Зиртек показания
Противоаллергический препарат.
Препарат: ЗИРТЕК®
Активное вещество препарата: cetirizine
Кодировка АТХ: R06AE07
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Регистрационный номер: П №011930/01
Дата регистрации: 29.05.07
Владелец рег. удост.: UCB FARCHIM S.A. {Швейцария}
Форма выпуска Зиртек, упаковка препарата и состав.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой «Y/Y» с одной стороны.
1 таб.
цетиризина дигидрохлорид
10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400 (макрогол).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные.
1 мл
цетиризина гидрохлорид
10 мг
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
10 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
Фармакологическое действие Зиртек
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика препарата.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч).
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd — 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).
Выведение
2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.
Фармакокинетика препарата.
в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%.
Показания к применению:
Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.
Лечение симптомов:
— круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— сенной лихорадки (поллиноз);
— крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);
— отека Квинке;
— других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Дозировка и способ применения препарата.
Препарат назначают внутрь.
Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Клиренс креатинина
Суточная доза и кратность применения
30-49 мл/мин
5 мг 1 раз/сут
10-29 мл/мин
5 мг через день
Побочное действие Зиртек:
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко — головокружение, мигрень.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — диарея.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Противопоказания к препарату:
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 6 мес;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и лактации.
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особый указания по применению Зиртек.
Не получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
Передозировка препаратом:
При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие Зиртек с другими препаратами.
При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.
При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.
Условия продажи в аптеках.
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
medistok.ru
Регистрационный номер:
Таблетки, покрытые оболочкой: П № 014186/01;
Капли для приема внутрь: П № 011930/01
Торговое название: Зиртек®
Международное непатентованное название: Цетиризин
Химическое название: 2-(2-(4-(п-хлоро-альфа-фенилбензил)-1-пиперазин-ил)этокси)-уксусная кислота (в виде дигидрохлорида)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой; Капли для приема внутрь
Состав
Таблетки: активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)-400.
Капли для приема внутрь: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, сахаринат натрия, метилпарабензол, пропилпарабензол, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Описание
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таблетка разделена риской и маркирована с одной стороны Y/Y.
Капли для приема внутрь: Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).
Код АТХ: R06AE07
ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВА
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры.
траняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а так же на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 час после перорального приема. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 час. 93% цетиризина связываются с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, у детей 2-6 лет — 5 часов, 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%. Практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.
Показания
Для взрослых и детей от 6 месяцев и старше: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других аллергических дерматозов, в том числе атопического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к гидроксизину. Беременность, период лактации. Детский возраст до 6 месяцев.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1-го года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.
Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 таблетка или 20 капель). Взрослым — 10 мг один 1 раз в день; детям по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.
Побочное действие
Сонливость, головная боль, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, диарея, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Передозировка
При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство и повышенная раздражительность, задержка мочи, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия. При появлении симптомов передозировки прием препарата следует прекратить, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия и клинического эффекта при совместном назначении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом. При совместном назначении с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз в день было отмечено снижение клиренса креатинина на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.
При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, лучше воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином.
Особые указания
При объективной количественной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой в блистерах по 7, или 10 таблеток упакованы по одному блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Капли для приема внутрь: По 10 мл или 20 мл раствора во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных полиэтиленовой крышкой, снабженной системой защиты от детей. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Таблетки, покрытые оболочкой: в сухом месте при температуре ниже 25 °С.
Капли для приема внутрь: при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Таблетки, покрытые оболочкой: 5 лет.
Капли для приема внутрь: 5 лет.
Не принимать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Фирма-производитель
Таблетки, покрытые оболочкой: «ЮСБ Фаршим С.А.»,
Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10,
CH-1630 Булле — Швейцария.
Капли для приема внутрь: «ЮСБ Фарма С.п.А.»,
Виа Пралья 15, I-10044 Пьянецца (Турин) — Италия.
Представительство в РФ / Организация, принимающая претензии
117312 Москва, ул. Губкина, д. 14, кв. 44
medi.ru
Особенности препарата
Изучаемый мед препарат входит в группу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Пользуются им люди, надеясь на его эффективное противоаллергическое действие. Это лекарство имеет такое непатентованное название — «Цетиризин».
Состав Зиртека
У таблеток действующим веществом выступает цетиризина дигидрохлорид. Среди дополнительных компонентов отметим:
- кремния диоксид коллоидный;
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат.
В состав оболочки включены:
- гипромеллоза;
- титана диоксид;
- макрогол.
В каплях также активным веществом выступает цетризина гидрохлорид. А среди дополнительных составляющих отметим:
- метилпарабензол;
- глицерол;
- пропилпарабензол;
- натрия ацетат;
- натрия сахаринат;
- вода очищенная;
- пропиленгликоль;
- уксусная кислота (ледяная).
Лекарственные формы
Мед препарат, для удобства в употреблении, создают в разных формах.
- Таблетки. Эта форма лекарства отличается белым окрасом, поверхности его двоякоопуклые, есть риска на одной стороне, выгравировано «Y». Оболочка прочная. Выпускают медикамент по 7, 10 таблеток, включенных в блистер, который помещают в пачку из картона. Также «Зиртек» выпускают в пачке, вмещающей 2 блистераХ10 таблеток.
- Капли. Эта форма представлена бесцветной жидкостью, наделенной специфическим запахом, подобным уксусной кислоте. Выпускают жидкость, поместив в флаконы-капельницы, объем которых может быть 10, 20 мл.
Стоимость мед средства меняется в зависимости от формы, объема. Упаковка такого препарата в виде таблеток (20 шт.) стоит 440 – 490 руб. Если же лекарство выпущено в виде капель (10 мл.), его стоимость будет в пределах 330 – 370 рублей.
Фармакологическое действие
Изучаемый медикамент проявляет следующие эффекты:
- антигистаминный;
- противоаллергический.
Фармакодинамика
Это средство используют с целью предотвращения развития аллергии, облегчения течения имеющейся аллергии. Компоненты «Зиртека» способствуют:
- уменьшению проницаемости стенок капилляров;
- снижению миграции таких компонентов, как: эозинофилы, базофилы, нейтрофилы;
- стабилизации мембраны на тучных клетках;
- ограничению высвобождения медиаторов воспаления;
- предотвращению отека;
- снижению гистаминоиндуцированной бронхоконстрикции;
- снижению спазмов гладкой мускулатуры.
Данный препарат не провоцирует такие действия, как: антихолинергическое, антисеротониновое. При использовании в назначенных аллергологом дозах, седативного проявления обычно не отмечается. Эффект от использования мед средства длится больше 24 часов. Если принять Зиртек однократно в дозировке 10 мг, действие будет заметно спустя 20 мин. (в 50% случаев) – 60 мин. (в 95% случаев).
После окончания применения средства, его воздействие будет держаться около 3 суток.
Фармакокинетика
- Всасывание медикамента происходит из ЖКТ. Такой процесс немного замедляется при употреблении пищи.
- Связываемость с белками крови выполняется на 93%.
- Метаболизация рассматриваемого мед препарата происходит посредством О-деалкилирования.
- Выводится (наполовину) лекарство буквально за 10 часов (взрослые пациенты). У маленьких пациентов период ведения изменяется в зависимости от возраста:
- 6 – 12 лет – 6 часов;
- 2 – 6 лет – 5 часов;
- 6 мес. – 2 года – 3 часа.
Показания
Указанный медикамент специалисты выписывают при проявлении у больного:
- симптомов ринита, конъюнктивита. Эти признаки проявляются в форме зуда, чихании, ринореи, заложенности носа, гиперемии конъюнктивы, слезотечении;
- признаков крапивницы (в т.ч. контактной, дермографической, отек Квинке);
- признаков сенной лихорадки;
- дерматозов аллергической природы, при которых беспокоят сыпь, зуд.
В том числе не обходится без зиртека терапия герпетиформного дерматита Дюринга, генерализованного пустулёзного псориаза фон Цумбуша, обморожения, потери слуха и некоторых других состояний. Давайте узнаем, как принимать зиртек.
Инструкция по применению
Рассматриваемый противоаллергическое мед средство используют для приема внутрь. Расчет дозы выполняется с учетом возраста:
- 6 – 12 месяцев. Однократное употребление за день (дозировка 2, 5 мг = 5 капель);
- 1 – 2 года. Принимать нужно дважды в день (доза 2,5 мг = 5 капель);
- 2 – 6 лет. Принимать желательно раз/день (доза должна составлять 5 мг – 10 капель), 2 раза/день (доза 2,5 мг – 5 капель);
- дети старше 6 лет. Употреблять мед препарат следует раз в день (доза должна быть 10 мг), 2 раза в день (доза 5 мг);
- взрослые. Допускается раз в сутки (доза — 10 мг).
Пациентам, имеющим проблемы с почками, дозу врач должен снизить, учитывая при этом клиренс (скорость выведения из организма) креатинина:
- если скорость выведения 30 – 49 мл/мин, доза приема пациентом составляет 5 мг, принимают раз/день;
- если скорость выведения 10 – 29 мл/мин, доза равна 5 мг, принимают через день.
Противопоказания
Обе формы мед средства имеют нижеуказанные противопоказания:
- болезни почек;
- беременность;
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту этого мед препарата;
- кормление грудью.
«Зиртек» специалисты с осмотрением выписывают больным, у которых имеются такие показания:
- преклонный возраст;
- усиленные судорожные рефлексы;
- болезни почек;
- возраст до года;
- предрасполагающие факторы к задержке урины;
- эпилепсия.
Еще есть отдельно противопоказания, которые относятся к одной з форм лекарства. Таблетки не выписывают:
- детям до 6 лет;
- людям, имеющим наследственную непереносимость лактозы;
- синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- люди с недостатком лактазы.
Побочные действия
После употребления этого противоаллергического мед средства возникают побочные эффекты со стороны:
- иммунной системы (они проявляются в повышенной чувствительности, иногда в появлении анафилактического шока);
- нервной системы (тик, головные боли, вялость, усиленная утомляемость, дистония, головокружение, парестезии, судороги, тремор, обморочные состояния, дискинезия, нарушение памяти);
- психики (агрессивность, сильное возбуждение, ухудшение процесса сна, депрессивное состояние, спутанность в сознании, галлюцинации);
- органов зрения (ухудшение зрения, нистагм, сбои в аккомодации);
- органов слуха (вертиго);
- ССС (тахикардия);
- ЖКТ (тошнота, сухость во рту, боли внутри живота, диарея);
- обмена веществ (может повышаться вес);
- системы мочевыделения (задержка урины, энурез, дизурия);
- дыхательной системы (они проявляются в фарингите, рините).
Со стороны дермы могут проявляться зуд, ангионевротический отек, стойкая эритема, крапивница. Из общих нарушений возможны: астения, повышение аппетита, периферические отеки.
Особые указания
- Пациентам, у которых имеются предрасполагающие факторы к задержке мочи следует очень аккуратно использовать этот медикамент, ведь цетиризин может спровоцировать задержку урины.
- Вождение авто не запрещается после использования лекарства.
- Если использовать медикамент вместе с теофиллином, будет отмечаться понижение общего клиренса цетиризина на 16%.
Отзывы
После использования «Зиртека» пациенты обычно остаются довольны, но не во всех случаях. Он помогает устранить проявления сезонной аллергии, а также признаки аллергии, которые проявляются после укуса некоторых насекомых.
- Алина. Вот уже пару лет меня изводит сезонная аллергия. Только выйду на улицу и тут же становится хуже, глаза режут, слезятся, постоянно чихаю, а из носа чуть-ли не рекой течет. Особенно плохо при сильном ветре. Перепробовала я уже много лекарственных средств из тех, которые мне посоветовали знакомые с подобными проблемами. Им рекомендованные лекарства помогали, а мне почему-то нет. Попробовала «Зиртек», теперь дышу свободно даже в период активного цветения растений. Советую попробовать тем, кто уже сдался в борьбе с сезонной аллергией.
- Светлана. Не рекомендую на авось пить такие таблетки. У меня, после того, как я выпила этот препарат, проявления аллергии значительно усилились. Кроме насморка и слезоточивости у меня появилась сильная отечность, зуд.
О том, что лучше, зиртек, зодак или другие препараты, расскажем ниже.
Аналоги
Лекарств, которые подавляют признаки аллергии, довольно-таки много. В аптеках, при необходимости, можно найти многие аналоги рассматриваемого нами медикамента:
- «Алерза».
- «Алерзин».
- «Цетиринакс».
- «Зодак».
- «Парлазин».
- «Аллертек».
- «Цетиризин».
- «Зентринал».
- «Летизен».
- «Зинцет».
О том, какие лекарства принимать во время сезонной аллергии на травы, расскажет видео ниже:
gidmed.com
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
health.mail.ru
Фармакологическая группа
- Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]
Описание лекарственной формы
Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания препарата Зиртек®
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница;
аллергические дерматозы, РІ С‚.С‡. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Для всех лекарственных форм
повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет.
Для капель дополнительно:
детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: детский возраст до 1 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (РІ С‚.С‡. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, РІ С‚.С‡. амнезия.
Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.
Со стороны ССС: редко — тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.
Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.
Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.
Взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.
При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Передозировка
Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Для всех лекарственных форм
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для капель для приема внутрь дополнительно:
Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, РІ С‚.С‡. замедленного типа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных ПЭ-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого ПЭНП. 1 фл. в картонной пачке.
Производитель
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.
Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения препарата Зиртек®
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Зиртек®
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
www.rlsnet.ru