Desloratadine инструкция по применению

ДЕЗЛОРАТАДИН Дезлоратадин — лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Антигистаминный препарат третьего поколения.
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин.


ща не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с белками плазмы — 83-87 %. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2 %) и с каловыми массами (<7 %). T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Показания к применению:
Препарат Дезлоратадин показан при аллергическом рините (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения); при крапивнице (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Способ применения:
Препарат Дезлоратадин принимать внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Препарат желательно принимать в одно и то же время суток, независимо от времени приема пиши.
Взрослым и подросткам от 12 лет — по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.


ительность терапии зависит от длительности симптоматики.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность менее 4 недель в году) и крапивнице необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов, прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата необходимо возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или их общая продолжительность более 4 недель в году) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Для определения длительности терапии препаратом необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Побочные действия:
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия, ангноневротический отек, одышка, кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Нарушения со стороны ЦНС: нечасто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактнвиость, галлюцинации, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Лабораторные показатели
Очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации билирубина.
Прочие: часто — повышенная утомляемость; очень редко — фарингит, дисменорея.


Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Дезлоратадин являются: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата, и к лоратадину; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 12 лет.
С осторожностью: при тяжелой почечной недостаточности.

Беременность:
Применение препарата Дезлоратадин при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности. Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Ввзаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено в исследованиях с азитромицином, кетоконазолом. эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.


Передозировка:
Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. Ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
При случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность иерптонсального диализа не установлена.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Форма выпуска:
Дезлоратадин — таблетки; в упаковке 10 штук.

Состав:
1 таблетка Дезлоратадин содержит: дезлоратадин 5 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, тальк — 2.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 22.1%, макрагол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 20.2%, тальк — 14.8%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 2.8%, железа оксид желтый (железа оксид) — 0.1%) — 3 мг.


www.medcentre.com.ua

ЛП-001627

Торговое название: Дезлоратадин-Тева

Международное непатентованное название:

дезлоратадин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: дезлоратадин 5,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 65,800 мг, магния оксид 2,250 мг, крахмал прежелатинизированный 4,750 мг, лактоза 4,500 мг, гипромеллоза-4 тыс. 1,700 мг, цинка стеарат 1,000 мг;
пленочная оболочка: Опадрай голубой 03В90819 2,975 мг (гипромеллоза 60,00 %, титана диоксид 27,21 %, макрогол-400 8,00 %, индигокармин (лак алюминиевый Е132) 4,79 %).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «D» на одной стороне и гладкие с другой стороны.


Фармакотерапевтическая группа:

противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ: R06AX27

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE — опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций, не вызывает удлинения интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ).
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.


Фармакокинетика
Всасывание.
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме (Cmax) — приблизительно через 3 ч. Прием пищи или алкоголя практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм.
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение. Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и с каловыми массами (7%). Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).

Показания к применению

  • Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения).

  • Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи). Противопоказания
    Повышенная чувствительность к дезлоратадину и другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 12 лет, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
    Почечная недостаточность тяжелой степени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Применение препарата Дезлоратадин-Тева противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания (недостаточно данных об эффективности и безопасности). Способ применения и дозы
    Внутрь, независимо от приема пищи в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
    Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг 1 раз в сутки. Побочное действие
    Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%.

    r />Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, диспноэ, анафилактический шок.
    Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — сухость во рту; очень редко — тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности «печеночных трансаминаз», повышение концентрации билирубина, гепатит.
    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
    Прочие: часто — повышенная утомляемость. Передозировка
    Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
    В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
    В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.

    r />Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными препаратами не выявлено.
    Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС.
    Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата. Особые указания
    Для защиты таблеток от света блистеры следует хранить в картонной пачке. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
    При развитии нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость, головокружение, галлюцинации, не рекомендуется выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
    По 7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги.
    По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
    При температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    Без рецепта. Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
    Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

    Производитель:

    Фармасайнс Инк., 6111, Авеню Роялмаунт, офис 100, Монреаль, Квебек, Канада, Н4Р 2Т4 Адрес для приема претензий:
    119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.

  • medi.ru

    Фармакокинетика

    К основным антигистаминным средствам для снятия аллергической симптоматики относятся блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов. На сегодняшний день этот список пополнен лекарствами 2 потока, представленных метаболитами.

    Помимо Дезлоратадина к ним относятся: Левоцетиризин, Фексофенадин. Максимальная концентрация антигистаминного средства достигается, спустя три часа от начала употребления. Присутствие активного вещества наблюдается через 30 минут. Препарат связывает белки в плазме на 85-87 %.

    При использовании дозировки у взрослых пациентов (от 5 до 20 мг в течение 24 часов) на протяжении двух недель он не накапливается в организме и не способен проникнуть сквозь гематоэнцефалистическую преграду.

    Дезлоратадин, Фексофенадин и Левоцитиризин подвергаются в организме пациента активным метаболическим процессам. Лекарство выводится в форме глюкуронидных соединений в течение суток.

    Показания к использованию

    Дезлоратадин и Дезлоратадин Тева, которые имеют аналогичное действующее вещество, рекомендуются для применения в следующих случаях:

    • развитие круглогодичного и сезонного ринита;
    • частое чихание, зуд кожных покровов;

    зуд, сыпь на теле

    • слезотечение;
    • гиперемированные высыпания по всему телу, особенно на лице и животе;
    • хроническая идиопатическая крапивница.

    Для снятия аллергической симптоматики у детей, не достигших 12 лет, назначается сироп с Дезлоратадином.

    Противопоказания

    Противопоказанием к использованию противогистаминного средства является следующая симптоматика:

    • индивидуальная восприимчивость к компонентам медикаментозного средства;
    • инструкция запрещает использование лекарственного средства при беременности  женщины и в период лактации;
    • дети до 12 лет.

    Кроме того, необходимо с осторожностью применять лекарственное средство при тяжелых заболеваниях почек в анамнезе пациента.

    Побочные явления

    Применению препарата иногда сопутствует ряд вторичных проявлений, выражающихся следующими симптомами:

    • многочисленные отзывы указывают на возможное развитие ангионевротических отеков;
    • в редких случаях может возникнуть анафилаксия, отек Квинке на Левоцетиризин;
    • появление кожных высыпаний, сопровождающихся изматывающим зудом;
    • очень редко возникает одышка и головные боли;

    головная боль, сонливость

    • может появиться повышенная сонливость, крапивница;
    • иногда наблюдается психомоторная активность, галлюцинации, возможно возникновение судорог;
    • Левоцетиризин может способствовать развитию тахикардии;
    • миалгия, повышенная сухость слизистых оболочек;
    • рвота, приступы тошноты, жидкий стул, гепатиты;
    • в редких случаях повышается билирубин и печеночные ферменты.

    Появление этой симптоматики подтверждается пациентами.

    Инструкция

    Антигистаминное средство существует в двух формах:  сироп и таблетки.

    Сироп

    Выпускается во флаконе темного стекла емкостью 150 мл. К флакону прилагается специальная мерная ложка и инструкция к использованию. Сироп принимается вне зависимости от приемов пищи по следующей схеме:

    • дети с 6 -11 месяцев принимают сироп по 2,0 мл (1 мг дезлоратадина) не чаще одного раза в сутки;
    • от 1 – 5 лет сироп принимается по 2,5 мг (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в течение суток;

    сироп дезлоратадин

    • для детей 6 – 11 лет сироп назначается по 5,0 мл (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в 24 часа;
    • подростки от 12 лет и взрослые пациенты могут принимать сироп по 10, 0 мл (5,0 мг дезлоратадина) однократно в течение суток.

    Таблетки

    • В состав 1 таблетки включено 5 мг. Дезлоратадина. В блистере содержится 7 или 10 таблеток вместе с инструкцией к применению. Медикаментозное средство выпускается фармацевтической компанией Вертекс;
    • таблетки заключены в голубую оболочку. Они выпуклые с двух сторон, округлой формы. Поперечный надрез обнажает ядро белого цвета;
    • дополнительные вещества таблеток: гидрофосфат дигидратированного кальция (53 мг.), микроцеллюлоза (27.5 мг), крахмальное вещество(11 мг), магниевые стеараты(1 мг.), тальк (2.5 мг);
    • дополнительные состав оболочки: этил поливиниловый (40%), диоксид титановый (22.1%), полиэтиленгликоль(20.2%), тальк сухой (14.8%), оксид железа (3 мг), алюминиевый лак с добавлением ингокармина (красителя) — 2.8%;
    • таблетку необходимо пить, не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи;
    • пациентам, старше 12 лет дозировка составляет 5 мг не чаще одного раза в течение суток.

    Препараты Дезлоратадин Тева и Левоцетиризин применяются с такой же дозировкой и с аналогичной кратностью приемов для детей и для взрослых. Кроме того, Дезлоратадин Тева и Фексофенадин обладают аналогичной активностью при нейтрализации подобной симптоматики. Лечение продолжается до полного исключения контактов с аллергенами.

    Проведенные исследования не выявили негативного лекарственного влияния и усиления активности этанола при взаимодействии.

    Особые указания

    Исследования по применению и влиянию Дезлоратадина при управлении транспортными средствами указывают на то, что препарат незначительно влияет на эту функцию, что подтверждают многочисленные отзывы пациентов. Однако, Левоцетиризин, а также Фексофенадин иногда могут вызывать другие негативные симптомы.

    Антигистаминное средство следует очень осторожно использовать при слабой работе почечной системы. Левоцетиризин нельзя давать маленьким детям, кормящим женщинам и при беременности. Отзывы специалистов утверждают, что клиническая безопасность применения препарата в этом состоянии не доказана. Активное вещество способно проникать в грудное молоко и плаценту при беременности.

    Передозировка

    Специалисты  указывают, что при употреблении лекарственного препарата, в состав которого входит дозировка 20 мг, на протяжении двух недель не отмечается статистического и клинического нарушения сердечной деятельности.

    Использование Дезлоратадина до 45 мг в сутки, (что завышено в 9 раз) на протяжении 10 дней не спровоцировало удлинения QT интервала и не вызвало серьезных побочных явлений, что подтверждают отзывы пациентов и врачей.

    Левоцетиризин, а также другие антигистаминные средства, например: Фексофенадин и т.д. при превышении дозировки требуют немедленного обращения к лечащему врачу. В этом случае рекомендуется выполнить очищение желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.

    Аналоги

    Существует третье поколение антигистаминных средств (аналоги).

    К ним относятся:

    • Дезлоратадин Тева;
    • Левоцетиризин;

    эриус, левоцетиризин

    • Эриус (сироп, таблетки);
    • Лордестин (в таблетках).

    Пациенту нужно помнить, что если врач назначил определенный препарат, то не желательно заменять его на аналоги, так, каждый препарат обладает своими негативными проявлениями.

    allergiyanet.ru

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дезлоратадин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дезлоратадина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дезлоратадина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения аллергического ринита или насморка, крапивницы и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав антигистаминного препарата.

     

    Дезлоратадин — блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

     

    Состав

     

    Дезлоратадин + вспомогательные вещества.

     

    Фармакокинетика

     

    После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 минут. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (менее 2%) и с калом (менее 7%). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

     

    Показания

    • сезонный и круглогодичный аллергический ринит
    • хроническая идиопатическая крапивница.

     

    Формы выпуска

     

    Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг.

     

    Других лекарственных форм, будь то сироп, капли или капсулы не существует.

     

    Инструкция по применению и дозировка

     

    Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг в сутки.

     

    Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — 1,25 мг 1 раз в сутки, в возрасте от 6 до 11 лет — 2,5 мг 1 раз в сутки.

     

    Побочное действие

    • головная боль;
    • галлюцинации;
    • психомоторная гиперреактивность;
    • судороги;
    • сухость во рту;
    • гепатит;
    • фотосенсибилизация;
    • миалгия;
    • одышка;
    • чувство усталости.

     

    Противопоказания

    • фенилкетонурия;
    • беременность;
    • лактация;
    • детский возраст до 1 года;
    • повышенная чувствительность к дезлоратадину.

     

    Применение при беременности и кормлении грудью

     

    Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

     

    Применение у детей

     

    Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

     

    Особые указания

     

    С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.

     

    Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме.

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

    Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.

     

    Лекарственное взаимодействие

     

    При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.

     

    Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

     

    Аналоги лекарственного препарата Дезлоратадин

     

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Алестамин;
    • Блогир 3;
    • Дезал;
    • Дезлоратадин Канон;
    • Дезлоратадин Тева;
    • Дезлоратадин Фармаплант;
    • Дезлоратадина гемисульфат;
    • Лордестин;
    • Налориус;
    • Эзлор;
    • Элизей;
    • Эриус.

     

    Аналоги по фармакологической группе (H1 антигистаминные препараты):

    • Азеластина гидрохлорид;
    • Аллегра;
    • Аллергодил;
    • Аллергоферон;
    • Аллертек;
    • Астемизол;
    • Виброцил;
    • Гистаглобин;
    • Гисталонг;
    • Гистафен;
    • Гифаст;
    • Гленцет;
    • Диазолин;
    • Димедрол;
    • Дименгидринат;
    • Дифенгидрамина гидрохлорид;
    • Доксиламина сукцинат;
    • Драмина;
    • Зинцет;
    • Зиртек;
    • Зодак;
    • Кестин;
    • Кларитин;
    • Кларифер;
    • Клемастин;
    • Ксизал;
    • Левоцетиризин;
    • Ломилан;
    • Лоратадин;
    • Лордестин;
    • Мебгидролин;
    • Опатанол;
    • Парлазин;
    • Пипольфен;
    • Рупафин;
    • Супрастинекс;
    • Супрастин;
    • Тавегил;
    • Телфаст;
    • Фексадин;
    • Фексофенадин;
    • Фемизол;
    • Фенирамина малеат;
    • Фенистил;
    • Фенкарол;
    • Фенспирид;
    • Хлоропирамин;
    • Хлорфенамина малеат;
    • Цетиризин;
    • Цетрин;
    • Эладон;
    • Эреспал;
    • Эриспирус;
    • Эролин.

    instrukciya-otzyvy.ru

    Структурная формула

    Дезлоратадин

    Латинское название вещества Дезлоратадин

    Desloratadinum (род. Desloratadini)

    Химическое название

    8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин

    Брутто-формула

    C19H19ClN2

    Фармакологическая группа вещества Дезлоратадин

    • H1-антигистаминные средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
  • L50.1 Идиопатическая крапивница
  • Характеристика вещества Дезлоратадин

    Белый или почти белый порошок. Слабо растворим в воде, очень хорошо растворим в этаноле и пропиленгликоле. Молекулярная масса 310,8.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, антигистаминное.

    Селективно блокирует периферические гистаминовые Н1-рецепторы. Подавляет каскад цитотоксических реакций: выделение провоспалительных цитокинов, РІ С‚.С‡. интерлейкина−4 (−4), интерлейкина−6 (−6), интерлейкина−8 (−8), интерлейкина−13 (−13), хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, РІ С‚.С‡. Р-селектина, IgE-зависимое выделение гистамина, ПГD2 и ЛТС4.

    В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось значимыми (статистическими или клиническими) изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/СЃСѓС‚ (в 9 раз больше терапевтической) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QTc и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов. Применение в дозе 7,5 мг не сопровождается нарушениями психомоторных функций, а в дозе 5 мг — увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо.

    Исследования на животных показали способность дезлоратадина устранять острый аллергический бронхоспазм.

    Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне от 5 до 20 мг). Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема. Время достижения Cmax в плазме после однократного приема 5 или 7,5 мг — 2–6 ч (в среднем 3 ч). Связывается с белками плазмы на 83–87%. Рў1/2 — 20–30 ч (в среднем 27 ч). Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экстенсивно метаболизируется путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина и глюкуронирования. Выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и фекалиями (менее 7% в неизмененном виде). При приеме доз 5–20 мг/СЃСѓС‚ в течение 2 нед кумуляции не наблюдается.

    Применение вещества Дезлоратадин

    Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола): наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахарозы/изомальтозы.

    Ограничения к применению

    Выраженная почечная недостаточность, детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Дезлоратадин

    Таблетки. Повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

    Сироп. У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления (частота несколько выше, чем при применении плацебо): диарея, повышение температуры тела, инсомния.

    У детей 2–11 лет частота развития побочных эффектов была сравнима с плацебо.

    У взрослых и подростков старше 12 лет (частота несколько выше, чем при применении плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

    При применении дезлоратадина в рекомендуемой дозе 5 мг/СЃСѓС‚ частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.

    В числе очень редких побочных эффектов отмечены головокружение, сонливость, тахикардия, сердцебиение, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение содержания билирубина, печеночных ферментов в сыворотке крови, аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница).

    Взаимодействие

    При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено. Одновременный прием пищи не влияет на распределение дезлоратадина в организме. Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.

    Передозировка

    Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Дезлоратадин

    Не установлено влияние дезлоратадина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    www.rlsnet.ru