Антигистаминные третьего поколения

Несколько десятков лет назад о такой болезни, как аллергия, знали лишь единицы.

Сегодня, ввиду резкого ухудшения экологии, качества воды и продуктов питания, постоянных стрессов и других негативных факторов от аллергии страдает каждый пятый человек на земном шаре.

У некоторых симптомы проявляются лишь периодически:

  • в весенне-летний период цветения растений;
  • при злоупотреблении определенными продуктами питания;
  • контакте с вредными химическими веществами;
  • или после приема антибиотиков.

Другие же постоянно страдают от:

  • мучительных приступов слезотечения;
  • кашля;
  • насморка;
  • отеков и сыпи.

Для разных случаев и степеней аллергии современные фармацевты разработали различные линии лекарств.

Все они одинаково эффективны, но отличаются природой воздействия на организм и побочными эффектами.

Виды препаратов

Выделяют антигистаминные препараты 1-го, 2-го и 3-го поколений.

Препараты первого поколения – это достаточно эффективные таблетки, порошки и мази, которые быстро снимают все аллергические проявления, но практически не назначаются при длительном системном лечении, так как имеют целый ряд побочных эффектов даже при точном соблюдении дозировки.


Один из главных недостатков этих препаратов – сильное воздействие на центральную нервную систему, сердце и сосуды.

Они противопоказаны пожилым людям, беременным и детям, потому эту группу так и называют — седативная.

Их применяют только в экстренных случаях, когда необходима быстрая помощь:

  • при отеке Квинке;
  • при сезонной сенной лихорадке;
  • при обширных кожных высыпаниях;
  • при острой пищевой или лекарственной аллергии.

Как только острая стадия миновала, эти средства заменяют другими, более щадящими.

Средства от аллергии, относящиеся именно к первому поколению:

  1. Супрастин;
  2. Диазолин;
  3. Димедрол.

Препараты от аллергии второго поколения относятся к неседативной группе, они более широкого спектра действия в сравнении с препаратами первого.

Их назначают при:

  1. различных поллинозах;
  2. атопическом дерматите;
  3. бронхиальной астме.

Они действуют мягче, но тоже имеют свои недостатки.


Яркий пример подобных лекарств – средство «Кетатифен» в любой форме, точное воздействие которого на организм до сих пор не установлено, несмотря на многочисленные исследования.

Антигистаминные препараты третьего поколения считаются лучшим из того, что было создано до сегодняшнего дня, их относят к группе активных метаболитов с неседативным действием.

Главная их особенность в том, что они воздействуют направленно на периферические рецепторы клеток, не затрагивая центральную нервную систему.

А значит, побочные эффекты практически отсутствуют.

Такие лекарства можно использовать длительное время даже детям, они имеют пролонгированное действие до 48 часов – то есть, в сутки достаточно 1-2 приемов.

Когда назначают антигистаминные препараты

Антигистаминные препараты в зависимости от поколения назначают при хронических или острых аллергиях любого характера:

  • бронхиальной астме;
  • отеке Квинке;
  • крапивнице;
  • различных дерматитах;
  • поллинозах;
  • конъюнктивитах;
  • аллергическом рините;
  • сенной лихорадке и других заболеваниях.

Лекарственные средства именно третьего поколения хороши тем, что не вызывают сонливости, а значит, их можно назначать людям, род занятий которых требует повышенной концентрации внимания – водителям, настройщиками станков и других серьезных механизмов и т.д.

Они не усиливают алкогольного опьянения, их разрешено назначать детям с двухлетнего возраста, поскольку они не воздействуют на центральную нервную систему, почки и печень.

Это идеальное средство для лечения хронической аллергии, когда препарат нужно принимать ежедневно продолжительное время.

Механизм действия


Аллергические раздражения слизистой глаз, носоглотки и кожи вызывает особое вещество гистамин. Оно начинает вырабатываться в организме при контакте с аллергеном.

Все антигистаминные средства третьего поколения направлены на подавление гистаминных рецепторов групп Н1 и Н2, они не только останавливают проявления аллергии, но и предотвращают их.

Лекарства оказывают:

  • противоотечное;
  • противозудное;
  • анестезирующее действие, но только местно.

Поэтому для максимальной эффективности одно и то же лекарство может выпускаться в разных формах, которые будут иметь разный механизм действия.

Механизм действия:

  • Таблеток. Таблетки принимаются перорально, и каким бы быстродействующим не было лекарство, мгновенно работать они не начнут. Сначала таблетка должна раствориться, после чего активное вещество всасывается через слизистую желудка в кровь, а затем уже начинает действовать. Быстрее начинают работть средства в желатиновых капсулах, внутри которых находится порошок.

  • Мазей и кремов. Эта форма в основном используется при лечении дерматитов, крапивницы и других кожных проявлений аллергии, хотя используется и в офтальмологии. Препараты действуют местно, потому зуд и болевые ощущения снижаются практически сразу после нанесения. Через некоторое время, по мере действия активного компонента, уходит отек и покраснение.
  • Капель. Капли применяются при ринитах и конъюнктивитах – там, где необходимо местное действие и точная дозировка. Преимущество данной формы в том, что лекарство не попадает в кровь, а действует только локально, где это нужно. А это значительно снижает вероятность возникновения побочных действий.
  • Спреев. Очень эффективная форма антигистаминных средств, позволяющая быстро распределить вещество по большой площади. Также спреи очень удобны для астматиков, так как действуют они почти мгновенно, флакон легко помещается в кармане или сумочке, прием лекарств не требует никаких условий и дополнительных приспособлений – просто нажал кнопку и все. Недостаток: эффект непродолжительный, основным лечебным средством спрей быть не должен.

Показания

Препараты этой группы назначаются при:

  1. аллергических ринитах сезонных или круглогодичных;
  2. разных формах конъюнктивита;
  3. крапивнице;
  4. аллергическом контактном и атопическом дерматите.

Противопоказания

У данного поколения есть существенный недостаток: некоторые из них могут вызвать серьезные сбои в работе сердечнососудистой системы.

Их с осторожностью прописывают пациентам, страдающим гиперкалиемией и нарушениями функции печени.

Пр отсутствии индивидуальной непереносимости активного вещества или любого другого из компонентов лекарственного препарата никаких противопоказаний нет.

Побочное действие


За последние десятилетия аллергология далеко ушла вперед, если говорить об антигистаминных средствах разных поколений.

Препараты из третьего поколения вобрали все лучшее, что было достигнуто за годы исследований и опытов. Но, тем не менее, полностью избавиться от побочных действий не удалось.

Седативный эффект — главное из них. В рекомендованных дозах его не возникает, но при злоупотреблении воздействие на нервную систему неизбежно.

Человек может испытывать сонливость, или напротив, бессонницу, раздражительность, нервозность, беспокойство.

Также в самом начале приема симптомы аллергии – кашель, чихание, покраснение слизистой, отечность – могут усиливаться.

Обычно это временное явление, не требующее отдельной терапии.

Но если симптомы не проходят, а усиливаются (что бывает крайне редко), целесообразно прервать прием и как можно быстрее обратиться за помощью к специалисту.

Иногда проявляются такие симптомы, как:

  • усталость и сонливость;
  • сухость во рту;
  • головная боль;
  • судороги, тахикардия, одышка;
  • тошнота, рвота, боли в животе;
  • галлюцинации.

В этом случае рекомендуется попробовать заменить препарат любым другим из этой же группы.

Видео: Что делать при сезонном насморке

Список популярных средств от аллергии третьего поколения

  1. Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Алтива). Выпускается в таблетках разной дозировки, быстро всасывается, максимальная концентрация в крови – через 2-3 часа. Выводится через 12-14 часов с желчью, не воздействует на нервную систему. Снимает симптомы аллергии спустя один час, действие продолжается до суток. Взрослым и детям от 12 лет назначают по одной таблетке в день независмо от приема пищи. Таблетку запивать водой, не разжевывая
  2. Цетиризин. (Цетрин, Зодак, Аметрил). Выпускается в форме таблеток, сиропа, капель. Эффект проявляется через два часа после приема и сохраняется более суток. Принимать по одной дозе (1 таблетка или 20 мг) один раз в сутки, дозировка корректируется для детей младше 12 лет и пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Несовместим с алкоголем. Может вызвать сухость во рту, тошноту, головную боль.
  3. Левоцетиризин. (Алерон, Гленцет). Выпускается в таблетках, каплях и сиропе. Быстро всасывается, начинает действовать уже через 15-30 минут после приема. Эффект сохраняется до двух суток. В сутки принимают по одной таблетке, не разжевывая и запивая водой, или по 20 мг капель. Пациентам с почечной недостаточностью следует корректировать дозу. Лечение может длиться в зависимости от степени и формы заболевания от 6 месяцев до одного года. Несовместим с алкоголем.

  4. Деслоратадин. (Эдем, Эриус, Лордес). Выпускается в форме раствора, таблеток или спрея. Начинает действовать в среднем через два часа, эффект сохраняется до 30 часов. Принимают также по одной таблетке раз в сутки.

Как и когда применяют

Поскольку почти каждый из препаратов против аллергии 3-го поколения действует в среднем 24 часа, когда именно его принимать, значения большого не имеет.

Главное, помнить хотя бы приблизительное время, чтобы не пропустить прием – ведь приступ аллергии легче предупредить, чем потом купировать.

В то же время нельзя и злоупотреблять антигистаминами, принимая их чаще, чем нужно.

Лекарство в таблетках можно принимать независимо от приема пищи, запивая обычной водой.

Спрей для астматиков можно использовать несколько раз в день согласно инструкции.

Капли также закапываются в зависимости от назначения врача.

Хотя антигистаминные препараты широкого спектра действия обычно хорошо сочетаются с другими лекарствами, некоторые из их не выписывают в сочетании с антигрибковыми средствами, с антидепрессантами и антиаритмиками.

Нужна ли консультация врача


Ни в коем случае нельзя начинать лечение антигистаминными препаратами самостоятельно, так как никто не застрахован от индивидуальной непереносимости и побочных эффектов.

Когда следует принимать лекарства любой группы, и как долго, может решать только лечащий врач, которому хороша известна история болезни пациента, его общее состояние и результаты последних анализов.

Ценовая политика

Если вам назначены средства от аллергии третьего поколения, цена будет выше, чем у препаратов 1-го и 2-го поколения, к этому нужно быть готовым.

Также на стоимость влияет форма – таблетки всегда будут дешевле, чем аналоги в сиропе или суспензии для детей. Играет роль, конечно же, и производитель.

В любом случае, экономить не стоит, особенно если речь идет о детях – помните, что это очень эффективные лекарства, принимать которые достаточно один-два раза в сутки, то есть, одной упаковки вам хватит надолго.

В зависимости от действующего вещества, формы выпуска и объема упаковки цены варьируются от 120 до 799 рублей.

Применение у детей

К сожалению, от аллергии стали часто страдать дети, даже груднички в возрасте до 1,5 лет.

Детская косметика, стиральные порошки, новые продукты в рационе, прием серьезных лекарств – вот какие факторы могут вызвать сильнейшую аллергию у малыша.

Раньше родители с опаской относились к любым антигистаминным средствам, считая их крайне вредными для здоровья ребенка.

С препаратами 1-го поколения действительно так и было.

Один лишь супрастин мог стать причиной:


  • рвоты;
  • мигрени;
  • головокружения у ребенка;
  • продолжительного сна (более 12 часов) или, напротив бессонницы.

Лекарства 3-го поколения никаких особенных побочных действий не оказывают – если соблюдать дозировку.

Для детей они выпускаются в форме сиропов с фруктовыми вкусами.

Какие бывают капли в нос от аллергии, для детей? Ответ тут.

Можно ли делать глюконат кальция при аллергии внутримышечно? Подробности в статье.

allergycentr.ru

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году.


оследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

  • Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
  • Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
  • Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
  • Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
  • Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
  • Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
  • Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
  • α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
  • Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
  • Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
  • Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

  • Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
  • Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
  • Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
  • Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
  • Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
  • Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.


Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)
I поколение II поколение III поколение

  • Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин)
  • Клемастин (тавегил)
  • Доксиламин (декаприн, донормил)
  • Дифенилпиралин
  • Бромодифенгидрамин
  • Дименгидринат (дедалон, драмамин)
  • Хлоропирамин (супрастин)
  • Пириламин
  • Антазолин
  • Мепирамин
  • Бромфенирамин
  • Хлорофенирамин
  • Дексхлорфенирамин
  • Фенирамин (авил)
  • Мебгидролин (диазолин)
  • Квифенадин (фенкарол)
  • Секвифенадин (бикарфен)
  • Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен)
  • Тримепразин (терален)
  • Оксомемазин
  • Алимемазин
  • Циклизин
  • Гидроксизин (атаракс)
  • Меклизин (бонин)
  • Ципрогептадин (перитол)

  • Акривастин (семпрекс)
  • Астемизол (гисманал)
  • Диметинден (фенистил)
  • Оксатомид (тинсет)
  • Терфенадин (бронал, гистадин)
  • Азеластин (аллергодил)
  • Левокабастин (гистимет)
  • Мизоластин
  • Лоратадин (кларитин)
  • Эпинастин (алезион)
  • Эбастин (кестин)
  • Бамипин (совентол)

  • Цетиризин (зиртек)
  • Фексофенадин (телфаст)

Вернуться

www.lvrach.ru


Антигистаминные препараты – это вещества, подавляющие действие свободного гистамина. При попадании в организм аллергена, гистамин высвобождается из тучных клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему организма. Он начинает взаимодействовать со специфическими рецепторами и вызывать зуд, отек, сыпь и иные аллергические проявления. За блокирование этих рецепторов отвечают антигистаминные препараты. Имеется три поколения этих лекарств.

Содержание:

  • Антигистаминные препараты 1 поколения
  • Антигистаминные препараты 2 поколения
  • Антигистаминные препараты 3 поколения
  • Антигистаминные препараты 4 поколения – существуют ли они?
  • Антигистаминные препараты для детей
  • Антигистаминные препараты при беременности

Антигистаминные препараты 1 поколения

Антигистаминные препараты

Они появились в 1936 году и продолжают использоваться. Эти лекарственные средства вступают в обратимую связь с Н1-рецепторами, что объясняет необходимость большой дозировки и высокой частоты приемов.

Антигистаминные препараты 1 поколения характеризуются следующими фармакологическими свойствами:

  • снижают мышечный тонус;

  • оказывают седативное, снотворное и холинолитическое действие;

  • потенцируют воздействие алкоголя;

  • оказывают местноанестезирующее действие;

  • дают быстрый и сильный, но кратковременный (4-8 часов) лечебный эффект;

  • долгий приём снижает антигистаминную активность, поэтому каждые 2-3 недели средства меняют.

Основная масса антигистаминных препаратов 1 поколения жирорастворимые, могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и связываться с Н1-рецепторами мозга, чем объясняется седативное воздействие данных лекарств, которое усиливается после принятия алкоголя или психотропных средств. При приеме среднетерапевтических доз детьми и высоких токсических взрослыми может наблюдаться психомоторное возбуждение. По причине наличия седативного эффекта, антигистаминные препараты 1 поколения не назначаются лицам, чья деятельность требует повышенного внимания.

Антихолинергические свойства этих лекарственных средств вызывают атропиноподобные реакции, такие как тахикардия, сухость носоглотки и полости рта, задержка мочи, запоры, нарушение зрения. Эти особенности могут принести пользу при рините, но способны усиливать обструкцию дыхательных путей, вызванную бронхиальной астмой (увеличивается вязкость мокроты), способствовать обострению аденомы предстательной железы, глаукомы и других заболеваний. Одновременно эти препараты оказывают противорвотный и противоукачивающий эффект, уменьшают проявление паркинсонизма.

Ряд этих антигистаминных препаратов включены в состав комбинированных средств, которые применяются при мигрени, простуде, укачивании или оказывающих успокаивающее либо снотворное действие.

Обширный список побочных эффектов от приема данных антигистаминных веществ вынуждает реже использовать их при лечении аллергических заболеваний. Многие развитые страны запретили их реализацию.

Димедрол

Димедрол

Димедрол назначают при сенной лихорадке, крапивнице, морской, воздушной болезни, вазомоторном насморке, бронхиальной астме, при аллергических реакциях, вызванных введением лекарственных веществ (например, антибиотиков), при лечении язвенной болезни, дерматозах и др.

  • Преимущества: высокая антигистаминная активность, снижение выраженности аллергических, псевдоаллергических реакций. Димедрол оказывает противорвотное и противокашлевое воздействие, обладает местноанестезирующим эффектом, благодаря чему является альтернативой Новокаину и Лидокаину при их непереносимости.

  • Минусы: непредсказуемость последствий приема препарата, его воздействия на ЦНС. Он может вызывать задержку мочеиспускания и сухость слизистых. К побочным эффектам относят седативное и снотворное воздействие.

Диазолин

Диазолин имеет те же показания к применению, что и другие антигистаминные препараты, но отличается от них особенностями воздействия.

  • Преимущества: слабо выраженный седативный эффект позволяет применять его там, где нежелательно оказывать на ЦНС угнетающее воздействие.

  • Минусы: раздражает слизистые ЖКТ, вызывает головокружение, нарушение мочеиспускания, сонливость, замедляет психические и двигательные реакции. Есть сведения о токсическом воздействии препарата на нервные клетки.

Супрастин

Супрастин назначают для лечения сезонного и хронического аллергического конъюнктивита, крапивницы, атопического дерматита, отека Квинке, зуда разной этиологии, экземы. Его используют в парентеральной форме при требующих неотложной помощи острых аллергических состояниях.

  • Преимущества: в сыворотке крови не накапливается, следовательно, даже при длительном применении не вызывает передозировки. Благодаря высокой антигистаминной активности, наблюдается быстрый лечебный эффект.

  • Минусы: побочные эффекты – сонливость, головокружение, заторможенность реакций и др. – присутствуют, хотя и выражены слабее. Лечебный эффект кратковременный, чтобы его продлить, Супрастин комбинируют с Н1-блокаторами, не обладающими седативными свойствами.

Тавегил

Тавегил

Тавегил в форме инъекций применяют при ангионевротическом отеке, а также анафилактическом шоке, в качестве профилактического и лечебного средства от аллергических и псевдоаллергических реакций.

  • Преимущества: оказывает более продолжительное и сильное антигистаминное действие, чем Димедрол, и имеет более умеренное седативное воздействие.

  • Минусы: может сам вызывать аллергическую реакцию, оказывает некоторое затормаживающее воздействие.

Фенкарол

Фенкарол назначают при появлении привыкания к иным антигистаминным препаратам.

  • Преимущества: имеет слабую выраженность седативных свойств, не оказывает на ЦНС выраженного угнетающего действия, малотоксичен, блокирует Н1-рецепторы, способен снижать содержание в тканях гистамина.

  • Минусы: меньшая антигистаминная активность в сравнении с Димедролом. Фенкарол с осторожностью применяется при наличии заболеваний ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и печени.

Антигистаминные препараты 2 поколения

Они имеют преимущества по сравнению с лекарствами первого поколения:

  1. отсутствует седативный и холинолитический эффект, поскольку эти лекарственные средства не преодолевают гематоэнцефалический барьер, только некоторые лица испытывают умеренную сонливость;

  2. умственная деятельность, физическая активность не страдают;

  3. действие препаратов достигает 24 часов, поэтому их принимают раз в сутки;

  4. они не вызывают привыкания, что позволяет назначать их длительное время (3-12 месяцев);

  5. при прекращении приема препаратов, терапевтический эффект длится около недели;

  6. лекарственные средства не адсорбируются с продуктами питания в ЖКТ.

Но антигистаминные препараты 2 поколения оказывают кардиотоксический эффект различной степени, поэтому при их приеме ведется контроль сердечной деятельности. Они противопоказаны пожилым больным и пациентам, страдающим от нарушений работы сердечно-сосудистой системы.

Возникновение кардиотоксического действия объясняется способностью антигистаминных препаратов 2 поколения блокировать калиевые каналы сердца. Риск усиливается, когда эти средства сочетают с противогрибковыми лекарствами, макролидами, антидепрессантами, от употребления грейпфрутового сока, и при наличии у больного выраженных нарушений функций печени.

Кларидол и кларисенс

Кларидол

Кларидол используют для лечения сезонного, а также циклического аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, отека Квинке и ряда других заболеваний, имеющих аллергическое происхождение. Он справляется с псевдоаллергическими синдромами и аллергией на укусы насекомых. Входит в комплексные меры по лечению зудящих дерматозов.

  • Преимущества: Кларидол оказывает противозудное, противоаллергическое, противоэкссудативное действие. Препарат снижает капиллярную проницаемость, предупреждает развитие отеков, снимает спазм гладких мышц. Он не оказывает влияния на ЦНС, не имеет холиноблокирующего и седативного эффекта.

  • Минусы: изредка после приема Кларидола пациенты жалуются на сухость во рту, тошноту и рвоту.

Кларотадин

Кларотадин содержит активное вещество лоратадин, являющееся селективным блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, на которые оно оказывает непосредственное влияние, позволяя избегать нежелательных эффектов, присущих другим антигистаминным средствам. Показаниями к применению служат аллергические конъюнктивиты, острая хроническая и идиопатическая крапивница, ринит, псевдоаллергические реакции, связанные с высвобождением гистамина, аллергические укусы насекомых, зудящие дерматозы.

  • Преимущества: препарат не оказывает седативного воздействия, не вызывает привыкания, действует быстро и длительно.

  • Минусы: к нежелательным последствиям приема Клародина относят расстройства нервной системы: астению, тревожность, сонливость, депрессию, амнезию, тремор, возбуждение у ребенка. На коже могут появляться дерматиты. Частое и болезненное мочеиспускание, запоры и диарея. Увеличение веса из-за нарушений работы эндокринной системы. Поражение дыхательной системы может проявляться кашлем, бронхоспазмами, синуситом и подобными проявлениями.

Ломилан

Ломилан

Ломилан показан при аллергическом насморке (рините) сезонного и постоянного характера, кожных высыпаниях аллергического генеза, псевдоаллергиях, реакции на укусы насекомыми, аллергическом воспалении слизистой глазного яблока.

  • Преимущества: Ломилан способен снимать зуд, снижать тонус гладкой мускулатуры и выработку экссудата (особой жидкости, появляющейся при воспалительном процессе), предупреждать отек тканей уже спустя полчаса с момента принятия препарата. Наибольшая эффективность наступает через 8-12 часов, затем спадает. Ломилан не вызывает привыкания и не оказывает негативного воздействия на деятельность нервной системы.

  • Минусы: побочные реакции возникают редко, проявляются головной болью, чувством усталости и сонливости, воспалением слизистой желудка, тошнотой.

ЛораГексал

ЛораГексал рекомендуют при круглогодичных и сезонных аллергических ринитах, конъюнктивитах, зудящих дерматозах, крапивнице, отеке Квинке, аллергических укусах насекомых и различных псевдоаллергических реакциях.

  • Преимущества: препарат не обладает ни антихолинергическим, ни центральным действием, его приём не сказывается на внимании, психомоторных функциях, работоспособности и умственных качествах больного.

  • Минусы: ЛораГексал обычно хорошо переносится, но изредка он вызывает повышенную утомляемость, сухость во рту, головную боль, тахикардию, головокружение, аллергические реакции, кашель, рвоту, гастрит, нарушение работы печени.

Кларитин

Кларитин содержит действующий компонент – лоратадин, блокирующий Н1-гистаминовые рецепторы и предотвращающий выделение гистамина, брадиканина и серотонина.  Антигистаминная эффективность длится сутки, а терапевтическая наступает спустя 8-12 часов. Кларитин назначают для лечения ринита аллергической этиологии, аллергических кожных реакций, пищевой аллергии и легкой степени бронхиальной астмы.

  • Преимущества: высокая эффективность при терапии аллергических заболеваний, препарат не вызывает привыкания, сонливости.

  • Минусы: случаи появления побочных эффектов редки, они проявляются тошнотой, головной болью, гастритом, возбуждением, аллергическими реакциями, сонливостью.

Рупафин

Рупафин обладает уникальным активным компонентом – рупатадином, отличающимся антигистаминной активностью и избирательным действием на Н1-гистаминовые периферические рецепторы. Его назначают при хронической идиопатической крапивнице и аллергическом рините.

  • Преимущества: Рупафин эффективно справляется с симптомами перечисленных выше аллергических заболеваний и не оказывает влияния на работу ЦНС.

  • Минусы: нежелательные последствия приема препарата – астения, головокружение, усталость, головная боль, сонливость, сухость во рту. Он может влиять на дыхательную, нервную, костно-мышечную и пищеварительную систему, а также на обмен веществ и кожные покровы.

Зиртек

Зиртек – конкурентный антагонист метаболита гидроксизина, гистамина. Препарат облегчает течение и иногда предупреждает развитие аллергических реакций. Зиртек ограничивает высвобождение медиаторов, уменьшает миграцию эозинофилов, базофилов, нейтрофилов. Лекарственное средство используется при аллергическом рините, бронхиальной астме, крапивнице, конъюнктивите, дерматите, лихорадке, кожном зуде, ангионевротическом отеке.

  • Преимущества: эффективно предупреждает возникновение отеков, уменьшает капиллярную проницаемость, купирует спазм гладкой мускулатуры. Зиртек не обладает антихолинергическим и антисеротониновым действием.

  • Минусы: неправильное применение препарата может привести к головокружению, мигрени, сонливости, аллергическим реакциям.

Кестин

Кестин

Кестин блокирует гистаминовые рецепторы, повышающие проницаемость сосудов, вызывающие мышечные спазмы, приводящие к проявлению аллергической реакции. Применяется для лечения аллергического конъюнктивита, ринита и хронической идиопатической крапивницы.

  • Преимущества: препарат действует через час после применения, терапевтический эффект сохраняется 2 суток. Пятидневный приём Кестина позволяет сохранять антигистаминное действие около 6 суток. Седативное воздействие практически не встречается.

  • Минусы: применение Кестина может вызывать бессонницу, боль в животе, тошноту, сонливость, астению, головную боль, синусит, сухость во рту.

  Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и еще несколько слов, нажмите Ctrl + Enter

Антигистаминные препараты нового, 3 поколения

препараты 3 поколения

Эти вещества являются пролекарствами, это значит, что, попадая в организм, они из исходной формы преобразуются в фармакологически активные метаболиты.

Все антигистаминные препараты 3 поколения не имеют кардиотоксического и седативного эффекта, поэтому их могут применять лица, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Эти лекарственные средства блокируют Н1-рецепторы, а также оказывают дополнительное влияние на аллергические проявления. Они обладают высокой селективностью, не преодолевают гематоэнцефалический барьер, поэтому им не свойственны негативные последствия со стороны ЦНС, отсутствует побочное влияние на сердце.

Наличие дополнительных эффектов способствует применению антигистаминных препаратов 3 поколения при длительном лечении большинства аллергических проявлений.

Гисманал

Гисманал

Гисманал назначается в качестве лечебного и профилактического средства при сенной лихорадке, аллергических кожных реакциях, в том числе крапивнице, аллергическом рините. Эффект от препарата развивается на протяжении 24 часов и достигает максимума спустя 9-12 суток. Его продолжительность зависит от предшествующей терапии.

  • Преимущества: препарат практически не имеет седативного действия, не усиливает эффект от принятия снотворных или алкоголя. Он также не оказывает воздействия на способность водить автомобиль или умственную активность.

  • Минусы: Гисманал может вызывать усиление аппетита, сухость слизистых, тахикардию, сонливость, аритмию, удлинение интервала QT, сердцебиение, коллапс.

Трексил

Трексил

Трексил – это быстродействующий избирательно активный антагонист Н1-рецепторов, производный от бутерофенола, отличающегося химической структурой от аналогов. Используется при аллергическом рините для облегчения его симптомов, аллергических дерматологических проявлениях (дермографизм, контактный дерматит, крапивница, атоническая экзема,), астме, атонической и спровоцированной физической нагрузкой, а также в связи с острыми аллергическими реакциями на различные раздражители.

  • Преимущества: отсутствие седативного и антихолинэргического эффекта, влияния на психомоторную активность и самочувствие человека. Препарат безопасен в использовании пациентами с глаукомой и страдающими расстройствами предстательной железы.

  • Минусы: при превышении рекомендуемой дозировки наблюдалось слабое проявление седативного эффекта, а также реакции со стороны ЖКТ, кожных покровов и дыхательных путей.

Телфаст

Телфаст

Телфаст – высокоэффективный антигистаминный препарат, являющийся метаболитом терфенадина, поэтому обладает большим сходством с Н1-рецепторами гистамина. Телфаст связывается с ними и блокирует, предотвращая их биологические проявления в качестве аллергических симптомов. Стабилизируются мембраны тучных клеток и уменьшается высвобождение из них гистамина. Показаниями к применению служит отек Квинке, крапивница, сенная лихорадка.

  • Преимущества: не проявляет седативных свойств, не воздействует на скорость реакций и концентрацию внимания, работу сердца, не вызывает привыкание, высокоэффективен против симптомов и причин аллергических заболеваний.

  • Минусы: редкими последствиями приема препарата являются головная боль, тошнота, головокружение, крайне редко появляется одышка, анафилактическая реакция, гиперемия кожи.

Фексадин

Фексадин

Препарат применяют для лечения сезонного аллергического ринита со следующими проявлениями сенной лихорадки: кожный зуд, чихание, ринит, покраснение слизистой оболочки глаз, а также для лечения хронической идиопатической крапивницы и ее симптомов: кожного зуда, покраснения.

  • Преимущества – при приеме препарата не проявляются побочные эффекты, характерные для антигистаминных препаратов: нарушения зрения, запоры, сухость слизистой рта, прибавка в весе, негативное действие на работу сердечной мышцы. Препарат можно приобрести в аптеке без рецепта, не требуется коррекция его дозы для пожилых людей, пациентов и почечной и печеночной недостаточностью. Препарат действует быстро, сохраняя свое действие в течение суток. Цена препарата не слишком высока, он доступен многим людям, страдающим от аллергии.

  • Недостатки – спустя некоторое время возможно привыкание к действию препарата, он обладает побочными эффектами: диспепсия, дисменорея, тахикардия, головная боль и головокружение, анафилактические реакции, извращение вкуса. Может сформироваться зависимость от препарата.

Фексофаст

Фексофаст

Препарат назначается при появлении сезонного аллергического насморка, а также при хронической крапивнице.

  • Преимущества – препарат быстро всасывается, достигая нужного уже через час после приема, это действие продолжается в течение суток. Его прием не требует ограничения для людей, управляющим сложными механизмами, вождением автотранспорта, не вызывает седативный эффект. Фексофаст отпускается без рецепта, имеет доступную цену, проявляет себя высокой эффективностью.

  • Недостатки – некоторым пациентами препарат приносит лишь временное облегчение, не принося полного выздоровления от проявлений аллергии. Он имеет побочные эффекты: отечность, повышенная сонливость, нервозность, бессонница, головная боль, слабость, усиление симптомов аллергии в виде кожного зуда, кожной сыпи.

Левоцетиризин-Тева

Левоцетиризин-Тева

Препарат назначают для симптоматического лечения сенной лихорадки (поллиноза), крапивницы, аллергического насморка и аллергического конъюнктивита с зудом, слезотечением, гиперемией конъюнктивы, дерматоза с сыпью и высыпаниями, ангионевротического отека.

  • Преимущества – Левоцитиризин-Тева быстро проявляет свою эффективность (через 12-60 минут) и на протяжении суток проводит профилактику появления и ослабляет протекание аллергических реакций. Препарат быстро всасывается, проявляя 100% биодоступность. Может использоваться для продолжительного лечения и для экстренной помощи при сезонных обострениях аллергии. Доступен для лечения детей с 6 лет.

  • Недостатки – обладает такими побочными действиями, как сонливость, раздражительность, тошнота, головная боль, прибавка в весе, тахикардия, боли в животе, отек Квинке, мигрень. Цена на лекарство достаточно высока.

Ксизал

Ксизал

Препарат применяется для симптоматического лечения таких проявлений поллиноза и крапивницы, как кожный зуд, чихание, воспаление конъюнктивы, ринорея, отек Квинке, аллергические дерматозы.

  • Преимущества – Ксизал имеет выраженную антиаллергическую направленность, являясь очень эффективным средством. Он предупреждает появления симптомов аллергии, облегчает их течение, не имеет никакого седативного эффекта. Препарат очень быстро действует, сохраняя свое действие на сутки с момента приема. Ксизал можно использовать для лечения детей с 2 лет, он выпускается в двух лекарственных формах (таблетки, капли), приемлемых для использования в педиатрии. Он устраняет заложенность носа, симптомы хронической аллергии быстро купируются, не оказывает токсического действия на сердце и на центральную нервную систему

  • Недостатки – не рекомендуется во время лечения Ксизалом водить автотранспорт из-за выраженного седативного эффекта. Средство может проявлять следующие побочные действия: сухость во рту, утомляемость, боль в животе, кожный зуд, галлюцинации, одышка, гепатит, судороги, боли в мышцах.

Эриус

Эриус

Препарат показан для лечения сезонного поллиноза, аллергического насморка, хронической идиопатической крапивницы с таким симптомами, как слезотечение, кашель, зуд, отек слизистой оболочки носоглотки.

  • Преимущества – Эриус исключительно быстро действует на симптомы аллергии, может использоваться для лечения детей с года, так как имеет высокую степень безопасности. Хорошо переносится, как взрослыми, так и детьми, выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, сироп), что очень удобно для использования в педиатрии. Может приниматься в течение длительного временного периода (до года), не вызывая привыкания (резистентности к нему). Надежно купирует проявления начальной фазы аллергического ответа. После курса лечения эффект от него сохраняется на протяжении 10-14 дней. Симптомы передозировки не отмечены даже при пятикратном увеличении дозы препарата Эриус.

  • Недостатки – могут проявляться побочные действия (тошнота и рвота, головная боль, тахикардия, местные аллергические симптомы, диарея, гипертермия). У детей обычно появляется бессонница, головная боль, повышается температура.

Дезал

Дезал

Препарат предназначен для лечения таких проявлений аллергии, как аллергический насморк, и крапивница, отмеченная зудом и кожными высыпаниями. Препарат купирует такие симптомы аллергического ринита, как чихание, зуд в носу и в области неба, слезотечение.

  • Преимущества – Дезал предупреждает появление отека, спазм мускулатуры, уменьшает капиллярную проницаемость. Эффект от приема препарата можно заметить уже через 20 минут, он сохраняется в течение суток. Очень удобен однократный прием лекарства, две формы его выпуска – сироп и таблетки, прием которых не зависит от еды. Поскольку Дезал принимают для лечения детей, начиная с 12 месяцев, форма выпуска лекарства в виде сиропа пользуется спросом. Препарат настолько безопасен, что даже 9-кратное превышение дозы не приводит к негативным симптомам.

  • Недостатки – изредка могут проявляться такие симптомы побочных действий, как повышенная утомляемость, головная боль, сухость слизистой оболочки рта. Дополнительно проявляются такие побочные действия, как бессонница, тахикардия, появление галлюцинаций, диарея, гиперактивность. Возможны аллергические проявления побочных действий: зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Антигистаминные препараты 4 поколения – существуют ли они?

Все утверждения создателей рекламы, позиционирующих торговые марки лекарственных средств, как «антигистаминные препараты четвертого поколения», — не более, чем рекламный трюк. Этой фармакологической группы не существует, хотя маркетологи относят к ней не только вновь созданные препараты, но и лекарства второго поколения.

Официальная классификация указывает только на две группы антигистаминных препаратов – это лекарства первого и второго поколения. Третья группа фармакологически активных метаболитов, позиционируется в фармацевтике, как «H1 гистаминоблокаторы третьего поколения».

Антигистаминные препараты для детей

Антигистаминные препараты для детей

Для лечения аллергических проявлений у детей используют антигистаминные препараты всех трех поколений.

Антигистаминные средства 1 поколения отличаются тем, что быстро проявляют свое лечебное свойство и выводятся из организма. Они бывают востребованы для лечения острых проявлений аллергических реакций. Их назначают короткими курсами.  Наиболее эффективным из этой группы считается Тавегил, Супрастин, Диазолин, Фенкарол.

Значительный процент побочных эффектов приводит к уменьшению применения этих лекарств при детской аллергии.

Антигистаминные препараты 2 поколения не вызывают седативного эффекта, действуют более продолжительное время и их применяют обычно раз в сутки. Мало побочных эффектов. Среди препаратов этой группы для лечения проявлений детской аллергии используют Кетотифен, Фенистил, Цетрин.

3 поколение антигистаминных препаратов для детей включает в себя Гисманал, Терфен и другие. Их используют при хронических аллергических процессах, поскольку они способны долгое время находиться в организме. Побочные эффекты отсутствуют.

К более новым препаратам можно отнести Эриус.

Негативные последствия:

  • 1 поколение: головная боль, запор, тахикардия, сонливость, сухость во рту, нарушение зрения, задержка мочи и отсутствие аппетита;

  • 2 поколение: негативное влияние на сердце и печень;

  • 3 поколение: не имеют, рекомендуются к применению с 3-х лет.

Для детей выпускают антигистаминные препараты в форме мазей (аллергические реакции на коже), капель, сиропов и таблеток для приема внутрь.

Антигистаминные препараты при беременности

В первом триместре беременности запрещено принимать антигистаминные препараты. Во втором их назначают только в крайних случаях, поскольку ни одно из этих лечебных средств не является абсолютно безопасным.

Помочь избавиться от некоторых аллергических симптомов могут природные антигистаминные препараты, к которым относятся витамины С, В12, пантотеновая, олеиновая и никотиновая кислоты, цинк, рыбий жир.

Наиболее безопасные антигистаминные препараты – Кларитин, Зиртек, Телфаст, Авил, но и их применение должно быть в обязательном порядке согласовано с врачом.

Автор статьи: Алексеева Мария Юрьевна, врач-терапевт

www.ayzdorov.ru