Современные антигистаминные препараты последнего поколения

Краткое описание антигистаминных препаратов:
* Антигистаминные средства 1-го поколения
* Антигистаминные средства 2-го поколения
* Антигистаминные средства 3-го поколения
* Классификация антигистаминных средств.
Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения:
* применение у детей и женщин в период беременности и лактации
* действие препарата
* нежелательные явления
* применениеу специфических популяций больных
Критерии выбора антигистаминных препаратов:
* Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием
* Показаные к приминению женщинам в период беременности и лактации, и детям
* Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

• острая аллергическая крапивница;
• анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
• лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
• сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы);
• острые аллергические реакции на пищевые продукты;
• сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки):
   • Фенирамин (Avil);
     + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex).
   • Прометазин (Pipolphen, Diprazin);
     + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite).
   • Хлоропирамин (Suprastin).
   • Хлорфенамин;
     + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin);
     + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu);
     + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine);
     + фенилпропаноламин (CONTAC 400);
     + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold).
   • Дифенгидрамин (Dimedrol).
2. Для подавления кашля:
   Дифенгидрамин(Dimedrol)
   Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
3. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):
   Дифенгидрамин(Dimedrol);
   + парацетамол (Efferalgan Nightcare).
   
   
4. Для стимуляции аппетита:
   Ципрогептадин (Peritol);
   Астемизол (Hismanal).
5. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
   Дифенгидрамин(Dimedrol)
   Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
6. Для лечения рвоты беременных:
   Дифенгидрамин(Dimedrol)
7. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):
   Дифенгидрамин(Dimedrol)
   Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
8. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия):
   Бамипин (Soventol).

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. _{Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией.}

Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) — базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Классификация антигистаминных средств.
1-е поколение — действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

• бамипин (Soventol, мазь)
• диметинден (Fenistil)
• дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
• клемастин (Tavegyl)
• мебгидролин (Diazolin, Omeril)
• оксатомид (Tinset)
• прометазин (Pipolphen, Diprazin)
• фенирамин (Avil)
• хифенадин (Phencarol)
• хлоропирамин (Suprastin)

с антисеротониновым действием

• димебон (Dimebone)
• сетастин (Loderix)
• ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение — действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

• кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение — действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

• акривастин (Semprex)


• астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
• терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
• фексофенадин (Telfast)
• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zyrtec)
• дезлоратадин (Эриус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эслотин, Эзлор)
• эбастин (Kestine)
• ацеластин (Allergodil)
• левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов.

Критерии выбора антигистаминных препаратов

Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием:

• круглогодичный аллергический ринит;
• сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений до 2 недель;
• хроническая крапивница;
• атопический дерматит;
• аллергический контактный дерматит;
• ранний атопический синдром у детей.

Показаные к применению детям:

дети до 12 лет:
• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zyrtec)
• терфенадин (Trexyl)
• астемизол (Hismanal)
• диметинден (Fenistil)

дети 1-4 лет с ранним атопическим синдромом:

• цетиризин (Zyrtec)
• лоратадин (Claritine)
• дезлоратадин (Эриус)

Показаные к применению женщинам в период беременности и лактации:

• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zyrtec)
• дезлоратадин (Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор)
• фексофенадин (Telfast, Allegra)
• фенирамин (Avil)

При выборе ангигистаминных препаратов ( или любых других медикаментов ) в период лактации лучше руководствоваться данными на сайте http://www.e-lactancia.org/en/ , где достаточно задать в поиске англоязычное или латинское название препарата или основного вещества. На сайте можно найти информацию и степени риска приема препарата для женщины и ребенка в период лактации ( грудного вскармилвания). Поскольку производители часто перестраховываются и не рекомендуют применять препарат при берменности и лактации ( кто ж им позволит проводить исследование действия препарата на беременных и кормящих, а нет исследований — нет разрешения).

Наличие у пациента специфических проблем:

больные с почечной недостаточностью:
• лоратадин (Claritine)
• астемизол (Hismanal)
• терфенадин (Trexyl)

пациенты с нарушением функции печени:

• лоратадин (Claritine)
• цетиризин (Zytrec)
• фексофенадин (Telfast)

Авторы: И.В. Смоленов, Н.А. Смирнов
Кафедра клинической фармакологии Волгоградской медицинской академии

www.e-mama.ru

Что такое антигистаминные препараты

Это лекарственные средства, работа которых направлена на то, чтобы подавлять действие свободного гистамина. Это вещество высвобождается из клеток соединительной ткани, которые входят в иммунную систему, когда в организм человека попадает какой-либо аллерген. При взаимодействии гистамина с определенными рецепторами начинаются отеки, зуд, высыпания. Все это является симптомами аллергии. Препараты же с антигистаминным эффектом блокируют вышеупомянутые рецепторы, облегчая состояние больного.

Показания к применению

Назначать противогистаминные препараты вам обязательно должен врач, поставив точный диагноз. Как правило, их прием целесообразен при наличии таких симптомов и заболеваний:

• раннего атопического синдрома у ребенка;
• сезонного либо круглогодичного ринита;
• отрицательной реакции на пыльцу растений, шерсть животных, бытовую пыль, некоторые медицинские препараты;
• тяжелого бронхита;
• ангионевротического отека;
• анафилактического шока;
• пищевой аллергии;
• энтеропатии;
• бронхиальной астмы;
• атопического дерматита;
• конъюнктивита, вызванного воздействием аллергенов;
• хронической, острой и других форм крапивницы;
• аллергического дерматита.

Антигистаминные средства – список

Есть несколько поколений противоаллергических лекарств. Их классификация:

1. Препараты нового поколения. Самые современные лекарства. Действуют очень быстро, а эффект от их применения сохраняется надолго. Блокируют Н1-рецепторы, подавляя симптомы аллергии. Антигистаминные препараты этой группы не ухудшают работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.
2. Препараты 3 поколения. Активные метаболиты с очень маленьким количеством противопоказаний. Обеспечивают быстрый устойчивый результат, щадяще действуют на сердце.
3. Препараты 2 поколения. Не седативные лекарства. Имеют небольшой перечень побочных действий, дают большую нагрузку на сердце. Не влияют на умственную или физическую активность. Антиаллергические препараты второго поколения часто назначают при появлении сыпи, зуда.
4. Препараты 1 поколения. Седативные лекарства, действующие до нескольких часов. Хорошо устраняют симптомы аллергии, но имеют много побочных действий, противопоказаний. От их употребления всегда клонит в сон. В нынешнее время такие лекарства назначают очень редко.

Противоаллергические препараты нового поколения

Перечислить все лекарства данной группы не представляется возможным. Стоит разобрать несколько лучших из них. Открывает этот список следующий препарат:

• название: Фексофенадин (аналоги – Аллегра (Телфаст), Фексофаст, Тигофаст, Алтива, Фексофен-Сановель, Кестин, Норастемизол);
• действие: блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, снимает все симптомы аллергии;
• плюсы: быстро и долго действует, выпускается в таблетках и суспензии, пациентами переносится хорошо, имеет не слишком много побочных эффектов, отпускается без рецепта;
• минусы: не подходит детям младше шести лет, беременным, кормящим мамам, несовместим с антибиотиками.

Еще один препарат, заслуживающий внимания:

• название: Левоцетиризин (аналоги – Алерон, Зилола, Алерзин, Гленцет, Алерон Нео, Рупафин);
• действие: антигистаминное, блокирует Н1-рецепторы, снижает проницаемость сосудов, обладает противозудным и антиэкссудативным эффектами;
• плюсы: в продаже есть таблетки, капли, сироп, препарат действует всего через четверть часа, противопоказаний не много, есть совместимость со многими лекарствами;
• минусы: широкий перечень сильных побочных эффектов.

Хорошо зарекомендовал себя и следующий препарат нового поколения:

• название: Дезлоратадин (аналоги – Лордес, Аллергостоп, Алерсис, Фрибрис, Эдем, Эридез, Алергомакс, Эриус);
• действие: антигистаминное, противозудное, противоотечное, снимает сыпь, насморк, заложенность носа, снижает гиперактивность бронхов;
• плюсы: лекарство от аллергии нового поколения хорошо всасывается и быстро работает, избавляет от симптомов аллергии на сутки, не оказывает негативного действия на центральную нервную систему и скорость реакций, не вредит сердцу, разрешен совместный прием с другими препаратами;
• минусы: не подходит при беременности и лактации, запрещен детям младше 12 лет.

Антигистаминные 3 поколения

Следующий препарат пользуется популярностью и имеет много хороших отзывов:

• название: Дезал (аналоги – Эзлор, Налориус, Элизей);
• действие: антигистаминное, снимает отек и спазмы, избавляет от зуда, сыпи, аллергического ринита;
• плюсы: выпускается в таблетках и растворе, не дает седативного эффекта и не влияет на скорость реакций, быстро срабатывает и действует порядка суток, быстро всасывается;
• минусы: плохо влияет на сердце, много побочных действий.

Хорошо откликаются специалисты о таком препарате:

• название: Супрастинекс;
• действие: антигистаминное, препятствует появлению аллергических проявлений и облегчает их течение, помогает при зуде, шелушении, чихании, отеках, рините, слезотечении;
• плюсы: выпускается в каплях и таблетках, нет седативного, антихолинергического и антисеротонинергического эффекта, препарат действует за час и продолжает работать сутки;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний.

В группу препаратов третьего поколения входит еще и такой:

• название: Ксизал;
• действие: ярко выраженное противогистаминное, не только облегчает симптомы аллергии, но и предупреждает их появление, снижает проницаемость стенок сосудов, борется с чиханием, слезотечением, отеками, крапивницей, воспалением слизистых оболочек;
• плюсы: продается в таблетках и каплях, не оказывает седативного эффекта, хорошо всасывается;
• минусы: имеет широкий перечень побочных действий.

Противоаллергенные препараты 2 поколения

Хорошо известна серия лекарств, представленная таблетками, каплями, сиропами:

• название: Зодак;
• действие: пролонгированное противоаллергическое, помогает от зуда, шелушений кожи, снимает отеки;
• плюсы: при соблюдении дозировок и правил приема не вызывает сонливости, быстро начинает действовать, не вызывает привыкания;
• минусы: запрещен беременным и детям.

Следующий препарат второго поколения:

• название: Цетрин;
• действие: антигистаминное, хорошо помогает при отеках, гиперемии, зуде, шелушениях, рините, крапивнице, снижает проницаемость капилляров, снимает спазмы;
• плюсы: в продаже есть капли и сироп, невысокая стоимость, отсутствие холинолитического и антисеротонинового эффектов, при соблюдении дозировки не влияет на концентрацию внимания, не вызывает привыкания, побочные эффекты наблюдаются крайне редко;
• минусы: есть ряд строгих противопоказаний, передозировка очень опасна.

Еще один очень хороший препарат данной категории:

• название: Ломилан;
• действие: системный блокатор Н1-рецепторов, снимает все симптомы аллергии: зуд, шелушение, отечность;
• плюсы: не влияет на сердце и центральную нервную систему, полностью выводится из организма, помогает хорошо и быстро побороть аллергию, подойдет для постоянного приема;
• минусы: много противопоказаний и побочных эффектов.

Средства 1 поколения

Антигистаминные препараты этой группы появились очень давно и сейчас используются реже остальных, тем не менее заслуживают внимания. Вот один из самых известных:

• название: Диазолин;
• действие: антигистаминное, блокатор Н1-рецепторов;
• плюсы: дает анестезирующий эффект, долго действует, хорошо помогает при дерматозах с кожным зудом, ринитах, кашле, пищевой и медикаментозной аллергиях, укусах насекомых, стоит дешево;
• минусы: есть в меру выраженное седативное действие, много побочных эффектов, противопоказаний.

К препаратам 1 поколения относится и этот:

• название: Супрастин;
• действие: противоаллергическое;
• плюсы: выпускается в таблетках и ампулах;
• минусы: ярко выраженное седативное действие, эффекта хватает ненадолго, очень много противопоказаний, побочных явлений.

Последний представитель данной группы:

• название: Фенистил;
• действие: гистаминоблокатор, противозудное;
• плюсы: выпускается в виде геля, эмульсии, капель, таблеток, хорошо снимает раздражение коже, немного обезболивает, недорогой;
• минусы: эффект после применения проходит быстро.

Таблетки от аллергии для детей

У большинства антигистаминных препаратов строгие противопоказания по возрасту. Вполне разумны будет вопрос: а чем же лечить совсем маленьких аллергиков, которые страдают не реже взрослых? Как правило, детям назначают препараты в форме капель, суспензий, а не таблеток. Средства, разрешенные для лечения грудничков и лиц младше 12-летнего возраста:

• Димедрол;
• Фенистил (капли подойдут грудничку старше месяца);
• Перитол;
• Диазолин;
• Супрастин (подходит младенцам);
• Кларотадин;
• Тавегил;
• Цетрин (подойдет новорожденным);
• Зиртек;
• Кларисенс;
• Циннаризин;
• Лоратадин;
• Зодак;
• Кларитин;
• Эриус (разрешен с рождения);
• Ломилан;
• Фенкарол.

Механизм действия антигистаминных препаратов

Под действием аллергена в организме вырабатывается избыток гистамина. При его связи с определенными рецепторами вызываются негативные реакции (отеки, сыпь, зуд, насморк, конъюнктивит и т.д.). Противогистаминные препараты снижают выброс в кровь этого вещества. Помимо того, они блокируют действие Н1-гистаминовых рецепторов, тем самым не давая им связываться и реагировать с самим гистамином.

Побочные эффекты

Для каждого препарата есть свой перечень. Конкретный список побочных эффектов зависит еще и от того, к какому поколению относится средство. Вот несколько самых распространенных:

• головная боль;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• снижение мышечного тонуса;
• быстрая утомляемость;
• запоры;
• нарушения концентрации внимания;
• помутнение зрения;
• боль в животе;
• головокружение;
• сухость во рту.

Противопоказания

У каждого антигистаминного препарата есть свой перечень, указанный в инструкции. Практически каждый из них запрещено принимать беременным девушкам и кормящим мамам. Помимо того, в список противопоказаний для терапии могут входить:

• индивидуальная непереносимость компонентов;
• глаукома;
• язва желудка или 12-перстной кишки;
• аденома предстательной железы;
• непроходимость мочевого пузыря;
• детский или пожилой возраст;
• болезни нижних дыхательных путей.

Лучшие средства от аллергии

ТОП-5 самых эффективных препаратов:

1. Эриус. Быстродействующее лекарство, хорошо устраняющее насморк, зуд, высыпания. Стоит дорого.
2. Эдем. Препарат с дезлоратадином. Не дает снотворного эффекта. Хорошо справляется со слезотечением, зудом, отечностью.
3. Зиртек. Препарат на основе цетиризина. Быстродействующий и эффективный.
4. Зодак. Отличное лекарство от аллергии, моментально устраняющее симптомы.
5. Цетрин. Препарат, который очень редко дает побочные эффекты. Быстро устраняет симптомы аллергии.

Цена антигистаминных препаратов

Все лекарства доступны для покупки, и вы легко сможете выбрать самое подходящее. Иногда на средства дают хорошие скидки. Вы можете купить их в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга и других городов, заказать в интернет-аптеках их доставку по почте. С примерным диапазоном цен на антигистаминные препараты ознакомьтесь в таблице:

Видео: Противоаллергические препараты для детей

Отзывы

Маргарита, 28 лет

С самого детства весна для меня была жутким периодом. Старалась просто не выходить из дома, не было ни одного фото, где я на улице. Когда это надоело мне, я обратилась к аллергологу. Он назначил мне препарат Цетрин. Принимая его, я спокойно гуляла, не реагируя на цветущие растения, другие раздражители. Никаких побочных действий от препарата не было.

Кристина, 32 года

У меня аллергия на бытовую и другие виды пыли. Дома идеально чисто, но на улице или в гостях спасают только лекарства. Сначала принимала Эриус, но цена этого антигистаминного препарата кусается. Заменила его на Дезлоратадин. Действует так же, но стоит значительно дешевле. Мне это лекарство помогает отлично, одной таблетки хватает на сутки.

sovets.net

Содержание

• Как работают антигистаминные препараты?
• Особенности препаратов 1 поколения
• Препараты 2 поколения
• Препараты 3 поколения

Как работают антигистаминные препараты?

Аллергия – это гиперчувствительность организма к белку-антигену. В результате контакта с аллергеном активируется иммунная система. Все аллергические реакции можно разделить на реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типов.

• В первом случае наблюдается острый процесс, организм реагирует в течение нескольких секунд – 24 часов. Включается клеточное звено иммунитета, происходит дегрануляция тучных клеток, в ткани высвобождаются биологически активные вещества, одно их которых – гистамин. Именно он запускает воспалительную реакцию, проявляющуюся симптомами аллергии на коже или слизистых.
• Во втором случае иммунологический ответ наблюдается в течение нескольких дней, чаще это 3-5 дней. Подключается гуморальное звено иммунитета, большое значение имеет формирование циркулирующих иммунных комплексов антиген–антитело, которые осаждаются на клеточные мембраны, таким образом поддерживая воспалительный процесс.

Гистамину для того, чтобы запустить ход воспалительной реакции, нужно соединиться с гистаминовым рецептором клеточной мембраны.

Антигистаминные препараты – это химически синтезированные молекулы, которые в своей структуре имеют боковую цепь, подобную гистамину. Попадая в кровь, они конкурентно занимают гистаминовые рецепторы, блокируя их. Таким образом, через некоторое время свободный гистамин выводится из организма, системный ответ не проявляется, симптомы аллергии не возникают или стихают.

Всего существует 3 типа гистаминовых рецепторов. Антиаллергические препараты блокируют Н1-рецепторы.

С середины ХХ века ученые разрабатывали новые формулы лекарств от аллергии. На данный момент существуют 3 поколения антигистаминных препаратов, из которых препараты 2 и 3-го поколения могут считаться современными и более распространенными в применении.

Особенности препаратов 1 поколения

Такие препараты, как димедрол, пипольфен, фенкарол, супрастин, тавегил, аллергодил обладают быстрым действием, используются при острых аллергиях, но имеют побочный седативный эффект, дают сонливость, заторможенность, снижение скорости реакции. Область их применения – неотложные состояния, так как димедрол и супрастин имеют внутривенную форму введения, что обеспечивает быстроту действия. В меньшей степени седативный эффект выражен у фенкарола. Кетотифен обладает мембраностабилизирующими свойствами, может применяться при бронхиальной астме и атопическом дерматите.

Препараты 2 поколения

Это препараты терфенадин (трексил), астемизол (гисманал), лоратадин (кларитин), цетиризин (зиртек). К их преимуществам относится высокий профиль безопасности, отсутствие седативного эффекта, быстрота и длительность действия (до 24 часов). Однако их активные метаболиты требуют выведения с помощью цитохромов печени, поэтому при замедленном метаболизме при заболеваниях печени они могут накапливаться и оказывать кардиотоксическое действие в виде нарушения ритма сердца. Особенно осторожно надо назначать эти препараты одновременно с противогрибковыми средствами и антибиотиками-макролидами. Эта особенность более выражена у астемизола и терфенадина, менее – у цетиризина.

Препараты 3 поколения

К препаратам этой группы относят активные метаболиты некоторых препаратов 2 группы. Это, например, фексофенадин (телфаст), норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Данные препараты в целом более безопасны, могут использоваться длительно без побочных эффектов. Телфаст, например, не метаболизируется в организме, для его выведения не требуется участие цитохрома печени (цитохрома Р450), соответственно он может без опасения применяться у людей с заболеваниями печени и не имеет кардиотоксического эффекта.

Таким образом, антигистаминные препараты последнего поколения могут широко использоваться в качестве симптоматического средства для лечения следующих заболеваний:

• аллергический ринит круглогодичный;
• атопический дерматит;
• хроническая крапивница;
• ранний атопический синдром у детей;
• аллергический контактный дерматит;
• аллергический сезонный конъюнктивит.

Современные препараты нового поколения могут применяться у детей, у женщин при беременности и лактации, а также у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью. Это такие препараты, как лоратадин (кларитин), дезлоратадин (эриус, аллергостоп, кларамакс, лоратек, эзлор), фексофенадин (телфаст, аллегра), цетиризин (зиртек).

Ученые ведут дальнейшие разработки в этом направлении, желая наделить идеальный антиаллергический препарат максимальной быстротой и длительностью действия, отсутствием взаимодействия с другими лекарствами, возможностью применения у больных с заболеваниями печени и почек, а также наличием противовоспалительной активности и способностью модифицировать активацию клеток эпителия.

allergolife.ru

Что такое гистамин?

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

В особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

• травматических поражений;
• стресса;
• инфекционных заболеваний;
• действия лекарственных препаратов;
• злокачественных и доброкачественных новообразований;
• хронических заболеваний;
• удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Для того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

gidomed.ru

Группы антигистаминных средств

Распространенность аллергических заболеваний среди населения с каждым годом неуклонно увеличивается.

Для того чтобы купировать симптомы аллергозов, улучшить самочувствие и полностью исключить вероятность тяжелых и порой смертельных осложнений требуется применение противоаллергических лекарств.

Антигистаминные средства начали выпускаться примерно в середине прошлого века, и первые из них обладали достаточно выраженными побочными реакциями.

К настоящему времени разработано и выпускается три группы (некоторые источники указывают 4 группы) антигистаминных средств.

Последнее поколение антигистаминов считается наиболее безопасным, и именно лекарство из этой группы предпочитают в большинстве случаев назначать врачи.

Какие антигистаминные средства относят к препаратам последнего поколения

Все три группы противоаллергических средств созданы с учетом подавления специфической реакции иммунитета на аллерген. Но эти лекарства имеют и существенные отличия, среди которых важное значение для пациента имеют побочные реакции.

Антигистамины первого поколения.

Оказывают оптимальный противоаллергический эффект, который развивается достаточно быстро и позволяет справиться даже с угрожающими жизни состояниями – отеком Квинке, анафилактическим шоком.

Ограничивает применение медикаментов этой группы нежелательные реакции – повышенная сонливость, заторможенность, выраженная сухость слизистых оболочек.

У маленьких детей противоаллергические средства первой группы нередко провоцируют развитие возбуждения и раздражительности.

В качестве примера антигистамина первого поколения можно привести Супрастин.

У антигистамтинов второго поколения.

Отсутствует выраженный седативный эффект и большая часть этих препаратов обладают пролонгированным действием, то есть принимать их можно раз в сутки.

Назначение подобных лекарств должно проводиться с осторожностью, так как они обладают кардиотоксическим действием. То есть их прием полностью противопоказан тем, кто в анамнезе имеет сердечно-сосудистые патологии.

В качестве примера можно привести препарат Кларитин.

Подробно про препараты ранних поколений, в том числе и третьего поколения читайте здесь http://allergiik.ru/preparaty.html.

Антигистаминные лекарства последнего поколения

Разрабатывались с учетом всех отрицательных характеристик антигистаминов-предшественников.

Противоаллергические средства нового поколения являются метаболитами, то есть продуктами обмена действующих веществ антигистаминов второй группы.

Они наделены несколькими существенными отличиями:

1. Противоаллергическая эффективность повышена практически в три раза по сравнению с антигистаминами второго ряда. Лекарства хорошо устраняют практически все симптомы аллергии – кожный зуд, сыпь, отечность, покраснение кожи и слизистых, одышку, заложенность носа и слезотечение.
2. Не обладают седативным и кардиотоксическим механизмам действия.
3. Оказывают продолжительное противоаллергическое действие. Антигистамины последнего поколения продолжают свое действие на протяжении 24 часов, а ряд препаратов действует и дольше.

Новейшие лекарства от аллергии могут назначаться и детям, и взрослым. Они отлично справляются с поллинозом, кожными высыпаниями, используются в схемах лечения бронхиальной астмы.

Подбирать препарат должен врач, так как некоторые из них лучше действуют при респираторной аллергии, другие оптимально справляются с отечностью и зудом кожных покровов.

Фармакологическое действие препаратов

Антигистаминные средства из последней группы обладают избирательностью своего действия – они воздействуют только на Н1 – гистаминовые рецепторы.

Противоаллергическое влияние на организм происходит за счет нескольких изменений.

Данные лекарства:

• Тормозят выработку медиаторов (в их числе цитокины и хемокины), влияющих на системное аллергическое воспаление;
• Уменьшают общее количество и меняют функционирование молекул адгезии;
• Снижают хемотаксис. Данным термином обозначается высвобождение из сосудистого русла лейкоцитов и их проникновение в поврежденную ткань;
• Угнетают активацию эозинофилов;
• Предотвращают выработку супероксидного радикала;
• Снижают гиперчувствительность бронхов.

Все изменения, происходящие под действием антигистаминов последнего поколения, приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов. Как следствие этого проходит отечность, гиперемия, зуд кожных покровов и слизистых оболочек.

Отсутствие влияние на гистаминовые рецепторы 2 и 3 типа обуславливают и отсутствие выраженных побочных изменений в виде сонливости и токсического влияния на сердечную мышцу.

Новейшие противоаллергические медикаменты не вступают во взаимодействие с холин рецепторами, и потому пациентов не беспокоит сухость во рту и нечеткость зрения.

Благодаря высокому противовоспалительному и противоаллергическому влиянию антигистамины третьей группы могут назначаться, когда необходимо длительное лечение аллергии.

Возможные побочные эффекты

Пациенты, принимающие антигистаминные средства последнего поколения, редко замечают у себя побочные реакции. Но нельзя сказать, что их совершенно нет.

При лечении данными средствами не исключается возникновение:

• Головных болей;
• Повышенной утомляемости;
• Периодического головокружения;
• Выраженной сонливости или наоборот бессонницы;
• Галлюцинаций;
• Тахикардии;
• Сухости в ротовой полости;
• Диспепсических расстройств в виде тошноты, колик и болей в животе, рвоты;
• Болей в разных группах мышц;
• Сыпи на кожных покровах.

Очень редко при длительном лечении развивался гепатит. При предрасположенности к аллергии повышена вероятность зуда тела, анафилактических реакций, в том числе и отека Квинке.

Перечень препаратов

К антигистаминам новейшего поколения относят:

• Фексофенадин;
• Ксизал;
• Левоцетиризин;
• Цетиризин;
• Дезлоратадин;
• Хифенадин;
• Эбастин.

Нужно помнить, что перечисленные средства выпускаются и под другими названиями, но их основное действующее вещество не меняется.

В стадии разработки находится Норастемизол и еще ряд препаратов, которые пока больше известны за рубежом.

allergiik.ru

Related posts:

Действия при аллергии Список лекарств от аллергии Лекарство от аллергии для кормящих мам Цетрин инструкция по применению для детей Капли глазные в нос Таблетки от поллиноза нового поколения Таблетки от аллергии дешевые аналоги Как бороться с аллергией на цветение