Не пенициллиновые антибиотики

Открытие пенициллина и его свойства

Множество болезней до открытия антибиотиков казались неизлечимыми, врачам и ученым всего мира хотелось найти такое вещество, которое помогло бы победить патогенные микробы, не навредив при этом человеческому организму. Люди умирали от ран, зараженных бактериями, сепсиса, пневмонии, туберкулеза, гонореи и других не менее опасных заболеваний.

Переломным моментом в истории медицины считается 1928 год – год открытия пенициллина. Миллионы спасенных жизней обязаны за это открытие Сэру Александру Флемингу, имя которого известно во всем мире. Случайно выросшая плесень вида Penicillium notatum на питательной среде в лаборатории Флеминга и наблюдательность самого ученого дали шанс на победу над инфекционными заболеваниями.

После открытия пенициллина перед учеными была одна задача – выделить это вещество в чистом виде. Дело оказалось не из легких, но в начале 40-х годов XX века у двух ученых Говарда Флори и Эрнста Чейна вышло синтезировать препарат с антибактериальным свойством.

к оглавлению ↑

Свойства пенициллинов

Антибиотики группы пенициллина подавляют рост и развитие таких микроорганизмов как:

• гонококки;
• менингококки;
• стафилококки;
• стрептококки;
• пневмококки;
• столбнячная палочка;
• дифтерийная палочка;
• палочка ботулизма;
• сибиреязвенная палочка и другие.

Это лишь небольшой список тех бактерий, жизнедеятельность которых подавляет пенициллин и препараты из этого семейства.

1. Антибиотическое действие пенициллина может быть бактериостатическим или бактерицидным. В первом случае речь идет о полном уничтожении микроорганизмов, вызывавших заболевание, которое в большинстве случаев является крайне тяжелым и острым. Для заболеваний средней тяжести применяют антибиотики с бактериостатическим действием – подавляют деление микробов.

   
   

   Пенициллин относят к антибиотикам с бактерицидным действием. В своем составе микробы имеют клеточную стенку, основным веществом которой является пептидогликан. Он придает устойчивость бактериальной клетке, не давая ей погибнуть даже в самых неподходящих для жизни условиях. Действуя на клеточную стенку, пенициллин нарушает целостность клетки и выводит ее работу из строя.

2. Клеточные мембраны человеческого организма не содержат пептидогликан и поэтому антибиотики пенициллинового ряда не оказывают патогенного влияния на наш организм. Также можно говорить о низкой токсичности этих препаратов.
3. Пенициллины имеют широкий диапазон дозировок, что является более безопасным для человеческого организма, так как позволяет подобрать конкретному пациенту терапевтическую дозу с минимальным побочным действием.
4. Бо́льшая часть пенициллина выводится почками (более 60 %) с мочой. Некоторые препараты пенициллинового ряда выделяется с помощью билиарной системы, то есть с желчью.

к оглавлению ↑

Классификация пенициллинов и список препаратов

В основе химической формулы семейства пенициллина содержится бета-лактамное кольцо, поэтому их относят к бета-лактамамным антибиотикам.

Так как пенициллин в медицине используется уже более 70 лет, у некоторых бактерий выработалась устойчивость к данному веществу в виде фермента бета-лактамазы.

Механизм действия фермента заключается в сродстве бета-лактамного кольца к гидролитическому ферменту бактериальной клетки, что облегчает их связывание, и как следствие, инактивацию антибиотика.

На данный момент в большей степени используются антибиотики полусинтетические: за основу берется химическая формула природного антибиотика и подвергается полезным модификациям. Благодаря этому человечество до сих пор в состоянии противостоять бактериям, которые с каждым годом вырабатывают свои механизмы устойчивости к антибиотикам.

В действующем Федеральном руководстве по использованию лекарственных средств приводится следующая классификация пенициллинов:

Остановимся чуть подробнее на каждом классе антибиотиков и разберемся, в каких случаях их применяют.

к оглавлению ↑

Природные антибиотики короткого действия

Природные антибиотики не имеют ингибиторов бета-лактамаз, поэтому их никогда не применяют против инфекций, вызванных стафилококком.

Бензилпенициллин активен при лечении сибирской язвы, крупозной пневмонии, плеврита, бронхита, сепсиса, перитонита, менингита (у взрослых и у детей от 2-х лет), заболеваний мочеполовой системы, ЛОР-заболеваний, раневых инфекций и инфекций кожи.

Противопоказания и ограничения к применению: аллергия на пенициллин, поллиноз, бронхиальная астма, аритмия, нарушение функции почек.

Побочные реакции: для всех антибиотиков группы пенициллина основным побочным действием является аллергический ответ в виде анафилактического шока, крапивницы, отека Квинке, гипертермии, нефрита, кожных высыпаний. Возможны сбои в работе сердца. При введении больших доз – судороги (у детей).

к оглавлению ↑

Природные антибиотики пролонгированного действия

Бензилпенициллин бензатин применяется в случаях сифилиса, воспаления миндалин, скарлатины, раневых инфекций. Используется для профилактики послеоперационных осложнений.

Бензилпенициллин прокаин используется в лечении острых воспалительных заболеваний органов дыхания, септического эндокардита, менингита, остеомиелита, перитонита, воспалительных процессов мочеполовых и желчевыводящих путей, раневых инфекций, дерматозов, глазных болезней. Используется при рецидивах ревматизма и рожистого воспаления.

Противопоказания: гиперчувствительность к пенициллину и прокаину. Побочное действие: аллергическая реакция, тошнота, судороги.

к оглавлению ↑

Антистафилококковые препараты

Оксациллин считается основным представителем данной группы антибиотиков. Спектр действия схож с Бензилпенициллином, но в отличие от последнего, данное вещество способно уничтожать стафилококковые инфекции.

Противопоказания: аллергия на пенициллин. Побочные реакции: крапивница, кожные высыпания. Редко – отек, анафилактический шок.

Расстройства пищеварения, повышение температуры, тошнота, рвота, желтуха, гематурия (у детей).

к оглавлению ↑

Антибиотики широкого спектра действия

Ампициллин как действующее вещество используется во многих антибиотиках. Применяется для лечения инфекционных заболеваний пищеварительной системы, острых инфекций дыхательных и мочевыводящих путей, менингита, эндокардита, хламидийных инфекций.

Список препаратов, содержащих ампициллин: Ампициллина тригидрат, Ампициллина натриевая соль, Ампициллин-АКОС, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-Инотек и другие.

Амоксициллин – усовершенствованное производное ампициллина. Является ведущим антибиотиком, принимаемым перорально, то есть через рот. Применяется при острых респираторных заболеваниях, менингококковых инфекциях, воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, болезни Лайма. Используется в профилактике сибирской язвы у детей и беременных женщин.

Список препаратов, содержащих амоксициллин: Амоксисар, Амоксициллин Сандоз, Амоксициллин-ратиофарм, Амоксициллин ДС и т.п.

Противопоказания для данной группы а/б: гиперчувствительность, беременность, нарушение функции печени, мононуклеоз. Ампициллин противопоказан детям до 1 месяца.

Побочные действия: диспептические нарушения, дисбактериоз, кандидоз, аллергия, нарушения ЦНС, суперинфекция.

к оглавлению ↑

Антисинегнойные препараты

Карбоксипенициллины имеют в своем составе активное вещество – карбенициллин. В данном случае название препарата совпадает с действующим веществом. Применяется в лечении заболеваний, вызываемых синегнойной палочкой. В настоящее время в медицине практически не используется ввиду наличия более активных препаратов.

К уреидопенициллинам относятся: Мезлоциллин, Пиперациллин, Азлоциллин. Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллину, беременность.

Побочное действие: пищевые расстройства, тошнота, рвота, крапивница. Возможна медикаментозная лихорадка, головная боль, нарушение функции почек, суперинфекции.

к оглавлению ↑

Особенности применения антибиотиков пенициллинового ряда у детей.

Применению антибиотиков в детской терапии всегда уделяется повышенное внимание, так как организм ребенка еще не полностью сформировался и многие системы органов работают не в полную силу. Поэтому к выбору препарата для новорожденных и детей младшего возраста врачам стоит отнестись с ответственностью.

При ОРВИ, ангине, синусите, бронхите, цистите детям чаще всего назначаются Амоксициллин, Флемоксин, Амоксиклав, Аугментин. Эти антибиотики считаются более эффективными и наименее токсичными в отношении организма ребенка.

Дисбактериоз – одно из осложнений лечения антибиотиков, так как полезная микрофлора детей погибает вместе с патогенными бактериями. Поэтому лечение антибиотиками обязательно нужно сочетать с применением пробиотиков. Редким побочным эффектов является аллергическая реакция на пенициллин в виде сыпи.

У новорожденных и детей младшего возраста выделительная функция почек развита недостаточно и возможно накопление пенициллина в организме. Следствием этого является развитие судорог.

Сейчас трудно представить нашу жизнь без антибиотиков. С их помощью возможно лечить многие болезни, преследующие человечество. Но нужно понимать, что частое применение антибиотических средств не только вредно для человеческого организма, но и идет на пользу бактериям, против которых их используют. Всегда советуйтесь с врачом перед применением антибиотиков.

oantibiotikah.ru

История создания антибиотиков

Многие инфекционные заболевания, такие как пневмония, туберкулез, брюшной тиф, дизентерия считались неизлечимыми. Также больные часто умирали после хирургических вмешательств, поскольку раны загнаивались, начиналась гангрена и дальнейшее заражение крови. До тех пор, пока не было антибиотиков.

Антибиотики были открыты в 1929 году профессором Александром Флемингом. Он заметил, что зеленая плесень, а вернее то вещество, которое ею вырабатывается, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие. Плесень вырабатывает вещество, названное Флемингом пенициллином.

Пенициллин оказывает губительное действие на бактерии и на некоторые виды простейших, но абсолютно не влияет на лейкоциты, которые борются с болезнью.

И только в 40-х годах ХХ века началось массовое производство пенициллина. Примерно в это же время были открыты сульфамиды. Ученый Гаузе в 1942 году получил грамицидин, Селманом Воксменом был выведен стрептомицин в 1945 году.

В дальнейшем открывались такие антибиотики, как бацитрацин, полимиксин, хлорамфеникол, тетрациклин. К концу ХХ века все природные антибиотики имели синтетические аналоги.

Классификация антибиотиков

Антибиотиков сейчас существует огромное множество.

Прежде всего, они различаются по механизму действия:

• Бактерицидное действие – антибиотики пенициллинового ряда, стрептомицин, гентамицин, цефалексин, полимиксин
• Бактериостатическое действие – тетрациклиновый ряд, макролиды, эритромицин, левомицетин, линкомицин,
• Болезнетворные микроорганизмы либо полностью погибают (бактерицидный механизм), либо их рост подавляется (бактериостатический механизм), а с болезнью борется сам организм. Антибиотики с бактерицидным действием помогают быстрее.

Затем, различаются по спектру своего действия:

• Антибиотики широкого спектра действия
• Антибиотики узкого спектра действия

Препараты с широким спектром действия очень эффективны при многих инфекционных заболеваниях. Их назначают и в том случае, когда заболевание точно не установлено. Губительны практически для всех патогенных микроорганизмов. Но также оказывают негативное воздействие и на здоровую микрофлору.

Антибиотики узкого спектра действия влияют на определенные виды бактерий. Рассмотрим их более подробно:

• Антибактериальное воздействие на грамположительные возбудители или кокки (стрептококки, стафилококки, энтерококки, листерии)
• Воздействие на грамотрицательные бактерии (кишечную палочку, сальмонеллу, шигеллу, легионеллу, протей)
• К антибиотикам, воздействующим на грамположительные бактерии, относят пенициллин, линкомицин, ванкомицин и другие. К препаратам, оказывающим влияние на грамотрицательные возбудители, относят аминогликозид, цефалоспорин, полимиксин.

Кроме того, имеется еще несколько узконаправленных антибиотиков:

• Противтуберкулезные препараты
• Противогрибковые препараты
• Препараты, оказывающие влияние на простейшие
• Противоопухолевые препараты

Антибактериальные средства различаются по поколениям. Сейчас уже существуют препараты 6-го поколения. Антибиотики последнего поколения обладают широким спектром действия, безопасны для организма, удобны в применении, наиболее эффективны.

К примеру, рассмотрим препараты пенициллинового ряда по поколениям:

• 1 поколение – природные пенициллины (пенициллины и бициллины) – это первый антибиотик, не утративший своей эффективности. Стоит недорого, доступен. Относится к препаратам узкого спектра действия (действует губительно на грамположительные микробы).
• 2 поколение – полусинтетические пенициллиназорезистентные пенициллины (оксациллин, клоксациллин, флуклосациллин) – менее эффективны в отличие от природного пенициллина в отношении всех бактерий, кроме стафилококков.
• 3 поколение – пенициллины с широким спектром действия (ампициллин, амоксициллин). Начиная с 3-го поколения, антибиотико негативно воздействуют и на грамположительные бактерии, и на грамотрицательные.
• 4 поколение – карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) – кроме всех видов бактерий, антибиотики 4-го поколения эффективны в отношении синегнойной палочки. Их спектр действия еще шире, чем у предыдущего поколения.
• 5 поколение — уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин) – более эффективны в отношении граотрицательных возбудителей и синегнойной палочки.
• 6 поколение — комбинированные пенициллины – включают в себя ингибиторы бета-лактамаз. К этим ингибиторам относят клавулановую кислоту и сульбактам. Усиливают действие антибиотика, повышая его эффективность.

Разумеется, чем выше поколение антибактериальных препаратов, тем более широкий спектр действия они имеют, соответственно и эффективность их выше.

Способы применения

Лечение антибиотиками можно проводить несколькими способами:

• Перорально
• Парентерально
• Ректально

Первый способ приема антибиотика перорально или через рот. Для этого способа подойдут таблетки, капсулы, сиропы, суспензии. Такой прием препарата наиболее популярный, но у него имеются некоторые недостатки. Некоторые виды антибиотиков в желудке могут разрушаться или плохо всасываться (пенициллин, аминогликозид). Также оказывают раздражающее воздействие на ЖКТ.

Второй способ применения антибактериальных препаратов парентерально или внутривенно, внутримышечно, в спинной мозг. Эффект достигается быстрее перорального способа приема.

Ректально или непосредственно в прямую кишку (лечебная клизма) можно вводить некоторые виды антибиотиков.

При особо тяжелых формах заболеваний применяется чаще всего парентеральный способ.

У различных групп антибиотиков имеется различная локализация в определенных органах и системах человеческого организма. По этому принципу врачи часто подбирают тот или иной антибактериальный препарат. Например, при пневмонии азитромицин накапливается в легких, и в почках при пиелонефрите.

Антибиотики, в зависимости от вида, выводятся в измененном и неизмененном виде из организма вместе с мочой, иногда с желчью.

Правила приема антибактериальных препаратов

При приеме антибиотиков необходимо соблюдать определенные правила. Поскольку лекарства часто становятся причиной аллергических реакций, принимать их нужно с большой осторожностью. Если пациент заранее знает о наличии у него аллергии, он должен сразу сообщить об этом лечащему врачу.

Кроме аллергии могут быть и другие побочные действия при приеме антибиотиков. Если они наблюдались в прошлом, об этом также необходимо сообщить доктору.

В тех случаях, когда есть необходимость в приеме другого лекарственного препарата вместе с антибиотиком, врач об этом должен знать. Часто бывают случаи несовместимости лекарственных средств друг с другом, либо лекарство снижало действие антибиотика, в результате чего лечение было неэффективным.

Во время беременности и грудном вскармливании многие антибиотики запрещены. Но есть препараты, которые можно принимать в эти периоды. Но врач обязательно должен быть поставлен в известность о факте беременности и кормлении ребенка грудным молоком.

Перед приемом необходимо ознакомиться с инструкцией. Следует четко соблюдать предписанную врачом дозировку, иначе при слишком большой дозе препарата может наступить отравление, а при малой может развиться резистентность бактерий к антибиотику.

Нельзя прерывать курс приема препарата раньше срока. Симптомы заболевания могут вернуться вновь, но в этом случае этот антибиотик уже не поможет. Нужно будет его менять на другой. Выздоровление может длительное время не наступать. Особенно это правило касается антибиотиков с бактериостатическим действием.

Важно соблюдать не только дозировку, но и время приема препарата. Если в инструкции указано, что пить лекарство нужно во время еды, значит, именно так препарат лучше усвоится организмом.

Вместе с антибиотиками медики часто выписывают пребиотики и пробиотики. Делается это в целях восстановления нормальной микрофлоры кишечника, на которую пагубно действуют антибактериальные препараты. Пробиотики и пребиотики лечат дисбактериоз кишечника.

Также важно помнить о том, что при первых признаках аллергической реакции, таких как кожный зуд, крапивница, отек гортани и лица, одышка необходимо незамедлительно обращаться к врачу.

Если антибиотик не помогает в течение 3-4 дней, это также служит поводом обратиться к медикам. Возможно препарат не подходит для лечения данного заболевания.

Список антибиотиков нового поколения

Антибиотиков сейчас в продаже очень много. Легко запутаться в таком многообразии. К препаратам нового поколения относят следующие:

• Сумамед
• Амоксиклав
• Авелокс
• Цефиксим
• Рулид
• Ципрофлоксацин
• Линкомицин
• Фузидин
• Клацид
• Хемомицин
• Роксилор
• Цефпиром
• Моксифлоксацин
• Меропенем

Данные антибиотики относятся к разным семействам или группам антибактериальных препаратов. Такими группами являются:

• Макролиды – Сумамед, Хемомицин, Рулид
• Амоксициллиновая группа — Амоксиклав
• Цефалоспорины — Цефпиром
• Фторхиноловая группа — Моксифлоксацин
• Карбапенемы – Меропенем

Все антибиотики нового поколения относятся к препаратам широкого спектра действия. Они обладают высокой эффективностью и минимумом побочных действий.

Период лечения в среднем составляет 5-10 дней, но в особо тяжелых случаях может быть увеличен до одного месяца.

Побочные действия

При приеме антибактериальных препаратов могут наблюдаться побочные действия. Если они ярко выражены, необходимо сразу прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

К наиболее часто встречающимся побочным действиям от антибиотиков относят:

• Тошноту
• Рвоту
• Боли в животе
• Головокружения
• Головную боль
• Крапивницу или сыпь на теле
• Кожный зуд
• Отек Квинке
• Токсическое воздействие на печень отдельных групп антибиотиков
• Токсическое воздействие на ЖКТ
• Эндотоксиновый шок
• Дисбактериоз кишечника, при котором наблюдается диарея или запоры
• Снижение иммунитета и ослабление организма (ломкость ногтей, волос)

Поскольку у антибиотиков большое количество возможных побочных эффектов, принимать их нужно с большой осторожностью. Недопустимо заниматься самолечением, это может обернуться серьезными последствиями.

Особенно меры предосторожности следует принимать при лечении антибиотиками детей и пожилых людей. При наличии аллергии следует принимать вместе с антибактериальными препаратами антигистаминные средства.

morehealthy.ru

Группы антибиотиков без пенициллина

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих подразумевает назначение альтернативных лекарственных средств иных фармакологических групп. Антибиотики без пенициллина в большом ассортименте выпускаются для лечения различных заболеваний в госпитальной и амбулаторной практике у детей или взрослых.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра воздействия, что обусловлено пагубным воздействием на многие группы микроорганизмов, штаммы и прочие патогенные среды. Препараты цефалоспориновой группы выпускаются в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Антибиотики этой группы назначают при следующих состояниях:

• нефрологические заболевания (пиелонефриты, гломерулонефриты);
• очаговые пневмонии, ангины, острые катаральные отиты;
• тяжелые урологические и гинекологические воспаления (например, циститы):
• в качестве терапии при хирургических вмешательствах.

К известным цефалоспоринам относят Цефорал, Супракс, Панцеф. Все антибиотики этого ряда имеют схожие побочные эффекты, например, диспепсические расстройства (расстройство стула, кожные высыпания, тошнота). Основным преимуществом антибиотиков является не только пагубное воздействие на многие штаммы, но и возможность лечения детей (включая период новорожденности). Цефалоспориновые антибиотики классифицируются по следующим группам:

I поколение

К антибиотикам-цефалоспоринам относят Цефадроксил и Цефалексин, Цефазолин, Цефуроксим.

Применяются при воспалительных заболеваниях, вызванных многими анаэробными бактериями, стафилококковой инфекцией, стрептококками и прочими.

Формы выпуска препарата разнообразны: от таблеток до растворов для парентерального введения.

II поколение

Известные препараты этой группы: Цефуроксим (инъекции), Цефаклор, Цефуроксим аксетила. Лекарственные средства особенно активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты выпускаются как в виде растворов, так и в таблетированной форме.

III поколение

Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия. Препараты воздействуют практически на все микроорганизмы и известны под следующими названиями:

• Цефтриаксон;
• Цефтазидим;
• Цефоперазон;
• Цефотаксим;
• Цефиксим и Цефтибутен.

Формы выпуска — инъекции для внутривенного или внутримышечного введения. При введении препарата его часто смешивают с физраствором или раствором лидокаина для уменьшения болезненности. Препарат и дополнительные компоненты смешиваются в одном шприце.

IV поколение

Группа представлена лишь одним препаратом — Цефепимом. Фармакологическая промышленность производит лекарственное средство в виде порошка, который разводят перед самым введением через парентеральный или внутримышечный путь.

Губительный эффект антибиотика заключается в нарушении синтеза стенки тела микробной единицы на клеточном уровне. К основным преимуществам можно отнести возможность лечения амбулаторно, простоту применения, применение у детей раннего возраста, минимальные риски развития побочных явлений и осложнений.

Группа макролидов

Антибиотики из группы макролидов представляют собой препараты нового поколения, структура которых представляет полноценное макроциклическое лактонное кольцо. По типу молекулярно-атомной структуры эта группа и получила такое название. От количества атомов углерода в молекулярном составе выделяют несколько видов макролидов:

• 14, 15-членные;
• 15-членные.

Макролиды особенно активны ко многим грамположительным кокковым бактериям, а также, возбудителям, действующим на клеточном уровне (например, микоплазмы, легионелы, кампилобактерии). Макролиды имеют наименьшую токсичность, подходят для лечения воспалительных заболеваний лор-органов (синуситы, коклюш, отиты различной классификации). Список препаратов-макролидов выглядит следующим образом:

• Эритромицин. Антибиотик при необходимости разрешен даже при беременности и лактации, несмотря на оказание мощного антибактериального эффекта.
• Спирамицин. Препарат достигает высоких концентраций в соединительной ткани многих органов. Высокоактивен в отношении бактерий, приспособленных по ряду причин к 14 и 15- членным макролидам.
• Кларитромицин. Назначение антибиотика целесообразно при активизации патогенной деятельности хеликобактеров и атипичных микобактерий.
• Рокситромицин и Азитромицин. Препараты намного легче переносятся пациентами, чем другие виды из этой же группы, но их суточная доза должна быть крайне минимизирована.
• Джозамицин. Эффективен в отношении особенно устойчивых бактерий типа стафилококков и стрептококков.

Многочисленные медицинские исследования подтвердили небольшую вероятность возникновения побочных явлений. Основным минусом можно считать быстрое развитие резистентности различных групп микроорганизмов, что объясняет отсутствие терапевтических результатов у некоторых пациентов.

Группа фторхинолонов

Антибиотики из группы фторхинолов не содержат пенициллин и его составляющие, но применяются для лечения самых острых и тяжелых воспалительных заболеваний.

Сюда относят гнойные двусторонние отиты, тяжелую двустороннюю пневмонию, пиелонефриты (включая хронические формы), сальмонеллез, циститы, дизентерию и прочие.

К фторхинолам относят следующие препараты:

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Самые первые разработки этой группы антибиотиков относятся к XX веку. Самые известные фторхинолы могут относиться к различным поколениям и решать отдельные клинические задачи.

I поколение

Известные лекарственные средства из этой группы — Неграм и Невиграмон. Основу антибиотиков составляет налидиксовая кислота. Препараты губительно воздействуют на следующие типы бактерий:

• протеи и клебсиеллы;
• шигеллы и сальмонеллы.

Для антибиотиков этой группы характерна сильная проницаемость, достаточное количество негативных последствий приема. По результатам клинических и лабораторных исследований, антибиотик подтвердил абсолютную бесполезность при лечении грамположительных кокков, некоторых анаэробных микроорганизмов, синегнойной палочки (включая внутрибольничный тип).

II поколение

Антибиотики второго поколения получены благодаря комбинации атомов хлора и молекул хинолина. Отсюда и название — группа фторхинолонов. Список антибиотиков этой группы представлен следующими препаратами:

• Ципрофлоксацин (Ципринол и Ципробай). Препарат предназначен для лечения заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, кишечника и органов эпигастральной области. Антибиотик назначается и при некоторых тяжелых инфекционных состояниях (генерализованный сепсис, туберкулез легких, язва сибирская, простатит).
• Норфлоксацин (Нолицин). Лекарственное средство эффективно при лечении болезней мочевыводящих путей, инфекционных очагов в почках, желудке и кишечнике. Подобное направленное воздействие обусловлено достижением максимальной концентрации активного вещества именно в этом органе.
• Офлоксацин (Таривид, Офлоксин). Губителен по отношению к возбудителям хламидийных инфекций, пневмококков. Меньшее воздействие препарат оказывает на анаэробную бактериальную среду. Часто становится антибиотиком против тяжелых инфекционных очагах на коже, соединительной ткани, суставном аппарате.
• Пефлоксацин (Абактал). Применяется при менингеальных инфекциях и других тяжелых патологиях. При исследованиях препарата было выявлено наиболее глубокое проникновение в оболочки бактериальной единицы.
• Ломефлоксацин (Максаквин). Антибиотик практически не используется в клинической практике из-за отсутствия должного влияния на анаэробные инфекции, пневмококковые заражения. Однако, уровень биодоступности препарата достигает 99%.

Антибиотики второго поколения назначаются при серьезных хирургических ситуациях и применяются у пациентов любой возрастной группы. Здесь главным фактором является риск летального исхода, а не появление каких-либо побочных эффектов.

III, IV поколение

К основным фармакологическим препаратам 3 поколения стоит отнести Левофлоксацин (иначе, Таваник), применяемый при бронхитах хронической природы, тяжелой бронхообструкцией при других патологиях, сибирской язве, заболеваниях лор-органов.

К 4 поколению обоснованно причисляют Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известный угнетающим воздействием на стафилококковые микроорганизмы. Авелокс является единственным препаратом, который эффективен против неспорообразующих анаэробных микроорганизмов.

У антибиотиков различных групп есть особые указания, показания, а также, противопоказания к использованию. В связи с неконтролируемым использованием антибиотиков без пенициллина и других, был принят закон о рецептурном отпуске из аптечных сетей.

Подобные введения очень нужны медицине ввиду устойчивости многих патогенных сред к современным антибиотикам. Пенициллины широко не используются во врачебной практике более 25 лет, поэтому можно предположить, что эта группа препаратов будет эффективно воздействовать на новые типы бактериальной микрофлоры.

med-antibiotiki.ru

Антибиотики пенициллинового ряда: список препаратов, краткое описание и аналоги

В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.

Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.

Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.

Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.

Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.

Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.

Пенициллины: определение и свойства

Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.

В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.

Классификация

Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.

На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.

Биосинтетические

Производимый  плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.

Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).

Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.

Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.

Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.

Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.

Читайте также: Инструкция по применению пенициллина в уколах и таблетках

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).

Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин.  Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичности.

Антибиотики пенициллиновой группы в таблетках широкого спектра

Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).

Аминопенициллины

По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.

Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.

Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа.

Основными показаниями к употреблению являются:

• менингит,
• синуситы,
• отиты,
• инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей,
• энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка).

Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.

Антисинегнойные

Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.

По степени эффективности подразделяются на:

• Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
• Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.

На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.

Читайте далее: О пользе и вреде антибиотиков для организма

Ингибиторзащищённые комбинированные

Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.

В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.

Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.

Читайте также: О современной классификации антибиотиков по группе параметров

Пенициллины в медицинской практике

Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.

Пульмонология и отоларингология

Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют на бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.

Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.

Читайте далее: Досконально изучаем пневмонию

Венерология

Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.

Гастроэнтерология

Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.

Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.

Основная статья: Победа над хеликобактер пилори или схемы лечения антибиотиками

Гинекология

В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.

Офтальмология

Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными каплями, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.

Урология

Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.

Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.

Читайте далее: Эксклюзив об антибиотиках при цистите у женщин и мужчин со списками и сравнением

Особенности терапии

Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача.

Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.

Показания

Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:

• Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
• Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
• Актиномицетам и спирохетам.

Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.

Противопоказания

К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.

В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.

Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.

Побочное действие

Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.

К нежелательным последствиям употребления относятся:

• Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
• Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
• Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.

Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).

Читайте далее: Как лечить аллергию на антибиотики в виде сыпи на коже

Антибиотики пенициллинового ряда для детей: особенности применения

Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.

В первые годы жизни  бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.

Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.

Немного теории:

lifetab.ru

Related posts:

Покраснение и зуд кожи шеи Острая аллергическая реакция по типу крапивницы Карманный ингалятор Дерматит на нервной почве Мокрота при аллергии Если не подходит смесь какие симптомы Сыпь от воды Про аллергию