Эффективные антигистаминные препараты


Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

  • I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
  • II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
  • III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

10. Донормил


udcsjognСтоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

slmh00qi150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил


opusjofi370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

tjtxvaoe80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.


Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

uxb2pjuf200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

jtphrrxz240 руб.


Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

3vmf50gv200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

sagforxt320 руб.


Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

jbied4so120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

v1s3qpvmСредняя стоимость Эриуса: 500 руб.


Поколение: III

На первом месте в рейтинге лучших лекарств от аллергии находятся сразу два препарата – таблетки/сироп Эриус и капли/раствор для инъекций Дексаметазон.

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

veettuqsЦена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.


Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.

basetop.ru

Какие таблетки от аллергии лучше — список

Возникновение симптомов аллергии, воспаления носоглотки, глаз, кожи или бронхов при аллергических заболеваниях сопровождаются высокой выработкой гистамина, поэтому чтобы снять проявления аллергии чаще всего назначают антигистаминные препараты. На сегодняшний день этих лекарственных средств существует 3 поколения. И если перед вами стоит вопрос какие таблетки пить при аллергии? В этой статье мы рассмотрим, какие таблетки от аллергии существуют на фармацевтическом рынке России, их положительное и отрицательное действие на организм.

Информация, представленная в статье носит информативный характер, предназначена только для ознакомления. Выбор антигистаминного средства осуществляется лечащим врачом.

Метаболиты — антигистаминные препараты 3 поколения


Это современные, эффективные, новейшие таблетки для устранения симптомов аллергии, в меньшей степени вызывают седативный эффект (цетиризин – 14%, лоратадин – 8%, левокабастин -3%), не обладают кардиотоксическим и седативным эффектом, не оказывают негативного действия на ЦНС,  поэтому их можно принимать и детям с 1-2 лет (в сиропах), левокабастин – до 3 лет ограничения, Акривастин – до 12 лет и взрослым, работа которых требует концентрации внимания.

Возникновение сонливости от применения этой группы препаратов возможно только у особо чувствительных людей, а также она наблюдается у лиц при хроническом переутомлении и недосыпании. Это не является поводом для отмены препарата.

Положительным особенностью таблеток от аллергии 3 поколения является их возможность использования при продолжительных аллергических проявлениях:

  • при хронической крапивнице
  • атопическом дерматите у детей и атопическом дерматите у взрослых
  • при круглогодичном аллергическом рините
  • сезонный аллергический конъюнктивит
  • при аллергическом контактном дерматите

К антигистаминным препаратам 3 поколения относятся: цетиризин, лоратади, акривастин, эбастин, терфенадин, левокабасти, фексофенадин, астемизол, ацеластин.

Наиболее предпочтительными средствами от аллергии на сегодняшний день считаются Цетиризин и Лоратадин (пероральный прием), для местного лечения аллергических проявлений — Ацеластин (глазные капли и спрей для носа).


  • Эти средства реже вызывают сонливость, не влияют на физическую и умственную активность человека, прием этих антигистаминных средств не зависит от приема пищи, достаточно быстро достигается эффект и имеет пролонгированное действие (до 48 часов). Даже при длительном приеме не снижается антигистаминная активность препарата.
  • При приеме Терфенадина и Астемизола возможно проявление серьезного кардиотоксического действия, которое усиливается при одновременном приеме с грейпфрутовым соком, с антибиотиками (макролидами — Сумамед, эритромицином, кларитромицином), антидепрессантами, антимикотическими средствами (интраканозолом и кетоканозолом) и у лиц с гиперкалиемей и нарушениями функции печени. Поэтому пожилым людям или лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы из препаратов 3 поколения лучше назначать Лоратадин и Цетиризин.
  • Ацеластин (аллергодил) — это препарат для местного лечения, оказывает симптоматическое действие уже через 20 минут, не обладает серьезными побочными эффектами, улучшает мукоцилиарный клиренс.
  •  Цетиризин

    Цетрин

Это высокоэффективное антигистаминное средство последнего поколения, которое практически не метаболизируется в организме, хорошо проникает в кожу, поэтому эффективен и при кожных высыпаниях. Продолжительное использование цетиризина у детей с ранним атопическим синдромом снижает риск в будущем прогрессирования атопических состояний.


После приема через 2 часа наступает стойкий эффект, пролонгированного действия, достаточно приема 1 таблетки в день, возможно через день или 2 раза в неделю. Седативный эффект минимальный, но следует с осторожностью назначать лицам с нарушением функции почек. Это лекарство от аллергии для детей можно использовать если ребенку больше 2 лет и только в виде сиропа или суспензии, особенно он удобен для применения у маленьких детей при затруднении ингаляционного способа введения препарат.

Далее в таблице представлены: таблетки от аллергии, названия аналогов, форма выпуска и их средняя цена в аптеках.

Наименование препаратов аналогов Форма выпуска Средняя цена в аптеках (лето 2013 г.)
Цетрин таблетки 20 шт. и 30 шт. сироп для детей старше 2 лет табл. 150 руб. сироп 120 руб.
Зиртек таблетки 7 шт, капли для приема внутрь таблетки 220 руб. капли 330 руб.
Зодак таблетки 10 шт, 30 шт., капли для приема внутрь, сироп табл. 120 руб. капли 200 руб.
Летизен таблетки 10 шт. 90 руб.
Парлазин таблетки 10 шт. 30шт, капли для приема внутрь табл. 130 руб. капли 260 руб.
Цетиризин таблетки 10 шт. 20 шт. табл. 60 -120 руб.
  • Лекарства от аллергииФексофенадин

— метаболит терфенадина, также не взаимодействуют с другими лекарствами, не метаболизируется в организме, не вызывает сонливости и не нарушает психомоторные функции. Считается безопасным и эффективным средством среди антигистаминных препаратов. Эти таблетки против аллергии нельзя принимать детям до 6 лет.

Телфаст табл. 10 шт. 420-480 руб.
Фексофаст табл. 10 шт. 190-200 руб.
Фексадин табл. 10 шт. 160 руб.
  • Кларисенс Лоратадин, дезлоратадин

Это самый популярный антигистаминный препарат 3 поколения, показан для всех возрастных групп, ввиду его доказанной безопасности отпускается без рецепта. Его эффективность выше, чем в средств 1 поколения, но меньше, чем у метаболитов. Седативный эффект минимальный, не влияет на сердечную и психомоторную деятельность, очень хорошо переносится и не взаимодействует с прочими лекарственными средствами.

Лоратадин — лекарство, которое можно принимать детям после 1 года в сиропе. Далее представлен список таблеток от аллергии группы лоратадин и дезлоратадин. Среди этих препаратов Эриус считается на сегодняшний день самым мощным антигистаминным препаратом, он противопоказан при беременности, но в сиропе моно принимать детям старше 1 года.

Наименование препаратов аналогов Форма выпуска Средняя цена в аптеках (лето 2013 г.)
Лоратадин 10 таблеток 15-20 руб.
Кларисенс 10 таблеток, сироп табл. 60 руб. сироп 30 руб.
Ломилан 10 таблеток, суспензия табл. 130 руб. суспензия 100 руб.
Лорагексал 10 таблеток 50 руб.
Кларотадин 10 табл. и сироп табл. 110 руб. сироп 130 руб.
Кларитин 10 табл. и сироп табл. 220 руб. сироп 250 руб.
Дезлоратадин Тэва 10 табл. 360 руб.
Эриус 10 табл. сироп 60 и 120 мл. табл. 500 -560 руб. сироп 450-700 руб.
Лордестин 10 табл. 210 руб.
Дезал 10 табл. 160 руб.
  • Фенистил Диметенден

по действию близок к антигистаминным средствам 1 поколения, но более активного и длительного действия, имеет незначительный седативный эффект, может использоваться как внутрь, так в качестве наружного средства при аллергических реакциях на коже.

Фенистил гель  гель 30-50 гр. 290- 350 руб.
Фенистил капли  капли для приема внутрь 320 руб.
Фенистил эмульсия  эмульсия 280 — 350 руб.
  •  Акривастин (Семпрекс), Астемизол (Гисталонг), Терфенадин (Трексил)

из-за их кардиотоксического действия, кратковременного эффекта, в связи с опасными побочными эффектами, и как следствие, не популярностью, на сегодняшний день эти препараты практически перестали использоваться на практике.

Препараты от аллергии выбирают в зависимости от возраста, характера аллергических реакций, наличия сопутствующих хронических заболеваний:

Дети 1-4 лет
  • Лоратадин
  • Цетиризин
Период лактации
  • Клемастин (Тавегил)
Дети до 12 лет
  • Лоратадин (Кларитин)
  • Цетиризин (Цетрин, Зиртек)
  • Диметинден (Фенистил)
Наличие нарушений функции печени
  • Цетиризин
  • Лоратадин
  • Фексофенадин
Беременные женщины
  • Лоратадин
  • Фексофенадин
Почечная недостаточность
  • Астемизол
  • Лоратадин
  • Терфенадин

Сравнительная характеристика современных лекарств от аллергии

лоратадин цетиризин фексофенадин эбастин (кестин) астемизол терфенадин
Применение у различных категорий пациентов
у детей с 2 лет с 2 лет с 12 лет с 12 лет после 1 года от 3 лет
у беременных женщин можно нежелательно можно нельзя возможно нельзя
во время грудного вскармливания нельзя нельзя нельзя нельзя нельзя нельзя
Действие лекарственного средства
Длительность эффекта сутки сутки сутки 48 часов сутки 18-24 часа
Когда наступает эффект 30 минут 1 час 1 час 1 час 1 час 1 час
Кратность приема 1 раз /день 1 раз /день 1 раз /день 1 раз /день 1 раз /день 1-2раза/день
Побочные эффекты
Удлинение интервала QT + +
Седативный эффект редко
усиливает действие алкоголя +
усиление побочных эффектов при совместном применении с эритромицином, кетоконазолом + + +
увеличение веса +
Использование при специфических нарушениях у пациентов
почечная недостаточность следует снижать дозу следует снижать дозу следует снижать дозу
печеночная недостаточность противо-показан противо-показан противо-показан

Антигистаминные препараты 1 поколения

Эти препараты на сегодняшний день также используются гораздо реже, чем препараты 2 и 3 поколения,  поскольку:

  • Они обладают выраженным снотворным, седативным действием
  • Уменьшают мышечный тонус
  • У всех антигистаминных средств 1 поколения действие наступает быстро, но терапевтический эффект длится не более 5 часов, кроме Тавегила — 8 часов, что является существенным недостатком в сравнении с пролонгированным действием препаратов 3 поколения.
  • Иногда у пациентов возникает психомоторное возбуждение, особенно у детей, и при передозировке или длительном применении у взрослых.
  • Из-за снотворного действия их нельзя принимать при выполнении различных действий, деятельности, требующей концентрации внимания — водителям, при работе с различными механизмами, при обучении.
  • Эти лекарства от аллергии усиливают действие алкоголя, анальгетиков, снотворных средств.
  • Также они обладают тахифилаксией, то есть при длительном приеме их действие снижается, поэтому следует каждые 20 дней менять лекарства от аллергии 1 поколения на другие.
  • В некоторых странах многие из этих препаратов сняты с производства и запрещены для продажи из-за массы побочных действий, таких как тахикардия, задержка мочи, снижение зрения, сухость во рту, запоры.

Учитывая вышесказанное, далее размещен список таблеток от аллергии — антигистаминные препараты 1 поколения, применение которых не желательно:

  • Супрастин, Хлоропирамин — единственный из средств 1 поколения, который продолжает пользоваться популярностью, поскольку не вызывает сильных кардиотоксических действий. Он не накапливается в крови и его можно использовать длительное время, особенно при аллергии на коже, крапивнице, атопическом дерматите, зуде, аллергическом конъюнктивите, отеке Квинке. Недостатком является кратковременный эффект от применения и седативный эффект.
  • Тавегил — используется и сейчас, но уже гораздо реже, чем раньше. Он считается высокоэффективным антигистаминным препаратом, оказывает схожее действие, что и димедрол, но в последнее время наблюдаются случаи возникновения аллергии на сам Тавегил.
  • Димедрол — непредсказуем по последствиям действия на центральную нервную систему.
  • Диазолин — вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, сильную сонливость, психическую и двигательную приторможенность, головокружения, задержку мочеиспускания, оказывает токсическое действие на нервные клетки.
  • Перитол —  вызывает повышенный аппетит, но его продолжают использовать при различных видах мигрени.
  • Пипольфен, Дипразин — используется в основном как противорвотное средство, так же оказывает выраженное воздействие на центральную нервную систему.
  • Фенкарол — от димедрола его отличает меньшее седативное действие, однако и антигистаминная эффективность также ниже, чем у прочих лекарств от аллергии 1 поколения. Его используют при возникновении привыкания к прочим антигистаминным средствам.

 Виды лекарств от аллергии для детей

  • Антигистаминные средства

Выше мы перечислили все таблетки при аллергии, обладающие антигистаминными свойствами, имеющиеся в арсенале современной фармакологии. Среди этих средств детям после 1 года можно принимать Ломилан, Кларисенс, Лоратодин, Кларотадин, Кларитин. Детям старше 2 лет Зодак, Цетрин, Зиртек, Парлазин, только в сиропах или каплях.

  • Средства, стабилизаторы мембраны тучных клеток

детям можно применять только Кетотифен в сиропе, Кромоглин, Кромогексал — в виде ингаляций, назального спрея, а Интал можно использовать только после 2 лет. Эти средства укрепляют мембраны тучных клеток, которые обеспечивают иммунную защиту. При разрушении оболочки этих клеток выделяется гистамин — сильнейший медиатор воспаления при аллергии. А эти средства, стабилизируя оболочку клеток, не дают гистамину запустить процесс аллергической реакции.

  • Кортикостероиды

Это достаточно опасные средства для детского организма, их нельзя использовать при любом аллергическом проявлении, а только в крайних случаях, когда уже ничего не помогает и только по назначению и контролем педиатра. ГКС входят в стандарт лечения бронхиальной астмы у детей и менее опасны в ингаляциях и при пульс-терапии. Эффект от применения гормональных глазных капель, назальных спреев, кремов, мазей и таблеток очень быстрый, но длительное применение имеет отдаленные последствия. К таким средствам относят преднизолон, беклометазон, бетаметазон, гидрокортизон, дексаметозон, метилпреднизолон и пр. Крема от аллергии для детей — подробно в нашей статье.

 

zdravotvet.ru

Краткое описание антигистаминных препаратов:
* Антигистаминные средства 1-го поколения
* Антигистаминные средства 2-го поколения
* Антигистаминные средства 3-го поколения
* Классификация антигистаминных средств.
Характеристика современных антигистаминных препаратов 3-го поколения:
* применение у детей и женщин в период беременности и лактации
* действие препарата
* нежелательные явления
* применениеу специфических популяций больных
Критерии выбора антигистаминных препаратов:
* Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием
* Показаные к приминению женщинам в период беременности и лактации, и детям
* Наличие у пациента специфических проблем

В течение последних лет увеличивается число больных с атопической астмой, аллергическими ринитами, атопическим дерматитом. Эти состояния, как правило, не являются жизнеугрожающими, однако требуют активного терапевтического вмешательства, которое должно быть эффективным, безопасным и хорошо переносимым пациентами.

Целесообразность применения антигистаминных препаратов при различных аллергических заболеваниях (крапивницах, атопическом дерматите, аллергических ринитах и коньюнктивитах, аллергической гастропатии) обусловлена широким спектром эффектов гистамина. Первые лекарственные средства, конкурентно блокирующие гистаминовые рецепторы, были введены в клиническую практику в 1947 году. Антигистаминные препараты угнетают симптомы, связанные с эндогенным высвобождением гистамина, однако не влияют на сенсибилизирующее действие аллергенов. В случае позднего назначения антигистаминных средств, когда аллергическая реакция уже значительно выражена и клиническая эффективность указанных препаратов невысока.

Эффективность антигистаминных лекарственных средств первого поколения при лечении аллергических заболеваний установлена давно. Хотя все эти средства быстро (обычно в течение 15-30 минут) смягчают симптомы аллергии, большинство из них обладают выраженным седативным действием и способны вызывать в рекомендуемых дозах нежелательные реакции, а также взаимодействовать с другими лекарственными средствами. Антигистаминные препараты 1-го поколения применяются преимущественно для купирования таких острых аллергических реакций :

  • острая аллергическая крапивница;
  • анафилактический или анафилактоидный шок, аллергический отек Квинке (парентерально, в качестве дополнительного средства);
  • лечение аллергических и псевдоаллергических реакций, обусловленных лекарственными средствами;
  • сезонный аллергический ринит (эпизодические симптомы);
  • острые аллергические реакции на пищевые продукты;
  • сывороточная болезнь.

Некоторые препараты 1-го поколения могут быть также эффективны в следующих ситуациях:

  1. При ОРВИ (препараты с антихолинергическим действием оказывают «подсушивающее» действие на слизистые оболочки):
    • Фенирамин (Avil);
      + парацетамол + аскорбиновая кислота (Fervex).
    • Прометазин (Pipolphen, Diprazin);
      + парацетамол + декстрометорфан (Coldrex Nite).
    • Хлоропирамин (Suprastin).
    • Хлорфенамин;
      + парацетамол + аскорбиновая кислота (Antigrippin);
      + парацетамол + псевдоэфедрин (Theraflu, Antiflu);
      + биклотимол + фенилэфрин (Hexapneumine);
      + фенилпропаноламин (CONTAC 400);
      + фенилпропаноламин + ацетилсалициловая кислота (HL-cold).
    • Дифенгидрамин (Dimedrol).
  2. Для подавления кашля:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  3. Для коррекции нарушений сна (улучшают засыпание, глубину и качество сна, однако эффект сохраняется не более 7-8 дней):
      Дифенгидрамин(Dimedrol);
      + парацетамол (Efferalgan Nightcare).
  4. Для стимуляции аппетита:
      Ципрогептадин (Peritol);
      Астемизол (Hismanal).
  5. Для профилактики тошноты и головокружения, обусловленного лабиринтитом или болезнью Меньера, а также для уменьшения проявлений морской болезни:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  6. Для лечения рвоты беременных:
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
  7. Для потенциирования действия анальгетиков и местных анестетиков (премедикация, компонент литических смесей):
      Дифенгидрамин(Dimedrol)
      Прометазин (Pipolphen,Diprazin)
  8. Длялечения небольших порезов, ожогов, укусов насекомых (эффективность местного применения препаратов строго не доказана, не рекомендуется использовать > 3 недель из-за увеличения риска местно-раздражающего действия):
      Бамипин (Soventol).

К достоинствам антигистаминных препаратов 2-го поколения относятся более широкий спектр показаний для применения. Однако представления о клинической эффективности антигистаминных средств 2-го поколения при лечении бронхиальной астмы и атопического дерматита базируются на небольшом количестве неконтролируемых исследований. Действие препарата развивается достаточно медленно (в течение 4-8 недель), а фармакодинамические эффекты препаратов 2-го поколения доказаны лишь преимущественно in vitro.

В последнее время созданы антигистаминные средства 3-го поколения, обладающие значительной селективностью и не оказывающие побочных эффектов со стороны ЦНС. Применение антигистаминных препаратов 3-го поколения более оправдано при проведении долговременной терапии аллергических заболеваний:

  • круглогодичный аллергический ринит;
  • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений > 2 недель;
  • хроническая крапивница;
  • атопический дерматит;
  • аллергический контактный дерматит;
  • ранний атопический синдром у детей.

Фармакокинетические свойства антигистаминных средств значительно различаются. Современные антигистаминные препараты 3-го поколения имеют большую длительность действия (12-48 часов). Максимальный период полувыведения имеет астемизол (около 10 суток), который угнетает кожные реакции на гистамин и аллергены в течение 6-8 недель. Для двух антигистаминных препаратов 3-го поколения (терфенадина и астемизола) описаны серьезные кардиотоксические побочные эффекты в виде тяжелых нарушений сердечного ритма. Вероятность развития этих побочных эффектов увеличивается при одновременном назначении препаратов с макролидами (эритромицином, олеандомицином, азитромицином, кларитромицином), противогрибковыми средствами (кетоканозолом и интраканозолом), антиаритмиками (хинидином, новокаинамидом, дизопирамидом), некоторыми антидепрессантами, а также у больных с хроническими заболеваниями печени и гиперкалиемией. При необходимости одновременного применения терфенадина или астемизола с вышеперечисленными группами препаратов, предпочтение отдается противогрибковым средствам флюконазолу (дифлюкану) и тербенафину (ламизилу), антидепрессантам пароксетену и сертралину, антиаритмикам и антибиотикам других групп.

Топические антигистаминные препараты, в частности, ацеластин (аллергодил) оказывает быстрое (в течение 20-30 минут) симптоматическое действие, улучшает мукоцилиарный клиренс, не имеет значимых системных побочных эффектов.

Наиболее перспективными пероральными антигистаминными препаратами считаются лоратадин и цетиризин.

Лоратадин (кларитин) – антигистаминный препарат, не обладающий седативным действием, значимыми лекарственными взаимодействиями, и рекомендуемый к применению больным всех возрастных групп. Прекрасный профиль безопасности кларитина позволил отнести препарат к списку безрецептурных лекарственных средств.

Цетиризин (зиртек) — базисный антигистаминный препарат, особенно у детей младшего возраста, когда ингаляционный путь назначения лекарств затруднен. Показано, что длительное назначение цетиризина детям с ранним атопическим синдромом позволяет уменьшить риск прогрессирования атопических состояний в будущем.

Классификация антигистаминных средств.
1-е поколение — действуют на периферические и центральные H1-гистаминорецепторы, вызывают седативный эффект, не обладают дополнительным антиаллергическим действием.

  • бамипин (Soventol, мазь)
  • диметинден (Fenistil)
  • дифенгидрамин (Dimedrol, Benadryl)
  • клемастин (Tavegyl)
  • мебгидролин (Diazolin, Omeril)
  • оксатомид (Tinset)
  • прометазин (Pipolphen, Diprazin)
  • фенирамин (Avil)
  • хифенадин (Phencarol)
  • хлоропирамин (Suprastin)
  • с антисеротониновым действием

  • димебон (Dimebone)
  • сетастин (Loderix)
  • ципрогептадин (Peritol)

2-е поколение — действуют на гистаминовые рецепторы и стабилизируют мембрану тучных клеток.

  • кетотифен (Zaditen и др.)

3-е поколение — действуют только на периферические H1-гистаминорецепторы, не вызывают седативного эффекта, стабилизируют мембрану тучных клеток и оказывают дополнительное противоаллергическое действие.

  • акривастин (Semprex)
  • астемизол (Hismanal, Histalong, Astemisan, Astelong)
  • терфенадин (Trexyl, Teridin, Tofrin)
  • фексофенадин (Telfast)
  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • дезлоратадин (Эриус, другие названия : Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эслотин, Эзлор)
  • эбастин (Kestine)
  • ацеластин (Allergodil)
  • левокабастин (Histimet)

Характеристика современных антигистаминных препаратов.

астемизол
HISMANAL
терфенадин
TREXYL
фексофенадин
TELFAST
лоратадин
CLARITINE
цетиризин
ZYRTEC
эбастин
KESTINE
применение у детей и женщин в период беременности и лактации
Возможность применения у детей от 1года от 3 лет от 12 лет от 2 лет от 2 лет от 12 лет
Применение у беременных возможно противопоказано возможно возможно нежелательно противопоказано
Применение при лактации противопоказано противопоказано противопоказано противопоказано противопоказано противопоказано
действие препарата
Длительность действия 24 часа 18 — 24часа 24 часа 24 часа 24 часа 48 час.
Время наступления эффекта 1 час 1 час 1 час 0,5 часа 1 час 1 час
Частота дозирования 1 р/д 1-2 р/д 1 р/д 1 р/д 1 р/д 1 р/д
нежелательные явления
Удлинение интервала QT ДА ДА нет нет нет нет
Седативное действие нет нет нет нет РЕДКО нет
Усиление действия алкоголя нет нет нет нет ДА нет
Побочные эффекты при совместном применении с кетоконазолом и эритромицином ДА ДА нет нет нет ДА
Увеличение веса ДА нет нет нет нет нет
применениеу специфических популяций больных
Необходимость снижения дозы при почечной недостаточности нет нет ДА нет ДА ДА
Необходимость снижения дозы при нарушении функции печени противопоказано противопоказано нет нет нет противопоказано

Критерии выбора антигистаминных препаратов

Необходимость выбора препарата, обладающего дополнительным противоаллергическим действием:

  • круглогодичный аллергический ринит;
  • сезонный аллергический ринит (коньюнктивит) сдлительностью сезонных обострений до 2 недель;
  • хроническая крапивница;
  • атопический дерматит;
  • аллергический контактный дерматит;
  • ранний атопический синдром у детей.

Показаные к применению детям:

    дети до 12 лет:

  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • терфенадин (Trexyl)
  • астемизол (Hismanal)
  • диметинден (Fenistil)
  • дети 1-4 лет с ранним атопическим синдромом:

  • цетиризин (Zyrtec)
  • лоратадин (Claritine)
  • дезлоратадин (Эриус)

Показаные к применению женщинам в период беременности и лактации:

  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zyrtec)
  • дезлоратадин (Алергостоп, Делот, Дезал, Кларамакс, Кларинекс, Ларинекс, Лоратек, Лордестин, НеоКларитин, Эридез, Эриус, Эслотин, Эзлор)
  • фексофенадин (Telfast, Allegra)
  • фенирамин (Avil)

При выборе ангигистаминных препаратов ( или любых других медикаментов ) в период лактации лучше руководствоваться данными на сайте http://www.e-lactancia.org/en/ , где достаточно задать в поиске англоязычное или латинское название препарата или основного вещества. На сайте можно найти информацию и степени риска приема препарата для женщины и ребенка в период лактации ( грудного вскармилвания). Поскольку производители часто перестраховываются и не рекомендуют применять препарат при берменности и лактации ( кто ж им позволит проводить исследование действия препарата на беременных и кормящих, а нет исследований — нет разрешения).

Наличие у пациента специфических проблем:

    больные с почечной недостаточностью:

  • лоратадин (Claritine)
  • астемизол (Hismanal)
  • терфенадин (Trexyl)
  • пациенты с нарушением функции печени:

  • лоратадин (Claritine)
  • цетиризин (Zytrec)
  • фексофенадин (Telfast)

Авторы: И.В. Смоленов, Н.А. Смирнов
Кафедра клинической фармакологии Волгоградской медицинской академии

www.e-mama.ru

Что такое гистамин?

Гистамин — это сложное органическое вещество, входящее в состав многих тканей и клеток. Он находится в особых тучных клетках — гистиоцитах. Это так называемый пассивный гистамин.

Молекула гистаминаВ особых условиях пассивный гистамин переходит в активное состояние. Выброшенный в кровь, он разносится по организму и оказывает на него негативное влияние. Происходит такой переход под воздействием:

  • травматических поражений;
  • стресса;
  • инфекционных заболеваний;
  • действия лекарственных препаратов;
  • злокачественных и доброкачественных новообразований;
  • хронических заболеваний;
  • удаления органов или их частей.

Активный гистамин может проникнуть в организм как с пищей, так и с водой. Чаще всего это происходит при употреблении пищи животного происхождения в несвежем виде.

Как реагирует организм на появление свободного гистамина?

Переход гистамина из связанного состояния в свободное создает эффект вирусного воздействия.

По этой причине часто симптомы гриппа и аллергии схожи. При этом в организме происходят следующие процессы:

Высокое давление при появлении свободного гистамина

  1. Спазмы гладкой мускулатуры. Чаще всего они происходят в бронхах и кишечнике.
  2. Выброс адреналина. Это влечет за собой повышение артериального давления, учащение сердцебиения.
  3. Увеличение выработки пищеварительных ферментов и слизи в бронхах и носовой полости.
  4. Сужение крупных и расширение мелких кровеносных сосудов. Это порождает отек слизистой оболочки, покраснение кожи, появление сыпи, резкое снижение давления.
  5. Развитие анафилактического шока, который сопровождается судорогами, потерей сознания, рвотой, резким падением давления.

Антигистаминные препараты и их действие

Самым действенным способом борьбы с гистамином являются специальные препараты, снижающие уровень этого вещества в свободном активном состоянии.

С тех пор как были разработаны первые медикаментозные средства борьбы с аллергией, было выпущено четыре поколения антигистаминных средств. В связи с развитием химии, биологии и фармакологии эти лекарственные средства совершенствовались, их действие усиливалось, а противопоказания и нежелательные последствия уменьшались.

Представители антигистаминных препаратов всех поколений

Препарат ЦетиризинДля того чтобы оценить препараты последнего поколения, список должен начинаться с препаратов более ранних разработок.

  1. Первое поколение: Дифенгидрамин, Диазолин, Мебгидролин, Прометазин, Хлоропирамин, Тавегил, Димедрол, Супрастин, Перитол, Пипольфен, Фенкарол. Все эти средства имеют сильный седативный и даже снотворный эффект. Главный механизм их действия — это блокировка Н1-рецепторов. Продолжительность их действия находится в интервале от 4 до 5 часов. Антиаллергический эффект этих препаратов можно назвать хорошим. Однако они слишком сильно воздействуют на весь организм. Побочными эффектами таких препаратов являются: расширение зрачков, сухость во рту, расплывчатость зрительной картины, постоянная сонливость, слабость.
  2. Второе поколение: Доксиламин, Хифенадин, Клемастин, Ципрогептадин, Кларитин, Зодак, Фенистил, Гисталонг, Семпрекс. На этом этапе развития фармацевтики появились препараты, не обладающие седативным эффектом. Кроме того, они уже не содержат прежних побочных эффектов. Они не оказывают на психику тормозящего воздействия, а также не вызывают сонливость. Их принимают не только при аллергических проявлениях со стороны дыхательной системы, но и при кожных реакциях, например, крапивнице. Недостатком этих средств оказалось кардиотоксическое действие их ингредиентов.
  3. Третье поколение: Акривастин, Астемизол, Диметинден. Эти лекарственные средства обладают улучшенными антигистаминными возможностями и малым набором противопоказаний и побочных эффектов. По совокупности всех свойств они не менее эффективны, чем препараты 4 го поколения.
  4. Четвертое поколение: Цетиризин, Дезлоратадин, Фенспирид, Фексофенадин, Лоратадин, Азеластин, Ксизал, Эбастин. Антигистаминные препараты 4 поколения способны блокировать Н1- и Н2-гистаминовые рецепторы. Это уменьшает реакции организма с медиатором гистамином. В результате аллергическая реакция слабеет или вообще не проявляется. Снижается и вероятность бронхоспазмов.

Лучшие из последнего поколения

Препарат ФексофенадинЛучшие антигистаминные препараты 4 поколения характеризуются длительностью терапевтического воздействия и малым количеством побочных эффектов. Они не подавляют психику и не разрушают сердце.

  1. Большой популярностью отличается Фексофенадин. Для него характерна универсальность воздействия, благодаря чему он может использоваться при любых видах аллергий. Однако он запрещен к приему детям до 6 лет.
  2. Цетиризин более пригоден для лечения аллергии, проявляющейся на кожном покрове. Особенно его рекомендуют при крапивнице. Действие Цетиризина проявляется спустя 2 часа после приема, но зато терапевтический эффект продолжается весь день. Так что при умеренных приступах аллергии его можно принимать 1 раз в сутки. Препарат часто рекомендуют для лечения детской аллергии. Длительное применение Цетиризина у детей, страдающих ранним атопическим синдромом, существенно уменьшает дальнейшее негативное развитие заболеваний аллергического генезиса.
  3. Лоратадин отличается особо значимым терапевтическим эффектом. Этот препарат четвертого поколения по праву может возглавлять список лидеров.
  4. Ксизал хорошо блокирует процессы высвобождения медиаторов воспаления, что позволяет надолго избавиться от аллергических реакций. Использовать его лучше при бронхиальной астме и сезонной аллергии на пыльцу.
  5. Дезлоратадин может быть отнесен к наиболее популярным антигистаминным средствам, рассчитанным на все возрастные группы. При этом он по праву считается одним из самых безопасных, почти не имеющих противопоказаний и нежелательных эффектов. Однако для него характерен хоть небольшой, но все же седативный эффект. Впрочем, этот эффект настолько мал, что практически не влияет на скорость реакции человека и на деятельность сердца.
  6. Дезлоратадин чаще всего назначается пациентам, страдающим аллергией на пыльцу. Использовать его можно как сезонно, то есть в период максимального риска, так и в другие периоды. С успехом этот препарат может использоваться при лечении конъюнктивита и аллергического ринита.
  7. Препарат Левоцетиризин, известный также под названиями Супрастинекс и Цезера, считается отличным средством, используемым при аллергии на пыльцу. Кроме того, эти лекарства могут применяться при конъюнктивите и аллергических ринитах.

Таким образом, антигистаминные препараты четвертого поколения могут применяться во время управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих хорошей реакции. Они обычно не вступают во взаимодействие с другими лечебными препаратами, включая антибиотики. Это позволяет принимать их при лечении воспалительных заболеваний.

Поскольку эти препараты не влияют на поведение и процессы мышления и не оказывают губительного воздействия на сердечную деятельность, они обычно хорошо переносятся пациентами.

Кроме того, они обычно не вступают в синергетическое взаимодействие с другими медикаментами.

gidomed.ru