Гепариновая мазь: действующее вещество Гепарин
Непрямое антикоагулянтное гепарин относится к ингибиторам тромба и является основным средством лечения артериальных и венозных тромбозов различной этиологии.
Вводят парентерально, чаще всего подкожно или внутривенно, так как после мышечного введения образуются большие гематомы. После приема внутрь препарат не активен и не рассасывается.
Гепарин представляет собой смесь сульфатированных мукополисахаридов с большой молекулярной массой (до 30 000 дальтонов).
Благодаря своей большой молекуле препарат не проходит через плацентарный барьер и не выводится с грудным молоком, что делает его эффективным и безопасным для применения во время беременности и в период лактации.
Препарат «Гепариновая мазь» биотрансформируется и обезвреживается в печени, а его выведение из организма осуществляется почками.
Эти важные особенности в его фармакокинетике следует учитывать у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью из-за риска развития токсических проявлений.
Коагуляционный каскад включает прохождение различных уровней и образование веществ с участием различных ферментов и кофакторов, конечным эффектом которого является прекращение кровотока.
Гепарин влияет на две основные ступени коагуляционного каскада, а именно ингибирует образование фактора га и ингибирует образование тромбина. Тромбин играет существенную роль в процессах образования фибрина и, соответственно, сгустка крови.
Гепарин связывается с антитромбином третьего и активирует его, что, в свою очередь, подавляет некоторые факторы свертывания крови, образуя с ними стабильные комплексы.
Комплекс, состоящий из гепарина и антитромбина третьего примерно в тысячу раз быстрее взаимодействует с тромбиновыми протеазами и фактором га, подавляя их.
Подробно о процессах свертывания крови и механизмах, по которым она осуществляется, можно прочитать в разделе Физиология:
Свертывание крови
Этот представитель антикоагулянтов находит применение для лечения и профилактики следующих состояний:
- Тромбоз глубоких вен,
- тромбемболия легких после коронарной ангиопластики и постановки стента,
- во время хирургических вмешательств у пациентов с риском нестабильная стенокардия,
- острый инфаркт миокарда поддерживающее лечение после проведения фибринолитической терапии,
- стрептокиназой
Во время хепариновата терапии необходимо отслеживать уровень активираното парциално тромбопластиновое время, так называемого aPTT, цель примерно щелчку его расширение по сравнению с исходных значений.
Дозировка определяется индивидуально, при этом в соответствии со значениями дозы АПТ корректируется каждые 6 часов.
Одним из серьезных побочных эффектов, наблюдаемых при применении гепариновой мази, является развитие тромбоцитопении, причем через пять-десять дней после начала терапии наблюдается снижение уровня тромбоцитов примерно на 50 %.
У одной части пациентов, у которых развилась тромбоцитопения, возникают тяжелые тромботические осложнения. Чаще всего наблюдается венозная тромбемболия, редко встречаются артериальные тромбозы, провоцирующие ишемию конечностей, инфаркт миокарда или нарушения мозгового кровообращения. В основе этой неблагоприятной лекарственной реакции лежат иммунологические механизмы.
Во время длительной гепариновой терапии можно ожидать следующие побочные эффекты:
- выпадение волос и алопеция
- остеопороз и спонтанные переломы
- подавление синтеза альдостерона и гиперкалиемия
- реакции гиперчувствительности, проявляющиеся чаще всего при крапивнице, лихорадке, покраснении
Противопоказаны для проведения гепаринового лечения пациенты с непереносимостью и аллергией на медикамент, при геморрагическом диатезе, внутричерепном кровоизлиянии, геморрагическом инсульте, язвенной болезни и кровоизлияниях в желудочно-кишечную систему, угрожающих абортам.
При передозировке этим непрямым антикоагулянтом в качестве антидота вводят протаминсульфат, медленно внутривенно.
Гепариновая терапия назначается специалистом, лечение проводится в стационаре из-за необходимости мониторинга и наблюдения за состоянием больного.
Низкие дозы скрывают риск активизации процессов тромбообразования, тогда как при передозировке возможно развитие геморрагий.
