Desloratadine инструкция
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Дезлоратадина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, голубые, ядро на поперечном разрезе – почти белое или белое (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 15 или 30 шт., в картонной пачке 1–3 упаковки).
Состав 1 таблетки:
- действующее вещество: дезлоратадин – 5 мг;
- дополнительные компоненты: стеарат магния – 1 мг; дигидрат гидрофосфата кальция – 53 мг; кукурузный крахмал – 11 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 27,5 мг; тальк – 2,5 мг;
- оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия (алюминиевый лак на основе красителя индигокармин – 2,8%; желтый оксид железа – 0,1%; поливиниловый спирт – 40%; полиэтиленгликоль 3350 – 20,2%; диоксид титана – 22,1%; тальк – 14,8%) – 3 мг.
Показания к применению
- аллергический ринит: с целью устранения/облегчения заложенности носа, слезотечения, чихания, выделения слизи из носа, зуда неба, зуда в носу, покраснения и зуда глаз;
- крапивница: с целью уменьшения/устранения сыпи и кожного зуда.
Противопоказания
- возраст до 12 лет;
- беременность и период лактации (сведения, подтверждающие безопасность/эффективность применения Дезлоратадина у этой группы больных отсутствуют);
- наличие индивидуальной непереносимости компонентов препарата, включая гиперчувствительность к лоратадину.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью Дезлоратадин назначают с осторожностью.
Способ применения и дозировка
Дезлоратадин принимают внутрь. Таблетку нужно проглатывать, не разжевывая, целиком, с небольшим количеством воды.
Препарат рекомендовано принимать в одно и то же время дня, вне зависимости от времени приема пищи.
Подросткам от 12 лет и взрослым обычно назначают 1 раз в день по 5 мг (1 таблетке). Длительность курса определяется продолжительностью симптоматики.
Рекомендованная схема применения препарата:
- сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит (если симптомы продолжаются меньше 4 дней в неделю, либо их общая длительность меньше 4 недель в году) и крапивница: длительность приема препарата определяется течением болезни; терапию после исчезновения симптомов нужно прекратить, в случаях их повторного появления прием Дезлоратадина возобновляют;
- круглогодичный (персистирующий) аллергический ринит (если симптомы продолжаются меньше 4 дней в неделю, либо их общая длительность меньше 4 недель в году): терапию можно продолжать на протяжении периода воздействия аллергенов.
Для определения продолжительности курса нужно проконсультироваться со специалистом.
Побочные действия
Во время приема Дезлоратадина было отмечено развитие следующих нарушений (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):
- скелетно-мышечная система: очень редко – миалгия;
- центральная нервная система: нечасто – головная боль; очень редко – галлюцинации, головокружение, бессонница, сонливость, судороги, психомоторная гиперактивность;
- иммунная система: очень редко – анафилаксия, одышка, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, включая крапивницу;
- пищеварительная система: нечасто – сухость во рту; очень редко – гепатит, боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, рвота;
- сердечно-сосудистая система: очень редко – тахикардия, чувство сердцебиения;
- лабораторные показатели: очень редко – повышение концентрации билирубина и активности печеночных ферментов;
- другие: часто – повышенная утомляемость; очень редко – дисменорея, фарингит.
Особые указания
Исследования, позволяющие оценить эффективность Дезлоратадина при лечении ринитов инфекционного генеза, не проводились.
В редких случаях у некоторых больных во время терапии может наблюдаться развитие сонливости и головокружения, что может оказывать влияние на способность управлять автотранспортом.
Лекарственное взаимодействие
Данные о значимом взаимодействии с другими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.
Аналоги
Аналогами Дезлоратадина являются: Алестамин, Блогир-3, Эзлор, Лордестин, Эриус, Дезал, Элизей, Налориус.
Сроки и условия хранения
Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается без рецепта.
www.neboleem.net
Описание действующего вещества Дезлоратадин / Desloratadinum.
Формула: C19H19ClN2, химическое название: 8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, противозудное, противовоспалительное, противоэкссудативное.
Фармакологические свойства
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Дезлоратадин избирательно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Дезлоратадин подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов (включая хемокины типа RANTES, интерлейкин−4, интерлейкин−6, интерлейкин−8, интерлейкин−13), адгезию и хемотаксис эозинофилов, образование супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, экспрессию молекул адгезии, включая Р-селектин, иммуноглобулин E зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4.
злоратадин облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. Дезлоратадин обладает противозудным, противоаллергическим, антигистаминным, противовоспалительным, противоэкссудативным действием. Дезлоратадин снижает проницаемость капилляров, снимает спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей. Действие дезлоратадина развивается в течение получаса после приема внутрь и продолжается в течение суток.
В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций. В ходе клинических исследованиях при ежедневном использовании 20 мг дезлоратадина у взрослых и подростков в течение 2 недель не выявлены значимые (клинически или статистически) изменения со стороны системы кровообращения. Использование дезлоратадина в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг не сопровождается увеличением частоты развития сонливости при сравнении с группой плацебо.
сравнительных исследованиях лоратадина и дезлоратадина не выявлено количественных или качественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина). В исследованиях на животных выявлена способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.
Биодоступность дезлоратадина в диапазоне от 5 до 20 мг пропорциональна принятой дозе. В течение 30 минут после приема дезлоратадин начинает определяться в сыворотке крови. Максимальная сывороточная концентрация дезлоратадина при однократном приеме 5 или 7,5 мг достигается через 2 — 6 часов (в среднем через 3 часа). Совместный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме (при приеме дезлоратадина в дозе 7,5 мг один раз в сутки). С белками плазмы крови дезлоратадин связывается на 83 — 87 %. Период полувыведения составляет 20 — 30 часов (в среднем 27 часов). Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проходит через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин экстенсивно метаболизируется путем глюкуронирования и гидроксилирования с образованием 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3А4 и не является ингибитором или субстратом Р-гликопротеина. Дезлоратадин выделяется с фекалиями (менее 7 % в неизмененном виде) и мочой (менее 2 % в неизмененном виде). При приеме доз 5 — 20 мг в сутки в течение 14 дней кумуляции дезлоратадина не наблюдается. У больных с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, которые находятся па гемодиализе, происходит увеличение содержания дезлоратадина в сыворотке крови соответственно в 1,7 и 2,5 раза.
кже было показано минимальное изменение уровня 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и его метаболит 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при проведении диализа. Нарушение функционального состояния почек не оказывает действия на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с плазменными белками. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.
Показания
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита (устранение или облегчение заложенности носа, чиханья, выделения слизи из носа, зуда неба, зуда в носу, слезотечения, зуда и покраснения глаз), хронической идиопатической крапивницы (устранение или уменьшение кожного зуда, сыпи).
Способ применения дезлоратадина и дозы
Дезлоратадин принимается внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи, пациентам старше 12 лет — 5 мг в сутки; детям (в виде сиропа) в возрасте от 1 года до 5 лет — 1,25 мг в сутки, 6 — 11 лет — 2,5 мг в сутки. Дезлоратадин рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие проявления заболеваний меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) следует проводить с учетом данных анамнеза: прекратить лечение при исчезновении симптомов и возобновить его при повторном их появлении.
чение персистирующего аллергического ринита (наличие признаков заболевания больше 4 дней в неделю или больше 4 недель) следует продолжать в течение всего периода контакта с аллергеном.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием дезлоратадина необходимо осуществлять с осторожностью, под контролем врача.
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Во многих случаях ринит у детей в возрасте до 2 лет имеет инфекционное происхождение. Не проводилось исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционного происхождения. Дифференциальная диагностика между аллергическим ринитом и другими ринитами у детей до 2 лет представляет определенные сложности. При проведении дифференциальной диагностики необходимо обратить особое внимание на отсутствие или наличие структурных аномалий верхних отделов воздухоносных путей и очагов инфекции, провести тщательное обследование, сбор анамнеза, соответствующие лабораторные и инструментальные исследования, кожные тесты.
Не установлено действие дезлоратадина на способность к управлению механизмами и вождению автотранспорта. При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, сонливости, головокружения, галлюцинаций) во время приема дезлоратадина рекомендовано отказаться от выполнения видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, фенилкетонурия, возраст до 1 года, период лактации, беременность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы), наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы или галактозы, недостаточность сахарозы или изомальтозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы.
Ограничения к применению
Выраженная почечная недостаточность, возраст до 12 лет (в зависимости от лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование дезлоратадина противопоказано во время беременности и в период лактации (кормления грудью). Отсутствуют клинические данные безопасности использования дезлоратадина при беременности. Дезлоратадин проникает через плацентарный барьер. На время терапии дезлоратадином необходимо прекратить кормление грудью, так как дезлоратадин выделяется с грудным молоком.
Побочные действия дезлоратадина
Нервная система и органы чувств: повышенная утомляемость, головная боль, инсомния, головокружение, бессонница, галлюцинации, сонливость, психомоторная гиперреактивность, судороги..
ыпь, диспноэ, анафилактический шок, ангионевротический отек, зуд, крапивницу.
Прочие: повышение температуры тела, фотосенсибилизация, чувство усталости.
Взаимодействие дезлоратадина с другими веществами
Во время изучения лекарственного взаимодействия при многократном совместном использовании дезлоратадина с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, циметидином, флуоксетином клинически значимых изменений уровня дезлоратадина в сыворотке крови не отмечено.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Так как не установлен фермент, который отвечает метаболизм дезлоратадина, то нельзя полностью исключить вероятность взаимодействия дезлоратадина с другими лекарственными препаратами.
Перед назначением дезлоратадина необходимо сообщить лечащему врачу обо всех принимаемых лекарственных препаратах.
Передозировка
При передозировке дезлоратадином возможно усиление выраженности побочных реакций. Прием дозы, которая превышает рекомендованную дозу в 5 раз, не приводил к развитию каких-либо специфических симптомов.
ходе клинических исследований ежедневное использование до 20 мг дезлоратадина в течение 2 недель у взрослых и подростков не сопровождалось клинически или статистически значимыми изменениями со стороны системы кровообращения. В клинико-фармакологическом исследовании при использовании дезлоратадина в течение 10 дней в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) не выявлено удлинения интервала QTc (корригированного) и появления серьезных побочных реакций.
промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения. Не установлена эффективность перитонеального диализа. Гемодиализ неэффективен.
Торговые названия препаратов с действующим веществом дезлоратадин
| Блогир-3® Дезал Дезлоратадин Дезлоратадин Канон |
Дезлоратадин-Тева Дезлоратадин-Фармаплант Дезлоратадина гемисульфат Лордестин |
Налориус Эзлор Элизей Эриус® |
инструкция-от-таблетки.рф
Фармакокинетика
К основным антигистаминным средствам для снятия аллергической симптоматики относятся блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. На сегодняшний день этот список пополнен лекарствами 2 потока, представленных метаболитами.
Помимо Дезлоратадина к ним относятся: Левоцетиризин, Фексофенадин. Максимальная концентрация антигистаминного средства достигается, спустя три часа от начала употребления. Присутствие активного вещества наблюдается через 30 минут. Препарат связывает белки в плазме на 85-87 %.
При использовании дозировки у взрослых пациентов (от 5 до 20 мг в течение 24 часов) на протяжении двух недель он не накапливается в организме и не способен проникнуть сквозь гематоэнцефалистическую преграду.
Дезлоратадин, Фексофенадин и Левоцитиризин подвергаются в организме пациента активным метаболическим процессам. Лекарство выводится в форме глюкуронидных соединений в течение суток.
Показания к использованию
Дезлоратадин и Дезлоратадин Тева, которые имеют аналогичное действующее вещество, рекомендуются для применения в следующих случаях:
- развитие круглогодичного и сезонного ринита;
- частое чихание, зуд кожных покровов;
- слезотечение;
- гиперемированные высыпания по всему телу, особенно на лице и животе;
- хроническая идиопатическая крапивница.
Для снятия аллергической симптоматики у детей, не достигших 12 лет, назначается сироп с Дезлоратадином.
Противопоказания
Противопоказанием к использованию противогистаминного средства является следующая симптоматика:
- индивидуальная восприимчивость к компонентам медикаментозного средства;
- инструкция запрещает использование лекарственного средства при беременности женщины и в период лактации;
- дети до 12 лет.
Кроме того, необходимо с осторожностью применять лекарственное средство при тяжелых заболеваниях почек в анамнезе пациента.
Побочные явления
Применению препарата иногда сопутствует ряд вторичных проявлений, выражающихся следующими симптомами:
- многочисленные отзывы указывают на возможное развитие ангионевротических отеков;
- в редких случаях может возникнуть анафилаксия, отек Квинке на Левоцетиризин;
- появление кожных высыпаний, сопровождающихся изматывающим зудом;
- очень редко возникает одышка и головные боли;
- может появиться повышенная сонливость, крапивница;
- иногда наблюдается психомоторная активность, галлюцинации, возможно возникновение судорог;
- Левоцетиризин может способствовать развитию тахикардии;
- миалгия, повышенная сухость слизистых оболочек;
- рвота, приступы тошноты, жидкий стул, гепатиты;
- в редких случаях повышается билирубин и печеночные ферменты.
Появление этой симптоматики подтверждается пациентами.
Инструкция
Антигистаминное средство существует в двух формах: сироп и таблетки.
Сироп
Выпускается во флаконе темного стекла емкостью 150 мл. К флакону прилагается специальная мерная ложка и инструкция к использованию. Сироп принимается вне зависимости от приемов пищи по следующей схеме:
- дети с 6 -11 месяцев принимают сироп по 2,0 мл (1 мг дезлоратадина) не чаще одного раза в сутки;
- от 1 – 5 лет сироп принимается по 2,5 мг (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в течение суток;
- для детей 6 – 11 лет сироп назначается по 5,0 мл (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в 24 часа;
- подростки от 12 лет и взрослые пациенты могут принимать сироп по 10, 0 мл (5,0 мг дезлоратадина) однократно в течение суток.
Таблетки
- В состав 1 таблетки включено 5 мг. Дезлоратадина. В блистере содержится 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией к применению. Медикаментозное средство выпускается фармацевтической компанией Вертекс;
- таблетки заключены в голубую оболочку. Они выпуклые с двух сторон, округлой формы. Поперечный надрез обнажает ядро белого цвета;
- дополнительные вещества таблеток: гидрофосфат дигидратированного кальция (53 мг.), микроцеллюлоза (27.5 мг), крахмальное вещество(11 мг), магниевые стеараты(1 мг.), тальк (2.5 мг);
- дополнительные состав оболочки: этил поливиниловый (40%), диоксид титановый (22.1%), полиэтиленгликоль(20.2%), тальк сухой (14.8%), оксид железа (3 мг), алюминиевый лак с добавлением ингокармина (красителя) — 2.8%;
- таблетку необходимо пить, не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи;
- пациентам, старше 12 лет дозировка составляет 5 мг не чаще одного раза в течение суток.
Препараты Дезлоратадин Тева и Левоцетиризин применяются с такой же дозировкой и с аналогичной кратностью приемов для детей и для взрослых. Кроме того, Дезлоратадин Тева и Фексофенадин обладают аналогичной активностью при нейтрализации подобной симптоматики. Лечение продолжается до полного исключения контактов с аллергенами.
Проведенные исследования не выявили негативного лекарственного влияния и усиления активности этанола при взаимодействии.
Особые указания
Исследования по применению и влиянию Дезлоратадина при управлении транспортными средствами указывают на то, что препарат незначительно влияет на эту функцию, что подтверждают многочисленные отзывы пациентов. Однако, Левоцетиризин, а также Фексофенадин иногда могут вызывать другие негативные симптомы.
Антигистаминное средство следует очень осторожно использовать при слабой работе почечной системы. Левоцетиризин нельзя давать маленьким детям, кормящим женщинам и при беременности. Отзывы специалистов утверждают, что клиническая безопасность применения препарата в этом состоянии не доказана. Активное вещество способно проникать в грудное молоко и плаценту при беременности.
Передозировка
Специалисты указывают, что при употреблении лекарственного препарата, в состав которого входит дозировка 20 мг, на протяжении двух недель не отмечается статистического и клинического нарушения сердечной деятельности.
Использование Дезлоратадина до 45 мг в сутки, (что завышено в 9 раз) на протяжении 10 дней не спровоцировало удлинения QT интервала и не вызвало серьезных побочных явлений, что подтверждают отзывы пациентов и врачей.
Левоцетиризин, а также другие антигистаминные средства, например: Фексофенадин и т.д. при превышении дозировки требуют немедленного обращения к лечащему врачу. В этом случае рекомендуется выполнить очищение желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.
Аналоги
Существует третье поколение антигистаминных средств (аналоги).
К ним относятся:
- Дезлоратадин Тева;
- Левоцетиризин;
- Эриус (сироп, таблетки);
- Лордестин (в таблетках).
Пациенту нужно помнить, что если врач назначил определенный препарат, то не желательно заменять его на аналоги, так, каждый препарат обладает своими негативными проявлениями.
Отзывы
Третье поколение антигистаминных препаратов, к которым помимо Дезлоратадина, относятся Левоцетиризин и Дезлоратадин Тева, оказывает наиболее эффективное воздействие для снятия аллергической симптоматики. Это подтверждают многочисленные отзывы пациентов.
Многим нравится удобство однократного применения. Кроме этого, доказано на практике, что препарат, несмотря на однократное использование, не снижает своего лечебного действия.
Дополнительным преимуществом лекарственных средств, выпускаемых фармацевтической компанией Вертекс, является отсутствие седативного воздействия и нарушений психомоторной функции, что достаточно редко наблюдается среди остальных Н1- антагонистов.
Особенно хорошие отзывы оставляет препарат Дезлоратадин Тева. Этот препарат обладает хорошим деконгестивным эффектом, устраняя симптомы сезонных аллергических ринитов. Для многих больных этот препарат и его эффективность стала открытием.
Это поколение антигистаминов стоит в среднем от 350 до 750 рублей за упаковку, в зависимости от количества таблеток в блистере. Многим пациентам цена кажется достаточно высокой, а для других она является вполне допустимой. Сколько людей — столько и мнений.
Замена назначенного средства на аналоги фармацевтической кампании Вертекс вполне допустима, однако необходимо учитывать, что препарат, в составе которого содержится одно и то же активное вещество, может незначительно отличаться по своему воздействию, особенно в детском возрасте и во время беременности.
лечим-грибок.рф
Related posts: