левоцетиризин, Супрастинекс

    КсизалЛекарство назначается для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, крапивницы и кожного зуда. Действие наступает через 40 минут после приема. Выпускается в виде капель и таблеток.

    В детской практике применяются капли с 2 лет и таблетки с 6 лет. Дозировку определяет врач в соответствии с массой и возрастом ребенка.

    Беременным препарат противопоказан. Допускается прием во время грудного вскармливания.

    Дезлоратадин

    Инструкция и цена

    Синонимы: Лордестин, Дезал, Эриус.

    Эриус - сироп и таблеткиПрепарат обладает антигистаминным и противовоспалительным эффектом. Хорошо устраняет признаки сезонной аллергии и хронической крапивницы. При приеме в лечебных дозах возможно появление сухости во рту и головной боли. Выпускается в форме сиропа, таблеток.

    Детям назначается с 2 лет в виде сиропа. Таблетки разрешены для детей старше 6 лет.

    Беременным и кормящим Дезлоратадин противопоказан. Возможно его применение при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке, удушье (бронхоспазм).

    Антигистаминные средства 3 поколения эффективно устраняют проявления аллергии. В терапевтических дозах не вызывают сонливости и снижения внимания. Однако при превышении рекомендуемых дозировок могут отмечаться головокружения, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

    Если вы пользовались каким-либо их препаратов, не забудьте оставить отзыв в комментариях.

    Второе поколение – неседативные

    150433Препараты этой группы обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого составляет до 24 часов. Это позволяет принимать их 1 раз в сутки. Лекарства не вызывают сонливость и нарушения внимания, поэтому они называются неседативными.

    Неседативные препараты активно используются для лечения:

    • крапивницы;
    • поллиноза;
    • экземы;
    • отека Квинке.

    Эти средства также применяются для снятия сильного зуда при ветряной оспе. К противоаллергическим средствам 2 поколения нет привыкания. Они быстро всасываются из пищеварительного тракта. Их можно принимать в любое время, даже во время еды.

    Не рекомендуется 2-е поколение пожилым и людям с болезнями сердца.

    Лоратадин

    Инструкция и цена

    Синонимы: Лорагексал, Кларитин, Ломилан

    Действующее вещество – лоратадин. Лекарство избирательно воздействует на Н1 гистаминовые рецепторы, что позволяет быстро устранить аллергию и снизить количество побочных эффектов:

    • тревожность, нарушения сна, депрессия;
    • частое мочеиспускание;
    • запоры;
    • возможны приступы удушья;
    • повышение массы тела.

    Выпускается в форме таблеток и сиропа (торговые названия «Кларитин», «Ломилан»). Сироп (суспензию) удобно дозировать и давать маленьким детям. Действие развивается через 1 час после приема.

    У детей Лоратадин применяется с 2 лет в форме суспензии. Дозировка подбирается врачом в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

    Лоратадин запрещен для применения в первые 12 недель беременности. В крайнем случае он назначается под строгим контролем врача.

    Кестин

    Инструкция и цена

    Синоним: Эбастин

    КестинЭто средство избирательно блокирует Н1 гистаминовые рецепторы. Не вызывает сонливости. Действие наступает через 1 час после приема. Антигистаминный эффект сохраняется в течение 48 часов.

    У детей используется с 12 лет. Кестин оказывает токсическое действие на печень, вызывает нарушения ритма, снижает частоту сердечных сокращений. Беременным противопоказан.

    Рупафин

    Инструкция и цена

    Синоним: Рупатадин

    РупафинЛекарство используется при лечении крапивницы. После приема внутрь быстро всасывается. Одновременный прием пищи усиливает действие Рупафина. Он не используется у детей младше 12 лет и беременных женщин. Применение в период грудного вскармливания возможно только под строгим медицинским наблюдением.

    Антигистаминные препараты 2 поколения отвечают всем современным требованиям, предъявляемым к лекарственным средствам: высокая эффективность, безопасность, длительное действие, удобство применения.

    Однако следует помнить, что превышение лечебной дозировки приводит к обратному эффекту: появляется сонливость и усиливается побочное действие.

    Первое поколение – седативные

    Меховые пилюлькиСедативными препараты называют потому, что они вызывают успокоительный, снотворный, подавляющий сознание эффект. У каждого представителя этой группы седативный эффект выражен в разной степени.

    Кроме того, у первого поколения лекарств кратковременное противоаллергическое действие – от 4 до 8 часов. К ним может развивается привыкание.

    Тем не менее, препараты проверены временем и, зачастую, недороги. Это объясняет их массовость.

    Антигистаминные первого поколения назначаются для лечения аллергических реакций, снятия кожного зуда при инфекционных сыпных заболеваниях, для снижения риска поствакцинальных осложнений.

    Наряду с хорошим противоаллергическим действием они вызывают ряд побочных эффектов. Для снижения их риска лечение назначается на 7–10 дней. Побочные явления:

    • сухость слизистых, жажда;
    • повышение частоты сердечных сокращений;
    • падение артериального давления;
    • тошнота, рвота, дискомфорт в желудке;
    • повышение аппетита.

    Препараты первого поколения не назначают людям, чья деятельность связана с повышенным вниманием: пилоты, водители, т.к. они могут ослабить внимание и мышечный тонус.

    Супрастин

    Инструкция и цена

    Синонимы: Хлоропирамин

    suprastinВыпускается как в виде таблеток так и в ампулах. Действующее вещество хлоропирамин. Один из самых часто применяемых противоаллергических препаратов. Супрастин обладает выраженным антигистаминным действием. Назначается для лечения сезонного и хронического насморка, крапивницы, атопического дерматита, экземы, отека Квинке.

    Супрастин хорошо снимает зуд, в т. ч. после укуса насекомых. Применяется в комплексной терапии сыпных заболеваний, сопровождающиеся кожным зудом и расчёсами. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций.

    Супрастин разрешен для лечения грудных детей, начиная с одного месяца. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Эти средства применяются в комплексной терапии ветряной оспы: для снятия кожного зуда и в качестве успокоительного. Также супрастин входит в литическую смесь («тройчатку»), которую назначают при высокой и не сбиваемой температуре.

    Супрастин противопоказан для применения при беременности и грудном вскармливании.

    Тавегил

    Инструкция и цена

    Синоним: Клемастин

    clemastine-tavegil-tabletkiПрименяется в тех же случаях, что и супрастин. Препарат обладает сильным антигистаминным действием длительностью до 12 часов. Тавегил не снижает артериальное давление, снотворный эффект менее выражен, чем у супрастина. Лекарство выпускается в нескольких формах: таблетки и раствор для инъекций.

    Применение у детей. Тавегил применяется с 1 года. Сироп назначают детям с 1 года, таблетки можно применять с 6 лет. Дозировка определяется индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Дозу подбирает врач.

    Тавегил запрещен для применения при беременности.

    Фенкарол

    Инструкция и цена

    Синоним: Квифенадин

    ФенкаролФенкарол блокирует Н-1 гистаминовые рецепторы и запускает фермент, утилизирующий гистамин, поэтому эффект от препарата более стойкий и длительный. Фенкарол практически не вызывает успокоительный и снотворный эффект. Кроме того, имеются указания, что это лекарство имеет антиаритмический эффект. Фенкарол выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии.

    Квифенадин (Фенкарол) применяется для лечения всех видов аллергических реакций, особенно сезонной аллергии. Это средство входит в комплексное лечение паркинсонизма. В хирургии его используют в составе медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации). Фенкарол применяется для профилактики реакций «хозяин–чужой» (когда организм отторгает чужеродные клетки) при переливаниях компонентов крови.

    В детской практике препарат назначается с 1 года. Для детей предпочтительнее суспензия, она имеет апельсиновый вкус. Если ребенок отказывается принимать сироп, возможно назначение таблетированной формы. Дозировка определяется врачом с учетом веса и возраста ребенка.

    Фенкарол противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре применение его возможно под медицинским контролем.

    Фенистил

    Инструкция и цена

    Синоним: Диметинден

    Капли ФенистилПрепарат применяется для лечения всех видов аллергий, кожного зуда при ветрянке, краснухе, профилактики аллергических реакций. Фенистил вызывает сонливость только в начале лечения. Через несколько суток седативное действие исчезает. Лекарство имеет ряд других побочных эффектов: головокружение, мышечные спазмы, сухость слизистой оболочки рта.

    Фенистил выпускается в виде таблеток, капель для детей, геля и эмульсии. Гель и эмульсия применяются наружно после укусов насекомых, контактных дерматитах, солнечных ожогах. Существует еще и крем, но это совсем другой препарат на базе другого вещества и используется он при «простуде на губах«.

    В детской практике Фенистил в виде капель применяется с 1 мясца. До 12 лет назначаются капли, старше 12 лет разрешены капсулы. Гель используется у детей с рождения. Дозировку капель и капсул подбирает врач.

    Беременным разрешено применение препарата в виде геля и капель с 12 недель беременности. Со второго триместра Фенистил назначается только при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке и острая пищевая аллергия.

    лечим-грибок.рф

    Общая информация

    антигистаминные препараты нового поколения перечень

    Полезные сведения о блокаторах гистаминовых рецепторов:

    • основная особенность противоаллергических средств – подавление реакций, связанных с воздействием раздражителей;
    • при контакте с аллергенами развивается особый вид воспалительного процесса, на фоне которого организм продуцирует биологически активные вещества. Наибольшую активность проявляет гистамин, содержащийся в тучных клетках. При контакте с раздражителем гистаминовые рецепторы распознают аллерген, происходит мощный выброс гистамина. Результат – негативная симптоматика различного рода;
    • признаки аллергических заболеваний заметны на различных участках тела. Основные симптомы острого иммунного ответа: отёчность тканей, кожный зуд при аллергии, волдыри, мелкие пузырьки, красные пятна, эритемы. Часто возникает слезоточивость глаз, заложенность носа, чихание, аллергический кашель, а также ринит и конъюнктивит, бронхоспазм. Анафилактические реакции угрожают жизни, требуется немедленный приём антигистаминных составов, срочная доставка пациента в стационар;
    • без противоаллергических препаратов негативная симптоматика не исчезает, отрицательные процессы продолжаются. Вялотекущая форма аллергии ухудшает здоровье, доставляет дискомфорт;
    • острые признаки иммунного ответа развиваются на протяжении 5–30 минут. Промедление с принятием таблетки, сиропа или капель при анафилактическом шоке, генерализованной крапивнице, отёке Квинке может привести к летальному исходу.

    аллергия на холодКак проявляется аллергия на холод на лице у ребенка и как лечить патологию? У нас есть ответ!

    Обзор мазей от аллергического дерматита у детей посмотрите по этому адресу.

    Свойства

    Антигистаминные составы подходят для устранения либо предотвращения признаков аллергических реакций. Зачастую после купирования негативной симптоматики требуется приём лекарства на протяжении нескольких дней/недель для предупреждения рецидивов.

    Активные компоненты устраняют признаки, не дают развиваться различным видам аллергии:

    • лекарственной;
    • контактной;
    • респираторной;
    • пищевой аллергии.

    В каких случаях принимать

    антигистаминные препараты при кожной аллергии

    Антигистаминные препараты:

    • снижают выработку гистамина в тучных клетках, предупреждают новый выброс активного вещества;
    • нейтрализуют гистамин, активно действующий в организме.

    Противоаллергические средства подходят для устранения негативных признаков и профилактики обострений. Важно знать, что антигистаминные составы не устраняют причину иммунного ответа, приём лекарств полностью не избавляет от сверхчувствительности организма.

    Неправильное поведение: есть апельсины при склонности к пищевой аллергии и одновременно принимать Диазолин (Супрастин) в надежде, что активное вещество быстро предупредит развитие острой реакции. Оптимальный вариант – избегать контакта с аллергенами, если нельзя выполнить это условие, то придётся принимать таблетки или сироп в опасные периоды (сезонно).

    Показания

    Антиаллергические составы назначают при следующих заболеваниях:

    • ринит, конъюнктивит (как сезонный, так и круглогодичный);
    • контактный дерматит;
    • ангионевротический отёк;
    • аллергия на домашнюю пыль;
    • отёчность, зуд, краснота при ужалении осы, пчелы или укусах клопов, блох;
    • лекарственная аллергия;
    • аллергические дерматиты, сопровождающиеся зудом;
    • поллиноз (негативная реакция на пыльцу определённых растений);
    • атопический дерматит;
    • отрицательный ответ на слюну, экскременты, шерсть домашних питомцев;
    • нейродермит;
    • непереносимость отдельных видов пищи или компонентов (молочного белка);
    • анафилактические реакции;
    • синдром Стивенса-Джонсона;
    • аллергическая экзема, псориаз;
    • негативная реакция на холод, тепло, токсичные вещества, бытовую химию, масла, лакокрасочную продукцию;
    • аллергический кашель;
    • бронхиальная астма.

    Противопоказания

    Ограничения зависят от наименования противоаллергического средства. Классические составы (1 поколение) имеют больше противопоказаний, новые антигистаминные средства – меньше.

    Одно из ограничений – применение определённой формы выпуска антиаллергического лекарства: детям до 2 лет назначают капли, с четырёхлетнего возраста разрешены сиропы, юным пациентам, достигшим возраста 6–12 лет, подходят таблетки.

    антигистаминные препараты для детей до года

    Большинство антигистаминных препаратов не назначают при следующих состояниях и заболеваниях:

    • повышенная чувствительность к действующему веществу, отрицательные реакции на дополнительные ингредиенты;
    • беременность, время грудного вскармливания;
    • пациент не достиг определённого возраста для безопасного применения конкретного наименования;
    • печёночная и почечная недостаточность (тяжёлая стадия).

    Перечень и характеристика противоаллергических средств

    Первые противоаллергические препараты появились в 1936 году. Классические составы действуют быстро, но недолго, на фоне приёма часто развиваются побочные реакции, длительная терапия с применением устаревших составов нежелательна.

    Учёные разработали эффективные, безопасные лекарства пролонгированного действия для лечения хронических видов аллергии. Препараты новых поколений снижают риск отрицательных реакций во время терапии, содержат минимальную концентрацию блокаторов гистаминовых рецепторов. Оптимальный вариант противоаллергического средства для конкретного пациента подбирает врач.

    Первое поколение

    Особенности:

    • быстро купируют острые реакции, уменьшают отёчность, предупреждают развитие опасных осложнений;
    • лечебный эффект наступает уже через 15–20 минут, но длится не более 8 часов;
    • понижают тонус мышц;
    • проникают через гематоэнцефалический барьер, активно связываются с рецепторами мозга;
    • седативный, холинолитический эффект, снотворное действие;
    • при длительном применении снижается противоаллергическое действие;
    • сонливость усиливается после приёма психотропных препаратов и алкоголя;
    • для достижения эффекта нужна высокая дозировка, приём препарата проводится несколько раз в сутки;
    • много побочных реакций и противопоказаний;
    • антиаллергические лекарства 1 поколения назначают только при тяжёлых видах иммунных реакций. В некоторых странах эта категория исключена из списка разрешённых медикаментов.

    антигистаминные препараты при беременности

    Перечень препаратов:

    • Супрастин.
    • Фенкарол.
    • Тавегил.
    • Диазолин.
    • Димедрол.

    Второе

    Характеристика:

    • седативный эффект проявляется нечасто;
    • активные компоненты не проникают в кровь, не взаимодействуют с рецепторами мозга;
    • сохраняется физическая активность, скорость психомоторных реакций;
    • пролонгированный эффект: достаточно принять суточную дозировку за один раз;
    • список побочных действий короче, чем у классических составов;
    • эффект привыкания отсутствует, можно принимать два-три месяца;
    • после отмены лекарств терапевтическое воздействие сохраняется около недели;
    • препараты не всасываются в слизистые пищеварительного тракта;
    • сохраняется умеренный кардиотоксический эффект. Проблемы с артериальным давлением, пожилой возраст – противопоказания для приёма препаратов этой категории;
    • риск побочных эффектов усиливается при сочетании с антидепрессантами, антимикотическими средствами, антибиотиками, при тяжёлых патологиях печени.

    Перечень популярных лекарств:

    антигистаминные препараты последнего поколения

    • Зодак.
    • Кларитин.
    • Семпрекс.
    • Фенистил.
    • Трексил.

    Третье

    Особенности действия и применения:

    • компоненты препаратов после приёма антигистаминного средства преобразуются в активные метаболиты;
    • лекарства не только блокируют гистаминовые Н1-рецепторы, но и устраняют предпосылки для дальнейшего развития аллергических реакций;
    • кардиотоксический и седативный эффект отсутствует, отрицательное влияние на нервную регуляцию не проявляется;
    • дополнительное воздействие на клетки, участвующие в иммунном ответе, позволяет применять новые средства при терапии большинства аллергических заболеваний;
    • препараты подходят людям, деятельность которых связана с управлением сложными механизмами и транспортными средствами;
    • ограничений для применения немного, побочные реакции проявляются у малого процента пациентов.

    Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

    • Телфаст.
    • Цетрин.
    • Зиртек.

    лекарства от кашляПосмотрите список и характеристику лекарств от аллергического кашля для детей.

    Обзор эффективных капель в нос при аллергическом рините можно увидеть в этой статье.

    Перейдите по адресу http://allergiinet.com/zabolevaniya/u-vzroslyh/krapivnitza.html и узнайте о причинах возникновения крапивницы у взрослых и о методах лечения заболевания.

    Четвёртое

    Характеристика:

    • быстрое купирование негативных симптомов, эффект сохраняется сутки и дольше;
    • активное блокирование гистаминовых рецепторов;
    • устранение всех признаков аллергии;
    • отсутствие отрицательного воздействия на сердце, ЦНС, желудочно-кишечный тракт;
    • применение антигистаминных препаратов нового поколения согласно инструкции положительно влияет на состояние пациента;
    • достаточно безопасные средства подходят взрослым и детям;
    • длительное применение сохраняет высокую эффективность современных составов;
    • ограничений мало – беременность, детский возраст (некоторые составы не назначают самым маленьким пациентам), высокая чувствительность к активным компонентам.

    антигистаминные препараты список

    Список антигистаминных препаратов 4 поколения:

    • Эбастин.
    • Левоцетиризин.
    • Ксизал.
    • Фексофенадин.
    • Дезлоратадин.
    • Эриус.
    • Бамипин.

    Антигистаминные препараты для детей

    Для устранения признаков острой аллергии врачи назначают препараты 1 поколения:

    • Супрастин (таблетки).
    • Диазолин (драже).
    • Тавегил (сироп).

    При хронической форме аллергических заболеваний наилучший эффект при минимальном воздействии на растущий организм дают лекарства новых поколений. Оптимальный вариант – сироп (с 2–4 лет) или капли (для самых маленьких).

    Противоаллергические средства пролонгированного действия:

    • Зиртек.
    • Кларитин.
    • Зодак.
    • Эриус.
    • Фенистил.
    • Лоратадин.
    • Цетиризин.
    • Алерон.

    Для устранения отёчности, сильного зуда, высыпаний подходит препарат для местного применения – Фенистил-гель. При тяжёлых реакциях врачи назначают не только антигистаминные средства, но и глюкокортикостероиды – сильнодействующие противовоспалительные составы.

    Классические антигистаминные средства нередко вызывают сонливость, отрицательно действуют на пищеварительную систему, сердце, ЦНС. По этой причине препараты 1-го поколения детям назначают только при острых реакциях, отёчности лица, гортани, губ, шеи, угрозе удушья.

    Следующее видео расскажет о том, что такое антигистаминные препараты. Вы узнаете о том, какие существуют поколения противоаллергических средств, какие бывают побочные эффекты и особенности их применения, в том числе для лечения:

    allergiinet.com