Зиртек показания

Противоаллергический препарат.
Препарат: ЗИРТЕК®
Активное вещество препарата: cetirizine
Кодировка АТХ: R06AE07
КФГ: Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат
Регистрационный номер: П №011930/01
Дата регистрации: 29.05.07
Владелец рег. удост.: UCB FARCHIM S.A. {Швейцария}

Форма выпуска Зиртек, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой «Y/Y» с одной стороны.

1 таб.
цетиризина дигидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль-400 (макрогол).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные.

1 мл
цетиризина гидрохлорид
10 мг

Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.


10 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Зиртек

Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.

Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.


Фармакокинетика препарата.

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается (время достижения Cmax увеличивается на 1 ч).

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93%. Vd — 0.5 л/кг. Выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450).

Выведение

2/3 препарата выводится в неизмененном виде с мочой и около 10% — с калом. Системный клиренс — 53 мл/мин. T1/2 составляет 7-10 ч. Практически не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%.

Показания к применению:

Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.

Лечение симптомов:

— круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;


— сенной лихорадки (поллиноз);

— крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);

— отека Квинке;

— других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат назначают внутрь.

Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Клиренс креатинина
Суточная доза и кратность применения
30-49 мл/мин
5 мг 1 раз/сут
10-29 мл/мин
5 мг через день

Побочное действие Зиртек:

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко — головокружение, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко — диарея.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Противопоказания к препарату:

— беременность;


— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 6 мес;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и лактации.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особый указания по применению Зиртек.

Не получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.

Передозировка препаратом:

При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия.


Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие Зиртек с другими препаратами.

При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%.

При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.

Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.

Условия продажи в аптеках.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

medistok.ru

Регистрационный номер:
Таблетки, покрытые оболочкой: П № 014186/01;
Капли для приема внутрь: П № 011930/01

Торговое название: Зиртек®

Международное непатентованное название: Цетиризин

Химическое название: 2-(2-(4-(п-хлоро-альфа-фенилбензил)-1-пиперазин-ил)этокси)-уксусная кислота (в виде дигидрохлорида)

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой; Капли для приема внутрь

Состав

Таблетки: активное веществоцетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)-400.


Капли для приема внутрь: активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, сахаринат натрия, метилпарабензол, пропилпарабензол, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.

Описание

Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таблетка разделена риской и маркирована с одной стороны Y/Y.

Капли для приема внутрь: Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Код АТХ: R06AE07

ФАРМАКОЛОГИЧЕКИЕ СВОЙСТВА

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры.


траняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а так же на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина — 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 час после перорального приема. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 час. 93% цетиризина связываются с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% — с каловыми массами. Системный клиренс — 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет — 6 часов, у детей 2-6 лет — 5 часов, 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс — на 40%. Практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.


Показания

Для взрослых и детей от 6 месяцев и старше: лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы, отека Квинке; и других аллергических дерматозов, в том числе атопического дерматита, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к гидроксизину. Беременность, период лактации. Детский возраст до 6 месяцев.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Способ применения и дозы

Внутрь.
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1-го года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.
Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.


Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза — 10 мг (1 таблетка или 20 капель). Взрослым — 10 мг один 1 раз в день; детям по 5 мг 2 раза в день или 10 мг однократно. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.

Побочное действие

Сонливость, головная боль, сухость во рту; редко — головная боль, головокружение, мигрень, диарея, аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Передозировка

При приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: сонливость, беспокойство и повышенная раздражительность, задержка мочи, сухость во рту, запор, мидриаз, тахикардия. При появлении симптомов передозировки прием препарата следует прекратить, необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия и клинического эффекта при совместном назначении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом. При совместном назначении с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз в день было отмечено снижение клиренса креатинина на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ.


При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, лучше воздержаться от употребления алкоголя во время лечения цетиризином.

Особые указания

При объективной количественной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой в блистерах по 7, или 10 таблеток упакованы по одному блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Капли для приема внутрь: По 10 мл или 20 мл раствора во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных полиэтиленовой крышкой, снабженной системой защиты от детей. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой: в сухом месте при температуре ниже 25 °С.

Капли для приема внутрь: при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Таблетки, покрытые оболочкой: 5 лет.

Капли для приема внутрь: 5 лет.

Не принимать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Фирма-производитель

Таблетки, покрытые оболочкой: «ЮСБ Фаршим С.А.»,

Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10,

CH-1630 Булле — Швейцария.

Капли для приема внутрь: «ЮСБ Фарма С.п.А.»,

Виа Пралья 15, I-10044 Пьянецца (Турин) — Италия.

Представительство в РФ / Организация, принимающая претензии

117312 Москва, ул. Губкина, д. 14, кв. 44

medi.ru

Особенности препарата

Изучаемый мед препарат входит в группу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов. Пользуются им люди, надеясь на его эффективное противоаллергическое действие. Это лекарство имеет такое непатентованное название — «Цетиризин».

Состав Зиртека

zirtek-kapli-tsenaУ таблеток действующим веществом выступает цетиризина дигидрохлорид. Среди дополнительных компонентов отметим:

  • кремния диоксид коллоидный;
  • магния стеарат;
  • лактозы моногидрат.

В состав оболочки включены:

  • гипромеллоза;
  • титана диоксид;
  • макрогол.

В каплях также активным веществом выступает цетризина гидрохлорид. А среди дополнительных составляющих отметим:

  • метилпарабензол;
  • глицерол;
  • пропилпарабензол;
  • натрия ацетат;
  • натрия сахаринат;
  • вода очищенная;
  • пропиленгликоль;
  • уксусная кислота (ледяная).

Лекарственные формы

Мед препарат, для удобства в употреблении, создают в разных формах.

  1. Таблетки. Эта форма лекарства отличается белым окрасом, поверхности его двоякоопуклые, есть риска на одной стороне, выгравировано «Y». Оболочка прочная. Выпускают медикамент по 7, 10 таблеток, включенных в блистер, который помещают в пачку из картона. Также «Зиртек» выпускают в пачке, вмещающей 2 блистераХ10 таблеток.
  2. Капли. Эта форма представлена бесцветной жидкостью, наделенной специфическим запахом, подобным уксусной кислоте. Выпускают жидкость, поместив в флаконы-капельницы, объем которых может быть 10, 20 мл.

Стоимость мед средства меняется в зависимости от формы, объема. Упаковка такого препарата в виде таблеток (20 шт.) стоит 440 – 490 руб. Если же лекарство выпущено в виде капель (10 мл.), его стоимость будет в пределах 330 – 370 рублей.

Фармакологическое действие

Изучаемый медикамент проявляет следующие эффекты:

  • антигистаминный;
  • противоаллергический.

Фармакодинамика

Это средство используют с целью предотвращения развития аллергии, облегчения течения имеющейся аллергии. Компоненты «Зиртека» способствуют:

  • уменьшению проницаемости стенок капилляров;
  • снижению миграции таких компонентов, как: эозинофилы, базофилы, нейтрофилы;
  • стабилизации мембраны на тучных клетках;
  • ограничению высвобождения медиаторов воспаления;
  • предотвращению отека;
  • снижению гистаминоиндуцированной бронхоконстрикции;
  • снижению спазмов гладкой мускулатуры.

Данный препарат не провоцирует такие действия, как: антихолинергическое, антисеротониновое. При использовании в назначенных аллергологом дозах, седативного проявления обычно не отмечается. Эффект от использования мед средства длится больше 24 часов. Если принять Зиртек однократно в дозировке 10 мг, действие будет заметно спустя 20 мин. (в 50% случаев) – 60 мин. (в 95% случаев).

После окончания применения средства, его воздействие будет держаться около 3 суток.

Фармакокинетика

zirtek-kapli-tseny

  1. Всасывание медикамента происходит из ЖКТ. Такой процесс немного замедляется при употреблении пищи.
  2. Связываемость с белками крови выполняется на 93%.
  3. Метаболизация рассматриваемого мед препарата происходит посредством О-деалкилирования.
  4. Выводится (наполовину) лекарство буквально за 10 часов (взрослые пациенты). У маленьких пациентов период ведения изменяется в зависимости от возраста:
    • 6 – 12 лет – 6 часов;
    • 2 – 6 лет – 5 часов;
    • 6 мес. – 2 года – 3 часа.

Показания

Указанный медикамент специалисты выписывают при проявлении у больного:

  • симптомов ринита, конъюнктивита. Эти признаки проявляются в форме зуда, чихании, ринореи, заложенности носа, гиперемии конъюнктивы, слезотечении;
  • признаков крапивницы (в т.ч. контактной, дермографической, отек Квинке);
  • признаков сенной лихорадки;
  • дерматозов аллергической природы, при которых беспокоят сыпь, зуд.

В том числе не обходится без зиртека терапия герпетиформного дерматита Дюринга, генерализованного пустулёзного псориаза фон Цумбуша, обморожения, потери слуха и некоторых других состояний. Давайте узнаем, как принимать зиртек.

Инструкция по применению

Рассматриваемый противоаллергическое мед средство используют для приема внутрь. Расчет дозы выполняется с учетом возраста:

  • 6 – 12 месяцев. Однократное употребление за день (дозировка 2, 5 мг = 5 капель);
  • 1 – 2 года. Принимать нужно дважды в день (доза 2,5 мг = 5 капель);
  • 2 – 6 лет. Принимать желательно раз/день (доза должна составлять 5 мг – 10 капель), 2 раза/день (доза 2,5 мг – 5 капель);
  • дети старше 6 лет. Употреблять мед препарат следует раз в день (доза должна быть 10 мг), 2 раза в день (доза 5 мг);
  • взрослые. Допускается раз в сутки (доза — 10 мг).

Пациентам, имеющим проблемы с почками, дозу врач должен снизить, учитывая при этом клиренс (скорость выведения из организма) креатинина:

  • если скорость выведения 30 – 49 мл/мин, доза приема пациентом составляет 5 мг, принимают раз/день;
  • если скорость выведения 10 – 29 мл/мин, доза равна 5 мг, принимают через день.

Противопоказания

Обе формы мед средства имеют нижеуказанные противопоказания:

  • болезни почек;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту этого мед препарата;
  • кормление грудью.

«Зиртек» специалисты с осмотрением выписывают больным, у которых имеются такие показания:

  • преклонный возраст;
  • усиленные судорожные рефлексы;
  • болезни почек;
  • возраст до года;
  • предрасполагающие факторы к задержке урины;
  • эпилепсия.

Еще есть отдельно противопоказания, которые относятся к одной з форм лекарства. Таблетки не выписывают:

  • детям до 6 лет;
  • людям, имеющим наследственную непереносимость лактозы;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • люди с недостатком лактазы.

Побочные действия

Зиртек 10мг/мл 10 мл каплиПосле употребления этого противоаллергического мед средства возникают побочные эффекты со стороны:

  • иммунной системы (они проявляются в повышенной чувствительности, иногда в появлении анафилактического шока);
  • нервной системы (тик, головные боли, вялость, усиленная утомляемость, дистония, головокружение, парестезии, судороги, тремор, обморочные состояния, дискинезия, нарушение памяти);
  • психики (агрессивность, сильное возбуждение, ухудшение процесса сна, депрессивное состояние, спутанность в сознании, галлюцинации);
  • органов зрения (ухудшение зрения, нистагм, сбои в аккомодации);
  • органов слуха (вертиго);
  • ССС (тахикардия);
  • ЖКТ (тошнота, сухость во рту, боли внутри живота, диарея);
  • обмена веществ (может повышаться вес);
  • системы мочевыделения (задержка урины, энурез, дизурия);
  • дыхательной системы (они проявляются в фарингите, рините).

Со стороны дермы могут проявляться зуд, ангионевротический отек, стойкая эритема, крапивница. Из общих нарушений возможны: астения, повышение аппетита, периферические отеки.

Особые указания

  • Пациентам, у которых имеются предрасполагающие факторы к задержке мочи следует очень аккуратно использовать этот медикамент, ведь цетиризин может спровоцировать задержку урины.
  • Вождение авто не запрещается после использования лекарства.
  • Если использовать медикамент вместе с теофиллином, будет отмечаться понижение общего клиренса цетиризина на 16%.

Отзывы

После использования «Зиртека» пациенты обычно остаются довольны, но не во всех случаях. Он помогает устранить проявления сезонной аллергии, а также признаки аллергии, которые проявляются после укуса некоторых насекомых.

  • Алина. Вот уже пару лет меня изводит сезонная аллергия. Только выйду на улицу и тут же становится хуже, глаза режут, слезятся, постоянно чихаю, а из носа чуть-ли не рекой течет. Особенно плохо при сильном ветре. Перепробовала я уже много лекарственных средств из тех, которые мне посоветовали знакомые с подобными проблемами. Им рекомендованные лекарства помогали, а мне почему-то нет. Попробовала «Зиртек», теперь дышу свободно даже в период активного цветения растений. Советую попробовать тем, кто уже сдался в борьбе с сезонной аллергией.
  • Светлана. Не рекомендую на авось пить такие таблетки. У меня, после того, как я выпила этот препарат, проявления аллергии значительно усилились. Кроме насморка и слезоточивости у меня появилась сильная отечность, зуд.

О том, что лучше, зиртек, зодак или другие препараты, расскажем ниже.

Аналоги

Лекарств, которые подавляют признаки аллергии, довольно-таки много. В аптеках, при необходимости, можно найти многие аналоги рассматриваемого нами медикамента:

  • «Алерза».
  • «Алерзин».
  • «Цетиринакс».
  • «Зодак».
  • «Парлазин».
  • «Аллертек».
  • «Цетиризин».
  • «Зентринал».
  • «Летизен».
  • «Зинцет».

О том, какие лекарства принимать во время сезонной аллергии на травы, расскажет видео ниже:

gidmed.com

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.

Распределение

Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.

При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).

Выведение

T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

health.mail.ru

Фармакологическая группа

  • Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор [H1-антигистаминные средства]

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.

Капли: прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакодинамика

Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.

Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.

Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет  — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания препарата Зиртек®

лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница;

аллергические дерматозы, РІ С‚.С‡. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин)

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации); эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. «Особые указания»).

Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:

наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

детский возраст до 6 лет.

Для капель дополнительно:

детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).

С осторожностью: детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные исследования на животных не выявили какие-либо прямые или косвенные неблагоприятные эффекты цетиризина на развивающийся плод (РІ С‚.С‡. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата не проводилось, поэтому Зиртек® не следует назначать при беременности.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто — парестезии; редко — судороги; очень редко — извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; частота неизвестна — нарушение памяти, РІ С‚.С‡. амнезия.

Психиатрические расстройства: нечасто — возбуждение; редко — агрессия, спутанность создания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; частота неизвестна — суицидальные идеи.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны органа слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота; нечасто — диарея, боль в животе.

Со стороны ССС: редко — тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: часто — ринит, фарингит.

Со стороны обмена веществ: редко — повышение массы тела.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — дизурия, энурез; частота неизвестна — задержка мочи.

Со стороны лабораторных показателей: редко — изменение функциональных проб печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина); очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница; очень редко — ангионевротический отек, стойкая эритема.

Общие расстройства: нечасто — астения, недомогание; редко — периферические отеки; частота неизвестна — повышение аппетита.

Взаимодействие

При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом и антипирином клинически значимые нежелательные взаимодействия не выявлены.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

При одновременном применении с ритонавиром AUC цетиризина увеличивалась на 40%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (−11%).

При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом не отмечались изменения на ЭКГ.

При применении препарата в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения ЦНС.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).

Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.

Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.

Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.

Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.

Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

Cl креатинина, мл/мин

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Передозировка

Симптомы (при приеме препарата однократно в дозе 50 мг): спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или индукция рвоты. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Для всех лекарственных форм

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи требуется соблюдение осторожности, т.к. цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для капель для приема внутрь дополнительно:

Ввиду потенциального угнетающего влияния на ЦНС следует соблюдать осторожность при назначении препарата Зиртек® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):

— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;

— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;

— молодой возраст матери (19 лет и моложе);

— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);

— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;

— недоношенные (гестационный возраст менее 37 нед) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;

— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.

В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, РІ С‚.С‡. замедленного типа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. В контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольги алюминиевой), 7 или 10 шт. По 1 (7 или 10 табл.) или 2 (10 табл.) блистера в картонной пачке.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных ПЭ-крышкой, снабженной системой защиты от детей, 10 или 20 мл. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого ПЭНП. 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл. Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин), Италия.

Владелец регистрационного удостоверения: ЮСБ Фаршим С.А. Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле, Швейцария.

Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу: 105082, Москва, Переведеновский пер., 13, стр. 21.

Тел.: (495) 644-33-22; факс: (495) 644-33-29.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения препарата Зиртек®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Зиртек®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru