Зиртек капли взрослым
1. Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
2. показания к применению
- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
3. Способ применения
Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.
Почечная недостаточность
Норма: ≥80 КК (мл/мин) — 10 мг/сут
Легкая: 50-79 КК (мл/мин) — 10 мг/сут
Средняя: 30-49 КК (мл/мин) — 5 мг/сут
Тяжелая: <30 КК (мл>Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе: <10 КК (мл>противопоказан
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
4. Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
6. При беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
8. Передозировка
Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
9. Форма выпуска
Капли для приема внутрь 10 мг/1 мл — флакон капельный 10 или 20 мл.
10. Условия хранения
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата — 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
11. Состав
Капли 1 мл:
цетиризина дигидрохлорид — 10 мг
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается без рецепта.
— Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
pillsman.org
Зиртек — действие препарата
Зиртек является противоаллергическим средством из группы гистаминоблокаторов 2-го поколения. Его терапевтический эффект заключается в способности блокировать выработку гистамина, играющего основную роль в развитии аллергических реакций и ее основных симптомов (кожных высыпаний, зуда, аллергического насморка, конъюктивита, слезотечения, отеков и покраснения кожных покровов).
В ответ на проникновение аллергенов организм начинает вырабатывать биологически активные защитные вещества (гистамин, серотонин), являющиеся медиаторами воспаления. Основное действующее вещество препарата – цетиризин, препятствует выбросу большого количества гистамина и купирует его действие, благодаря чему аллергические реакции затухают.
Препарат оказывает выраженный противозудный эффект, препятствует выделению экссудата, снижает проницаемость стенок капилляров, устраняет отеки. При бронхиальной астме препарат предупреждает развитие бронхоспазма.
Основное действующее вещество препятствует высвобождению веществ, провоцирующих воспаление, стабилизирует состояние клеточных мембран, устраняет спазм гладкой мускулатуры.
У аллергенов практически не возникает привыкания к препарату даже при длительном применении. Зиртек в терапевтических дозах не оказывает седативного действия и не вызывает побочных реакций со стороны сердечно — сосудистой системы и других жизненно важных органов.
Лечебный эффект после однократного приема начальных доз препарата наступает уже через 20 минут, а его действие продолжается в течение суток. После приема внутрь, препарат полностью всасывается из ЖКТ и через 1 час отмечается его максимальная концентрация в плазме. Метаболизируется в небольших количествах в печени, из организма выводится в основном почками в неизменном виде. После прекращения курса лечения терапевтическое действие препарата сохраняется на протяжении 3-х суток.
Состав и формы выпуска
Зиртек производят в двух разновидностях: таблетки и капли для приема внутрь.
Таблетки Зиртек в пленочной оболочке – продолговатой формы, белого цвета, имеют одностороннюю риску и гравировку «Y» с двух сторон. В 1 таблетке Зиртека находится 10 мг цетиризина + вспомогательные вещества. Таблетки по 7 или 10 штук упаковываются в блистеры и картонные пачки. - Капли Зиртек — бесцветный прозрачный раствор, с характерным запахом уксусной кислоты и сладковатым вкусом. Эта форма препарата разработана специально для лечения детей. Капли не содержат спирта или ароматизаторов, удобны в применении, так как необходимую дозу можно отмерять прилагаемым дозатором. В 1 мл раствора содержится 10 мг цетиризина + вспомогательные вещества. Препарат в капельной форме выпускают во флаконах темного стекла объемом 10 и 20 мл.
Таблетки Зиртек следует сохранять в оригинальной упаковке при температуре не более 30°С, капли хранят при температуре не более 25°С. Срок годности лекарства – 5 лет.
Показания к применению
В медицинской практике препарат назначают для терапии следующих состояний:
- Устранение симптомов хронического или сезонного аллергического ринита, конъюктивита, проявляющихся заложенностью носа, насморком, слезотечением, покраснением и отеком конъюктивы глаз.
- Лечение поллиноза (сенной лихорадки) и крапивницы
- Лечение пищевой и лекарственной аллергии
- Лечение дерматозов аллергической природы (атопический дерматит)
Зиртек эффективен при любых аллергических состояниях, вызываемых разнообразными аллергенами (пыльцой растений, шерстью животных, пылью, бытовой химией). Лекарственное средство используют в качестве первой помощи при аллергических реакциях на укусы насекомых и тяжелых осложнениях, сопровождающихся отеком Квинке и анафилактическим шоком.
Медикамент часто назначают в составе комплексного лечения при атопической бронхиальной астме и обструктивном бронхите. Препарат находит столь широкое применение благодаря тому, что в отличие от антигистаминных средств 1 –го поколения, не оказывает столь выраженного угнетающего действия на нервную систему.
Инструкция по применению и дозировка
Оптимальную дозировку и схему лечения препаратом врач определяет в индивидуальном порядке, с учетом тяжести заболевания, возможных противопоказаний и общего состояния пациента. Согласно инструкции по применению Зиртек, детям старше 6 лет и взрослым пациентам препарат рекомендуется назначать в форме таблеток. Взрослым достаточно принимать 1 таблетку (10 мг) один раза в сутки. У детей дозу в 10 мг можно разделить на два приема и принимать по пол таблетки Зиртека (5 мг) утром и вечером. В большинстве случаев у детей для достижения терапевтического эффекта бывает достаточно начальной дозы в 5 мг.
Таблетки не следует разжевывать, их необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. При необходимости принять меньшую дозу, таблетку можно разделить пополам по риске. Для достижения максимального терапевтического эффекта, препарат лучше принимать за 1 час до еды или через час после приема пищи.
При однократном использовании лучше пить препарат вечером, так как именно в это время происходит наибольший выброс гистамина. Если врач предписывает принимать препарат дважды в сутки, то лучше всего делать это утром и вечером, соблюдая между приемами 12 часовой интервал.
Если необходима длительная курсовая терапия Зиртеком, то врачи стараются назначать минимальную дозу препарата, применения которой достаточно для достижения терапевтического эффекта.
Так, если суточная доза в 5 мг позволяет предупреждать проявления аллергии, то увеличивать ее не следует. У пожилых пациентов и лиц, страдающих нарушениями функций печени и почек, дозировку препарата следует корректировать в зависимости от состояния и осуществлять лечение под контролем врача.
Капли Зиртек применяют для лечения детей младшего возраста. Для того чтобы точно отмерить необходимую дозу лекарства, флакон с каплями оснащается специальным дозатором. При этом родителям следует помнить, что 1 мл раствора, содержащий 10 мг активного вещества, равен 20 каплям. Исходя из этого соотношения, можно высчитать необходимое количество капель, которое следует принять малышу в соответствии с назначенной дозой. Оптимальная дозировка для маленьких пациентов подбирается врачом в индивидуальном порядке и зависит от возраста ребенка и тяжести аллергических проявлений. Стандартная схема лечения предусматривает следующие дозировки:
- Детям от 2-х до 6 лет назначают по 5 капель (2,5 мг) препарата дважды в сутки или 10 капель (5мг) для однократного приема.
- Малышам в возрасте от 12 месяцев до 2-х лет Зиртек предписывают принимать один – два раза в день в объеме 5 капель (2,5 мг).
- Младенцам от 6 до 12 месяцев назначают 5 капель лекарства один раз в день.
- При лечении детей ни в коем случае не следует допускать передозировки Зиртека. Это может привести к нежелательным побочным реакциям в виде сонливости, а в тяжелых случаях – к остановке дыхания.
Сколько можно давать Зиртек? При острых аллергических реакциях лекарство нужно принимать вплоть до полного исчезновения симптомов. В среднем курс лечения занимает от 7 до 10 дней. Если пациент страдает сезонной или круглогодичной аллергией, курс лечения более длительный – от 20 до 28 дней, с интервалами между ними в 2-3 недели.
Передозировка
При передозировке препаратом возникают следующие симптомы: головная боль, головокружение, сухость во рту, слабость, сонливость, спутанность сознания.
Пациент может впасть в ступор или напротив, стать чрезмерно раздражительным, у него отмечается тремор, задержка мочи, симптомы тахикардии, кожный зуд, снижение артериального давления. В подобных случаях пациенту делают промывание желудка, назначают энтеросорбенты и проводят симптоматическую терапию.
Зиртек во время беременности
Зиртек при беременности противопоказан к применению. Активное вещество препарата легко проникает через плацентарный барьер и может негативно повлиять на развитие плода.
Нельзя принимать Зиртек и во время грудного вскармливания, так как цетиризин выделяется с материнским молоком, угнетающе действует на нервную систему младенца и даже может вызвать остановку дыхания. При необходимости использования препарата во время лактации, грудное вскармливание на время прекращают, ребенка переводят на искусственные смеси.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению в следующих случаях:
- При повышенной чувствительности к компонентам
- При наследственной непереносимости галактозы или лактазной недостаточности
- В период беременности и лактации
- При терминальной стадии почечной недостаточности
- При повышенной чувствительности к гидроксизину
- Препарат в каплях нельзя назначать детям до 6 месячного возраста, в виде таблеток нельзя применять у детей младше 6 лет
С особой осторожностью следует назначать Зиртек при хронических заболеваниях печени, почечной недостаточности, возрастным пациентам.
Аналоги
Зиртек имеет довольно много структурных аналогов, содержащих то же самое действующее вещество и обладающих сходным терапевтическим действием. Среди них наибольшей популярностью пользуются следующие препараты:
- Зодак
- Цетиризин
- Цетрин
- Парлазин
- Аллертек
Зиртек от аллергии, как и его аналоги должен назначать лечащий врач. Самостоятельно заменять препарат не рекомендуется.
Побочные действия
Применение Зиртека может вызвать нежелательные побочные реакции со стороны различных органов и систем:
- Центральная нервная система может отреагировать на прием препарата различными нарушениями: головной болью, головокружениями, повышенной утомляемостью, слабостью, сонливостью. У пациентов может отмечаться снижение артериального давления, обмороки, нарушение памяти, развитие тремора, извращение вкуса, судороги.
- Со стороны ЖКТ пациенты отмечают сухость во рту, тошноту, жидкий стул, боли в животе.
- Иногда наблюдаются нарушения со стороны психики. Пациент может пребывать в подавленном, либо напротив, возбужденном и агрессивном состоянии. Возможны нарушения сна, спутанность сознания, галлюцинации, суицидальные настроения и развитие депрессии.
- Со стороны сердечно — сосудистой системы возникают симптомы тахикардии, со стороны органов кроветворения возможны нежелательные изменения показателей крови.
- Со стороны органов чувств пациенты жалуются на нечеткость зрения, отмечают головокружения, связанные с нарушением функций вестибулярного аппарата.
- Дыхательная система может ответить на прием Зиртека симптомами фарингита и ринита.
- Со стороны мочевыделительной системы отмечается расстройство мочеиспускания, задержка мочи или энурез.
- Возможны нарушения обмена веществ, увеличение массы тела, отеки, усиление аппетита.
- Иммунная система реагирует реакциями гиперчувствительности, возможны нарушения со стороны кожного покрова (сыпь, эритема, зуд). В тяжелых случаях возникает риск развития анафилактического шока.
Чтобы избежать появления нежелательных побочных эффектов, принимать препарат следует только по назначению врача, строго придерживаясь дозировки и кратности приема. При возникновении нежелательных реакций, лечение следует прекратить и обратиться к специалисту для корректировки последующего курса терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Зиртека с антибиотиками, псевдоэфедрином, диазепамом нежелательного взаимодействия не выявлено. В период лечения препаратом необходимо отказаться от употребления алкоголя, так как значительно возрастает риск угнетения ЦНС.
При одновременном применении с кетоконазолом и макролидами многочисленные клинические исследования изменений на ЭКГ (электрокардиограмме) не выявили.
Особые указания
Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек назначают только в капельной форме. Младенцам до 6 месяцев любая лекарственная форма препарата противопоказана к применению. Зиртек оказывает минимальное седативное действие, тем не менее во время терапии препаратом следует с особой осторожностью подходить к управлению транспортными средствами и воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует с осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности и пациентам пожилого возраста. В подобных случаях требуется индивидуальная корректировка дозировки и схемы приема, курс терапии должен осуществляться под контролем врача.
Цена
В аптечной сети все лекарственные формы Зиртека отпускают без рецепта. Стоимость таблеток в среднем составляет от 250 до 280 рублей за упаковку, цена препарата в каплях — от 350 до 400 рублей.
Отзывы о применении
Отзыв № 1
Вот уже третий год подряд страдаю от поллиноза. Весной, в период цветения растений, начинаются мои мучения. Страдают от аллергического насморка, глаза опухают, чешутся и слезятся, постоянно заложен нос, появляется какой- то неприятный сухой кашель и бесконечное чихание. Пробовала разные препараты, но остановила свой выбор на Зиртеке.
До него принимала Супрастин, но после приема таблеток была вялой и заторможенной, голова совершенно не работала, постоянно хотелось спать. С Зиртеком таких проблем нет, к тому же принимать препарат нужно всего один раз в день. Обычно я выпиваю таблетку на ночь, утром чувствую себя совсем хорошо, но ближе к вечеру аллергические проявления обычно усиливаются. Приходится принимать препарат примерно на протяжении 2-х недель, пока не отцветут мои растения – аллергены. Но с Зиртеком этот период проходит намного легче.
Таисия, Новосибирск
Отзыв № 2
У дочки пищевая аллергия, ей всего 4 годика и она не понимает, почему многие вкусные вещи ей запрещают кушать. Иной раз может утащить апельсин или потихоньку съесть шоколадку. В результате тут же появляется сыпь, щечки краснеют, кожа чешется и зудит, малышка капризничает, не спит и часто плачет. Врач выписал ей противоаллергический препарат Зиртек в каплях.
Боялась, что ребенок откажется их принимать, но малышка пьет их легко, так как у раствора сладковатый, довольно приятный вкус. Дозировку строго соблюдаем, даем препарат всего 2 раза в день, результат от лечения хороший. Если возникает аллергическая реакция, то после приема капель на протяжении 3- х дней, все неприятные симптомы обычно исчезают.
А еще Зиртек очень выручил в нестандартной ситуации. На даче малышку ужалила пчела, лицо на глазах покраснело, ребенок начал задыхаться, до приезда скорой дали выпить капли Зиртека и вскоре ей стало лучше. Врачи сказали, что все правильно сделали, иначе мог развиться опасный для жизни анафилактический шок.
Юлия, Краснодар
Отзыв № 3
Страдаю от атопического дерматита, недавно пробовал лечиться Зиртеком, надеялся избавиться от высыпаний и кожного зуда. Принимал несколько дней, зуд практически исчез, и сыпи стало меньше, но чувствовал я себя ужасно, преследовала постоянная слабость, головные боли, я стал каким- то заторможенным, постоянно хотелось спать.
Перестал принимать таблетки и вскоре все прошло. Мне этот препарат не подошел, слишком много побочных эффектов вызывает. Нужно искать какое- то другое действенное средство.
Сергей, Москва
glavvrach.com
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
health.mail.ru
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЗИРТЕК® (ZYRTEC®)
Регистрационный номер: П N011930/01-180313
Торговое название: Зиртек®
Международное непатентованное название: цетиризин
Лекарственная форма: капли для приема внутрь
Состав
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл.
Вспомогательные вещества: глицерол 250,00 мг, пропиленгликоль 350,00 мг, сахаринат натрия 10,00 мг, метилпарабензол 1,35 мг, пропилпарабензол 0,15 мг, ацетат натрия 10,00 мг, ледяная уксусная кислота 0,53 мг, вода очищенная до 1,00 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа:
противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07
Фармакодинамика. Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах препарат не оказывает седативного эффекта. Эффект после приема цетиризина в однократной дозе 10 мг развивается через 20 минут у 50 % пациентов и через 60 минут у 95% пациентов и продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл.
Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
У взрослых период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов; Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет — 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет — 3,1 часа. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а системный клиренс снижается на 40 %.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
— лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница;
— другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
— терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина — детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
— беременность, период лактации.
С осторожностью
— хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл в мин требуется коррекция режима дозирования);
— пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
— эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
— пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
— детский возраст до 1 года.
Применение при лактации и в период грудного вскармливания
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому Зиртек® не следует применять при беременности.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Дети от 6-ти месяцев до 12 месяцев: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1-гo года до 2-х лет: 2,5 мг (5 капель) до 2-х раз в день.
Дети от 2-х до 6-ти лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза 5 мг 1 раз в день (10 капель), при необходимости можно увеличить до 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Иногда начальной дозы доза 5 мг (10 капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (20 капель).
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 30-49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день; при 10-29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг) / 72 х ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | ≥ 80 | 10 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 10 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут |
| Тяжелая | 10-29 | 5 мг через день |
| Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе | <10 | прием препарата противопоказан |
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляют по таблице, приведенной выше.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
Редко: реакции гиперчувствительности
Очень редко: анафилактический шок
Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость.
Нечасто: парестезии.
Редко: судороги.
Очень редко: извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик.
Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия
Нечасто: возбуждение
Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна.
Частота неизвестна: суицидальные идеи
Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм.
Частота неизвестна: вертиго
Часто: сухость во рту, тошнота.
Нечасто: диарея, боль в животе.
Редко: тахикардия.
Часто: ринит, фарингит.
Редко: повышение массы тела.
Очень редко: дизурия, энурез.
Частота неизвестна: задержка мочи
Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина).
Очень редко: тромбоцитопения.
Нечасто: сыпь, зуд
Редко: крапивница
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Нечасто: астения, недомогание
Редко: периферические отеки
Частота неизвестна: повышение аппетита
Передозировка
При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении Зиртека® детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком):
— синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
— злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
— молодой возраст матери (19 лет и моложе);
— злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);
— дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
— недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста) дети;
— при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.
В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарабензол и пропилпарабензол, которые могут вызвать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, диазепамом и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут.) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном применении с ритонавиром площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) цетиризина увеличивалась на 40 %, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11%).
При одновременном применении с макролидами (азитромицин, эритромицин) и кетоконазолом изменений на электрокардиограмме не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0,5 г/л) не получено. Тем не менее, следует воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения центральной нервной системы.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе, но в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 10 мг/мл: 10 мл или 20 мл раствора во флаконах темного стекла (тип 3), укупоренных полиэтиленовой крышкой, снабженной системой защиты от детей. Флакон снабжен крышкой-капельницей из белого полиэтилена низкой плотности. Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
5 лет.
Не принимать после истечения срока годности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Владелец РУ
ЮСБ Фаршим С.А., Промышленная зона Планши, Шмен де Круа Бланш 10, СН-1630 Булле — Швейцария.
Производитель
Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.,
Виа Пралья 15, 10044 Пьянецца (Турин) — Италия.
Вопросы и претензии потребителей направлять по адресу:
Москва, 105082, Переведеновский пер., д.13, стр. 21.
Тел.: (495) 644-3322;
Факс: (495) 644-3329.
инструкция-от-таблетки.рф
Состав и фармакологические свойства
Основным компонентом лекарства является цитиризина гидрохлорид. В 1 мл препарата он содержится в дозировке 10 мг. Кроме этого, в составе имеются вспомогательные ингредиенты, представленные уксусной кислотой, глицерином, сахаринатом и ацетатом натрия, водой, пропиленгликолем, а также метилпарагидроксибензоатом.
Механизм действия противоаллергического средства направлен на снижение восприимчивости гистаминовых рецепторов Н1, благодаря этому происходит ограничение высвобождения медиаторов воспалительного процесса. Прием Зиртека приостанавливает миграцию воспалительных клеток непосредственно в аллергическую зону.
При пероральном приеме происходит быстрая абсорбация цитиризина гидрохлорида слизистыми, наивысшая концентрация в крови наблюдается по прошествии 1 часа с момента применения. Одновременный прием пищи может замедлить скорость всасывания действующего вещества, что никак не отображается на его концентрации в крови.
Связь цетиризина с альбуминами составляет 93%. Компоненты препарата Зиртек проникают в грудное молоко.
Во время применения капель происходит деактивация эозинофилов, снижается проницаемость мелких сосудов. Препарат позволяет устранить спазм мышечной ткани и предупреждает возникновение отечности.
При длительном приеме Зиртека не возникает резистентности аллергенов к лекарственному средству, основной компонент почти не трансформируется в клетках печени. Терапевтическая эффективность препарата сохраняется на протяжении трех дней с момента окончания его приема.
От чего помогают капли Зиртек?
Атигистаминный препарат помогает устранить симптомы аллергии. Принимать капли Зиртек рекомендуется при:
- аллергическом рините (сезонном или же круглогодичном);
- конъюнктивите аллергической природы;
- повышенном слезоотделение, отеке конъюнктивы;
- высыпаниях по типу крапивницы;
- отеке Квинке;
- дерматозах аллергической природы в сопровождении с зудом, сыпью.
Капли Зиртек: инструкция по применению для детей
Капли для перорального приема рекомендованы для лечения детей с 6 месячного возраста.
Для малышей от 6 мес. до 12 мес. суточная дозировка составляет 2,5 мг, что соответствует 5 каплям препарата, принимают антигистаминное средство раз в сутки.
Для детей от 12 мес. до 24 мес. показан прием 5 кап. Зиртека дважды на протяжении суток.
Для детей от 2 до 6 лет назначается пить по 5 кап. лекарственного средства дважды в сутки или же принимать суточную дозировку за один прием.
Детям от 6 лет суточная дозировка Зиртека составляет 10 мг, что соответствует 20 кап. Принимать препарат рекомендуется в один или два приема.
Как принимать капли Зиртек взрослым
Взрослым рекомендуется к приему дозировка Зиртека в объеме 10 мг, принимается единоразово.
Довольно часто дозировки 5 мг может быть вполне достаточно для достижения ожидаемого терапевтического действия.
Особенности применения при почечной недостаточности
При необходимости приема лекарственного средства пациентами с нарушениями работы почек рекомендуется провести корректировку суточной дозы, учитывая клиренс креатина (КК).
Если КК составляет от 30 до 49 мл/мин, рекомендуется употреблять капли дозировкой 5 мг единоразово на протяжении суток.
При показателе КК от 10 до 29 мл/мин необходимо принимать по 5 мг препарата раз в 48 часов.
Противопоказания
Противоаллергические капли не назначаются:
- во время беременности и лактации;
- детям младше 6 мес.;
- при чрезмерной восприимчивости к основному компоненту лекарства или же к гидроксизину.
С особой осторожностью антигистаминное средство назначается пациентам преклонного возраста, что объясняется высокой вероятностью снижения показателя клубочковой фильтрации.
Передозировка
При приеме лекарственного средства в дозировке, превышающей 50 мг, велика вероятность проявления ряда патологических признаков:
- затруднение во время процесса мочеиспускания;
- мидриаз;
- чрезмерная раздражительность и беспокойство;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- вялость;
- нарушение работы ЖКТ (запор);
- тахикардия.
При признаках передозировки рекомендуется сразу прекратить прием лекарственного средства, осуществить процедуру промывания желудка с последующим приемом энтеросорбентов.
Побочные реакции
Капли Зиртек хорошо переносятся как взрослыми, так и детьми, об этом говорят многочисленные позитивные отзывы. Но, как и любое лекарственное средство, не исключается возникновение побочных реакций. Чтобы избежать осложнений во время проведения лечения стоит обратить внимание на ряд возможных нарушений.
На фоне приема лекарственного средства могут наблюдаться такие реакции:
- ЦНС: вялость, головные боли; очень редко диагностируется мигрень или сильное головокружение;
- ЖКТ: ощущение сухости во рту, диарея;
- Аллергия: сыпь на кожном покрове, крапивница, сильный зуд, ангионевротический отек.
Особые указания
Во время использования лекарства в рекомендуемой дозировке действие спиртных напитков на организм не усиливается (при уровне алкоголя в крови менее 0,5 г/л). Не следует злоупотреблять алкоголем при приеме антигистаминных препаратов.
При соблюдении терапевтической дозы лекарственного средства (10 мг) не выявлено влияние на психомоторную реакцию.
medknsltant.com