Цетрин капли

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Цетрин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

Dr. REDDY’s Laboratories Д-р Редди с Лабораторис Лтд

Страна происхождения

Индия

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.

Формы выпуска

  • 10 — блистеры (2) — пачки картонные 10 — блистеры (3) — пачки картонные. 60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным стаканчиком — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне. Сироп

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч.


ща не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами. Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.


Особые условия

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности — требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. Использование в педиатрии С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При превышении дозы 10 мг/ способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

  • Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: лактоза 106,5 мг, крахмал кукурузный 65 мг, повидон (К-30) 2 мг, магния стеарат 1,5 мг; Пленочная оболочка: гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 6000 0,661 мг, титана диоксид 0,706 мг, тальк 1,183 мг, сорбиновая кислота 0,05 мг, полисорбат 80 0,05 мг, диметикон 0,05 мг. цетиризина дигидрохлорид 1 мг Вспомогательные вещества: глицерол — 100 мг, сахароза — 450 мг, бензойная кислота — 1.5 мг, динатрия эдетат — 1 мг, сорбитола раствор 70% — 200 мг, натрия цитрат — 1 мг, ароматизатор фруктовый — 2.07 мг, вода очищенная — q.s. 1 мл.

Цетрин показания к применению

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница; ? зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит); ангионевротический отек (отек Квинке).

Цетрин противопоказания

  • — беременность; — лактация (грудное вскармливание); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Цетрин дозировка

  • 1 мг/мл 10мг

Цетрин побочные действия

  • Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль, головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия, боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд) Передозировка Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры, беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения

  • хранить в сухом месте
  • хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Синонимы

  • Алераза, Аллертек, Аналергин, Зетринал, Зинцет, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиризин гексал, Цетиризинакс, Цетрин

apteka.ru

Описание препарата

«Цетрин» блокирует H1-гистаминовые рецепторы, тем самым препятствуя развитию в дальнейшем аллергических реакций и облегчая их протекание. Препарат снимает зуд и обладает противоэкссудативным действием.

Если врач рекомендовал принимать «Цетрин», инструкция по применению к нему будет понятна каждому пациенту. Благодаря своему составу, «Цетрин» очень быстро начинает работать, и уже всего через 20 минут после приема первой дозы препарата эффект заметен у 50% лечащихся, а 95% больных чувствуют облегчение через 60 минут.

Действует одна доза «Цетрина» обычно на протяжении 24 часов. В рамках указанного врачом курса привыкание организма к лекарству не происходит.

Форма выпуска

  1. Капли (обычно для детей) для приема внутрь.
  2. Раствор для внутреннего применения.
  3. Сироп.
  4. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Способ применения

Перед началом лечения необходимо очень внимательно ознакомиться с тем, как применять лекарство «Цетрин». Таблетки «Цетрин» предназначены для внутреннего применения. Их нужно запивать достаточно большим количеством воды (200 мл). Капли «Цетрина» перед приемом желательно растворить в воде.

Взрослым, а также детям в возрасте после 6 лет, если нет других назначений, рекомендуется принимать 10 мг 1 раз в день. Данную дозу можно распределить на 2 приема и принимать по 5 мг 2 раза в день. Во избежание передозировки, назначать препарат «Цетрин» детям может только врач.

Детям от 2 до 6 лет следует принимать 5 мг 1 раз в день или по половинке указанной дозы (2,5 мг) 2 раза в сутки. Детям от 1 до 2 лет, как правило, назначаются капли – по 5 капель (2,5 мг) 2 раза в день.

Людям с расстроенной функцией почек (КК 30-49 мл/мин.) назначается 5 мг в сутки, а при хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин.) — 5 мг в сутки через день.

Аналоги

Подобно многим лекарствам, имеет «Цетрин» аналоги, использование которых необходимо согласовывать с врачом. Это такие лекарства, как:

  •  «Алерцетин».
  •  «Амертек».
  • «Амертил».
  •  «Аналергин».
  •  «Зестра».
  •  «Зиртек».
  • «Зодак».
  •  «Кетотифен».
  • «Летизен».
  •  «Лоратадин».
  • «Цетиризин».
  •  «Цетринал».

Аналогичные «Цетрину» препараты имеют высокую эффективность, однако некоторые из них обладают седативным эффектом.

Показания к применению

Во избежание недоразумений и непредвиденных обстоятельств, при покупке лекарства «Цетрин» показания к применению необходимо прочитать внимательно.

Обычно лекарство назначается в случаях пищевых и лекарственных отравлений, сезонного или хронического насморка, при конъюнктивите аллергического характера, при хронической и идиопатической крапивнице, при ангионевротическом отеке, а также при наличии зуда, возникшего по разным причинам.

Сироп «Цетрин» также может назначаться дополнительно при комплексном лечении бронхиальной атопической астмы.

Побочные действия

Побочные эффекты «Цетрин» имеет следующие: сухость во рту, сонливость – это самые распространенные. Очень редко могут возникнуть головные боли, головокружение, мигрени, неприятные ощущения в области желудочно-кишечного тракта, различные аллергические реакции (различные высыпания, крапивница, зуд).

Противопоказания

Данное лекарственное средство имеет определенные противопоказания. «Цетрин» нельзя применять людям, имеющим непереносимость к составляющей лекарства цетиризину.


Строго противопоказано применение данного препарата при беременности и лактации. Если в период лактации возникла необходимость применения «Цетрина», то кормление нужно прекратить.

Людям, имеющим хроническую почечную недостаточность, необходим индивидуальный расчет дозировки лекарства. С особой осторожностью «Цетрин» назначается людям в пожилом возрасте. Не рекомендуется назначение препарата также детям до 1 года.

Передозировка

При неправильном приеме данного фармакологического препарата (иногда даже разовой дозы) может случиться передозировка. «Цетрин», к сожалению, не имеет специфического антидота.

Передозировка, как правило, проявляется в виде сухости во рту, сопровождается сонливостью, возможна задержка мочеиспускания, запор, а также возникновение беспокойства и чрезмерной раздражительности.

Лечение сопровождается промыванием желудка, возможен прием энтеросорбентов и назначение лекарств, снимающих симптомы передозировки. Гемодиализ в данной стуации неэффективен.

Применение при беременности

Поскольку цетиризин (один из составляющих компонентов лекарства) имеет высокую проникающую способность, «Цетрин» для беременных строго противопоказан, т.к. его применение может негативно сказаться на развитии и состоянии плода.

Стоимость


«Цетрин», цена которого в среднем составляет 95-105 рублей за сироп (60 мл), и 160-170 рублей за таблетки, можно приобрести практически в любой аптеке.

«>

Если вы нашли ошибку в тексте, обязательно дайте нам знать об этом. Для этого просто выделите текст с ошибкой и нажмите Shift + Enter или просто нажмите здесь. Большое спасибо!

pro-allergiyu.ru

Препарат Цетрин представляет собой противоаллергическое средство из группы блокаторов гистаминовых Н1 рецепторов.

Препарат Цетрин выпускается в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки белого цвета, покрытые кишечнорастворимой защитной оболочкой, выпуклые с обеих сторон, круглые, упакованы в блистеры по 10 штук (1-3) в картонной коробке, к препарату прилагается подробная аннотация с описанием лекарства.

Каждая таблетка содержит в составе 10 мг активного действующего вещества – Цетиризина дигидрохлорида, а также ряд дополнительных вспомогательных веществ, в том числе лактозы моногидрат.

Препарат Цетрин назначают пациентам для быстрого снятия приступов аллергии и предупреждения аллергических реакций, вызванных такими состояниями:

  • аллергический ринит, который часто возникает в период цветения трав и амброзии;
  • аллергический конъюнктивит;
  • крапивница, включая идиопатическую форму;
  • сенная лихорадка;
  • слезотечение и выраженная ринорея;
  • зуд кожи при дерматитах, экземе, нейродермитах;
  • ангионевротический отек;
  • аллергическая реакция на УФ облучение;
  • аллергическая реакция на укусы пчел, комаров, мошек, слепней.

Таблетки Цетрин часто назначают пациентам, склонным к аллергиям, в качестве профилактического средства при приеме некоторых лекарств или употреблении в пищу продуктов-аллергенов.

Таблетки Цетрин имеют некоторые ограничения к применения, поэтому перед началом терапии рекомендуется внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Препарат противопоказан пациентам со следующими состояниями:

  • заболевания почек или печени в тяжелой стадии, сопровождающиеся нарушением функции органа;
  • возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • непереносимоть лактозы, синдром мальабсорбции;
  • острая печеночная недостаточность.

Также препарат имеет ряд относительных противопоказаний, когда лечение возможно под контролем врача и в минимально эффективно дозировке. Такими ограничениями выступают:

  • нарушения сердечного ритма, в частности брадикардия;
  • эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы;
  • возраст пациента старше 65 лет.

Так как препарат Цетрин оказывает пролонгированное (длительное) действие, то таблети принимают только 1 раз в сутки в дозировке 10 мг лучше на ночь. Таблетку сразу глотают, не измельчая, запивают достаточным количеством воды.

Детям старше 6 лет доза рассчитывается в индивидуальном порядке, в зависимости от показателей массы тела. Терапию начинают с 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки. Продолжительность терапии определяется врачом для каждого отдельного пациента.

Исследования и клинические испытания препарата Цетрин и его влияния на беременность и внутриутробное развитие плода не проводились. Учитывая отсутствие информации о безопасности таблеток для матери и плода препарат Цетрин не назначают беременным женщинам.

Активное действующее вещество таблеток выделяется с грудным молоком и может проникать в организм ребенка, поэтому препарат Цетиризин не рекомендуют принимать кормящим матерям. При необходимости терапии кормящей матери рекомендуется решить вопрос о завершении лактации.

В большинстве случаев препарат Цетрин нормально переносится пациентами, но при превышении дозы, повышенной чувствительности к компонентам таблетки или непереносимости компонентов таблетки возможно развитие побочных эффектов:

  • со стороны органов пищеварительного канала – сухость во рту, сильная жажда, тяжесть в желудке, жжение по ходу пищевода, отсутствие аппетита, иногда тошнота, запор, нарушения функции печени, увеличение активности печеночных трансминаз;
  • со стороны нервной системы – головокружения, сонливость, вялость, повышенная утомляемость, головная боль, раздражительность, апатия;
  • аллергические реакции – сыпь на коже, зуд кожи, крапивница, появление на щеках красных пятен, кашель и першение в горле аллергического характера;
  • со стороны сердечнососудистой системы – изменение показателей артериального давления, сердцебиение, боль за грудиной, брадикардия, нарушение сердечного ритма.

При появлении одного или нескольких побочных эффектов лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

В случае регулярного превышения назначенной дозы или длительного бесконтрольного применения таблеток в больших количествах у пациента развиваются признаки передозировки, которые клинически проявляются усилением описанных побочных эффектов, угнетением сознания, повышением АД и внутриглазного давления, развития почечной и печеночной недостаточности.

Лечение передозировки заключается в немедленной отмене терапии препаратом, промывании желудка, введении энтросорбентов и проведении симптоматической терапии при необходимости. До стабилизации состояния пациент должен находиться под контролем врача.

При одновременном назначении таблеток Цетрин с Теофиллином снижается клиренс Цетиризина, что следует брать во внимание и не допускать данного лекарственного взаимодействия.

Не рекомендуется назначать таблетки Цетрин одновременно с антацидными средствами или энтеросорбентами, так как данное лекарственное взаимодействие приводит к снижению терапевтического эффекта Цетиризина.

Под воздействием препарата Цетрин усиливается терапевтический эффект седативных препаратов, антидепрессантов и психолептиков, поэтому у пациента может наблюдаться сонливость, вялость, заторможенность при данном лекарственном взаимодействии.

Таблетки Цетрин с осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста, так как у них снижена клубочковая фильтрация в почках, что повышает риск развития побочных эффектов со стороны почек.

Во время лечения таблетками Цетрин нельзя употреблять спиртные напитки, так как это повышает риск развития побочных явлений со стороны центральной нервной системы и увеличивает вероятность токсического поражения печени.

Препарат в данной лекарственной форме не назначают детям младше 6 лет, так как опыт использования таблеток в данной возрастной категории отсутствует, и безопасность препарата не установлена. При необходимости назначения антигистаминного средства детям младше 6 лет врач подбирает лекарственный препарат в форме оральных капель.

Во время терапии препаратом следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления техникой, требующей повышенной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения внезапных головокружений и сонливости под воздействием таблеток.

Аналогами препарата Цетрин являются:

  • Зиртек капли и таблетки;
  • Цетиризин таблетки и капли для приема внутрь;
  • Зодак капли;
  • Зодак Экспресс таблетки;
  • Кларитин таблетки, сироп;
  • Лоратадин.

Перед заменой назначенного препарата его аналогом следует ознакомиться с прилагающейся инструкцией на предмет противопоказаний и возрастных ограничений.

Таблетки Цетрин продаются из аптек без рецепта. Хранить препарат рекомендуется в недоступном для детей месте, при температуре не более 25 градусов. Срок годности таблеток со дня даты изготовления составляет 2 года, не принимать внутрь после истечения срока годности.

Стоимость препарата Цетрин в аптеках Москвы в среднем составляет 175 рублей.

bezboleznej.ru

Показания

Для облегчения назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); симптомов поллиноза (сенная лихорадка); симптомов крапивницы (РІ С‚.С‡. хронической идиопатической), других аллергических дерматозов, РІ С‚.С‡. аллергического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями, у взрослых и детей с 6 мес (в виде капель) или с 6 лет (в виде таблеток).

Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина; терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин); возраст до 6 мес (для лекарственной формы капли, ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения цетиризина); возраст до 6 лет (для лекарственной формы таблетки); беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью с применением цетиризина.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод, течение беременности и постнатальное развитие.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения цетиризина во время беременности не проводилось, поэтому его не следует применять при беременности.

Категория действия на плод по FDA — B.

Цетиризин выделяется с грудным молоком — от 25 до 90% от его концентрации в плазме крови, в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность. Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательное влияние на фертильность не выявлено.

Побочные действия

Данные, полученные в клинических исследованиях

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то что цетиризин является селективным блокатором периферических H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергическое действие, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.

Перечень нежелательных побочных реакций. Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных ЛС, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг 1 раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг (n=3260) и плацебо (n=3061) были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% или выше.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1,63 и 0,95%.

Со стороны нервной системы: головокружение — 1,1 и 0,98%; головная боль — 7,42 и 8%.

Со стороны Р–РљРў: боль в животе — 0,98 и 1,08%; сухость во рту — 2,09 и 0,82%; тошнота — 1,07 и 1,14%.

Со стороны психики: сонливость — 9,63 и 5%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: фарингит — 1,29 и 1,34%.

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Дети. В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 мес до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше в группах, принимавших цетиризин (n=1656) и плацебо (n=1294).

Со стороны Р–РљРў: диарея — 1 и 0,6%.

Со стороны психики: сонливость — 1,8 и 1,4%.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит — 1,4 и 1,1%.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: утомляемость — 1 и 0,3%.

Опыт пострегистрациониого применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения цетиризина наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения цетиризина.

Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна — повышение аппетита.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко — тик; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны нервной системы: нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна — нарушение памяти, РІ С‚.С‡. амнезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны РЎРЎРЎ: редко — тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея.

Гепатобилиарные расстройства: редко — изменение функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина).

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки.

Исследования: редко — повышение массы тела.

Меры предосторожности

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении цетиризина в виде капель для приема внутрь детям до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком) синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; молодой возраст матери (19 лет и моложе); злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; совместный прием ЛС, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с этанолом, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимое взаимодействие с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л). Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при применении цетиризина в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема цетиризина целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управления механизмами, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

www.rlsnet.ru

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении препарата в дозе 5-60 мг.

Всасывание

После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается и величина Cmax снижается на 23%. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Сmax в плазме крови достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составялет 93±0.3% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd составляет 0.5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Цетиризин выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома Р450), с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение

У взрослых Т1/2 составляет примерно 10 ч. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

Т1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 ч, в возрасте от 2 до 6 лет — 5 ч, в возрасте от 6 месяцев до 2 лет — 3.1 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% (составляет 0.3 мл/мин/кг), относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении СКФ).

www.vidal.ru