Антигистаминные препараты 1 поколения

Ребенок с аллергиейГистамин присутствует в организме ребенка и взрослого человека постоянно, и при наличии факторов риска в результате контакта с окружающей средой он начинает вырабатываться в избыточном количестве, провоцируя бурные признаки аллергии, характеризующиеся высыпаниями и покраснениями на коже. Для нейтрализации таких последствий используются антигистаминные препараты для детей перед прививкой, при прорезывании зубов у детей, при кашле.

Рекомендуем прочитать статью: «Что дать ребенку от зубной боли: обзор лекарств и народных средств«.

Серьезную помощь в лечении простудных заболевания оказывают антигистаминные препараты для детей, позволяющие избежать появления признаков аллергии при насморке, простуде, ОРВИ у ребенка. Несвоевременное лечение может перевести заболевание в хроническую форму, даже до появления глубоких дерматитов на коже и развития бронхиальной астмы при бронхите.

Виды антигистаминных препаратов


Антигистаминные препараты для детейПо способу воздействия лекарства делят на три основные группы — поколения, список их достаточно велик:

Антигистаминные препараты первого поколения

ФенистилВостребованы в настоящее время несмотря на долгий срок применения, вызывают нужный эффект без нежелательных последствий. Некоторые антигистаминные препараты первого поколения также используют в виде успокаивающих средств (седативные препараты). Данные лекарства подавляют нервную систему, что вызывает усталость, сонливость. Они оказывают лечебное воздействие практически сразу, и принимать их нужно до 3-4 раз в сутки для сохранения продолжительности действия. Возможно привыкание, поэтому злоупотреблять ими не стоит:

  • Диметинден (Фенистил®);
  • Дифенгидрамин (Димедрол);
  • Клемастин (Тавегил®);
  • Мебгидролин (Диазолин®);
  • Меклозин (Бонин);
  • Прометазин (Пипольфен®);
  • Хлорфенамин;
  • Хлоропирамин (Супрастин®);
  • Сехифенадин (Гистафен®);
  • Хифенадин (Фенкарол).

Препараты второго поколения

ЗиртекВоздействуют более бережно, не вызывают привыкания, одной таблетки достаточно для пролонгированного воздействия в течение суток, рекомендованы к применению как антигистаминные препараты для детей от 1 года. Данные препараты эффективно предупреждающие риск осложнения развития атопического дерматита. Список включает:


  • Азеластин (Аллергодил®);
  • Акривастин (Семпрекс®);
  • Астемизол (Гисманал®);
  • Лоратадин (Кларидол; Кларисенс®, Кларитин®)
  • Терфенадин (Трексил®);
  • Цетиризин (Зиртек®, Цетрин®);
  • Эбастин (Кестин®).

Препараты третьего поколения

КсизалСледующий, третий вид антигистаминов влияет избирательно, не обладают кардиотоксическим действием: действуют не затрагивая сердечную мышцу и ЦНС, поэтому их можно употреблять как антигистаминные препараты для детей до года, для профилактики и лечения длительных аллергических реакций. Антигистаминные препараты третьего поколения:

  • Левоцетиризин (Ксизал®);
  • Дезлоратадин (Эриус®);
  • Фексофенадин (Аллерфекс®, Телфаст®).

Когда применяют антигистамины?

В силу несовершенства иммунной системы, организм ребенка склонен к возникновению неконтролируемых проявлений аллергии. В этих случаях применение антигистаминов – наиболее безопасный способ нейтрализовать возможные негативные последствия.

Показаниями к применению антигистаминных препаратов являются:


  1. Ранее наблюдаемые сложные аллергические проявления или признаки анафилактического шока;
  2. Предрасположенность к аллергическим реакциям;
  3. Сезонные или круглогодичные аллергические реакции (в том числе конъюнктивит, ринит);
  4. Поллиноз (сенная лихорадка);
  5. Дерматиты ( в том числе атопический), дерматозы, атопическая экзема, крапивница, прочие кожные высыпания;
  6. Плановые прививки (в случае риска развития аллергических реакций), а также при возникновении аллергических реакций после прививки;
  7. Кожный зуд, в том числе при инфекционных заболеваниях (например при ветрянке);
  8. Ухудшение общего состояния ребенка при заболеваниях дыхательных путей: ларингите, стенозе гортани, кашле (в том числе при аллергическом кашле, ночном или лающем кашле);
  9. Высокие показатели эозинофилов в анализе крови;
  10. Укусы насекомых, сопровождающиеся аллергической реакцией;
  11. Отек Квинке;
  12. Аллергическая реакция на лекарственные препараты или риск её возникновения.

Как правильно использовать антигистамины в зависимости от возраста ребенка?

ПрепаратыПри подборе противоаллергических препаратов нужно строго придерживаться рекомендаций врача и возраста ребенка.


  1. Дети от 1 месяца до 1 года. Капли: Фенистил®, Зиртек® (с 6 месяцев). В тяжелых случаях под контролем врача назначают внутримышечные инъекции Супрастина;
  2. Дети старше 1 года. Препараты с Дезлоратадином в форме сиропа: Эриус®, Блогир-3®;
  3. Дети старше 2 лет. Ксизал® в каплях, препараты в форме сиропа на основе Лоратадина (Кларитин®, Кларидол), сироп Цетрин®;
  4. Дети от 3 до 6 лет. Все перечисленные выше препараты, а также Супрастин® в таблетках. При аллергических ринитах, конъюнктивитах используют капли Аллергодил®.
  5. Дети старше 6 лет. Препараты в таблетированной форме: Ксизал®, Левоцетиризин, Цетрин®.

Важно! Детям до 1 года применять антигистаминные препараты нужно с особой осторожностью, поскольку седативный эффект препаратов первого поколения может сопровождаться случаями ночного апноэ (остановкой дыхания).

lechenie-baby.ru

Патофизилогия гистамина и Н1-рецепторов гистамина

Гистамин и его эффекты, опосредуемые через Н1-рецепторы

Стимуляция Н1-рецепторов у человека приводит к повышению тонуса гладкой мускулатуры, сосудистой проницаемости, появлению зуда, замедлению атриовентрикулярной проводимости, тахикардии, активации ветвей блуждающего нерва, иннервирующего дыхательные пути, повышению уровня цГМФ, повышению образования простагландинов и т.д. В табл. 19-1 показаны локализация Н1-рецепторов и эффекты гистамина, опосредуемые через них.

Таблица 19-1. Локализация Н1-рецепторов и эффекты гистамина, опосредуемые через них


Роль гистамина в патогенезе аллергии

Гистамину отводится ведущая роль в развитии атопического синдрома. При аллергических реакциях, опосредуемых через IgE, из тучных клеток в ткани поступает большое количество гистамина, вызывающего возникновение нижеперечисленных эффектов посредством воздействия на Н1-рецепторы.

В гладких мышцах крупных сосудов, бронхов и кишечника активация Н1-рецепторов вызывает изменение конформации Gp-белка, что, в свою очередь, ведёт к активации фосфолипазы С, катализирующей гидролиз инозитолдифосфата до инозитолтрифосфата и диацилглицеролов. Увеличение концентрации инозитолтрифосфата приводит к открытию кальциевых каналов в ЭПР («депо кальция»), что вызывает выход кальция в цитоплазму и повышение его концентрации внутри клетки.


о приводит к активации кальций/кальмодулин-зависимой киназы лёг- ких цепей миозина и, соответственно, сокращению гладкомышечных клеток. В эксперименте гистамин вызывает двухфазное сокращение гладких мышц трахеи, состоящее из быстрого фазового сокращения и медленного тонического компонента. В экспериментах показано, что быстрая фаза сокращения этих гладких мышц зависит от внутриклеточного кальция, а медленная — от входа внеклеточного кальция через неблокируемые антагонистами кальция медленные кальциевые каналы. Действуя через Н1-рецепторы, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры дыхательных путей, в том числе бронхов. В верхних отделах дыхательных путей Н1-рецепторов гистамина больше, чем в нижних, что имеет существенное значение в степени выраженности бронхоспазма в бронхиолах при взаимодействии гистамина с этими рецепторами. Гистамин индуцирует обструкцию бронхов в результате прямого влияния на гладкие мышцы дыхательных путей, реагируя с Н1-рецепторами гистамина. Кроме того, через Н1-рецепторы гистамин увеличивает секрецию жидкости и электролитов в дыхательных путях и вызывает усиленную продукцию слизи и отёк дыхательных путей. Больные бронхиальной астмой в 100 раз более чувствительны к гистамину, чем здоровые лица при проведении гистаминового провокационного теста.


vmede.org

Комментарии

Опубликовано в журнале:
« Эффективная фармакотерапия. » №16, 2015

О.И. Сидорович
Институт иммунологии ФМБА России


Как показывает практика, использование антигистаминных препаратов первого поколения по-прежнему актуально. Эти лекарственные средства характеризуются высокой антигистаминной активностью, выраженным противозудным действием, способностью быстро облегчать симптомы аллергических и псевдоаллергических реакций.

Ключевые слова: гистамин, антигистаминные препараты первого поколения, аллергические и псевдоаллергические реакции, Супрастин


Гистамин – важнейший биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза [1]. Еще в начале прошлого века было установлено, что внутрикожная инъекция гистамина вызывает образование эритемы и волдырей в сочетании с кожным зудом [2]. В основе аллергических заболеваний лежит повышенная продукция IgE-антител. При попадании причинно-значимого аллергена в сенсибилизированный организм образуется комплекс «аллерген – IgE», запускающий каскад аллергических реакций, в том числе выброс медиаторов ранней фазы аллергической реакции, прежде всего гистамина. Гистамин (в меньшей степени другие медиаторы) ответствен за проявления реакций немедленного типа (спазмы мускулатуры бронхов и желудочно-кишечного тракта, расширение сосудов, повышение проницаемости сосудистых стенок, увеличение секреции слизи) [3].


енно поэтому антигистаминные препараты (АГП) считаются основными средствами, воздействующими на все симптомы аллергии. АГП подразделяют на препараты первого и второго поколения [4]. АГП второго поколения характеризуются более продолжительным антигистаминным эффектом, не блокируют другие типы рецепторов (м-холинорецепторы, дофаминовые, серотониновые), не вызывают седа-тивного эффекта.

АГП первого поколения не утратили своей актуальности и сегодня в силу неоспоримых преимуществ:

  • многолетний опыт применения (с 1940-х гг.). До сих пор АГП активно используют при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, крапивнице и ангио-невротических отеках, атопичес-ком дерматите и других зудящих дерматозах, а также в случае развития реакций неспецифической гистаминолиберации;
  • наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании срочной медицинской помощи, премедикации перед инвазивны-ми вмешательствами. Например, применение Супрастина парентерально в острой фазе аллергического воспаления позволяет быстро купировать симптомы и предупредить развитие анафилаксии. У АГП второго поколения парентеральных форм нет. В терапевтических дозах АГП первого поколения существенно не влияют на сердечно-сосудистую систему, но при форсированном внутривенном введении могут вызвать снижение артериального давления;

  • дополнительный антихолинергический и седативный эффект при лечении зудящих дерматозов. И хотя при атопическом дерматите АГП не являются средствами первой линии, благодаря их седативному эффекту при сильном зуде, бессоннице и повышенной нервной возбудимости состояние пациентов улучшается;
  • атропиноподобное действие, связанное с блокадой м-холинорецепторов. При неаллергическом рините эффективность средств с таким действием возрастает за счет уменьшения выделения слизи из полости носа. При ринорее блокаторы Н1-гис-таминовых рецепторов первого поколения применяют одновременно с симпатомиметиками;
  • противорвотные и противоука-чивающие эффекты. Они, вероятно, связаны с центральным м-холиноблокирующим действием препаратов. АГП первого поколения уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов, угнетают функции лабиринта и могут использоваться у пациентов с двигательными нарушениями;
  • возможность использования у детей раннего возраста.

Таблица.
Антигистаминные средства первого поколения


Химическая группа Препараты
Этаноламины Дифенгидрамин
Дименгидринат
Доксиламин
Клемастин
Карбиноксамин
Фенилтолоксамин
Дифенилпиралин
Фенотиазины Прометазин
Диметотиазин
Оксомемазин
Изотипендил
Тримепразин
Алимемазин
Этилендиамины Трипеленамин
Пириламин
Метерамин
Хлоропирамин
Антазолин
Алкиламины Хлорфенирамин
Дексхлорфенирамин
Бромфенирамин
Трипролидин
Диметинден
Пиперазины
(этиламидная группа соединена с пиперазиновым ядром)
Циклизин
Гидроксизин
Меклозин
Хлорциклизин
Пиперидины Ципрогептадин
Азатадин
Хинуклидины Квифенадин
Секвифенадин

К АГП первого поколения можно отнести около 30 препаратов разных групп. Одним из наиболее эффективных и безопасных признан хлоропирамин (Супрастин, компания-производитель «Эгис», Венгрия), который относится к группе этилендиаминов (см. таблицу). Он оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее, противорвотное, умеренное спазмолитическое и периферическое холиноблокирующее действие. Препарат хорошо зарекомендовал себя в терапии многих аллергических заболеваний.

Супрастин выпускается в двух формах – таблетки 25 мг и раствор для внутривенного и внутримышечного введения, содержащий 20 мг вещества в 1 мл. Препарат отличается быстрым началом действия – 15–30 минут после приема, что позволяет в кратчайший срок достигать терапевтического эффекта. Максимальный эффект наблюдается в течение часа.

Продолжительность действия – минимум три – шесть часов. В отличие от АГП второго поколения Супрастин хорошо зарекомендовал себя в лечении не только аллергических, но и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей. Препарат уменьшает выделение слизи из полости носа, отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей и чихание [5], что обусловлено его способностью конкурентно связываться с мускариновыми рецепторами, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию [6]. Это особенно актуально при развитии ОРВИ у пациентов с аллергическим ринитом. АГП первого поколения обладают высокой антигистаминной активностью, выраженным противозудным действием, способностью практически моментально облегчать симптомы аллергических и псевдоаллергических реакций.

Разные клинические формы обеспечивают возможность гибкого дозирования у пациентов грудного возраста. Супрастин можно использовать у детей первого месяца жизни по 1/4 таблетки два-три раза в день или по 0,25 мл (1/4 ампулы) внутримышечно.

Профилактика аллергических и псевдоаллергических реакций предусматривает прием Супрастина за сутки до планируемого контакта с провоцирующим фактором, в дни контакта и в течение одних-двух суток после него, а также в течение трех дней для профилактики осложнений анафилактических реакций.

Важным критерием выбора в пользу Супрастина может служить его более низкая стоимость по сравнению с препаратами последующих поколений.

Таким образом, Супрастин имеет чрезвычайно широкие показания к применению. При подборе оптимального АГП следует исходить из таких критериев, как разумный баланс между эффективностью, безопасностью и доступностью, убедительная доказательная база и высокое качество производства.

Литература

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78–84.
2. Lewis T., Grant R.T., Marvin H.M. Vascular reactions of the skin to injury // Heart. 1929. Vol. 14. P. 139–160.
3. Хаитов Р.М., Игнатьева Г.А., Сидорович И.Г. Иммунология. М.: Медицина, 2002.
4. Гущин И.С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000.
5. Muether P.S., Gwaltney J.M.Jr. Variant effect of first-and second-generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold // Clin. Infect. Dis. 2001. Vol. 33. № 9. P. 1483–1488.
6. Царев С.В. Хлоропирамин: подтвержденные практикой эффективность и безопасность // Российский аллергологический журнал. 2014. № 4. С. 55–58.

medi.ru


Дифенилгидрамин (Dimedrolum).

Димедрол является одним из основных представителей противогистаминных препаратов. Препарат обладает выраженным антигистаминным действием, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывает седативное и умеренное противорвотное действие. Кроме того, он оказывает местноанестизирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия, блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.

Взрослым димедрол назначают внутрь по 30-50 мг 1-3 раза в сутки; внутримышечно вводят 0,01-0,05 г в виде 1% раствора, в/в – капельным методом 0,02-0,05 г в 75-100 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года – по 0,002-0,005 г, от 2 до 5 лет – по 0,005-0,015 г, от 6 до 12 лет – по 0,015-0,03 г на прием.

Высшие дозы для взрослых составляют: внутрь – разовая 0,1 г, суточная – 0,25 г, в/м – разовая 0,05 г (5мл 1% раствора), суточная – 0,15 г (15 мл 1% раствора).

Противопоказаниями к применению димедрола служат: закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, беременность и лактация, повышенная чувствительность к препарату. Среди побочных эффектов отмечаются сонливость, общая слабость, редко – головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, которые проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.

Клемастин (Tavegyl).

По строению и фармакологическим свойствам близок к димедролу, но более активен и действует более продолжительно (8-12 часов после однократного приема).

Назначают внутрь по 1 табл (1 мг) 2 раза в день; суточная доза может быть увеличена до 3-4 таблеток. В/в препарат вводят медленно, в течение 2-3 мин, или в/м в разовой дозе 2 мл утром и вечером. Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 0,5-1,0 табл. 2 раза в день, в/м в суточной дозе 0,025 мг/кг в два приема.

Противопоказаниями  для приема препарата служат гиперчувстви-тельность, лактация, возраст до 1 года.

Хлорпирамин (Suprastin).

По химическому строению относится к производным этилендиамина. Обладает антигистаминной, а также периферической антихолинергической активностью, оказывает седативное действие.

Взрослым назначают внутрь во время еды по 25 мг 3-4 раза в день; при  необходимости суточная доза может быть увеличена до 6 таблеток. В/м и в/в вводят по 1-2 мл 2% раствора.

Детям в зависимости от возраста назначают: по 1/4 табл (1-12 мес), 1/3 табл (1-6 лет), 1/2 табл (7-14 лет) 2-3 раза в день.

Противопоказания: гиперчувствительность, лактация, возраст до 1 месяца, язвенная болезнь желудка в фазе обострения, нарушения мочеиспускания, глаукома. Побочные эффекты наблюдаются редко в виде головокружения, вялости, сонливости, расстройства координации, снижения реакции, сухости во рту, гастралгии.

Мебгидролин (Diazolin).

Обладает выраженной антигистаминной активностью. При приеме не оказывает седативного и снотворного эффекта. Назначают внутрь после еды: взрослым по 0,05-0,2 г 1-2 раза в день; детям – по 0,02-0,05 г 1-2 раза в день.

Высшая суточная доза внутрь для взрослых составляет 0,6 г (разовая – 0,3 г). Противопоказаниями для приема препарата являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ в фазе обострения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия простаты, повышенная чувствительность к препарату. Побочное действие редко: раздражение слизистой ЖКТ, головокружение.

Квифенадин (Phencarol).

Препарат проявляет высокую активность в лечении аллергических заболеваний. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, не оказывает выраженного седативного и снотворного действия. Фенкарол не обладает  адренолитической и холинолитической активностью. Обладает антиаритмической активностью. Препарат обладает способностью уменьшать содержание гистамина в тканях, что обусловлено активацией фермента диаминоксидазы, инактивирующей гистамин.

Применяют фенкарол внутрь после еды. Взрослые в дозе 0,025-0,05 г 3-4 раза в день; дети до 3 лет – по 5 мг 2-3 раза в день, от 3 до 7 лет – 10 мг 2 раза в день, от 7 до 12 лет – по 10-15 мг 2-3 раза в день, дети старше 12 лет – по 25-50 мг 3-4 раза в день.

Противопоказания: тяжелые сопутствующие заболевания сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, почек, первый триместр беременности.

Сетастин (Setastin).

По структуре и действию близок к тавегилу.

Назначают взрослым по 1-2 табл (1-2 мг) 2-3 раза в день. Суточная доза должна не превышать 6 мг. Детям препарат не назначают.

Ципрогептадин (Cyproheptadine) (Перитол).

Препарат обладает антигистаминной, антисеротонинной и антихолинергической активностью. Перитол назначают внутрь: взрослым по 4 мг (1 таблетка) 3-4 раза в день, детям – в меньших дозах в соответствии с возрастом. Суточная доза не должна превышать у взрослых 32 мг, у детей 2-6 лет – 8 мг, 6-14 лет – 12 мг. Препарат оказывает седативное действие. Противопоказано применение при беременности, глаукоме, задержке мочи, предрасположенности к отекам.

Кетотифен (Zaditen)

Противоаллергическое действие препарата связано с его способностью как блокировать Н1-рецепторы, так и подавлять секрецию медиаторов аллергии из тучных клеток. Назначают кетотифен внутрь во время еды по 1 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 4 мг. Детям кетотифен назначают в зависимости от возраста по 1/4, 1/3, 1/2 и 1 таблетке 2 раза в день.

Терапевтический эффект кетотифена развивается медленно, в течение 1-2 месяцев. При поллинозе препарат назначают за 2 недели до начала цветения причинных аллергенных растений.

Противопоказанием к применению препарата является гипер-чувствительность. Не следует его назначать при беременности и в период лактации. При приеме кетотифена возможны сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, замедление психических реакций, которые обычно исчезают через несколько дней после начала лечения.

immuninfo.ru

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

Преимущества: слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведенья о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

Преимущества: оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

Минусы: может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

Преимущества: имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

Минусы: меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения:

отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;
умственная деятельность, физическая активность не страдают;
действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;
они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);
при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;
лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

Преимущества: Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

Минусы: изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларисенс

Кларисенс способен подавлять высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Его применяют для лечения и профилактики таких проявлений аллергии как ринит, конъюнктивит, дерматоз. Препарат входи в комплексное лечение отека Квинке и различных аллергических укусов насекомых. При наличии псевдоаллергических реакций, Кларисенс способен быстро облегчить состояние больного.

Преимущества: препарат не вызывает привыкания, не сказывается на работе ЦНС, оказывает противоэкссудативный эффект, снимает отек и спазмы гладкой мускулатуры. Терапевтический эффект наступает уже через полчаса после приема лекарства и длится сутки.

Минусы: побочный эффект возникает при наличии у больного индивидуальной непереносимости препарата и выражается диспепсией, сильной головной болью, быстрой утомляемостью, аллергическими реакциями.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

Преимущества: препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

Минусы: к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

Преимущества: Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

Минусы: побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

Преимущества: препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его прием не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

Минисы: ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина.  Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

Преимущества: высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

Минусы: случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Преимущества: Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

Минусы: нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Преимущества
: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный прием Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

Минусы: применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

Преимущества: препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

Минусы: Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

Преимущества: отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

Минусы: при превышении рекомендуемой дозировки наблюдалось слабое проявление седативного эффекта, а также реакции со стороны ЖКТ, кожных покровов и дыхательных путей.

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

Преимущества: не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

Минусы: редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, единичны свидетельства об одышке, анафилактической реакции, гиперемии кожи.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, антиневротическом отеке.

Преимущества: эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

Минусы: неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами.  Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетитофен, Фенистил, Цетрин, Эриус.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

Негативные последствия:

    1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;
    2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;
    3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

pomedicine.ru