Антигистаминные препараты первого поколения


Каждый человек время от времени обнаруживает у себя аллергическую реакцию, а некоторые люди страдают от аллергии практически все время, поэтому антигистаминные препараты нового поколения актуальны для большинства людей. Статистика утверждает, что число аллергиков неуклонно возрастает с каждым годом. Виной тому экологическая ситуация и ослабление иммунитета.

Сегодня точно установлено, что аллергенами могут быть вещества, образующиеся внутри организма. Их называют эндоаллергены, или аутоаллергены
Сегодня точно установлено, что аллергенами могут быть вещества, образующиеся внутри организма. Их называют эндоаллергены, или аутоаллергены

Антигистаминные препараты — что это такое простыми словами


Бороться с аллергией помогают антигистаминные препараты. Они представляют собой лекарства, ослабляющие действие гистамина в организме человека. Гистамин – особое вещество, воспроизводимое клетками иммунной системы организма и призванное бороться с бактериями и вирусам. Но так как аллергия – это «ошибка» иммунной системы, то гистамин не приносит пользы, а воздействует на рецепторы, вызывая отек слизистых, покраснение и зуд кожи и т.д. Антигистаминные препараты действуют на Н1-гистаминовые рецепторы и блокируют их. Таким образом, гистамин не может влиять на рецепторы, вследствие чего уменьшаются проявления аллергии: уменьшается зуд, слезоточивость, отек слизистых и т.д.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов, каждое из которых имеет свое отличие. Первое поколение было создано в 30-х годах минувшего столетия и стало настоящим прорывом в борьбе с аллергией. Спустя некоторое время были созданы препараты второго и третьего поколения.

Поколения антигистаминных препаратов существенно отличатся друг от друга: они имеют различные свойства и побочные эффекты. Это касается лекарств трех поколений. Антигистаминные препараты 4 поколения весьма условны, чаще всего это рекламный ход производителей, которые желают подчеркнуть инновационность своей продукции. Какие из них лучше?  Давайте ознакомимся с особенностями каждой категории, чтобы выбрать лучшие антигистаминные препараты.


Лечение медикаментозными средствами – это лечение, направленное на то, чтобы снизить риск развития аллергической реакции, а также устранить симптомы, вызванные аллергией
Лечение медикаментозными средствами – это лечение, направленное на то, чтобы снизить риск развития аллергической реакции, а также устранить симптомы, вызванные аллергией

Антигистаминные препараты 1 поколения

Это наиболее распространенная группа средств против аллергии, которые имеют ярко выраженное седативное действие: вызывают сонливость, успокаивают. Они достаточно мощные и действуют недолго, обычно 4-5 часов, встречаются в любой аптеке, их цена достаточно низкая, а качество и эффективность проверены временем. Применение антигистаминных препаратов первого поколения длится не более 7-10 дней, после этого периода начинается привыкание, и эффективность лекарств заметно снижается. Назначаются данные средства после некоторых вакцин, при лечении кожных заболеваний, а также при острой аллергической реакции на временный внешний раздражитель.

К побочным явлениям данной группы можно отнести:

  • снижение давления;
  • усиление аппетита;
  • учащенное сердцебиение;
  • неприятные ощущения в желудке, рвота и тошнота;
  • жажда, пересыхание слизистых оболочек;
  • ослабление внимания и мышечного тонуса.

Препараты данной категории нельзя принимать людям, чья работа требует высокой концентрации. Ниже приведен список наиболее распространенных и действенных лекарств первого поколения.

  • Супрастин. Выпускается в ампулах и таблетках, активное вещество – хлоропирамин. Используется для лечения отека Квинке, экземы, крапивницы, аллергического насморка, отека слизистых. Также используется для устранения кожного зуда, в т.ч. после укуса насекомого. Супрастин можно давать детям, начиная с одного месяца, но при этом важно рассчитать дозировку. Это средство можно использовать при высокой температуре, которую сложно сбить, а также в качестве успокоительного при простудных и вирусных заболеваниях.

Супрастин нельзя использоваться в период беременности и лактации.

  • Диазолин. Это достаточно мягкое средство, которое не вызывает сонливости и подходит для длительного применения. Диазолин можно использовать во время беременности, за исключением первого триместра, также он подходит для детей от двух лет. Выпускается данное средство в виде таблеток, ампул, суспензий с различной дозировкой.

  • Фенистил. Очень эффективное универсальное средство, которое используется при любых видах аллергии. Вызывает сонливость только в первые несколько суток лечения, затем седативный эффект исчезает. Может использоваться наружно (гель) при укусах насекомых. Подходит для детей от 1 месяца (наружно), его могут принимать беременные со второго триместра, если их состояние из-за аллергии вызывает серьезные опасения. Выпускается в виде капсул, суспензий, таблеток, геля.
  • Фенкарол. Эффективное средство, часто используемое в борьбе с сезонной аллергией, а также при переливании крови. Назначается детям от 1 года и беременным со 2 триместра (под наблюдением врача).
  • Тавегил. Один из наиболее мощных препаратов с длительным периодом действия (12 часов). Вызывает сонливость. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, разрешен детям с 1года. Беременным это средство принимать нельзя.
Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы
Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы

Антигистаминные препараты 2 поколения


Это усовершенствованные противогистаминные средства, которые лишены седативного эффекта и имеют пролонгированное действие. Принимать их нужно 1 раз в день, прием может быть длительным, так как привыкания данные лекарства не вызывают. Цена их обычно невелика. Они достаточно эффективны при лечении кожных заболеваний, устранения отека Квинке, используются для облегчения состояния при ветряной оспе. Не рекомендован прием этих лекарств пожилым людям и тем, кто имеет больное сердце. Ниже приведен перечень наиболее эффективных средств второго поколения.

  • Лоратадин. Эффективное средство, выпускающееся в форме сиропа и таблеток. Помогает бороться аллергией и ее последствиями – тревожностью, нарушением сна, увеличением массы тела. Лекарство можно давать детям от трех лет, прием препарата беременными возможен во втором и третьем триместрах. В критических ситуациях врач может назначить Лоратадин до 12 недель беременности.
  • Рупафин. Достаточно сильный препарат, который используют при лечении кожных аллергических реакций. Средство безопасное, быстро действует, эффект сохраняется в течение суток. Во время беременности его применять нельзя, прием детьми до 12 лет также запрещен. Во время лактации Рупафин можно принимать только по назначению врача.

  • Кестин. Наиболее мощный препарат в данной группе, действие которого сохраняется на протяжении двух суток. Используется в наиболее сложных случаях, быстро убирает отек Квинке, избавляет от удушья, уменьшает кожные высыпания. При этом Кестин токсичен для печени, поэтому принимать его систематически нельзя. Беременным женщинам и детям до 1 лет он противопоказан.

Также к действенным средствам второго поколения относятся Кларитин, Зодак, Цетрин, Парлазин, Ломиран, Цетризин, Терфанадин, Семпрекс.

Важно! Длительный прием (более месяца) данных препаратов опасен без разрешения врача, особенно это касается мощных препаратов. Поэтому не забывайте о консультации у специалиста.

При индивидуальной реакции на препарат с появлением сонливости стоит отказаться от управления автомобилем, отложить занятие опасными видами деятельности
При индивидуальной реакции на препарат с появлением сонливости стоит отказаться от управления автомобилем, отложить занятие опасными видами деятельности

Антигистаминные препараты 3 поколения


Антигистаминные препараты третьего поколения считаются новейшими, но, по сути, они являются усовершенствованным вариантом средств второго поколения. Они имеют такое же продолжительное действие, лишены седативного эффекта, но при этом совершенно безвредны для сердца и не токсичны для печени. Благодаря таким свойствам их можно принимать длительное время (например, при сезонной аллергии, псориазе, бронхиальной астме). Это наиболее безопасные антигистаминные препараты для беременных, но перед приемом все равно необходимо проконсультироваться с врачом.

Важно: Антигистаминные препараты при беременности могут быть опасны в первом триместре, поэтому необходимо проконсультироваться с гинекологом. Если есть угроза выкидыша, то от таких средств нужно по возможности воздержаться. Антигистаминные препараты при грудном вскармливании также необходимо согласовывать с педиатром. Если назначаются мощные препараты, имеет смысл на время прекратить ГВ.

Антигистаминные препараты 3 поколения считаются наиболее сильными и быстродействующими. Список названий наилучших из них приведен ниже.


  • Телфаст (Аллегра). Новейший препарат, который не только снижает реакцию рецепторов на гистамин, но и подавляет выработку этого вещества. В результате симптомы аллергии исчезают очень быстро. Действует в течение суток и при длительном приеме не вызывает привыкания. Детям до 12 лет и будущим мамам Телфаст использовать нельзя, противопоказан он также в период лактации.
  • Цетризин. Данное средство часто причислят к четвертому поколению, в данном случае деление на категории очень условно. Это препарат последнего поколения, который начинает действовать практически мгновенно (через 20 минут после приема), а принимать таблетки можно раз в трое суток. В виде сиропа Цетризин можно давать детям с полугода, а беременным женщинам он противопоказан. Если лекарство было назначено врачом во время лактации, то кормление нужно прекратить на период лечения от аллергии. Этот препарат можно принимать длительное время.
  • Дезлоратадин. Сильное антигистаминное и противовоспалительное средство. В терапевтических дозах переносится хорошо, но при превышении дозировки может привести к головной боли, сухости во рту, учащенному сердечному ритму, бессоннице. Во время беременности его принимать нельзя, но в критических случаях (удушье от бронхоспазма, отек Квинке) им можно лечиться под контролем врача.
  • Ксизал. Ксизал и его аналоги – эффективные антигистаминные препараты при кожной аллергии и зуде, сезонных аллергических проявлениях, крапивнице и хронической круглогодичной аллергии. Имеют пролонгированное действие и снимают симптомы аллергии через 40 минут после приема. Ксизал выпускается в форме капель и таблеток, безопасен для детей от 2 лет.

Также к хорошим средствам третьего поколения можно отнести Дезал, Лордестин, Эриус, Супрастинекс.

Когда в человеческий организм попадает аллерген, то тучные клетки, которые находятся почти во всех тканях, выделяют биологически активные вещества, в том числе и гистамин
Когда в человеческий организм попадает аллерген, то тучные клетки, которые находятся почти во всех тканях, выделяют биологически активные вещества, в том числе и гистамин

Антигистаминные препараты 4 поколения

Такие препараты – новое слово в борьбе с аллергией, так как они практически лишены побочных эффектов, несмотря на свою высокую эффективность. Они не вредны для сердца, как большинство более ранних противогистаминных лекарств, не вызывают сонливости и привыкания, просты в применении (прием раз в 1-3 дня). Единственным противопоказанием является беременность и ранний возраст ребенка.  Что касается недостатков антигистаминов четвертого поколения, то это высокая цена лекарства.

Наиболее популярные и действенные средства этого поколения:


  • Фексофенадин. Эффективное средство в борьбе со всеми типами аллергии, максимально безопасное и практически не имеющее побочных эффектов. Выпускается в таблетках и в виде сиропа, можно давать детям от 6 лет.
  • Левоцетризин. Сильное средство, которое используется для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, уменьшает проявления конъюнктивита. Не токсичен для печени и сердца, поэтому его можно принимать месяцами.

Как выбрать лучшее средство от аллергии

Лучшие антигистаминные препараты не всегда наиболее дорогие и современные, важно понимать, насколько конкретный препарат актуален в определенной ситуации. Например, во время болезни, сопровождающейся бессонницей или беспокойным сном, предпочтительными будут препараты первого поколения. Они устранят симптомы аллергии, а их седативное действие будет весьма кстати. Если аллергия настигла человека, которые не хочет выбиваться из привычного ритма жизни, то ему стоит обратить внимание на новейшие препараты-метаболиты. В любом случае перед длительным приемом средства необходимо проконсультироваться с врачом, особенно, если необходимо лечить ребенка или беременную женщину.

simptom-lechenie.ru

Антигистаминные препараты I поколения

 

Классификация классических антигистаминных препаратов строится на основании характеристики группы «X», соединенной с этиламиновым ядром (табл.2).
Антигистаминной активностью обладают также некоторые лекарственные средства с мембраностабилизирующей противоаллергической активностью. Так как данные препараты обладают некоторыми характеристиками АГ I поколения, они представлены в данном разделе (табл. 3).

 

Механизм действия
Механизм действия антигистаминных препаратов состоит в блокировании ими H1-рецепторов гистамина. Антигистаминные препараты, в частности фенотиазины, блокируют такие эффекты гистамина, как сокращение гладкой мускулатуры кишечника и бронхов, повышение проницаемости сосудистой стенки и т.д. В то же время эти препараты не снимают стимулируемую гистамином секрецию соляной кислоты в желудке и вызванные гистамином изменения тонуса матки.

Таблица 2. Классификация антигистаминных препаратов I поколения по химической структуре

Химическая группа

Препараты

Этаноламины (Х-кислород)

Дифенгидрамин
Дименгидринат
Доксиламин
Клемастин
Карбеноксамин
Фенитолксамин
Дифенилпиралин

Фенотиазины

Прометазин
Диметотиазин
Оксомемазин
Изотипендил
Тримепразин
Олимемазин

Этилендиамины
(Х-азот)

Трипеленамин
Пираламин
Метерамин
Хлоропирамин
Антазолин

Алкиламины (Х-углерод)

Хлорфенирамин
Дисхлорфенирами
Бромфенирамин
Трипролидин
Диметинден

Пиперазины (этиламидная группа соединена с пиперазиновым ядром)

Циклизин
Гидроксизин
Меклозин
Хлорциклизин

Пиперидины

Ципрогептадин
Азатадин

Хинуклидины

Квифенадин
Секвифенадин

 

 

  1. лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.). Мучительный кожный зуд нередко бывает причиной бессонницы и снижения качества жизни. В этих случаях оказывается полезным седативный эффект антигистаминных препаратов I поколения. Ряд лекарственных средств, выпускаемых в форме геля (диметинден), эффективны для купирования местных аллергических реакций;
  2. премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза;
  3. симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций (местное и пероральное назначение в составе комбинированных препаратов) устраняет зуд в носу, чихание;
  4. холинергическая крапивница.

 

Показания к применению Н1антагонистов I поколения:

  1. аллергические заболевания:
  2. сезонный аллергический ринит, конъюнктивит;
  3. круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит;
  4. острая крапивница и отек Квинке;
  5. хроническая рецидивирующая крапивница;
  6. пищевая аллергия;
  7. лекарственная аллергия;
  8. инсектная аллергия;
  9. атопический дерматит;
  10. повышенная чувствительность неаллергического генеза, вызванная гистамино-либерацией или профилактическое применение при введении либераторов гистамина (реакции на рентгеноконтрастные средства, на введение декстранов, медикаментозная, пищевая и др.);
  11. профилактическое применение при введении либераторов гистамина;
  12. бессонница;
  13. рвота беременных;
  14. вестибулярные расстройства;
  15. простудные заболевания (ОРВИ).

 

Побочные эффекты
Классические Н1-антагонисты могут оказывать снотворный эффект, связанный с проникновением препаратов через гематоэнцефалический барьер и блокадой Н1-рецепторов в ЦНС, чему способствует их липофильность. Другими проявлениями действия этих препаратов на ЦНС могут быть нарушения координации, вялость, головокружение, снижение способности концентрировать внимание.
Известно противорвотное действие АГЛС (этаноламинов), которое связано как с Н!-антагонистическим действием, так и отчасти с холинолитической и седативной активностью. Этот эффект АГЛС используется в лечебных целях.
При приеме H1-антагонистов I поколения могут наблюдаться побочные явления со стороны пищеварительной системы (повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, понос, неприятные ощущения в эпигастральной области).
При длительном использовании классических Н1-антагонистов часто развивается снижение терапевтической эффективности препаратов (тахифилаксия).
Некоторые препараты обладают местноанестезирующими свойствами.
В редких случаях возможно кардиотоксическое действие (удлинение интервала QT).

 

Противопоказания и предостережения
Противопоказания к применению антигистаминных препаратов

  1. поколения, кроме гиперчувствительности к препарату, относительные:
  2. беременность;
  3. кормление грудью;
  4. работа, требующая высокой психической и двигательной активности, концентрации внимания;
  5. задержка мочеиспускания.

Учитывая наличие атропиноподобного эффекта, препараты этой группы не следует назначать больным бронхиальной астмой, глаукомой и аденомой предстательной железы. Осторожность требуется при назначении антигистаминных препаратов I поколения при астенодепрессивных состояниях и сердечно-сосудистых заболеваниях.

Взаимодействия
Антигистаминные препараты I поколения потенцируют антихолинергическое действие М-холиноблокаторов, синтетических противосудорожных препаратов, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, средств для лечения паркинсонизма.
Антигистаминные лекарственные средства усиливают центральное депрессивное действие гипнотических средств (общих анестетиков), седативных и снотворных средств, транквилизаторов, нейролептиков, анальгетиков центрального действия, алкоголя.

 

Антигистаминные препараты для местного применения
Антигистаминные препараты для местного применения представляют собой эффективные и высокоспецифичные антагонисты Н1-гистаминорецепторов, выпускаемые в виде назального спрея и глазных капель. Назальный спрей обладает эффектом, сравнимым с пероральными антигистаминными лекарственными средствами.

К Н1-гистаминоблокаторам для местного применения относятся азеластин, левокабастин и антазолин.
Применение левокабастина и азеластина может быть рекомендовано при легких формах заболевания, ограниченных только одним органом (при аллергическом рините, конъюнктивите) или «по потребности» на фоне лечения другими препаратами. Действие этих лекарственных средств только местное. При аллергическом рините левокабастин и азеластин эффективно снимают зуд, чихание, ринорею, а .при аллергическом конъюнктивите — зуд, слезотечение, покраснение глаз. При регулярном использовании дважды в день они могут предотвратить развитие симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Очевидным преимуществом местных антигистаминных препаратов является исключение побочных эффектов (в том числе снотворного), которые могут возникать при применении препаратов системного действия. Это объясняется тем, что при местном применении Н1-антигистаминные лекарственные средства их концентрация в крови намного ниже той, которая способна вызвать системное действие. Для топических антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения).
Топические антигистаминные препараты обладают также некоторым противовоспалительным действием (азеластин может тормозить активацию клеток-мишеней аллергии: тучных клеток, эозинофилов и нейтрофилов) и способностью быстро улучшать затрудненное носовое дыхание. Однако этот эффект значительно менее выражен и менее стоек по сравнению с топическими глюкокортикоидами.
Левокабастин назначают с осторожностью при нарушении функции почек (70% выводится с мочой в неизмененном виде). Возможно появление горечи во рту при лечении азеластином в форме глазных капель. Редко отмечается сухость и раздражение слизистых оболочек кратковременное извращение вкуса. Не рекомендовано использование контактных линз при применении глазных форм местных АГЛС.
Для местных антигистаминных лекарственных средств взаимодействие с другими лекарственными средствами не описано.

pulmonolog.com

Ïðåïàðàòû ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ

Îíè ïîÿâèëèñü, êàê íåñëîæíî äîãàäàòüñÿ, ðàíüøå äðóãèõ àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ. Èõ õàðàêòåðíûå îñîáåííîñòè:

  • ëå÷åáíûé ýôôåêò íàñòóïàåò îòíîñèòåëüíî áûñòðî, äîñòàòî÷íî ñèëüíûé, íî êðàòêîâðåìåííûé (4-8 ÷àñîâ);
  • èìåþò ÿðêî âûðàæåííîå ñåäàòèâíîå (òî åñòü óñïîêàèâàþùåå), à ìíîãèå åùå è ñíîòâîðíîå äåéñòâèå, èç-çà ÷åãî ýòè ïðåïàðàòû êàòåãîðè÷åñêè íåëüçÿ èñïîëüçîâàòü ëþäÿì, ÷üÿ ðàáîòà òðåáóåò ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ è õîðîøåé ðåàêöèè (âîäèòåëè, îïåðàòîðû ðàçëè÷íûõ ìåõàíèçìîâ, äèñïåò÷åðû è ò.ï.);
  • èìåþò äîñòàòî÷íî ìíîãî äðóãèõ ïîáî÷íûõ äåéñòâèé è ïðîòèâîïîêàçàíèé.

 íàñòîÿùåå âðåìÿ àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ èñïîëüçóþòñÿ ðåäêî, à âî ìíîãèõ ñòðàíàõ âîîáùå çàïðåùåíû. ×àùå âñåãî èõ ïðèìåíÿþò êàê «ñðåäñòâî ñêîðîé ïîìîùè», äëÿ òîãî ÷òîáû ñíÿòü ñèëüíóþ àëëåðãè÷åñêóþ ðåàêöèþ â ñàìîì íà÷àëå.

Íàèáîëåå ðàñïðîñòðàíåííûå ïðåïàðàòû ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ:

Äèìåäðîë (äèôåíãèäðàìèí). Îáëàäàåò äîñòàòî÷íî âûñîêîé àíòèãèñòàìèííîé àêòèâíîñòüþ è õîðîøî ñíèæàåò âûðàæåííîñòü àëëåðãè÷åñêèõ ðåàêöèé. Îáëàäàåò ñèëüíûì ñåäàòèâíûì è ñíîòâîðíûì ýôôåêòîì è ïîýòîìó ÷àñòî ðàíüøå èñïîëüçîâàëñÿ êàê ñíîòâîðíîå. Èìååò è ìíîæåñòâî äðóãèõ íåïðèÿòíûõ ïîáî÷íûõ äåéñòâèé, èç-çà ÷åãî ñåé÷àñ ïðèìåíÿåòñÿ î÷åíü ðåäêî.

Äèàçîëèí (ìåáãèäðîëèí). Àíòèãèñòàìèííûé è ñåäàòèâíûé ýôôåêò ñëàáåå, ÷åì ó äèìåäðîëà, ìîæåò âûçûâàòü âîçáóæäåíèå ÖÍÑ. Òàêæå èìååò ìíîæåñòâî ïîáî÷íûõ ýôôåêòîâ: ðàçäðàæåíèå ñëèçèñòûõ ÆÊÒ, íàðóøåíèå ìî÷åèñïóñêàíèÿ, ãîëîâîêðóæåíèå, ñîíëèâîñòü, çàòîðìîæåííîñòü äâèãàòåëüíîé è ïñèõè÷åñêîé ðåàêöèè, èìåþòñÿ äàííûå î åãî òîêñè÷åñêîì âëèÿíèè íà íåðâíûå êëåòêè.

Ñóïðàñòèí (õëîðîïèðàìèí) – ñàìûé, ïîæàëóé, øèðîêî ïðèìåíÿåìûé èç àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ. Îáëàäàåò âûñîêîé àíòèãèñòàìèííîé àêòèâíîñòüþ, ýôôåêò íàñòóïàåò áûñòðî, íî êðàòêîâðåìåííûé. Ýôôåêòèâåí ïðè ìíîãèõ ôîðìàõ àëëåðãèè, ÷àñòî èñïîëüçóåòñÿ ïðè îñòðûõ ñîñòîÿíèÿõ, òðåáóþùèõ íåîòëîæíîé ïîìîùè. Ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ (ñîíëèâîñòü, çàòîðìîæåííîñòü, ãîëîâîêðóæåíèå è äð.) íåñêîëüêî ìåíåå âûðàæåíû, ÷åì ó áîëüøèíñòâà äðóãèõ ïðåïàðàòîâ ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ, íî òåì íå ìåíåå ïðèñóòñòâóþò «â ïîëíîì êîìïëåêòå».

Òàâåãèë (êëåìàñòèí) – ïðåïàðàò, ñõîäíûé ïî äåéñòâèþ ñ äèìåäðîëîì, îäíàêî áîëåå ýôôåêòèâíûé è èìåþùèé ãîðàçäî ìåíåå âûðàæåííûå ïîáî÷íûå äåéñòâèÿ. Ìîæíî, ïîæàëóé, äëÿ áîëüøèíñòâà ñèòóàöèé ñ÷èòàòü åãî ëó÷øèì èç ïðåïàðàòîâ ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ, îäíàêî â ýêñòðåííûõ ñëó÷àÿõ ïî ñèëå è ñêîðîñòè äåéñòâèÿ óñòóïàåò ñóïðàñòèíó.

Ïðåïàðàòû âòîðîãî ïîêîëåíèÿ

Âòîðîå ïîêîëåíèå àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ ëèøåíî îñíîâíûõ íåäîñòàòêîâ ïåðâîãî, îíè ïðàêòè÷åñêè íå èìåþò ñåäàòèâíîãî è õîëèíîëèòè÷åñêîãî ýôôåêòîâ, íå ñíèæàþò óìñòâåííîé è ôèçè÷åñêîé àêòèâíîñòè èëè ñíèæàþò íåçíà÷èòåëüíî. Íî, óâû, ó íèõ ïîÿâèëèñü äðóãèå ìèíóñû, â ÷àñòíîñòè, êàðäèîòîêñè÷åñêèé ýôôåêò. Ïîýòîìó ïðè èõ ïðèåìå òðåáóåòñÿ ïîñòîÿííûé êîíòðîëü ñåðäå÷íîé äåÿòåëüíîñòè, èõ íåëüçÿ ïðèíèìàòü ïàöèåíòàì ñ íàðóøåíèÿìè ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû, ïîæèëûì áîëüíûì.

Ýôôåêò îò èõ ïðèìåíåíèÿ íàñòóïàåò ïî÷òè òàê æå áûñòðî, êàê è ó ïðåïàðàòîâ ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ, è íà áîëåå ïðîäîëæèòåëüíîå âðåìÿ. Ê ñàìûì ïîïóëÿðíûì ïðåïàðàòàì ìîæíî îòíåñòè:

Ôåíèñòèë (äèìåòåíäåí) — íàèáîëåå áëèçîê ê àíòèãèñòàìèííûì ïðåïàðàòàì ïåðâîãî ïîêîëåíèÿ, îäíàêî îòëè÷àåòñÿ îò íèõ çíà÷èòåëüíî ìåíüøåé âûðàæåííîñòüþ ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà, áîëåå âûñîêîé ïðîòèâîàëëåðãè÷åñêîé àêòèâíîñòüþ è äëèòåëüíîñòüþ äåéñòâèÿ. Âûïóñêàåòñÿ â âèäå êàïåëü è ãåëÿ äëÿ íàðóæíîãî ïðèìåíåíèÿ.

Êëàðèòèí (ëîðàòàäèí) — îäèí èç ñàìûõ ïîêóïàåìûõ ïðåïàðàòîâ âòîðîãî ïîêîëåíèÿ. Îáëàäàåò âûñîêîé àíòèãèñòàìèííîé àêòèâíîñòüþ. Ñåäàòèâíîãî ýôôåêòà íåò, îí íå ïîòåíöèðóåò äåéñòâèå àëêîãîëÿ. Ïðàêòè÷åñêè íå âçàèìîäåéñòâóåò ñ äðóãèìè ëåêàðñòâåííûìè ñðåäñòâàìè è íå îáëàäàåò êàðäèîòîêñè÷åñêèì äåéñòâèåì. Åãî ìîæíî ïðèíèìàòü âîäèòåëÿì, äåòÿì ñ 1 ãîäà.

Òðåòüå ïîêîëåíèå àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ

Àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû òðåòüåãî ïîêîëåíèÿ ÿâëÿþòñÿ àêòèâíûìè ìåòàáîëèòàìè àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ âòîðîãî ïîêîëåíèÿ. Íå îáëàäàþò ñåäàòèâíûì è êàðäèîòîêñè÷åñêèì ýôôåêòîì è ïîòîìó ðàçðåøåíû ê ïðèìåíåíèþ ëèöàì, äåÿòåëüíîñòü êîòîðûõ òðåáóåò ïîâûøåííîãî âíèìàíèÿ. Ê íèì îòíîñÿòñÿ:

Çèðòåê, öåòðèí (öåòèðèçèí) – àêòèâíûé ìåòàáîëèò ãèäðîêñèçèíà, âûñîêîñåëåêòèâíûé áëîêàòîð ïåðèôåðè÷åñêèõ Í1-ðåöåïòîðîâ. Õàðàêòåðíîé åãî îñîáåííîñòüþ ÿâëÿåòñÿ âûñîêàÿ ýôôåêòèâíîñòü ïðè êîæíûõ ïðîÿâëåíèÿõ àëëåðãèè.

Òåëôàñò (ôåêñîôåíàäèí) — ìåòàáîëèò òåðôåíàäèíà. Íå ìåòàáîëèçèðóåò â îðãàíèçìå, íå âçàèìîäåéñòâóåò ñ ëåêàðñòâàìè, íå îêàçûâàåò ñåäàòèâíîãî äåéñòâèÿ è íå âëèÿåò íà ïñèõîìîòîðíóþ äåÿòåëüíîñòü. Îäèí èç ñàìûõ ýôôåêòèâíûõ è áåçîïàñíûõ ïðåïàðàòîâ ñðåäè àíòèãèñòàìèííûõ ñðåäñòâ.

Ýðèóñ (äåçëîðàòàäèí) ïðåäñòàâëÿåò ñîáîé àêòèâíûé ìåòàáîëèò ëîðàòàäèíà. Îí îáëàäàåò ñïîñîáíîñòüþ ïîäàâëÿòü îñòðóþ ôàçó àëëåðãè÷åñêîãî îòâåòà çà ñ÷åò áëîêèðîâàíèÿ H1-ðåöåïòîðîâ è ñòàáèëèçèðóþùåãî äåéñòâèÿ íà ìåìáðàíû òó÷íûõ êëåòîê è áàçîôèëîâ. Ïî áëîêèðóþùåé àêòèâíîñòè â îòíîøåíèè Í1-ðåöåïòîðîâ ýðèóñ â 2,5-4 ðàçà ïðåâîñõîäèò àíòèãèñòàìèííûå ïðåïàðàòû 2-ãî ïîêîëåíèÿ, õàðàêòåðèçóåòñÿ âûñîêèì óðîâíåì áåçîïàñíîñòè ïðè åãî ïðèìåíåíèè: íå âûçûâàåò íåãàòèâíûõ èçìåíåíèé ñåðäå÷íî-ñîñóäèñòîé ñèñòåìû è äðóãèõ îðãàíîâ, íå îêàçûâàåò ñåäàòèâíîãî äåéñòâèÿ. Íà äàííûé ìîìåíò íå âûÿâëåíî êàêèõ-ëèáî ïîáî÷íûõ äåéñòâèé ïðè åãî ïðèìåíåíèè â òåðàïåâòè÷åñêèõ äîçàõ.

Êàê âèäèì, â àðñåíàëå âðà÷åé ñåé÷àñ èìååòñÿ äîñòàòî÷íîå êîëè÷åñòâî àíòèãèñòàìèííûõ ïðåïàðàòîâ ñ ðàçëè÷íûìè ñâîéñòâàìè. Íî íàäî ïîìíèòü, ÷òî âñå îíè èìåþò ëèøü ñèìïòîìàòè÷åñêîå äåéñòâèå è íå â ñèëàõ ñïðàâèòüñÿ ñ ïåðâîïðè÷èíîé áîëåçíè. Èñïîëüçîâàòü ýòè ïðåïàðàòû íóæíî òîëüêî ïî íàçíà÷åíèþ âðà÷à, íå çàáûâàÿ ïðè ýòîì è ïðî äðóãèå ìåòîäû ëå÷åíèÿ. Ïðè àëëåðãèè ïî-íàñòîÿùåìó ýôôåêòèâíà òîëüêî êîìïëåêñíàÿ òåðàïèÿ!

comp-doctor.ru

Антигистаминные средства

Как появляется аллергическая реакция? Одним из веществ вызывающим аллергию является гистамин. У здорового человека это вещество неактивно. Как только попадает аллерген, тучные клетки начинают высвобождать гистамин, появляются симптомы аллергии.

Антигистаминные средства снижают количество гистамина и нейтрализуют тот гистамин, который начал активно действовать.

Людям с аллергией рекомендуется хранить лекарства от аллергии не только дома, их надо носить всегда с собой, потому что чем раньше выпито средство, тем легче переносится аллергия.

Если ваша работа связана с концентрацией внимания, сосредоточенностью, быстрого решения проблем, то препараты первого поколения вам не подойдут. Если вы приняли данное лекарство, то за руль в течение 12 часов лучше не садиться.

Если вы принимаете средства от простуды, то откажитесь от приема антигистаминных лекарств или пейте препараты второго поколения.

Вместе с алкоголем эти лекарства принимать нельзя.

Антигистаминные средства первого поколения

Эти лекарства появились давно и применяются сейчас. Препараты вступают в не очень долгую связь с H1-рецепторами. Это означает, чтобы надежно защитить себя от аллергии надо принимать такие лекарства часто и в высоких дозах.

Эти антигистаминные средства имеют серьезное побочное действие:

  • понижают тонус мышц;
  • оказывают снотворное, седативное действие;
  • усиливают интоксикацию алкоголя;
  • нельзя принимать людям, работа которых требует внимания и скоординированных движений;
  • приводят к тахикардии, задержке мочи, запорам;
  • вызывают сухость носа и полости рта;
  • увеличивают вязкость мокроты;
  • обостряют болезни предстательной железы;
  • вызывают проблемы со зрением.

Это достаточно серьезные побочные эффекты, поэтому в некоторых странах их применение запрещено.

Препараты первого поколения:

  • димедрол;
  • диазолин;
  • супрастин;
  • тавегил;
  • фенкарол;
  • перитол.

Супрастин назначают при острых состояниях (отек Квинке) он дает быстрый и сильный противоаллергический эффект.

Тавегил часто используют в инъекционной форме, он отлично справляется с отеками аллергического генеза.

Фенкарол назначается при возникновении привыкания к другим лекарствам.

Антигистаминные средства второго поколения

Эти средства имеют ряд достоинств перед первым поколением.

Главное, что они не оказывают успокаивающего эффекта и не вредят нервной системе.

Имеют длительный период воздействия (до 24 часов), поэтому их достаточно выпить один раз в сутки.

Привыкания к этим средствам нет, поэтому их можно пить длительно (от 3 до 12 месяцев).

Но есть и недостатки этих препаратов.

  1. Негативно влияют на сердце. Поэтому при их приеме надо следить за работой важного органа.
  2. Их не стоит предлагать пожилым людям и пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы.
  3. Не стоит принимать эти лекарства с противогрибковыми препаратами, макролидами, антидепрессантами, так как увеличивается риск.

Препараты второго поколения:

  • кларидол;
  • клаоисенс;
  • кларотадин;
  • ломилан;
  • ЛораГЕКСАЛ;
  • кларитин;
  • рапафин;
  • кестин.

Антигистаминные лекарственные средства

Кларидол хорошо помогает при укусах насекомых, при лечении дерматозов с зудом. Это лекарство ослабевает капиллярную проницаемость, не дает появляться отекам, убирает судороги мышц, не вредит нервной системе.

Кларисенс выручает при рините, конъюнктивите, дерматозе, отеке Квинке, укусах насекомых. Привыкания к данному лекарству нет, на нервную систему не влияет, убирает отек, спазмы гладкой мускулатуры, отлично снимает сильный зуд.

Кларотадин применяют при:

  • аллергическом конъюнктивите;
  • острой форме крапивницы;
  • рините;
  • аллергии, вызванной укусами насекомых;
  • дерматозах с зудом.

Привыкания препарата нет.

Но имеется ряд минусов.

  1. Вызывает расстройства нервной системы — астению, тревогу, сонливость, депрессию.
  2. Может привести к болезненному мочеиспусканию.
  3. Вызывает запоры, кашель, синусит, спазмы бронхов.

Ломилан — помогает избавиться от зуда, предупреждает отек, пик действия наступает через 8 часов. Нервной системе не повредит. Побочное влияние редко. Но может появиться головная боль, усталость, тошнота.

ЛораГЕКСАЛ — назначают при сезонных ринитах, конъюнктивите, дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергии от укусов насекомых.

Лекарство переносится хорошо, редко появляются сухость во рту, головная боль, тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, проблемы в работе печени.

Кларитин в составе содержит лоратадин, останавливающий H1-гистаминовые рецепторы и блокирующий выделение гистамина, брадикардина, серотонина. Это эффективное антигистаминное средство привыкания, сонливости от него нет. Побочные явления (головная боль, тошнота) бывают редко.

Рупафин содержит уникальное вещество — рупатадин, обладающий высокой антигистаминной активностью, избирательно воздействует на H1-гистаминовые периферические рецепторы. Это лекарство хорошо помогает при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

Но лекарство может повлиять негативно, может появиться:

  • усталость;
  • головная боль;
  • сухость во рту;
  • головокружение.

Может также повлиять на дыхательную, нервную, пищеварительную систему, обмен веществ.

Кестин останавливает гистаминовые рецепторы, увеличивающие проницаемость сосудов, приводящие к судорогам мышц, приводящие к аллергии.

Подойдет для лечения:

  • аллергического конъюнктивита;
  • ринита;
  • хронической крапивницы.

Эффект препарата действует до двух суток.

Негативные последствия:

  • бессонница;
  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • головная боль;
  • боль в животе;
  • астения.

Антигистаминные средства третьего поколения

Это современные антигистаминные средства. Поступая в организм, превращаются в фармакологически активные метаболиты.

Такие препараты не обладают успокаивающим действием и на сердце не влияют.

Они блокируют H1-рецепторы и дополнительно воздействуют на аллергические проявления.

Лекарства третьего поколения:

  • гисманал;
  • трексил;
  • телфаст;
  • зиртек.

Гиманал подойдет для лечения и профилактики при сезонной лихорадке, аллергических высыпаниях на коже, крапивнице, аллергическом рините.

Действие данного средства продолжается 24 часа и достигает максима после 9-12 суток. Не увеличивает влияние от алкоголя, снотворных, можно пить при вождении автомобиля.

Побочное влияние:

  • увеличение аппетита;
  • сухость слизистых;
  • тахикардия;
  • аритмия.

Трексил активный антагонист гистаминовых рецепторов, производный от бутерофенола, отличающийся химическим составом от аналогов.

Лечит широкую группу аллергических реакций.

Не имеет успокаивающего эффекта, не опасен людям с глаукомой, болезнями предстательной железы.

При неправильно выпитой дозе возникают реакции ЖКТ, кожных покровов, дыхательных путей.

Телфаст назначается при:

  • отеке Квинке;
  • крапивнице;
  • сезонной лихорадке.

Положительное действие:

  • не действует на быстроту реакций и концентрацию внимания;
  • привыкания нет;
  • сердцу не вредит;
  • эффективен против симптомов и причин аллергии.

Редко появляется побочное действие:

  • головная боль;
  • головокружение;
  • тошнота;
  • одышка.

Зиртек облегчает аллергические реакции, иногда предупреждает их развитие.

Назначается при:

  • аллергическом рините;
  • бронхиальной астме;
  • крапивнице;
  • конъюнктивите;
  • дерматите;
  • кожном зуде.

Данное лекарство не дает появляться отекам, ослабевает капиллярную проницаемость, препятствует спазмам гладкой мускулатуры.

Нервной системе и сердцу не вредит.

В случае неправильного применения лекарства может возникнуть головная боль, головокружение, сонливость.

Вывод: антигистаминные средства продаются в аптеках без рецепта, но будет лучше если дозировку подберет вам врач аллерголог, учитывая ваши индивидуальные особенности. Лечить аллергию самостоятельно опасно!

С уважением, Ольга.

healthilytolive.ru

Антигистаминные препараты: лечение аллергии

Все таблетки от аллергии и препараты для парентерального применения можно разделить на поколения по мере их открытия, изучения и выпуска на рынок. Каждое из поколений имеет как свои весомые положительные эффекты, так и недостатки, которые зачастую способны перечеркнуть весь позитивный эффект при лечении аллергии. Сегодня лечение аллергии проводится всеми поколениями препаратов, одни применяют только в медицинских учреждениях или на «скорой помощи» с целью оказания неотложной помощи, другие используются самими пациентами в виде таблеток от аллергии на протяжении достаточно длительного времени. Выбирать лекарства нужно, исходя из того, какие реакции должны устраняться, какие проявления изначально имеются у больного, какие сопутствующие патологии могут осложниться и какие противопоказания могут быть. Кроме того, выбор лекарства и его формы (таблетки от аллергии, сиропы, инъекции, капли) во многом определяется возрастом и особенностями трудовой и социальной деятельности больных.

Лечение аллергии лекарствами первого поколения

Лечение аллергии лекарствами первого поколения

В лечении аллергии до сегодняшнего дня применяют лекарства, относящиеся к первому поколению антигистаминных средств. Они обладают выраженным седативным эффектом, работают на уровне особых Н1-гистаминовых рецепторов. Эти препараты широко доступны (за исключением некоторых отдельных видов), их можно приобрести без рецепта врача в аптеках, они оказывают эффект достаточно быстро, и длительность его составляет около четырех-шести часов. Это предполагает тот факт, что по истечении этого периода, если препарат не оказал должного эффекта, лечение аллергии должно быть продолжено новой дозой препарата, порой большей, чем предыдущая. В этом отношении данные препараты проигрывают лекарствам последующих поколений, которые можно принимать один-два раза в сутки, против трех-четырех для этой группы.

Плюсы и минуты растворов и таблеток от аллергии первого поколения

Лечение аллергии при помощи препаратов этой группы с седативным эффектом, не смотря на то, что у них достаточно выражено антигистаминное действие, обладают и рядом существенных недостатков. Они дают сильную сухость слизистых оболочек рта и других отделов, расширяют зрачки и приводят к нечеткости зрения. Кроме того, они создают ощущение достаточно выраженной сонливости и снижение эмоционального и физического тонуса. Соответственно, такого рода таблетки от аллергии или растворы для парентерального введения запрещены людям, чья деятельность связана с риском и быстротой реакции (летчики, военные, водители, крановщики), кому нужно активно и длительно концентрироваться (врачи, учителя, лекторы и т.д.). Значит, они также запрещены при вождении и личного автотранспорта, мотоцикла и даже велосипеда.

Данные лекарства усиливают действие других групп препаратов с седативным действием, обезболивающих средств и принимаемых снотворных препаратов. Это особенно важно учитывать при лечении аллергии пациентами в домашних условиях. Лечение аллергии препаратами первого поколения подразумевает полный отказ от приема алкоголя, так как препараты усиливают его негативные эффекты на организм.

Но одним из самых веских, в дополнение ко всем сказанным недостаткам, является эффект привыкания к ним организма. Это требует в последующем повышения доз для получения эффекта, что также усиливает и проявления негативных побочных эффектов. Поэтому применяют их для амбулаторного лечения нечасто и не длительным курсом.

Особенности применения данных средств при аллергии

Особенности применения данных средств при аллергии

Наиболее часто эти препараты сегодня применяют при оказании неотложной помощи в случае, если это аллергия немедленного типа. Их принимают внутрь или внутримышечно, если произошел контакт с опасным аллергеном (укус жалящего насекомого, вдыхание пыльцы, пищевая реакция на сильный аллерген). Ношение с собой антигистаминного препарата в ампуле или таблетках рекомендовано всем больным, страдающим от анафилактических реакций. Эти лекарства, наряду с инъекцией гормонов, способны спасти человеку жизнь.

Большая часть из этих препаратов относится при аллергии к взаимозаменяемым. Применять их целесообразно также, если возникает аллергия респираторного происхождения, с симптомами со стороны дыхательной системы (сильный кашель, насморк). Важным будет еще и тот факт, что антигистаминные препараты, подсушивая слизистые оболочки и обладая седативным эффектом, могут достаточно эффективно бороться с кашлем, поэтому они зачастую используются в комплексной терапии аллергических бронхитов и обструктивных.

Однако у них от отмечается влияние на вязкость различных биологических секретов (простаты, желудочного сока, бронхиального секрета), что стоит учитывать при назначении. Также у них выявлен еще и позитивный эффект при укачивании, они снижают позывы к рвоте и неприятные ощущения от укачивания на море или в транспорте.

Показаны антигистаминные средства не только при аллергии, но и в комплексной терапии обострений хронических обструктивных заболеваний легких. Несомненно, показаны они будут в терапии бронхиальной астмы, при наличии сезонного поллиноза с выраженными и резкими реакциями, а также при крапивнице.

Многие из этих препаратов у всех на слуху, нередко их можно обнаружить в домашней аптечке. Это супрастин, тавегил, перитол или диазолин. В эту же группу отнесен и всем известный димедрол, но сегодня в связи с обнаруженным у него особым эффектом в комбинации с алкоголем и психотропами, он отнесен к группе препаратов, которые ограничены к свободной продаже. Применяют его обычно на скорой помощи или в стационаре, все чаще заменяя пипольфеном, фенкаролом.

medaboutme.ru