Эбастин инструкция

Аналоги

Полных аналогов нет, смотрите другие антигистаминные препараты.

Цена

Средняя цена онлайн* 202 р (5 таб.), 399 р (10 таб.)

Где купить:

• apteka-ifk.ru
• apteka.ru

Инструкция по применению

Кестин (международное название – Эбастин) – противоаллергический препарат из группы блокаторов Н1-рецепторов, который обладает продолжительным действием и в целом хорошо переносится организмом.

Показания

Кестин показан при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• аллергический ринит;
• ринит, который вызван пыльцой растений, бытовыми аллергенами, медицинскими препаратами и другими факторами;
• пищевая аллергия и аллергия на пыль;
• крапивница, вызванная любыми аллергенами;
• состояния, связанные с повышенной выработкой гистамина в организме.

Форма выпуска

Кестин выпускается в следующих формах:

• Таблетки белого цвета в оболочке, продаются в блистерах по 5 или 10 шт., основное действующее вещество – эбастин. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, моногидрат лактозы, структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия.
• Сироп во флаконах темного цвета (60 или 120 мл) с дозирующим шприцем, основное действующее вещество – эбастин. Вспомогательные вещества: оксистеарат глицерина, молочная кислота, дидрохалкон неогесперидина, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат, глицерин, сорбитола раствор, диметилполисилоксан, гидроксид натрия, дистиллированная вода.

Способ применения, дозировка

Препарат принимают орально, вне зависимости от еды. Таблетку нужно аккуратно извлечь из упаковки и положить на язык, где она быстро растворяется (необходимости запивать препарат жидкостью нет). Стандартная дозировка Кестина определяется в зависимости от возраста пациента:

При наличии у пациента печеночной недостаточности разовая доза должна составлять не более 5-10 мг (независимо от возраста), что равно ½-1 таблетки или 5-10 мл сиропа.

Противопоказания

Противопоказания к применению Кестина включают:

• индивидуальную непереносимость активного вещества или других компонентов препарата;
• беременность, кормление грудью;
• возраст до 6-ти лет.

Кроме того, средство нужно с осторожностью использовать при печеночной или почечной недостаточности.

Побочные эффекты

В терапевтических дозах Кестин обычно не вызывает побочных эффектов и оказывает минимальное влияние на способность пациентов управлять транспортными средствами, заниматься опасными видами деятельности, а также теми, которые требуют повышенной концентрации.

В отдельных случаях после приема препараты пациенты могут ощущать головную боль, сонливость или бессонницу, сухость во рту, боли в животе, диарею; кроме того, у них может развиться ринит, синусит и астения.

Передозировка

При приеме препарата в терапевтических дозах передозировка невозможна. Если большое количество Кестина было принято случайно, пациенту требуется промывание желудка, симптоматическая терапия и контроль важных функций организма.

Взаимодействие

Препарат совместим с непрямыми коагулянтами, теофиллином, диазепамом, циметидином и этанолосодержащими препаратами. Не рекомендуется принимать совместно с эритромицином и кетоконазолом.

Особые указания

Кестин может влиять на результаты кожных аллергических проб, поэтому их рекомендуется проводить как минимум через 5-7 дней после отмены.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат влияет на гистаминовые рецепторы типа Н₁ посредствам конкурентного ингибирования. Связываясь со свободными рецепторами, он способствует остановке аллергических реакций, предупреждает спазмы гладкой мускулатуры и сосудистую проницаемость, вызванную гистамином.

Препарат быстро всасывается печенью, благодаря чему ярко выраженное антигистаминное действие начинается уже через 1 час и длится не менее 48 часов. После пятидневного курса Кестина его активность сохраняется еще на протяжении 72 часов. Около 60-70% активного вещества выводится почками в виде конъюгатов.

Условия продажи и хранения

Отпускается без рецепта. Хранить при температуре не более 30 градусов, в месте, защищенном от попадания солнечного света и недоступном для детей. Срок хранения – 3 года.

лечим-грибок.рф

Состав

Различные лекарственные формы Кестина имеют следующий состав:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 6000; в состав оболочки входят: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки – в 1 таблетке содержится 10 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества и состав оболочки такой же, как в таблетках по 20 мг;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) – в 1 таблетке содержится 20 мг действующего вещества (эбастина) и вспомогательные вещества: желатин, маннитол, аспартам, мятный ароматизатор;

Форма выпуска:

• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е20» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).


• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 10 штук).
• Круглые таблетки белого цвета в оболочке из пленки с гравировкой «Е10» на одной из сторон. Выпускаются в упаковке из картона (1 блистер по 5 штук).
• Круглые лиофилизированные (для рассасывания в полости рта) таблетки белого цвета. Выпускаются в упаковке из картона по 10 штук в одном блистере.

Фармакологическое действие

Кестин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Основное его действие – противоаллергическое. Препарат быстро снимает отек тканей, уменьшает экссудацию, предупреждает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры бронхов. Быстро и надолго снимает сопутствующие аллергии зуд, жжение кожи и слизистых оболочек. Побочного седативного эффекта у Кестина практически нет.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество препарата эбастин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, расположенные в тканях, что подавляет реакцию органов и тканей на гистамин. H1-гистаминовые рецепторы расположены в гладких мышцах внутренних органов и стенок кровеносных сосудов. Вступая во взаимодействие с этими рецепторами, гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры перечисленных органов, повышает проницаемость сосудов, стимулирует образование и выделение слизи железами носовой полости, а также биологически активных веществ, участвующих в развитии аллергических реакций.

Эбастин предупреждает и ослабляет все вызываемые гистамином эффекты, препятствует развитию аллергического отека, уменьшает покраснение, жжение и зуд, то есть, предупреждают развитие и облегчает течение аллергических реакций. Механизм действия эбастина — это конкуренция с гистамином за взаимодействие с Н1-гистаминовыми рецепторами органов и тканей. А так как сродство у эбастина к ним выражено менее, чем у гистамина, он не вытесняет последний, а взаимодействует только со свободными или освобождающимися рецепторами. Поэтому эбастин лучше действует как профилактическое средство, а при уже начавшейся аллергической реакции оказывается не столь эффективным.

Как и все блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов данный препарат обладает достаточно высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, что обеспечивает быстрый лечебный эффект: после принятия внутрь действие препарата наступает через час и продолжается 48 часов. После проведенного курса лечение последействие препарата сохраняется еще трое суток за счет того, что активные продукты обмена (метаболиты), на которые эбастин разлагается в печени, выводятся из организма постепенно. Вывод метаболитов эбастина происходит через почки.

Показания к применению Кестина

Лечение проводится при следующих заболеваниях и состояниях:

• при аллергическом сезонном или круглогодичном насморке или конъюнктивите, вызванном любыми аллергенами;
• при крапивнице и отеке Квинке, вызванном любыми аллергенами, а также физическими факторами (солнечной радиацией, перегреванием, холодом и т.д.);
• при любых других заболеваниях и состояниях, вызванных повышенным содержанием гистамина.

Противопоказания для применения Кестина

Препарат не назначают:

• при повышенной чувствительности организма к веществам, входящим с состав Кестина;
• во время беременности и кормления ребенка грудью;
• детям: таблетки в оболочке из пленки – до 12 лет, таблетки лиофилизированные – до 15 лет;
• при фенилкетонурии – таблетки лиофилизированные.

С осторожностью препарат назначают при нарушении функции почек и печени, а также больным с ишемической болезнью сердца и гипокалиемией. Так как у некоторых больных он может вызывать сонливость и нарушение концентрации внимания, во время курса лечения им не стоит водить автомобиль.

Побочные эффекты Кестина

Препарат хорошо переносится больным и редко дает побочные эффекты. Тем не менее, они могут быть:

• со стороны центральной нервной системы это — головная боль, сонливость или бессонница, вялость, слабость, снижение работоспособности;
• со стороны желудочно-кишечного тракта – различные нарушения пищеварения, тошнота, боли в животе, сухость во рту;
• со стороны ЛОР-органов – насморк, гайморит, фронтит;
• аллергические реакции – чаще всего в виде крапивницы.

Кестин — инструкция по применению

Таблетки в оболочке из пленки принимают внутрь один раз в сутки (прием может быть не связан с едой). Взрослым и подросткам после 15 лет препарат назначают не более 20 мг (1-2 таблетки 10 мг или ½ — 1 таблетка 20 мг). Подросткам 12-15 лет назначают 10 мг (1 таблетка 10 мг или ½ таблетки 20 мг) 1 раз в сутки.

Инструкция по применению Кестина рекомендует применять таблетки лиофилизированные для рассасывания в полости рта (кладут на язык, где таблетка быстро рассасывается). Прием таблеток для рассасывания также не связан с едой, запивать эти таблетки не следует. Назначают лиофилизированные таблетки взрослым и подросткам старше 15 лет в той же дозировке, что и таблетки в оболочке из пленки. Таблетки хрупкие, поэтому доставать их из блистера следует с осторожностью, чтобы не повредить.

Передозировка Кестина

При передозировке Кестина усиливаются все его побочные эффекты. В этом случае следует немедленно промыть желудок и выпить несколько таблеток активированного угля. Если состояние не улучшается, нужно вызвать скорую помощь.

Взаимодействие Кестина с другими лекарственными препаратами

Таблетки Кестин в пленочной оболочке несовместимы:

• с противогрибковыми препаратами (флуконазолом, кетоконазолом и др.), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином и др.) и спиртосодержащими препаратами — из-за повышения концентрации Кестина в крови и риска развития осложнений со стороны сердца;
• с антиастматическим препаратом теофиллином;
• непрямыми антикоагулянтами;
• противоязвенным средством Циметидином;
• транквилизатором Диазепамом;
• любыми спиртосодержащими препаратами.

Таблетки лиофилизированные несовместимы с Кетоконазолом и Эритромицином, но могут применяться одновременно с Теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, Циметидином, Диазепамом и спиртосодержащими препаратами.

Условия продажи

Кестин отпускается в аптеке без рецепта врача.

Условия хранения

Все лекарственные формы Кестина нужно хранить в темном сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Препарат хранится 3 года при соблюдении вышеуказанных условий.

Аналоги Кестина

Аналоги — это препараты разных лекарственных групп, которые используются для лечения одних и тех же заболеваний. Аналогами Кестина являются лекарственные препараты из группы:

• блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, но имеющие в своем составе другое действующее вещество; это диметинден (Фенистил), дифенгидрамин (Димедрол), мебгидролин (Диазолин, Диалин), прометазин (Дипразин, Пипольфен), Хлоропирамин (Супрастин, Супрадин), Клемастин (Тавегил,Бравегил), акривастин (Семпрекс), астемизол (Астелонг, Астемизол, Гисманал, Мибирон, Стемиз) лоратадин Зодак, Цетрин, Аллертек(Кларитин, Кларготил, Клавористин, Кларифер, Лорадин, Лоратадин, Тирло и др.), цетиризин (Зодак, Цетрин, Аллертек) и другие;
• стабилизаторов мембран тучных клеток; это кромоглициевая кислота (Интал, Кромогексал, Лекролин и др.), недокромил натрия (Тайлед Минт ); они препятствуют высвобождению из тучных клеток гистамина и других посредников, провоцирующих аллергические реакции.

Отзывы о Кестине

Кестин широко применяется для профилактики и лечения аллергических заболеваний и состояний. Большинство отзывов на этот препарат положительные: Кестин многим помогает справляться с сезонными и круглогодичными аллергическими заболеваниями.

Тем не менее, есть и такие больные, которым Кестин не подошел: он не предупреждает у них развитие аллергических реакций и не уменьшает их появления. Эта особенность противоаллергических препаратов хорошо известна врачам: они должны подбираться индивидуально каждому больному.

Есть отзывы о том, что Кестин оказывает побочные эффекты в виде вялости, сонливости и сухости во рту. Но такие отзывы редки, так как большинство больных не испытывают побочных эффектов от приема рекомендованных доз Кестина.

Цена Кестина

Таблетки Кестин цена в Москве:

• таблетки Кестин в оболочке из пленки по 20 мг № 10 – от 390 до 479 рублей;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 10 – от 332 до 389 рублей;
• таблетки Кестин в оболочке из пленки по 10 мг № 5 – от 183 до 213 рублей;
• таблетки Кестин лиофилизированные (для рассасывания) по 20 мг № 10 – от 436 до 519 рублей.

Кестин.ру (kestine.ru)

Производитель Кестина японская фармацевтическая компания Такеда на своем сайте, посвященном данному препарату, кроме подробной инструкции и ответов на вопросы по Кестину, проводит пыльцевой мониторинг всех регионов России (проект разработан российскими учеными совместно со специалистами фармацевтической компании Такеда).

Кестин и пыльцевой мониторинг тесно связаны между собой, так как последний позволяет узнать все о цветении растений в любых уголках нашей страны. Точные сведения о цветении в том или ином регионе растения, вызывающего сезонную аллергию (поллиноз), позволят аллергикам своевременно уехать в более безопасное место или отказаться от поездки в опасные регионы. Если же избежать контакта с аллергенами невозможно, то на помощь придут противоаллергические лекарственные препараты, в том числе Кестин.

medside.ru

Особенности препарата

Эбастин (Ebastin) – вещество, которое справляется с проявлениями активности иммунитета. Он не оказывает никакого действия на психомоторные реакции человека, поэтому эбастин можно увидеть в качестве основного компонента в современных препаратов.

Лекарственные формы

Эбастин входит в состав таблетированных препаратов, например, он является действующим компонентом лекарства Кестин. Таблетки можно приобрести без рецепта от врача.

Состав

Помимо эбастина, в Кестин входят вещества вспомогательного значения, которые помогают сохранять химические и лечебные свойства лекарства.

• magnesium stearate – вещество, выполняющее роль эмульгатора;
• лактозы моногидрат – наполнитель таблеток;
• croscarmellose sodium – компонент, позволяющий эбастину растворяться после попадания в пищеварительную систему;
• hypromellose – универсальный наполнитель для лекарств;
• titanium dioxide – вещество для отбеливания таблетки.

Цены

Стоимость таблеток типа Кестин зависит от дозировки и количества таблеток:

• 10 мг (5 шт.) – стоимость около 240 рублей;
• 20 мг (10 шт.) – стоимость около 520 рублей.

Фармакологическое действие

Эбастин — антигистаминное, или, говоря иначе, антиаллергическое вещество.

Фармакодинамика Эбастина

После употребления эбастина эффект достигается приблизительно через один час, при этом эбастин сохраняется в крови до 48 часов. Если таблетки с эбастином употреблялись курсом продолжительностью более 5 дней, время полного выведения эбастина из крови составляет не менее трех суток, на протяжении которых эффект продолжает оказывать положительное влияние на организм.

Как и любой медикамент, борющийся с аллергией, вещество эбастин работает за счет трех механизмов воздействия:

• гладкая мускулатура расслабляется, благодаря чему устраняется зуд;
• блокируются Н-1 рецепторы, поэтому концентрация гистамина, являющиеся причиной аллергии;
• проницаемость сосудов снижается, что позволяет устранить отечность.

Фармакокинетика

Вещество преимущественно выводится с уриной, в срок не более трех суток. Если функция печени или почек снижена, этот срок может быть увеличен.

Показания

Показанием для применения лекарств, компонентом которых является эбастин, выступает патологическая реакция иммунной система на некий раздражитель, который воспринимается организмом как потенциально опасный:

• уртикария;
• поллиноз.

Тепловая, дермографическая, холодовая крапивница также нередко требуют применения эбастина.

Инструкция по применению

Перед тем, как принимать препарат с эбастином, нужно ознакомиться с его инструкцией.

Взрослым

Стандартная дозировка составляет 1 таблетка, которая принимается единожды в сутки. Учитывая, что Кестин существует в 2 дозировках – 10 и 20 мг, перед тем, как принимать средство, необходимо проконсультироваться у лечащего врача.

Детям и новорожденным

Новорожденным и детям в возрасте до 15 лет нельзя принимать Кестин и любые препараты с эбастином.

При беременности и лактации

На протяжении беременности и кормления ребенка грудным молоком принимать препарат, в составе которого есть эбастин, нельзя.

Противопоказания

Преимуществом эбастина является его хорошая переносимость. Список противопоказаний составляют всего три фактора:

• чувствительность к компонентам лекарства;
• беременность;
• период лактации.

Побочные действия

Наиболее распространенной жалобой, которую предъявляют пациенты, снимавшие признаки проявления аллергии при помощи лекарств с эбастином, является головная боль. Реже фиксируется жажда и расстройства пищеварения.

Как правило, Кестин хорошо переносится организмом. Если возникают нежелательные реакции, есть резон уменьшить дозировку.

Особые указания

1. Пациентам с ХБП (хронической болезнью почек) или заболеваниями печени, влияющими на ее функциональность, перед применением эбастина нужно проконсультироваться с врачом, а во время терапии контролировать показатели почечных и печеночных проб при помощи лабораторного анализа.
2. Эбастин не влияет на психомоторные функции головного мозга, поэтому в период лечения можно управлять автомобилем.
3. Важно знать, что во время курса приема эбастина нельзя проводить кожные аллергические пробы: данные результатов исследования будут искажены.

Взаимодействие с иными лекарствами и алкоголем

Существует два типа препарата, которые нельзя принимать одновременно с эбастином:

• Кетоконазол или Ketoconazole – противогрибковое вещество для перорального и наружного применения;
• Эритромицин или Erythromycin – антибиотик.

Исследования, проводимые для выявления совместимости эбастина с теофиллином, циметидином, диазепамом и антикоагулянтами, выявили хорошую совместимость. Употребление алкоголя во время лечения средствами с эбастином не влияет ни на действенность препарата, ни на степень выраженности побочных эффектов.

Отзывы

Отмечается эффективность препарата не только в отношении крапивницы и аллергического ринита или конъюнктивита, но и при укусах насекомых, которые провоцируют отек и зуд.

gidmed.com

Показания к использованию

Эбастин считается оптимальным препаратом для лечения:

• Идиопатической крапивницы. Волдыри после приема разовой дозы лекарства уменьшаются примерно через два часа, то есть когда начинает образовываться каребастин.
• Аллергического ринита. Препарат хорошо снимает отечность и устраняет заложенность носа и выделения из него. Одновременно проходят и признаки конъюнктивита, который практически всегда сопровождает аллергический насморк.
• Аллергических заболеваний, возникающих в ответ на повышенную выработку гистамина. К таким болезням можно отнести и бронхиальную астму – Эбастин предупреждает развитие бронхоспазма и таким образом снижает вероятность очередного приступа болезни.

Состав и свойства Эбастина

Эбастин относится к препаратам производным пиперидина.

Фармакологическую активность препарат в организме проявляется за счет его метаболита – каребастина.

Этот метаболит принимает непосредственное участие в блокировке гистаминовых рецепторов и таким образом предупреждает развитие проницаемости сосудистых стенок и спазмирование мышц.

За счет этого уменьшается отечность, гиперемия, зуд, возникающие в ответ на выброс медиаторов воспаления.

Терапевтическое действие принятого эбастина развивается примерно через один час и продолжается на протяжении 48 часов.

Если препарат использовать для лечения аллергического заболевания не менее пяти дней, то действие активного каребастина будет продолжаться еще на протяжении трех суток после отмены лекарства.

Эбастин лишен холиноблокирующей активности, в дозе в 50 мг (что в несколько раз выше разовой терапевтической) не оказывает влияние на изменение АД, не меняет частоту сокращений сердца и не сказывается на слюноотделении.

Основное действующее вещество препарата практически не проникает в отделы ЦНС и потому Эбастин лишен снотворного и седативного эффекта.

Использование препарата в дозировке до 30 мг за сутки не оказывает влияние на возможность управления сложными механизмами.

Эбастин в любой лекарственной форме быстро впитывается и метаболизируется в печени и тонком кишечнике.

При приеме Эбастина в дозе 10 мг самая высокая концентрация каребастина определяется спустя 2,6-4 часа.

Употребление лекарства одновременно с пищей повышает уровень каребастина в крови практически в два раза, но не влияет на выраженность терапевтического эффекта.

Если использовать Эбастин ежедневно в дозе 10 мг, то равновесная концентрация метаболита создается спустя пять дней и составляет от 130 и до 160 нг/мл.

Время полувыведения каребестина доходит до 15-19 часов, при почечной и печеночной недостаточности удлиняется до 23-27 часов.

Большая часть препарата выводится с мочой.

Дозировка и особенности применения

Эбастин выпускается в виде таблеток по 10, 20 мг, покрытых оболочкой и в виде сиропа во флаконах.

Принимают лекарство перорально, прием пищи не влияет на усвоение медикамента.

Пациентам с аллергией, возраст которых превышает 12 лет, препарат назначается в дозе от 10 и до 20 мг.

Дозировка подбирается исходя из выраженности симптомов, и в дальнейшем может быть снижена. Сироп используется в такой же дозировке.

При приеме Эбастина неправильно оцениваются результаты кожных проб. Поэтому примерно за четыре дня перед тестами на аллергию от лечения этим препаратом необходимо отказаться.

Препарат не оказывает снотворного эффекта, но может вызывать некоторые изменения со стороны нервной системы.

Если подобные побочные эффекты выявлены, то стоит на период терапии препаратом отказаться от управления транспортом и от работы на сложных в управлении механизмов.

Противопоказания и побочные эффекты

Эбастин не назначается, если выявлена повышенная чувствительность к его компонентам, в период вынашивания ребенка и кормления его грудью и детям до 12 лет включительно.

Особую схему применения назначают пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, при гипокалиемии и при выявлении на кардиограмме удлинения интервала QT.

Эбастин при индивидуальной высокой чувствительности способен вызвать такие побочные реакции, как:

• Боль в голове.
• Сухость слизистых оболочек ротовой полости.
• Незначительную сонливость.
• Боль и дискомфорт в разных отделах живота.
• Тошноту.
• Нарушения сна.
• Ринит и синусит.
• Диспепсию.

Как правило, все эти признаки выражены незначительно и не требуют лечения – прекращение приема Эбастина влияет и на прекращение всех побочных реакций.

Передозировка

Передозировка препаратам наступает, если принять одномоментно от 300 и выше мг лекарства, что равняется 30-50 разовым терапевтическим дозам или такому же количеству таблеток.

Основными симптомами передозировки считаются признаки влияния препарата на вегетативную и центральную нервную систему, что выражается сухостью во рту и утомлением.

Рекомендуется в качестве первой помощи промыть желудок, при необходимости подбираются препараты в зависимости от проявлений передозировки.

Принявший большую дозу Эбастина человек доложен находиться некоторое время под наблюдением врачей с контролем всех жизненно важных функций организма.

Эбастин как действующее вещество входит и в такой препарат от аллергии, как Кестин, то есть это названия одного лекарства.

ЭТО МОЖЕТ БЫТЬ ИНТЕРЕСНЫМ:

allergiik.ru

Описание действующего вещества Эбастин/ Ebastinum.

Формула: C32H39NO2, химическое название: 1-[4-(1,1-диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Эбастин является производным пиперидина. Эбастин блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Эбастин предупреждает повышение проницаемости сосудов и спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином. Действие эбастина развивается через 1 час и длится 2 суток. При использовании в течение 5 дней антигистаминный эффект сохраняется на протяжении 3 суток из-за действия активного метаболита. В дозах до 80 мг действия на интервал QT на электрокардиограмме не отмечено. Эбастин почти не имеет м-холиноблокирующую активность, плохо проникает в центральную нервную систему и не оказывает выраженного седативного действия, в отличие от большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Эбастин быстро абсорбируется и практически полностью метаболизируется в печени до каребастина, который является активным метаболитом. При однократном приеме 10 мг эбастина максимальная концентрация каребастина достигается через 2,6 – 4 часов и составляет 80 – 100 нг/мл. Прием вместе с пищей способствует увеличению в 1,6 – 2 раз уровня каребастина в крови, но не меняет время достижения максимальной концентрации и выраженность клинического эффекта. При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация создается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. С плазменными белками эбастина и его активный метаболит связывают более, чем на 95%. Период полувыведения каребастина составляет 15 – 19 часов. В виде конъюгатов (66%) выводится с мочой. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Значения параметров фармакокинетики не зависят от возраста больного. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23 – 26 часов, а печеночной недостаточности возрастает до 27 часов.

Показания

Идиопатическая хроническая крапивница, аллергический ринит (круглогодичный, сезонный), аллергические состояния и заболевания, которые обусловлены повышенной либерацией гистамина.

Способ применения эбастина и дозы

Эбастин принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Пациентам старше 12 лет — 1 раз в сутки по 10 – 20 мг (в зависимости от выраженности клинических проявлений).
Результаты кожных аллергических проб могут быть искажены при приеме эбастина. Поэтому эти пробы рекомендовано проводить не раньше, чем через 5 — 7 дней после прекращения лечения. При развитии побочных реакций со стороны нервной системы рекомендовано не заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, гипокалиемия, удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение эбастина не рекомендуется во время беременности и при грудном вскармливании (не изучена безопасность использования эбастина у беременных и кормящих женщин).

Побочные действия эбастина

Головная боль, сухость во рту, сонливость, боль в животе, тошнота, бессонница, диспепсия, астения, ринит, инсомния, синусит.

Взаимодействие эбастина с другими веществами

Не рекомендовано совместное использование эбастина с эритромицином и кетоконазолом (возможно удлинение интервала QT). Эбастин совместим с непрямыми антикоагулянтами, теофиллином, диазепамом, циметидином, этанолом и этанолсодержащими средствами.

Передозировка

При передозировке эбастином (при приеме высоких доз: 300 мг — 500 мг, в 30 — 50 раз больше терапевтической дозы) появляются признаки умеренного влияния на вегетативную (сухость слизистой оболочки полости рта) и центральную нервную систему (утомление). Рекомендовано промывание желудка, симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций организма. Специального антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эбастин

инструкция-от-таблетки.рф

Related posts:

Как правильно пить преднизолон Диазолин инструкция по применению 100 мг Укол от аллергии Глюконат кальция детям Как вылечить аллергию на пыль Чем вывести аллергены из организма Чихание аллергия Кларитин и алкоголь совместимость