Loratadine инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Лоратадин ШТАДА

Международное непатентованное название: Лоратадин

Лекарственная форма: таблетки

Состав
Каждая таблетка содержит
действующее вещество: лоратадин 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) – 77,5 мг, кальция стеарат – 1,0 мг, крахмал картофельный – 10,0 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 1,5 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Код АТХ: [R06AX13]

Фармакологическое действие
Лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.


едупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает антигистаминным, противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер).

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет его на 1 ч. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени в зависимости от степени тяжести заболевания. Связь с белками плазмы – 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома Р450, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигается на 5 сутки введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина – 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентовсоответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает в зависимости от степени тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.


Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), отек Квинке, аллергические зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.

Противопоказания
Гиперчувствительность. Беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет. С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз вдень. Суточная доза 10 мг.
Детям от 3-х до 12-ти лет по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Суточная доза – 5 мг.
Детям с массой тела более 30 кг – по 10 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза – 10 мг.

Побочные действия
Нежелательные явления, перечисленные ниже, при применении лоратадина встречались с частотой ≥2% и приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо («пустышки»).
У взрослых: головная боль, утомляемость, сухость во рту, сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, гастрит), а также аллергические реакции в виде сыпи. Кроме того, имелись редкие сообщения об анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении, тахикардии.
У детей редко: головная боль, нервозность, седативное действие.


Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этанол снижает эффективность лоратадина.
Эритромицин, циметидин, кетоконазол, при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки по 10 мг. По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачке картонной.

Срок годности
3 года. Не применять позже срока, указанного на упаковке.


Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Производитель:
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 5
Адрес места производства
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8
ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
Адрес места производства
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, Успенский сельский округ, в районе 92 км автодороги Рязань-Пронск-Скопин

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/
Организация, принимающая претензии

ОАО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

medi.ru

Фармакодинамика

Представляет собой блокатор рецепторов, чувствительных к гистамину, обладает пролонгированным действием. Уменьшает симптомы аллергической реакции и препятствует ее развитию. Способствует уменьшению отека, убирает зуд и жжение, нормализует тонус гладкой мускулатуры сосудов. Уменьшает покраснение, снижает проницаемость клеточной мембраны, подавляет иммунный ответ организма на введение аллергена.


Противоаллергическим препаратом могут воспользоваться люди, у которых наблюдаются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, зуд, насморк, крапивница и др. Люди, порой, редко обращают внимания на симптомы, которые свидетельствуют о легкой форме аллергии. Но в большинстве случаев, болезнь, может привести к непоправимым последствиям. Поэтому лучше вовремя применить препарат Лоратадин, который моментально снимает неблагоприятные симптомы.

Лоратадин – противоаллергическое средство, блокирующее гистаминовые Н-рецепторы. Обладает комплексным действием – снижает зуд, устраняет повышенную проницаемость стенок сосудов и выход жидкостей в ткани. Сокращает активность гладкой мускулатуры и предупреждает возможную отечность. Назначается для устранения аллергического насморка, конъюнктивита, крапивницы, дерматитов, сопровождающихся зудом, а также сезонного поллиноза. В некоторых случаях данный препарат используется в качестве дополнительного средства при бронхиальной астме. Кроме того эффективно справляется с псевдоаллергическими реакциями.

Для достижения положительного результата, средство назначается однократно в течение суток. Препарат не рекомендовано назначать беременными женщинами и в период лактации. Одновременное применение с Циметидином, Эритромицином и Кетоконазолом, приводит к повышению концентрации Лоратадина в плазме крови. Поэтому перед использованием данного медикамента, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Фармакокинетика


В большом количестве всасывается из кишечника, достигая максимальной концентрации в жидкостях организма менее чем через три часа после приема внутрь. Наличие пищи в кишечнике замедляет процесс всасывания в среднем на 40-60 минут.

Контакт основного компонента с альбуминами плазмы составляет около 95%.

Метаболизируется в печени, одинаково активно выделяется с печеночной желчью и через выделительную систему. У больных старшего возраста и при поражении клеток печени алкоголем препарат выводится медленнее.

Показания к применению

Лоратадин назначается при сезонных и постоянныз проявлениях аллергических реакций, в которые вовлечены:

  • Кожа
  • Слизистая оболочка носа
  • Конъюнктива глаза
  • Периферические сосуды

Эффективен при реакции на продукты питания, бытовые аллергены, укусы насекомых, реакции, спровоцированные смешанными факторами.

Рекомендуем почитать: Мазь для заживления ран, обзор, ТОП -9 лучших

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями являются период беременности и лактации. Не назначается препарат при выявленной непереносимости основного действующего вещества или вспомогательных компонентов.

Относительным противопоказанием являются заболевания печени, сопровождающиеся функциональными нарушениями.

При беременности


Лоратадин при беременности противопоказан, так как основной компонент проходит через плацентарный барьер.

При грудном вскармливании антигистаминные препараты не назначаются, так как их концентрация в грудном молоке достаточно высока. Это может негативно отразиться на здоровье ребёнка, а так же ухудшить вкусовые качества молока, спровоцировать рвоту, отрыжку или отказ от пищи.

При необходимости лечения ребенок временно переводится на молочные смеси.

Побочные действия

Негативные побочные симптомы возникали менее чем у 2% пациентов, получавших лечение Лоратадином. Наблюдались следующие побочные проявления:

  • Нарушения работы центральной нервной системы развивались преимущественно у детей: тремор конечностей, возбужденное состояние, чувство страха и тревоги. У взрослых: Истерические состояния, частичное выпадение памяти, депрессивные расстройства, сонливость, синдром хронической усталости, скованность движений, расстройство координации
  • Вероятность воспаления подкожно-жировой клетчатки и дерматит в ответ на введение препарата
  • Патологии со стороны мочевыделительной системы: изменение окраски мочи, боли при мочеиспускании, задержка мочи, частые позывы в вечернее и ночное время
  • Гинекологические нарушения: воспаление слизистой влагалища и придатков матки, нарушение менструального цикла, появление кровотечений вне менструации

  • Дисбаланс со стороны обменных процессов: набор веса, обильное потоотделение, постоянное чувство жажды, сухость во рту
  • Судороги скелетной мускулатуры, болезненность мышц и суставов
  • Растройство пищеварения: горечь во рту, постоянный голод, извращение вкусовой чувствительности, задержка стула или диарея, боли при дефекации, чувство тошноты, обильная рвота, газообразование в кишечнике, воспаление слизистой дёсен
  • Патологии дыхательной системы: сухой лающий кашель, пересыхание слизистой носа и бронхов, развитие приступа бронхиальной астмы
  • Нарушение слуха и зрения: слезооделение, светобоязнь, воспаление конъюнктивы, падение четкости зрение, чувство заложенности уха
  • Нарушения со стороны сердца и сосудов: тахикардия, артериальная гипертензия, чередующаяся с периодами резкого понижения давления
  • Дополнительными симптомами могут быть долгосрочные боли в пояснице и за грудиной, повышение температуры, озноб, набухание и болезненность молочных желёз

При возникновении одного или нескольких симптомов необходимо обратиться к врачу для замены лекарства на альтернативное средство.

Рекомендуем почитать: Желатин для суставов. Как пить? Отзывы врачей и результаты научных исследований

Передозировка

При превышении максимально допустимой дозы лекарственного средства развиваются симптомы со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы:

  • Сонливость
  • Науршение сознания
  • Головные боли
  • Увеличение частоты сердечных сокращений

Первая помощь при передозировке Лоратадином заключается в промывании желудка до чистых вод, затем необходимо принять абсорбент: это может быть активированный уголь, полисорб или лактофильтркум. Для контроля за работой сердца следует незамедлительно обратиться в ближайшее лечебное учреждение или вызвать скорую помощь.

Способ применения и дозировка

Приём препарата разрешен детям сташе 12 лет и взрослым. При массе тела более 30 кг назначается одна таблетка в сутки, то есть 10 мг действующего вещества.

В возрасте от двух до двенадцати, при массе тела менее 30 кг назначается в сутки не более пяти мг средства, 0,5 таблетки в сутки.

При лечении пациентов с недостаточностью печени или почек доза уменьшается до 5 мг в сутки, при этом ведется клиническое наблюдение за показателями крови, работой печени и выделительной функцией почек.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное использование Лоратадина и антибиотиков эритромицинового ряда: концентрация Лоратадина в крови при этом возрастает, симптомы передозировки не выявляются при клинических наблюдениях. Частота сердечных сокращений при этом остаётся в норме. Аналогичное действие оказывают Циметидин и Кетоконазол.


В период лечения простудных заболеваний не следует смешивать антигистаминные и жаропонижающие препараты: при сочетанном приёме возрастает риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и нервной системы.

Противопоказано употребление антигистаминных препаратов вместе с седативными препаратами, антидепрессантами, антипсихотическими веществами, транквилизаторами и барбитуратами:

  • Снижается лечебный эффект от приема антигистаминных медикаментов
  • Образуются токсические соединения, несущие вред организму
  • Усугубляется воздействие на нервную систему, могут возникнуть поведенческие нарушения, нервные расстройства, ухудшение неврологического статуса, истерические припадки

Рекомендуем почитать: Как проявляются болезни кожи на руках?

Сочетание с алкоголем и продуктами питания

Сочетать антигистаминные препараты с алкогольными напитками категорически запрещается:

  • Алкоголь способствует проникновению в организм аллергенов, усугубляя течение болезни и провоцируя такие осложнения как хронический ринит, воспаление конъюнктивы и бронхиальную астму
  • Алкоголь замедляет выведение Лоратадина из крови, снижая функцию печени и почек
  • При соединении алкоголя с антигистаминными лекарствами могут образоваться опасные метаболиты, повреждающие печень
  • Последствиями могут быть токсическое поражение печени, застой желчи, накопление в крови билирубина, цирроз печени и печеночная кома
  • При совместном влиянии на ЦНС этанола и Лоратадина наблюдается депрессивное расстройство, галлюцинации, бредовые состояния. При длительном злоупотреблении алкоголем на фоне лечения блокаторами гистамина могут появляться суицидальные мысли.

При лечении необходимо избегать некоторых продуктов, которые могут затруднить лечение:

  • Яркие фрукты, клубника
  • Цитрусовые и свежевыжатые соки из них
  • Шоколад

При высыпаниях на коже лучше ограничить поступление в организм быстрых углеводов. В случае увеличения массы тела показана щадящая диета с исключением консервов, маринадов. Жареной и жирной пищи.

Особенности

Антигистаминные препараты снижают скорость реакции и концентрацию внимания, могут вызывать повышение утомляемости и постоянную сонливость. В период лечения необходимо отказаться от вождения транспортных средств и тех видов деятельности, что сопряжены с риском для жизни и требуют моментального реагирования.

Срок запрета устанавливается индивидуально для каждого пациента. Необходимо соблюдать все указания лечащего врача. Самовольно нарушение режима категорически запрещается!

Впоследствии седативный эффект препарата может ослабевать.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает привыкания.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг — 10, 20 или 30 шт.

Сироп 5 мг/5 мл — фл. 50 мл или 100 мл.

Аналоги и цена

Аналоговыми препаратами по механизму воздействия являются Кларитин, Супрастин, Ломилан. Антигистаминные препараты как первого, так и второго поколения обладают схожим механизмом воздействия, и приблизительно аналогичными противопоказаниями.

Выраженность воздействия на нервную систему и риск развития побочных эффектов зависят от препарата и могут различаться.

Перед заменой препарата необходимо проконсультироваться с врачом-терапевтом по месту жительства. Самостоятельно менять препараты, режим их приема и вводимую дозу запрещается.

Цена препарата в зависимости от региона покупки и особенностей аптечной сети может различаться, в среднем начинается от 50 рублей.

vros-nogot.ru

Особенности препарата

Лоратадин нередко оказывается в списке назначаемых препаратов при обнаружении аллергических реакций. Действие препарата на организм комплексное. Снижает уровень гистамина в крови, ослабляя проявление признаков аллергии: снимаются болезненные ощущения, устраняются отечность и зуд.

Препарат не обладает свойством снижения эффективности в случае длительного приема. Относится к антигистаминным препаратам второго уровня (средства первого поколения – Супрастин, Клемастин и пр. считаются менее эффективными в современной фармации). Побочное влияние на состояние нервной системы, по сравнению с препаратами первого поколения, сведено к минимуму.

Состав

Лоратадин 1Лоратадин содержит единственное одноименное действующее вещество вне зависимости от формы лекарственного средства. Качественный и количественный состав вспомогательных веществ зависит от формы выпуска препарата.

В сиропе Лоратадина вспомогательные вещества распределены по лекарственным формам следующим образом:

  • сироп – порошок лимонной кислоты, вишневый (абрикосовый) ароматизатор, 1, 2-пропандиол, рафинированный сахар, глицерол, натрий бензойнокислый, очищенная вода;
  • таблетки – повидон, магний стеариновый, картофельный (кукурузный) крахмал, тальк, моногидрат лактозы, оксид кремния в коллоидном безводном состоянии;
  • таблетки, растворяющиеся в воде с выделением газов – сухая лимонная кислота, сухой натрий углекислый, макрогол 6000, оксид кремния в коллоидном безводном состоянии, полисорбат 80, повидон, моногидрат лактозы.

Лекарственные формы

На аптечных полках встречаются 3 разновидности Лоратадина:

  1. Сироп, имеющий аромат вишни или абрикоса с приятным специфическим вкусом и запахом. Цвет сиропа может меняться в оттенках от бесцветного до желтоватого или зеленоватого. 1 мл сиропа содержит 1 мг действующего вещества – лоратадина. Сироп упаковывается в стеклянную или пластиковую тару и картонный коробок. В состав упаковки входит инструкция, флакон из пластика (стекла) и мерная ложка.
  2. Таблетки шипучие круглой формы и желтоватого цвета упакованы в блистеры из полимерных материалов и фольги по 7 (10) штук. В упаковке из картона от 1 до 3 блистеров. Количество действующего вещества в одной таблетке – 10 мг.
  3. Таблетки круглой формы с поперечной полосой посередине имеют желтоватый цвет. В одной таблетке действующего вещества столько же, сколько и в шипучих таблетках. С обеих сторон таблеток имеются выпуклости.

Минимальная цена Лоратадина в таблетках составляет 43 рубля за 1 блистер с 7 штуками. Такой же блистер Лоратадина шипучего будет стоить от 132 рублей. Сироп препарата приблизительно стоит 170 рублей.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антиаллергический препарат имеет выраженное длительное действие. Физиологический эффект после приема средства достигается за счет блокады гистаминовых рецепторов – Н1.

  • Снижает проявление зуда, образование экссудата и других аллергических реакций.
  • Наблюдается выраженное спазмолитическое действие по отношению к гладкомышечным волокнам.
  • Не допускается развитие отеков, снижается возможность проникновения химических вещества через однослойную ткань капилляров.

Действие препарата начинается в течение получаса, повторный прием требуется на следующие сутки.

  • Прием алкоголя не оказывает воздействия на физиологический эффект Лоратадина.
  • Длительное использование лекарственного средства не вызывает эффекта привыкания.
  • Седативный эффект от приема препарата не обнаружен.

Фармакокинетика

Лоратадин ценыЛоратадин быстро всасывается в желудочном и кишечном эпителии. Через 1 час 20 минут наблюдается повышенная концентрация его в кровяной плазме. Спустя 2 час 30 минут в плазме крови выявляется максимальная концентрация продуктов его расщепления. Период полураспада такого препарата как Лоратадин составляет 8 часов 15 минут.

Продукты метаболизма расщепляются в течение 1 суток 4 часов. Экскреция препарата осуществляется через мочевыделительную систему. Промежуточные продукты распада обнаружены в моче и кале человека.

Гематоэнцефалический барьер оказывается нечувствительным к действию Лоратадина.

Далее рассмотрены показания к применению Лоратадина.

Показания

Лоратадин назначается при всех разновидностях аллергических реакций.

  • Активно устраняет признаки аллергии при укусах комаров, жалящих и других насекомых.
  • Показан при:
    • отеке Квинке,
    • бронхиальной астме не инфекционного генеза,
    • аллергии на лекарственные препараты и курение,
    • аллергических ринитах,
    • чесотке (в т.ч. нодулярной)
    • дерматитах (в т.ч. пероральном, солнечном)
    • экземах (в т.ч. варикозной, истинной, микробной)
    • конъюнктивитах.

Снимает симптомы после приема аналогов гистамина.

Далее будет дана инструкция по применению таблеток и сиропов от аллергии Лоратадин для детей и взрослых.

Инструкция по применению

Если врач не продлил курс лечения на 4 недели, то обычная продолжительность приема Лоратадина составляет 10 – 15 дней.

  • Дети с массой тела свыше 30 кг и взрослые могут принимать по 1 таблетке (10 мг) в сутки или сиропа из расчета 10 мг действующего вещества.
  • Дети с массой тела ниже 30 кг таблетку делят на 2 дня или принимают 5 мг действующего вещества Лоратадина в сутки.

Противопоказания

  • Лоратадин не назначается женщинам в период вынашивания плода или в течение вскармливания грудью.
  • Требует снижения дозировки одновременный прием Лоратадина с Эритромицином (Кетоконазолом).
  • Лоратадин требует осторожного применения с врачебным контролем при почечных и печеночных заболеваниях.
  • Тяжелые печеночные патологии не допускают прием Лоратадина.
  • Препарат отменяется, если после приема выясняется индивидуальная непереносимость к его компонентам.
  • Грудным детям дозировку назначает врач-педиатр в форме сиропа.

Побочные действия

Лоратадин ценаПобочные явления после приема препарата связаны с нарушением дозировки или индивидуальной непереносимостью препарата. В этих рамках не исключены следующие реакции:

  • со стороны желудочно-кишечного тракта – понос, запор, нарушение аппетита, тошнота и рвота, печеночный некроз;
  • со стороны мочеполовой системы – неприятные ощущения при опорожнении мочевого пузыря, вагинит, изменение окраски мочи, меноррагия;
  • со стороны опорно-двигательной системы – артралгия и миалгия, судорожные сокращения икроножных мышц, болевые ощущения в спинных мышцах;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы – учащенное сердцебиение, нарушение ритма сердечной деятельности;
  • со стороны нервной системы – пальцевая дрожь, гипервозбудимость, алармизм, депрессия, нарушение сна, покалывание и онемение рук и ног;
  • со стороны дыхательной системы – воспаления слизистых дыхательных органов не инфекционного генеза.

Особые указания

Патологии почек и печени средней тяжести требуют приема Лоратадина в 2 раза реже.

Взаимодействие с другими лекарственными веществами

Дозировка Лоратадина изменяется лечащим врачом, если принимаются антибиотики, воздействующие на грамотрицательные бактерии, поскольку эти антибактериальные средства увеличивают концентрацию содержащегося в кровяной плазме Лоратадина.

Отзывы про таблетки Лоратадин даны ниже.

Отзывы о Лоратадине

Анализ отзывов пациентов, принимающих Лоратадин, показывает высокую оценку действия препарата. Однако большинство, принимающих антигистаминный препарат, советуют предварительно перед применением получить медицинскую консультацию.

gidmed.com

Описание действующего вещества Лоратадин/Loratadine.

Формула: C22H23ClN2O2, химическое название: Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: Интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов.
Фармакологическое действие: антигистаминное, антиэкссудативное, противоаллергическое, противозудное.

Фармакологические свойства

Лоратадин избирательно блокирует гистаминовые Н1-рецепторы и не допускает воздействия гистамина на гладкие мышцы и сосуды, снижает проницаемость капилляров, замедляет экссудацию, снижает эритему и зуд. Лоратадин облегчает и предупреждает развитие аллергических реакций. Эффекты развиваются через 1–3 часа, достигая максимума через 8–12 часов и сохраняясь не меньше суток. Лоратадин имеет слабую бронхорасширяющую активностью. При использовании лоратадина в течение 4 недель толерантности к нему не развивается. Лоратадин не воздействует на центральную нервную систему (лоратадин со своими метаболитами не проникает через гематоэнцефалический барьер) и на интервал QT на ЭКГ.
В экспериментах на животных не было выявлено воздействия на фертильность самцов и самок крыс, а также мутагенного эффекта. В дозах 40 мг/кг (для мышей) и 25 мг/кг (для крыс) лоратадин индуцировал микросомальные печеночные ферменты и при продолжительном приеме препарата были отмечены случаи появления гепатоцеллюлярных опухолей.
При приеме внутрь лоратадин быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,3 часа, а дескарбоэтоксилоратадина (активный метаболит) — через 2,5 часа. Прием пищи значительного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает, но тормозит время достижения максимальной концентрации на 1 час (поэтому прием препарата рекомендовано производить до еды). Связывание с белками составляет 97% при концентрации лоратадина в плазме 2,5–100 нг/мл. Равновесные концентрации лоратадина с его активным метаболитом достигаются к 5 дню использования препарата. Лоратадин в печени подвергается интенсивной биотрансформации при участии системы цитохрома Р450 с формированием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. За сутки выводится с мочой 27% общей дозы препарата в виде гидроксилированных конъюгатов или/и метаболитов. Через 10 дней примерно 80% препарата выводится в виде метаболитов в равной степени с фекалиями (40%) и мочой (40%). Время полувыведения лоратадина составляет 3 — 20 часов (в среднем примерно 8,4 часа), а активного метаболита — 8,8 – 92 часа (в среднем — 28 часов). Клиренс лоратадина составляет 142–202 мл/мин/кг, объемы распределения – 119 л/кг. Лоратадин легко проходит в грудное молоко. У больных с хронической почечной недостаточностью (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) максимальная концентрация и AUC лоратадина повышаются (на 120% и 73% соответственно), время полувыведения не изменяется. Гемодиализ существенного влияния на фармакокинетику лоратадина не оказывает. При алкогольном поражении печени AUC и максимальная концентрация лоратадина увеличиваются в 2 раза, а активного метаболита не изменяются, время полувыведения лоратадина равно 24 часа, а активного метаболита — 37 часов. У пожилых людей показатели максимальной концентрации и AUC лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина повышаются на 50%, при этом время полувыведения лоратадина и его активного метаболита равняется 18,2 часа и 17,5 часов соответственно.

Показания

Аллергический ринит (круглогодичный и сезонный); аллергический конъюнктивит; поллиноз; хроническая идиопатическая крапивница; ангионевротический отек; зудящие дерматозы (хроническая экзема, контактные аллергодерматиты); бронхиальная астма (как дополнительное средство); псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы; аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения лоратадина и дозы

Лоратадин принимается внутрь, до еды. Детям более 12 лет или при массе тела больше 30 кг и взрослым — 1 раз в сутки 10 мг. Детям 2 – 12 лет —1 раз в сутки 5 мг. При почечной (при Cl креатинина менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день или 5 мг ежедневно.
При пропуске очередного приема лоратадина принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования. Рекомендовано отменить терапию лоратадином не меньше, чем за 1 неделю перед проведением кожной пробы на аллергены.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 2 лет, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности можно использовать лоратадин, если предполагаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Прекратить грудное вскармливание на время лечения лоратадином.

Побочные действия лоратадина

Система пищеварения: сухость во рту, увеличение аппетита, повышение массы тела, тошнота, анорексия, изменение саливации, зубная боль, нарушение вкуса, стоматит, гастрит, рвота, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, очень редко — гепатит, желтуха, некроз печени;
нервная система: головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, нервозность, головокружение, беспокойство, возбуждение, бессонница, амнезия, обморок, депрессия, тремор, гиперкинезия, парестезия, дисфония, гипестезия, изменение слезоотделения, нарушение зрения, блефароспазм, конъюнктивит, шум в ушах, боль в глазах и ушах, очень редко — судороги;
система дыхания: чиханье, заложенность носа, сухость в носу, синусит, носовое кровотечение, ларингит, фарингит, кашель, бронхит, кровохарканье, боль в грудной клетке, бронхоспазм, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей;
мочеполовая система: болезненные позывы на мочеиспускание, изменение цвета мочи, дисменорея, вагинит, меноррагия, импотенция, ослабление либидо, отеки;
система опоры и движения: боли в спине, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц;
аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, крапивница, зуд, дерматит, ангионевротический отек, анафилаксия;
система кровообращения: сердцебиение, гипертензия или гипотензия, тахикардия, суправентрикулярная тахиаритмия;
прочие: сухость кожи и волос, жажда, недомогание, астения, лихорадка, фотосенсибилизация, озноб, повышенная потливость, боли в молочных железах, повышение массы тела, алопеция, многоформная эритема, увеличение размеров грудной клетки.

Взаимодействие лоратадина с другими веществами

Кетоконазол и эритромицин, циметидин повышают содержание в крови лоратадина и его активного метаболита. Лоратадин снижает уровень в плазме эритромицина на 15%. Лоратадин не усиливает воздействие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка

В случае передозировки лоратадином возникают: головная боль, тахикардия, сонливость; у детей с массой тела меньше 30 кг при приеме более 10 мг сиропа отмечались сердцебиение, экстрапирамидные расстройства. Необходимо: вызвать рвоту сиропом ипекакуаны, промыть желудок, принять активированный уголь, проведение симптоматического и поддерживающего лечения. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лоратадин

Алерприв®
Веро-Лоратадин
Клаллергин
Кларготил®
Кларидол
Кларисенс®
Кларитин®
Кларифер®
Кларотадин®
Ломилан®
Ломилан® Соло
ЛораГЕКСАЛ®
Лоратадин
Лоратадин 10-СЛ
Лоратадин-OBL
Лоратадин-Верте
Лоратадин-Тева
Лоратадин-Хемофарм
Лоратадин-Штада
Лотарен
Тирлор®
Эролин®

Лоратадин входит в состав комбинированных препаратов

Лоратадин* + Псевдоэфедрин*

инструкция-от-таблетки.рф

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • Таблетки: почти белого или белого цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в блистерах или стрипах, в картонной пачке 1 блистер или 1 стрип; по 10 шт. в банках полимерных, в картонной пачке 1 банка; по 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 упаковка);
  • Сироп (по 50 или 100 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с дозирующим стаканчиком или ложкой).

Активное вещество – лоратадин:

  • 1 таблетка – 10 мг;
  • 5 мл сиропа – 5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Лоратадин: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.

Вспомогательные компоненты сиропа Лоратадин: пропилпарагидроксибензоат (Е 218), метилпарагидроксибензоат (Е 216), кислота лимонная моногидрат, сахарин натрия, пропиленгликоль, сорбита раствор (содержит Е 420, не кристаллизуется), глицерин, вода очищення, ароматизатор «Земляника лесная AKF 434» (содержит Е 124, Е 122).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является трициклическим соединением, обладающим выраженным антигистаминным действием. Он относится к селективным блокаторам периферических Н1-гистаминовых рецепторов, отличаясь быстрым и пролонгированным противоаллергическим действием. Препарат начинает действовать в течение 30 минут после перорального приема. Максимальный антигистаминный эффект регистрируется спустя 8–12 ч после начала действия лоратадина и длится более 1 суток.

У лоратадина отсутствует способность к проникновению через гематоэнцефалический барьер, также он не воздействует на процессы, протекающие в ЦНС. Он не характеризуется клинически значимым седативным и антихолинергическим действием, то есть применение препарата не приводит к сонливости и не изменяет скорость психомоторных реакций при приеме в терапевтических дозах. Лечение лоратадином не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

При длительной терапии не отмечалось клинически значимых изменений результатов лабораторных исследований либо электрокардиографии, данных физического осмотра и параметров жизненно важных функций.

Для лоратадина нехарактерна значительная селективность по отношению к Н2-гистаминовым рецепторам. Он не тормозит обратный захват норэпинефрина и практически не воздействует на функцию водителя ритма или состояние сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

Лоратадин быстро и в значительной степени всасывается в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1–1,5 ч. Для активного метаболита данного вещества, дезлоратадина, этот показатель равен 1,5‒3,7 ч. Прием препарата во время еды увеличивает время достижения максимальной концентрации самого активного вещества и дезлоратадина примерно на 1 ч, но не отражается на эффективности лекарственного средства. Значение максимальной концентрации лоратадина и дезлоратадина не зависит от приемов пищи.

У пациентов, страдающих хроническими заболеваниями почек, максимальная концентрация и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») лоратадина и его метаболита, обладающего фармакологической активностью, повышаются по сравнению с больными с нормальной функцией почек. При этом значения периодов полувыведения лоратадина и дезлоратадина у пациентов с дисфункциями почек практически не изменяются.

У больных с алкогольным поражением печени AUC и максимальная концентрация лоратадина и дезлоратадина повышаются в 2 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Лоратадин связывается с белками плазмы в высокой степени (около 97–99%). Его метаболит дезлоратадин демонстрирует умеренную степень связывания с белками плазмы (около 73–76%).

Процесс метаболизма, в ходе которого лоратадин превращается в дезлоратадин, осуществляется с участием системы цитохрома Р4503А4 и в меньшей степени системы цитохрома Р4502D6.

Препарат выводится с мочой (примерно 40% от принятой перорально дозы) и фекалиями (примерно 42% от принятой перорально дозы) на протяжении более 10 суток, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Около 27% принятой внутрь дозы экскретируется через почки на протяжении 24 ч после приема Лоратадина. Менее 1% активного компонента лекарственного средства в неизмененном виде выводится с мочой на протяжении 24 ч после приема.

Биодоступность лоратадина и дезлоратадина прямо пропорционально зависит от принятой дозы препарата.

Исследования, в которых участвовали взрослые и пожилые здоровые добровольцы, показали, что фармакокинетические профили лоратадина и его метаболита в обоих случаях остаются практически идентичными.

Период полувыведения лоратадина варьируется от 3 до 20 ч (в среднем данный параметр равен 8,4 ч), а дезлоратадина – от 8,8 до 92 ч (среднее значение параметра составляет 28 ч). У пациентов преклонного возраста этот показатель равен 6,7‒37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11‒39 ч (в среднем 17,5 ч) соответственно. При поражениях печени, связанных со злоупотреблением алкоголем, период полувыведения увеличивается (точное значение определяется степенью тяжести заболевания) и остается неизменным при наличии хронической почечной недостаточности.

У больных с хронической почечной недостаточностью проведение сеансов гемодиализа не оказывает значимого влияния на фармакокинетические показатели лоратадина и дезлоратадина.

Показания к применению

  • Круглогодичный и сезонный аллергический конъюнктивит, ринит, острая крапивница, отек Квинке;
  • Аллергические реакции, вызванные укусами насекомых;
  • Псевдоаллергические синдромы с симптомами гистаминергий, обусловленными применением гистаминолибератов;
  • Комплексная терапия зудящих дерматозов, включая хронические экземы и контактные аллергодерматиты.

Противопоказания

  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Возраст до 2 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Лоратадина: способ и дозировка

Согласно инструкции, Лоратадин в форме таблеток или сиропа принимают внутрь 1 раз в сутки.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • Пациенты старше 12 лет и дети с весом более 30 кг – 10 мг;
  • Дети 2-12 лет и весом до 30 кг – 5 мг.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
  • Нервная система: редко – головная боль, повышенная утомляемость, у детей – возбудимость;
  • Пищеварительная система: редко – тошнота, сухость во рту, гастрит, рвота; в отдельных случаях – функциональные расстройства печени;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – анафилактические реакции;
  • Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция.

Передозировка

Передозировка проявляется такими симптомами, как головная боль, тахикардия, сонливость. В этом случае необходимо незамедлительно обратиться к специалисту, который обычно назначает поддерживающую и симптоматическую терапию. Допускается промывание желудка и прием внутрь адсорбентов (активированный уголь измельчают и смешивают с водой). Проведение гемодиализа с целью выведения лоратадина из организма считается неэффективным. После оказания неотложной помощи рекомендуется продолжать мониторинг состояния пациента.

Особые указания

Развитие судорожных состояний, особенно у предрасположенных больных, при приеме лоратадина полностью исключить нельзя.

Применение препарата при нарушенной функции почек или печени возможно только после соответствующей коррекции дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативного действия лоратадина на способность управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенной сосредоточенности и концентрации внимания, не было выявлено.

Однако известны единичные случаи возникновения сонливости при приеме препарата, что может повлиять на способность пациента полноценно управлять автомобилем либо работать со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Лоратадина с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, или теми, что при их участии метаболизируются в печени, включая эритромицин, циметидин, кетоконазол, флуконазол, хинидин, флуоксетин, может способствовать изменению уровня содержания в плазме крови этих средств и/или лоратадина.

Одновременное применение с этанолом, фенитоином, барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, рифампицином, зиксорином, фенилбутазоном (индукторы микросомального окисления) вызывает снижение клинической эффективности лоратадина.

Аналоги

Аналогами Лоратадина являются: Лоратадин-Акрихин, Лорагексал, Ломилан, Кларитин, Кларисенс, Эролин, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Верте, Лоратадин Стома, Лоратадин Штада, Лоратадин-OBL, Алерприв, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларифер, Кларотадин, Ломилан Соло, Лотарен, Аллерфекс, Диазолин, Димебон, Динокс, Кетотифен, Налориус, Перитол, Телфаст, Фенкарол, Эриус, Дезлоратадин.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоратадине

Согласно отзывам, Лоратадин является одним из самых популярных противоаллергических препаратов 2-го поколения. По сравнению с некоторыми аналогами он характеризуется значительно большей антигистаминной активностью, что обусловлено более высокой прочностью связывания с периферическими рецепторами, относящимися к Н1-типу.

Специалисты утверждают, что Лоратадин не проявляет седативного эффекта, не характеризуется кардиотоксическим действием, не усиливает действие этилового спирта, практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не вызывает привыкания.

Многие пациенты считают сироп и таблетки Лоратадин эффективным и доступным препаратом с мягким и пролонгированным действием. Также он очень удобен в применении как у взрослых, так и у детей.

Цена на Лоратадин в аптеках

Примерная цена на Лоратадин в форме таблеток зависит от производителя и колеблется в диапазоне от 24 до 55 рублей (за упаковку, содержащую 10 шт.) или от 55 до 239 рублей (за упаковку, содержащую 30 шт.). Приобрести сироп можно за 148‒178 рублей (за флакон объемом 100 мл).

www.neboleem.net